细菌对氟喹诺酮类药物耐药机制的研究进展

喹诺酮类药物是一类由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,其中氟喹诺酮类药物于20世纪80年代起陆续上市,属于第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性高、组织穿透性强等特点且可单药使用,对革兰阳性菌和革     

新喹诺酮及其联合用药对严重感染的治疗

一、引言萘啶酸在临床上应用已20余年,其抗菌谱仅为大多数肠杆菌科细菌,假单胞菌和革蓝氏阳性菌则对其耐药.考虑到低血浓度、耐药突变和耐受性影响,而活性和非活性代谢物存在于尿中,故萘啶酸仅用于治疗尿道感染.对萘啶酸的结构改造,引出了第二代喹诺酮药物:奥索利酸、吡哌酸、西诺沙星、acrosoxacin和氟甲喹.这些药物除体外对革蓝氏阴性菌的活性高于萘啶酸外,对治疗临床感染仍无建树,同样被局限于尿道感染的治疗范围,有时也用于治疗假单胞菌引起     

丙氟哌酸

丙氟哌酸(ciprofloxacin Bay 09867)为一种新型氟代喹诺酮衍生物,具有抗菌范围广、抗菌活力强、作用迅速等特点。本品对肠杆菌科细菌尤有抗菌活力,对绿脓杆菌和革蓝氏阳性球菌的作用亦很好,且与青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类抗生素无交叉耐药;对早期发展的喹诺酮如萘啶酸制剂产生耐药性的细菌亦有较好抗菌活力。     

新喹诺酮PD-127391的体外活性

近年已开发出大量4-喹诺酮类药物,其中绝大多数对革蓝氏阴性菌均有高度抗菌活性,但对葡萄球菌、链球菌和厌氧菌的活性较低。虽然CI-934对大多数需氧和厌氧革蓝氏阳性菌有良好活性,但对革蓝氏阴性菌的活性不如丙氟(口派)酸。 Warner-Lamert公司最近开发出的PD-127391对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌包     

关注无氟喹诺酮类药物研究进展

<正>自20世纪中叶发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,目前该类药物已发展至第四代,以氟喹诺酮类为代表,表现出更强的抗菌作用和更广的抗菌谱,其市场占有率仅次于β-内酰胺类抗菌药物。但随着该类药物临床广泛使用,耐药问题频现,同时也发现部分氟喹诺酮类药物具有心脏毒性、肝脏毒性和光毒性等不良反应,致其应用受限。发展新型喹诺酮结构以克服氟喹诺酮类药物缺点为临床所     

喹诺酮类药物的抗菌后效应和临床用药新进展

喹诺酮类抗菌药,又称吡酮酸类抗菌药（Pyridonecarboxylic acids antibacterial agents）,自20世纪60年代萘啶酸问世以来,逐渐引起世界各国重视而发展,成为仅次于头孢菌素的抗菌药物,其特点是：抗菌谱较广,对革兰阳性菌作用强,对绝大多数革兰阴性菌,包括绿脓杆菌有显著的抗菌活性;     

氟喹诺酮类药物的不良反应

氟喹诺酮类药物是20世纪80年代人工合成的第三代喹诺酮类药物，它的特点是抗菌活性强，抗菌谱广，尤其对革兰氏阴性杆菌，包括绿脓杆菌在内有强大杀菌作用，生物利用度高，吸收分布好，半衰期长，并且与其它抗菌药物间无交叉耐药性，所以成为目前临床抗感染的常用药。随之而来的不良反应发生率和耐药菌株的产生呈逐年增长趋势。为了使临床更安全有效地使用本类药物，就所出现的不良反应综述如下。     

环丙沙星的药理研究

环丙沙星又名环丙氟哌酸,商品名：特美力等。是1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成第三代氟喹诺酮诺氟沙星后又相继在伊氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星之后,环丙沙星在我国自20世纪90年代开始生产并投入临床应用。环丙沙星的抗细菌性很强,并且杀菌效果明显高于其他消炎类药物,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2-4倍,对绿脓杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠杆菌、军团菌、链球菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。环丙沙星由于抗菌和杀菌性非常强,在医学上被广泛应用于呼吸系统、尿路生殖系统、消化系统、和皮肤组织结构的感染。     

喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用

喹诺酮类 (Quinolones)又称吡酮酸类或吡啶酮酸类 ,属人工合成抗菌药。自 196 2年人工合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸 (NalidixicAcid)以来 ,该类药物发展迅速 ,2 0世纪 70年代初相继开发出第二代的吡哌酸 (PipemidicAcid)、第三代的氟哌酸 (诺氟沙星 ,Norfloxacin)等 4 -氟喹诺酮类新品种应用于临床。本文将喹诺酮类抗菌药物按照药品开发年代及其化学结构、抗菌作用、体内过程、临床应用及毒副反应等特点进行分类概述。1　喹诺酮类抗菌药物的临床分类1 1　第一代喹诺酮类1 1 1　第一代喹诺酮类的抗菌特点 :第一代喹诺酮类药物萘啶酸、吡…     

氟嗪酸

氟嗪酸(Ofloxacin)是一种结构上与萘啶酸有关的新一代氟代喹诺酮药物.口服给药对多数革蓝氏阴性菌、革蓝氏阳性菌和某些厌氧菌有广谱的抗菌活性.虽然丙氟哌酸(Ciprofloxacin)是另一种体外抗菌活性较好的喹诺酮药物.但是氟嗪酸的药代动力学性质优于丙氟哌酸,氟嗪酸不仅吸收快、高峰血药浓度高好几倍,而且在多数组织和体液中可达到很高的浓度.临床试验表明氟嗪酸对全身性感染和急、慢性尿道感染有效,人体对氟嗪酸的耐受性也较好,至今的临床实践表明细菌对氟嗪酸的耐药现象似乎不易发生.因此氟嗪酸是有价值的,抗菌谱广而口服有效的药物.     

喹诺酮类抗菌药的新分类法及合理用药

新氟喹诺酮具有广谱抗菌活性、口服生物利用度高、组织渗透性强以及安全性和耐受性良好等特点。基于近年来新上市的氟喹诺酮类药物抗菌谱更宽和临床用途更广，为了更合理的用药，对喹诺酮类药物重新进行分类是必要的。第一代喹诺酮(如萘啶酸)血药浓度低；第二代喹诺酮(如环丙沙星)对革兰氏阴性菌的抗菌谱更宽、活性更强；第三代喹诺酮(如左氧氟沙星)明显增强了对革兰氏阳性菌和非典型病原体的活性；第四代喹诺酮(目前只有曲伐沙星)对厌氧菌具有明显活性。这种新的分类法有助于临床医师合理地选择使用喹诺酮类药物。     

喹诺酮类药物的应用现状与展望

<正> 近年,喹诺酮类药物发展迅速应用日趋广泛,已成为临床上一类重要的合成抗菌药物。其主要作用有抗菌谱广,抗菌活性强,组织分布广,渗透性强,不良反应少等特点。第一、二代喹诺酮类药物主要对革兰氏阴性菌有作用,而对革兰氏阳性菌几乎无活性。第二代喹诺酮类药物,对绿脓杆菌、大肠杆菌等有作用,吡哌酸是主要应用品种。第三代喹诺酮类药物抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰氏阴性菌的抗菌作用则进一步加强。诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星在临床上应用较广泛,均对肠杆菌科具有强大抗菌作用。其中,氧氟沙星抗菌活性强于氟哌酸,尚对一些特殊病原体有良好的活性,如沙眼衣原体、多种支原体、结核杆菌等。环丙沙星对绿脓杆菌、葡萄球菌、肺炎双球菌、链球菌     

有前途的抗菌新药丙氟哌酸

丙氟哌酸(Crprofloxacin)为高效、广谱抗菌新药(化学名1-Cyclo-propyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl-3-quinoline carbo-xylicacid)。它对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌(含耐药菌株)均有很强的抗菌作用,特别对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌、绿脓杆菌等作用更强,为第三代氟化喹诺酮酸类药(氟哌酸等)药物中作用最强的一种,据称     

喹诺酮类药物的发展与临床应用

喹诺酮类抗生素的研究起于1962年以萘啶酸为代表的喹诺酮类药物由于抗菌谱窄,易产生耐药性,对中枢神经付作用大而未能在临床普及。70年代研究开发上市的第二代喹诺酮类抗菌药有西诺沙星和吡哌酸。它们具有抗菌作用强,在体内不易被代谢,在尿中的活性药物浓度高、毒性小、其对尿路感染的疗效优越。其中吡哌酸(PPA),由于渗透性好,除可用于肠道、胆道、尿道的感染外,还成功地被用于治疗耳鼻喉科的感染。另外,它对绿脓杆菌有中等强度的抗菌活性,这些特点使吡哌酸在20世纪70年代具有重要的临床实用价值。     

Imipenem/Cilastatin治疗严重感染的试验研究

Imipenem是一个新的β-内酰胺抗生素类,对β-内酰胺酶十分稳定,具有非常广的抗菌谱,对革蓝氏阳性菌的革蓝氏阴性需氧菌和厌氧菌,包括对第三代头孢菌素和新青霉素不敏感的绿脓杆菌、肠球菌和脆弱类杆菌均具活性。美国斯坦福大学医院治疗33名     

喹诺酮类抗菌药物的合理应用及不良反应

喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物.它起源于20世纪60年代合成氯喹过程中发现的萘啶酸,随后喹诺酮类吡哌酸等被开发,到1979年第一个氟喹诺酮类药物合成后发展十分迅速.90年代又有司帕沙星、曲伐沙星等多种更新的喹诺酮类药物相继面世,成为处方率仅次于β-内酰胺类的抗菌药物.因其抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高与其它抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.     

新喹诺酮类药物对革兰阳性菌的作用

喹诺酮类药物已迅速发展成为治疗感染性疾病最为有效的药物之一。尽管在20世纪80年代开发的环丙沙星等氟喹诺酮类药物对绝大多数革兰阴性菌具较强的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性仍有限。直至90年代才合成开发了几种对革兰阳性菌具良好抗菌活性的氟喹诺酮类抗菌药如司帕沙星、clinafloxacin(PD127391,CI960和AM-1091)和Bay y3118。本文对喹诺酮类药物抗革兰阳性菌的作用机制和细菌对其耐药机制作一综     

喹啉酮酸类抗菌药物

在六十年代出现了4-喹啉酮-3-羧酸类(奥啉酸)萘啶类(萘啶酸)及吡啶并嘧啶类(吡嘧酸、吡哌酸)抗菌药物,由于它们对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌均具高度抗菌活性,引起对这类药物研究的很大注意.在这类药物中占特殊重要地位的是奥啉酸,其     

氟喹诺酮类在细菌性消化道感染的应用

喹诺酮类(Quinolones,QNS)自1963年萘啶酸问世,70年代第二代喹诺酮吡哌酸(Pipemidic acid,PPA)治疗肠道及泌尿道感染取得显著疗效,到80年代在其6位上连接了氟原子及在7位与1位上进行了化学结构改造,从而形成了第三代喹诺酮即氟喹诺酮系列(F-Quinolones,F-QNS)。F-QNS抗菌谱扩大到对革兰氏阳性菌及绿脓杆菌等也具有活性,而对多数革兰氏阴性菌的抗菌活性增强了约100倍,因临床疗效显著所以受到重视。近年又报道了一批新的F-QNS,如国外已批准上市的Tosufloxacin(T-3262)及正在作各期临床实验的Sparfloxacin     

一种新型的广谱头孢类抗生素BMY-28142

近几年来,许多对β-内酰胺酶稳定、抗菌谱扩大了的头孢菌素类抗生素已经进入临床使用.这些头孢菌素类抗生素通常被称做"第三代头孢菌素",它们的主要特点是对肠杆菌属有很强的活性,但其中只有几种对假单孢菌属有活性.目前的研究总是希望通过其侧链结构的改变,来增强对假单孢菌的活性,但这种结构改变的结果,又导致了这类头孢菌素类抗生素在体内对革蓝氏阳性菌活性的降低.BMY-28142是一种新的氨噻唑基-α-甲氧基头孢菌素,在其3位上连接一个季铵N-吡咯烷(见图1).它是由布-迈公司在日本东京的研究所合成的,抗菌谱广,对革蓝氏阳性菌和阴性菌(包括绿脓杆菌)均有活性.