变形杆菌对β—内酰胺类和氨基糖苷类抗生素的敏感性取决于其种属和来源

文献中化学药物对变形杆菌代表性菌种,主要是部分吲哚阴性和吲哚阳性变形杆菌属的抗菌活性已有报道。在吲哚阴性变形杆菌中除奇异变形杆菌外,还有Proteus penner,在吲哚阳性变形杆菌中除普通变形杆菌外,还有摩氏变形杆菌和普罗威登斯菌。各种变形杆菌对化学药物的敏感性不同。然而,它们对化学药物敏感性取决于其来源的报道不多。因此,我们用分离自不同病理材料的变形杆菌培养物对β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素的敏感性进行了研究。对1985年分离自各种病理材料的130株变形杆菌菌株培养物进行了敏感性测定,其中分离自脓汁30株,分离自各种化脓炎症性疾病患者的尿和急性肠道感染患者的粪各50     

β—内酰胺类抗生素发展浅述

综述了β-内酰胺类抗生素药物的发展近况。     

β—内酰胺类抗生素与β—内酰胺酶抑制剂复方制剂的体外抗菌…

用琼脂稀释法测定Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ（ＡＵＧ），Ｔｉｍｅｎｔｉｎ（ＴＩＭ）和Ｕｎａｓｙｎ（ＵＮＡ）对６８５株临产床分离菌的体外抗菌作用，并与其他抗菌药物行比较。６８５株细菌中４５９株细菌产β－内酰胺酶。     

β—内酰胺类抗生素对血液系统的影响

β—内酰胺类抗生素主要包括青霉素类和头孢菌素类抗生素。本文仅就β—内酰胺类抗生素对血液系统的不良影响作一叙述。β—内酰胺类抗生素因剂量过大、疗程过长或过敏反应等引起血液系统不良反应,主要为血小板功能障碍、血小板减少、免疫性溶血性贫血、粒细胞减少以及维生素K 依赖性凝血功能障碍等。     

病原菌对β—内酰胺类抗生素的耐药性

介绍了病原菌对β－内酰胺类抗生素耐药的机制,即细菌细胞外膜通透性障碍;产生质粒或染色体介导的β－内酰胺酶;靶位青霉素结合蛋白的改变。主要关注与β－内酰胺酶有关的耐药机制,介绍了β－内酰胺酶的类别和产酶产原菌的分布,以及在临床上联用β－内酰胺酶抑制剂和β－内酰胺类抗生素来有效克服病原菌的耐药性。     

浅述β—内酰胺类抗生素的合理使用

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类和非典型β-内酰胺类。这类抗生素在整个抗生素中比例较大,使用比较普遍,但滥用现象也比较严重。下面根据这类抗生素药效学和药代学的主要特点,浅述其合理使用。一、药效学方面(一)作用机理　都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁缺损,细胞内渗透压增高,细胞被胀破,以致细菌最后死亡。但对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用又有区别,即除青霉素和口服青霉素V不能透过革兰氏阴性细菌糖蛋白磷脂外膜(是革兰氏阴性细菌细胞壁的主要结构)外,其它均能…     

β—内酰胺类抗生素的皮内敏感试验

论述β－内酰胺类抗生素的交叉过敏反应、青霉素抗原决定簇,讨论影响青霉素皮内敏感试验的各种因素。认识应以抗生素本品制备皮试液进行敏感试验,既保证临床作药的绝对安全,又使仅对青霉素过敏的患者保留了应用其它β－内酰胺类抗生素抢救治疗的机会。卫生行政部门亟需完善操作标准、统一方法,促进该类抗生类应用的规范化。     

β—内酰胺抗生素的生物合成

一、概况青霉素G及V、头孢菌素C、头霉素C生物合成的初始阶段都一样,这些化合物的生物合成全过程见图1。Ingolia及Queener(1988)提出了生物合成基因的分类命名、青霉素和头孢菌素相同的生物合成基因,命名为Pcb(青霉素/头孢菌素生物合成),只限于青霉素或头孢菌素的,分别命名为pen及cef。L-α-氨基己二酸、L-半胱氨酸及L-缬氨酸的酶缩合,伴同发生缬氨酸的异构化而成为D型。在半纯化的酶提取液中,曾观察     

新β—内酰胺抗生素类的临床应用

在很多住院病人中已出现了革蓝氏阴性杆菌所致严重感染的趋势,目前已加强对治疗这类感染,特别是由多重耐药大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、粘质沙雷氏菌和绿脓杆菌引起感染的新抗生素研究。更多研究集中于β-内酰胺抗生素类,并期待着这类化合物的毒性低于氨基糖苷类抗生素。于数十年前发现的早期青霉素类,以抗革蓝氏阳性菌而著名,并对它们进行了三方面修改:1.给与更强抗葡萄球菌活性,尤其抗耐药金葡菌;2.赋与抗革蓝氏阴性菌活性而并不失去抗重要革蓝氏阳性菌的性质;3.扩大抗革蓝氏阴性菌抗菌谱并能抗假单胞菌。1945年发现头孢菌素C,通过多方面修饰形成了不但抗革蓝氏阴性和阳性菌,还对β-内酰酶稳定的各种化合物。     

β—内酰胺类抗生素耐药性厌氧菌

厌氧菌是引起人类许多感染的病原体,大部份厌氧微生物仍对用于治疗和预防厌氧菌感染的抗微生物制剂敏感。然而,过去几年的文献报道表明耐药性特别是β-内酰胺类抗生素耐药性厌氧菌正在增多。已知厌氧菌耐受β-内酰胺类抗生素的机理是合成了使药物失活的β-内酰胺酶;影响蛋白与该类抗生素亲和力的青霉素结合蛋白(PBPs)的数量和类型的改变;由于细菌外膜孔或孔道的改变而阻止该药到达作用部位。其中β-内酰胺酶最重要。本文就目前所了解的厌氧菌耐受β-内酰胺的机理,尤其对β-内酰胺酶作一介绍。     

近十年国外氨基糖苷类抗生素分析研究进展

氨基糖苷类抗生素的质量控制及分析测定,主要集中于各组分的快速准确分离测定方法的研究,随着色谱技术的发展,结合衍生化法的联合应用,高效液相色谱(HPLC)法对氨基糖苷类的分离测定发挥了很大作用,发表了许多很有价值的研究文献和综述报告。此外,薄层色谱(TLC)的应用仍继续有所介绍。由于氨基糖苷类常以多组分存     

泌尿科学中的氨基糖苷类抗生素

果断地处理严重泌尿道感染极为重要,在早期使用有效抗生素可提高存活率和使革兰氏菌性菌血症引起的休克次数大为减少。经验性氨基糖苷类抗生素(AGS_s)疗法已成功地使用20多年。AGS_s也可在泌尿科手术和移植手术中作预防性用药。当尿中检查出革兰氏阳性球菌时。应选用氨苄青霉素。对青霉素过敏者,万古霉素(加用或不加庆大霉素)是通常的替换药物。当怀疑革兰氏阴性菌是肾盂肾炎/尿性败血症的病原菌时,应选用能在血、尿和肾内产生合适浓度的注射用抗生素。这种情况下可使用AGS_s、第三代头孢菌素、Aztreonam和复方新诺明。如     

β—内酰胺抗生素的微生物转化

在现代的制药厂中,结构修饰后的抗生素占有十分重要的地位。研制天然抗生素结构的新品种在于获得比初始物质或作为化学合成关键化合物的中间体在生物学、化学、药理学性质方面更有价值的药物。在这方面,β-内酰胺抗生素是典型的例子,因为在临床应用的几十种药物中,用生物合成获得的仅有苄青霉素和苯氧甲基青霉素。其它的都是用化学方法和酶转化制得的。酶催化方法的应用为解决半合成β-内酰胺抗生素的关键问题作出了重大的贡献。酶转化抗生素的例子很多,而且包括不同类型的反应:酰胺、酯和其它键的水解、羟基     

非典型β—内酰胺Lactivicin类抗生素的研究进展

在探索天然来源的新型β-内酰胺抗生素过程中,头孢菌素类和单菌胺素类的发展系重要转折点,加速了寻找许多其它新化合物的筛选工作。1985年,利用β-内酰胺超敏变株定向靶位筛选β-内酰胺抗生素中从稳杆菌(Empedobacter)YK-258和LysobacterYK-422中发现新抗生素——Lactivicin(TAN-588)。Lactivicin是第一个得到证实的对细菌PBP具有亲和力的非β-内酰胺抗生素,它的发现证明了在显示所谓β-内酰胺抗生素活性中β-内酰胺环并非必须。