Fusarium sacchari转化三七茎叶皂苷中新化合物的分离和鉴定

目的 利用甘蔗镰孢Fusarium sacchari对三七茎叶皂苷进行生物转化,以发现新的稀有抗肿瘤活性成分.方法 转化产物通过硅胶、凝胶及液相色谱进行分离,得到化合物结构经波谱鉴定.结果 分离得到了1个单体化合物,命名为三七皂苷-LZ(notoginsenoside-LZ),鉴定其化学结构为20(S)-3β-hydroxy-12β,23-epoxy-dammar-24-ene-20-O-β-D-xylopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside.结论 三七皂苷-LZ(notoginsenoside-LZ)为一新化合物.     

药对研究——三七、白及药对配伍前后对三七皂苷成分含量的影响

该文以三七、白及药对为研究对象,采用HPLC测定三七单煎液及不同配伍比例(1∶0.5,1∶1,1∶2)三七与白及合煎液中具有脂肪酶抑制作用的活性成分——(20S)-人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh4的含量,并探讨两药配伍后对三七皂苷成分含量的影响。色谱方法为Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-水梯度洗脱;检测波长为203 nm;柱温为30℃;流速为1 m L·min-1。结果发现,与三七单煎液相比,三七、白及合煎液中人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量均呈上升趋势,且上升幅度与配伍白及量呈正比;合煎液中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的色谱峰均较三七单煎液的明显降低。研究结果表明三七与白及配伍后,合煎液中(20S)-人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量较单煎液显著增加,推测白及中的有关成分可促进其它人参皂苷进行转化,该结果为拓展制备(20S)-人参皂Rg3、人参皂苷Rh4的方法提供参考。     

HPLC测定三七粉及三七片中人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量

三七,又名田七、参七,属五加科人参属植物[1],被历代医学家誉为“止血之神药,补血之妙品”,是名贵的中药材。有散瘀止血,消肿定痛的功能。主要用于治疗冠心病、心绞痛等心脑血管系统疾病[2]。三七含有皂苷、黄酮、多糖等多种有效成分,其中皂苷含量最高。经药理证明,人参皂苷Rg1和三七皂苷R1为其活性成分。作为一种天然产物,受其产地、采收季节、炮制方法和实验条件等方面的差异的影响,再加上其本身成分复杂,提取制备方法和实验条件的不同,三七产品质量往往不稳定。而质量稳定是用药安全有效的关键。所以找出一种有效测定三七及其制剂中有效…     

三七不同炮制品中皂苷类成分的含量比较

目的:建立一种RP-HPLC同时测定三七中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rb1、Re含量的分析方法,并比较不同炮制品中这4种成分含量的异同。方法:采用高效液相色谱法。色谱条件:色谱柱:Ultimate XB-C18(250mm×4.6 mm,5μm);柱温:25℃;流动相:乙腈-水梯度洗脱;检测波长:203nm。.结果:蒸三七中三七皂苷R1的平均含量为0.806%、Rg1为3.18%、Re为1.00%、Rb1为0.998%,高于相应生三七和油炸三七中相应的成分;其中,生三七中上述成分的含量分别为0.747%、3.24%、0.961%、0.977%,油炸三七中分别为0.765%、2.84%、0.860%、0.847%。结论:三七不同炮制品中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rb1、Re的含量存在差异;炮制对三七皂苷类成分的含量有影响。     

雷公藤固态生物转化产物减毒增效作用的实验研究

目的观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应,为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据。方法采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性;采用ip给药途径观察急性毒性反应。结果曲霉菌种转化后甲醇总提取物(TW1)的抗炎、免疫抑制作用略有增强,且毒性明显降低;根霉菌种转化总提取物(TW2)毒性有所降低,但抗炎、免疫抑制作用也略有下降。结论曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化,减毒增效作用以曲霉菌种较为明显。     

白僵菌转化的一个新蒽醌苷类化合物

目的：研究白僵菌对大黄酸葡萄糖甲基化的转化作用。方法：在白僵菌培养液中加入大黄酸底物，利用生长细胞对其进行生物转化。发酵液离心后用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取部位通过各种色谱方法分离得到一个新化合物。运用氢谱碳谱以及二维核磁共振光谱鉴定结构。结果：转化产物为大黄酸糖基化衍生物，结构鉴定为7-O-（4’-甲氧基-β—D-葡萄糖）。结论：芦荟大黄素（1）是一个新化合物。     

丹参、三七药对配方颗粒单煎、合煎成分含量变化的对比研究

目的以丹参、三七药对为研究对象,分析丹参、三七饮片和配方颗粒单煎与合煎的化学成分变化,以期从化学成分角度阐明丹参、三七药对配伍的科学内涵。方法采用UPLC-MS/MS法;色谱柱:Acquity UPLC HSST3 column(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相:乙腈(A)-0.1%的甲酸水(B),梯度洗脱;质谱条件:采用ESI电喷雾离子源,MRM多反应监测模式;同时进行正、负离子检测。结果合煎液的丹参素含量均明显高于单煎液;三七配方颗粒中三七皂苷R1含量明显高于传统饮片;其他成分变化不明显。结论丹参、三七饮片合煎与单煎各成分含量存在差异;配方颗粒药对通过合煎能提高丹参素和三七皂苷R1的含量。     

雪白睡莲花中黄酮类成分抗氧化及拟缺血对神经细胞作用的研究

在化学成分研究的基础上,对分离得到的10种黄酮单体进行了药理活性的研究,通过对其体外抗氧化、缺糖缺氧条件下对神经细胞的保护或损伤活性的研究,对其构效关系进行了初步探讨。结果表明:新化合物1同时具有在拟缺血条件下对神经瘤细胞PC12的杀伤和对大鼠皮层原代神经元的保护作用;黄酮类普遍具有较强的抗氧化活性,并提示山奈酚苷元存在特异性,其活性和槲皮素、杨梅素苷元存在显著差异;3,4,5-三羟基苯基为潜在的活性药效团。     

广西三七皂苷类成分含量的分析

目的研究广西三七不同产地、不同部位的皂苷含量特征。方法利用香草醛-高氯酸比色法测定三七中总皂苷含量,以高效液相色谱（HPLC）法测定三七中人参皂苷Rg1,Rb1,Re和三七皂苷R1含量。结果广西靖西县不同产地三七样品的总皂苷及单体皂苷含量存在差异;不同部位间皂苷含量的差异达到极显著水平,以根茎的最高,主根次之;同一样品中,各单体皂苷含量以人参皂苷Rg1最高,人参皂苷Re最低,不同样品中各单体皂苷间比值存在差异。结论广西靖西县各地三七质量存在差异,药材中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1三者含量之和符合2005版《中国药典》规定。     

以黄芪为参照新风胶囊指纹图谱的初步研究

目的：建立以黄芪为参照的新风胶囊指纹图谱。方法：采用TLCS法,以黄芪对照药材为参照,展开剂条件分别为：低等极性（环己烷-乙酸乙酯（8∶2））、中等极性（三氯甲烷-乙醚（8∶2））和高等极性（三氯甲烷-甲醇（9∶1））,检测波长分别为：300nm、285nm和250nm,参比波长为650nm。结果：在3种不同极性条件下的薄层色谱峰中,新风胶囊在与黄芪对照药材相同的R f值上都出现了对应峰;且与对应峰的峰面积相对比值都在一定范围之内。不同极性条件下的薄层色谱峰都得到较好分离,获得了较理想的薄层色谱指纹图谱。结论：该方法简便、快速,且稳定性好,为进一步研究新风胶囊的指纹图谱奠定基础。     

“谱效法”分析不同剂型三七活血化瘀药效比较研究

目的:采用高效液相色谱法与药理作用相结合的方法,建立不同剂型三七图谱与药效的关联,比较三七粉剂、煎剂、颗粒剂之间的差异性,进而为优选合适的三七剂型以及主要药效学成分的研究提供科学依据。方法:采用HPLC测定三七粉剂、煎剂、颗粒剂中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量;采用ICR小鼠观察三七粉剂、三七煎剂、三七颗粒剂的活血化瘀药效,测定血清中D-二聚体含量;采用聚类分析法、灰关联度分析法研究三七不同剂型HPLC图谱特征与其活血化瘀药效的谱效关系。结果:①三七粉剂、煎剂、颗粒剂组小鼠血清中D-二聚体含量与空白组比较差异具有统计学意义(P0.01),三七粉剂、煎剂、颗粒剂组之间比较无显著性差异;②不同剂型三七的HPLC图谱特征峰均一致,但含量有所差异;采用聚类分析得到结果:HPLC图谱大致分为两类,三七粉剂与煎剂为一类,三七颗粒剂为一类;③灰色关联分析结果表明,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1等峰代表的化学成分与活血化瘀的药效具有一定的关联度,其贡献度排序为人参皂苷Rb1人参皂苷Rg1三七皂苷R1。结论:实验建立在不同剂型三七HPLC图谱的基础上,结合其活血化瘀的药效学分析,采用聚类分析法、灰色关联分析法确定了不同剂型三七HPLC图谱特征峰所代表的化学成分对三七活血化瘀药效贡献度的大小。     

旋覆花-赭石药对不同配伍比例单煎与合煎化学成分对比分析

目的比较旋覆花-赭石药对不同配伍比例单煎、合煎化学成分的差异性。方法采用超高效液相色谱(UPLC)法测定4组不同配伍比例旋覆花-赭石药对单煎与合煎样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、异绿原酸B、1, 5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C 8个指标成分的含量, 并采集各样品的指纹图谱, 计算指纹图谱中各共有峰的"峰面积/称样量"值, 采用SPSS 26.0进行独立样本t检验分析。结果指纹图谱中共标定了16个特征峰, 不同配伍比例旋覆花-赭石药对单煎与合煎样品中, 峰1、峰2、峰4、峰6、峰9、峰10、峰12、峰13、峰15的"峰面积/称样量"值比较, 差异有统计学意义(P<0.05);当旋覆花、赭石配伍比例为3∶1时, 单煎与合煎样品指纹图谱及指标成分含量差异较大, 除峰7、峰14外, 其余特征峰的"峰面积/称样量"值比较, 差异有统计学意义(P<0.05), 且8个指标成分含量比较, 差异有统计学意义(P<0.05)。结论不同配伍比例旋覆花-赭石药对单煎与合煎的化学成分存在差异。     

三七根中的新达玛烷型皂苷

在亚洲，三七Panax notoginseng多年来用于治疗创伤及由于内外伤引起的出血。广泛的化学研究表明该植物含有皂苷、黄酮、多糖和炔类化合物。作者从三七根的甲醇提取物分离得到1个新的达玛烷型人参皂苷及22个已知化合物，根据光谱数据对该新化合物结构作了阐述。     

三七不同部位及总皂苷提取物HPLC指纹图谱研究

目的:建立三七不同部位及总皂苷提取物的HPLC指纹图谱分析方法。方法:三七不同药用部位(主根、筋条、剪口、叶、花)和不同规格(20～100头)及总皂苷提取物采用甲醇提取,RP-HPLC/UV法测定,Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;乙腈和水(v/v)线性梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;柱温:30℃;检测波长:203 nm;进样量:20μL。结果:在三七的色谱图中共确定了17个特征峰,主要峰分离良好,经对照品和HPLC/MS判定峰4～11的归属。以峰4三七皂苷R1为参照峰(S),计算17个特征峰的相对保留时间和相对峰面积,各峰精密度、稳定性和测定重现性RSD均小于6.47%。通过相似度软件评价,不同规格三七根(20～100头)和剪口、筋条的指纹图谱近似,相似度大于0.971,但三七根和根茎与花和叶差异很大,相似度分别为0.596和0.564。三七总皂苷提取物因药用部位及生产工艺不同,其主要特征峰的峰面积及比例存在较大差异。结论:该方法简便、准确,重现性良好,可用于准确分辨三七不同药用部位及其总皂苷提取物的质量。     

反相离子对色谱法测定三七中三七素含量

建立反相离子对色谱法测定三七中三七素含量。通过超声提取样品中的三七素,并采用四丁基氢氧化铵离子对试剂与反相高效液相色谱法结合直接测定三七素含量。确定超声提取优化条件为物液比为1:20,连续超声提取2次,每次15 min,3500 r·min^-1,离心15 min。三七不同生长年限、产地、部位、以及同属植株中三七素含量均有差异:一年生三七茎叶三七素含量最高;红河州样品三七素含量高于文山州;真空冷冻干燥方式优于其他加工方式;三七高于其他同属植株。该检测方法操作简便,分离度好,稳定性好,适用于三七素含量直接测定,为三七中三七素的质量标准控制提供参考。     

新型小肽偶联物的合成及对T淋巴细胞增殖的影响

目的:合成新型小肽偶联物,寻找具有抗肿瘤活性及肝靶向性的新化合物。方法:以齐墩果酸和胆酸为母核,分别与活性小肽偶联,考察此类偶联物对T淋巴细胞增殖的影响。结果与结论:合成了8个新型小肽偶联物(Z1～Z8),其结构经IR,1HNMR和MS确证。初步药理结果表明,目标物Z1、Z2、Z4、Z8可不同程度地促进T淋巴细胞增殖,与对照药酪丝亮肽相比有显著性差异,其中化合物Z4最优,具有进一步研究的价值。     

雪白睡莲花中黄酮类成分抗氧化及拟缺血对神经细胞作用的研究

在化学成分研究的基础上，对分离得到的10种黄酮单体进行了药理活性的研究，通过对其体外抗氧化、缺糖缺氧条件下对神经细胞的保护或损伤活性的研究，对其构效关系进行了初步探讨。结果表明：新化合物1同时具有在拟缺血条件下对神经瘤细胞PC12的杀伤和对大鼠皮层原代神经元的保护作用；黄酮类普遍具有较强的抗氧化活性，并提示山奈酚苷元存在特异性，其活性和槲皮素、杨梅素苷元存在显著差异；3，4，5-三羟基苯基为潜在的活性药效团。     

有药理活性的新天然物质

本文综述了1973～1979年主要从植物和少数动物中分得的一些有药理活性的新天然物质,包括一些有药理活性的新化合物以及新发现有药理活性的已知化合物。抗生素和细胞毒性物质未列入。     

一株植物内生菌Coniochaeta sp.对三七总皂苷中人参皂苷Rb_1的特异性转化含量测定

目的:研究一株植物内生菌对三七总皂苷中人参皂苷Rb1的特异性转化结果,并对其转化产物进行测定。方法:选择入侵性植物内生菌作为活性转化菌株筛分目标,采用TLC、HPLC法对转化产物进行测定。结果:获得一株人参皂苷Rb1转化活性菌株,该菌株可特异性地转化三七总皂中的人参皂苷Rb1,获得人参皂苷Rd和稀有人参皂苷C-K,且发酵12 d后人参皂苷C-K的转化率高达11.62%。结论:该转化可增加三七总皂苷中稀有人参皂苷C-K的含量,该法有望成为大量获得活性人参皂苷C-K的新途径。     

土壤不同水分含量对三七生长、光合特性及有效成分积累的影响北大核心CSCD

目的:揭示土壤不同水分含量对三七生长、光合特性及有效成分含量的影响。方法:通过盆栽控水试验,对土壤不同水分条件下二年生三七的生长指标、光合特性指标及有效成分皂苷的含量进行测定。结果:(1)土壤水分含量为0.60 W或0.70 W时更有利于三七干物质积累。(2)土壤水分为0.45 W或0.85 W时三七光合速率下降,且引起光合速率下降的原因并不相同。(3)土壤水分含量为0.45 W时有利于人参皂苷Rg1的积累,0.60W时三七皂苷R1和人参皂苷Rd的积累最多,人参皂苷Rb1则在0.70 W处理下积累最多。结论:二年生三七的种植过程中,土壤的最适含水量为0.60 W,在此条件下对三七生长、光合作用以及总皂苷的积累最为有利。