阿司匹林固体分散物的研究

目的：制备阿司匹林固体分散物;选择了不影响阿司匹林稳定性的ＰＥＧ载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态。方法：固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用Ｘ－射线衍射法。结果：ＰＥＧ所占比例越大,熔融法制备固体分散物时,阿司匹林的水解程度越低,且ＰＥＧ２０００优于ＰＥＧ６０００;阿司匹林－ＰＥＧ２００００（１：９）固体分散物的标示百分含量为     

索法酮固体分散体的制备及体外溶出特性

目的:制备索法酮固体分散体并考查其体外溶出特性.方法:以PEG 2000、PEG 4000和PEG 6000为载体,采用熔融法制备固体分散体,与物理混合物比较体外溶出度.结果:PEG 4000和PEG 6000制得的固体分散体的体外溶出度高于PEG 2000,均高于物理混合物.载体比例越大,体外溶出越快.结论:以PEG为载体,采用熔融法可制得体外溶出较快的索法酮固体分散体.     

卡维地洛固体分散体的初步研制

目的:制备卡维地洛固体分散体并考察其体外溶出度。方法:以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物(2∶1、1∶2)为载体,采用溶剂熔融法和共沉淀法制备载体与药物不同比例的固体分散体并比较其体外溶出度。结果:药物溶出度随载体比例增加而增加;载体与药物比例越小,固体分散体与药物原料粉之间溶出度差异越显著;PEG∶PVP(1∶2)所制分散体体外溶出行为较优,以3、10、30、60min时溶出百分率进行比较,固体分散体是药物原料粉的3～8倍。结论:所制卡维地洛固体分散体能增加药物体外溶出度。     

壬二酸固体分散体的制备及其表征

目的:制备壬二酸固体分散体,改善壬二酸的溶出度,从而提高其生物利用度。方法:分别以聚乙二醇6000(PEG)、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例(1:3、1:6、1:9),采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体,并对其进行体外溶出度的考察及比较;采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态。结果:以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体(90min内溶出分别为100%和80%);且当药物与PEG的比例为1:9时,药物的溶出效果最好,与原料药比较药物溶出50%所需的时间大大缩短(12.65、45.65min)。壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散,部分呈微晶状态分散。结论:壬二酸与PEG(1:9)的固体分散体能显著提高药物的溶出度。     

阿司匹林固体分散体及其胶囊的制备与体外溶出度研究

目的:制备阿司匹林固体分散体及其胶囊,并研究其体外溶出度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮为载体,采用喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体,比较阿司匹林原料药、阿司匹林与载体不同比例的物理混合物和固体分散体的溶出度;采用X-射线衍射和扫描电镜考察药物在载体中的分散状态,测定比表面积;考察阿司匹林固体分散体胶囊的体外溶出度。结果:与阿司匹林原料药、阿司匹林物理混合物比较,阿司匹林固体分散体中药物的溶出度均有提高,且载体比例越大,药物溶出越快,但药物-载体比例达1∶6以上时,溶出度增加不再明显;阿司匹林以无定型或分子形式高度分散在载体中;药物-载体在l∶6时,阿司匹林固体分散体比阿司匹林原料药的比表面积增大3.2倍;制成固体分散体胶囊后,30 min时药物累积溶出度达99.8%。结论:该固体分散体制备工艺可行,制备的胶囊质量可控。     

酮康唑固体分散体及共研磨物的制备及其体外溶出作用研究

目的:制备酮康唑固体分散体及其共研磨物并考察其体外溶出作用。方法:分别以聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)和泊洛沙姆(F68)作为载体材料,采用熔融法或溶剂法制备药物与载体不同比例(1∶1、1∶3、1∶5、1∶10)的酮康唑固体分散体;另制备药物与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)不同比例(1∶0.5、1∶1、1∶1.5)的酮康唑共研磨物;研究各固体分散体和共研磨物的体外溶出情况,同时与酮康唑原料药进行比较。结果:与原料药比较,载药固体分散体和共研磨物可以显著提高酮康唑的溶出水平,且溶出速率随着载体比例的增加而增大,各固体分散体(1∶10)和共研磨物(1∶1.5)在20min时累积溶出率均大于90%,而原料药低于50%。结论:酮康唑制成固体分散体和共研磨物可以显著提高其体外溶出度。     

(噁)丙嗪固体分散体的制备

目的:制备噁丙嗪固体分散体.方法:以聚乙二醇(PEG 6000)为载体,采用熔融法制备噁丙嗪固体分散体,桨法测定体外溶出度,X-射线衍射法分析结构状态.结果:噁丙嗪-PEG 6000固体分散体是一种简单低共熔混合物,噁丙嗪以超细结晶状态分散在PEG载体中.1:5,1:7,1:9,1:11比例固体分散体的标示含量均在98%～106%范围.与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出速度和程度均显著增加(P＜0.01);且随着载体比例的逐渐增大,固体分散体的药物溶出加快.结论:以PEG 6000为载体制备的噁丙嗪固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的噁丙嗪口服制剂.     

卡维地洛固体分散体的制备及其体外溶出度的测定

目的 :制备卡维地洛固体分散体 ,提高其溶解度和溶速率。方法 :以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、聚乙二醇 -6000(PEG -6000)为载体 ,以溶剂法和熔融法制备固体分散体 ,并进行体外溶出度研究。结果 :载体比例越大 ,药物溶出愈快 ;载体比例愈小 ,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG -6000的固体分散体。结论 :本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出 ,提高生物利用度 ,可用于制备高效制剂     

马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出

目的:制备马来酸氟吡汀-PEG 6000固体分散体以加快药物的体外溶出速度。方法:以PEG 6000为药物载体,采用熔融法制备马来酸氟吡汀固体分散体,采用X-射线衍射法和差示扫描量热法(DSC)观察药物在载体中的存在状态。结果:马来酸氟吡汀以分子状态存在于固体分散体中;药物与载体的比例为1:4时,所制备的固体分散体具有最高的溶出度。结论:固体分散体能显著提高药物溶出度和溶出速率。     

格列喹酮固体分散体的制备及溶出度测定

目的:制备格列喹酮固体分散体并考察其体外溶出性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)、聚乙二醇6000(PEG)为载体,溶剂熔融法和溶剂法制备格列喹酮固体分散体,并与原料药比较体外溶出度。结果:载体比例越大,药物溶出愈快。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG者。格列喹酮-PVP固体分散体(1∶7)10min内体外溶出度达到70%以上,优于格列喹酮原料药。结论:成功制备了格列喹酮固体分散体。     

喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体及其胶囊制备与体外特性研究

目的 制备阿司匹林固体分散体及其胶囊,提高其溶出度。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP K 30)为载体,采用喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体,测定溶出度,采用X-射线衍射和扫描电镜(SEM)考察药物在载体中的分散状态,测定比表面积;制备阿司匹林固体分散体胶囊,考察胶囊的体外溶出度。结果 与阿司匹林原料药、阿司匹林物理混合物相比,阿司匹林固体分散体中药物的溶出度均有显著提高,且载体比例越大,药物溶出越快,但药物和载体比例达1∶6以上时,溶出度增加不再明显。阿司匹林以无定型或分子形式高度分散在载体中,药辅比在l∶6时,阿司匹林固体分散体比阿司匹林原料药的比表面积增大3.2倍;制成固体分散体胶囊后,30 min时药物累积溶出度达99.8%。结论 该固体分散体制备工艺可行,制备的胶囊质量可控。     

浙贝提取物固体分散体的制备及溶出特性研究

目的：制备浙贝提取物固体分散体,考察其中贝母素甲及贝母素乙的溶出效果,从而确定制备的最佳方法和最佳比例。方法：选择聚乙二醇6000（PEG6000）与聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）两种载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备浙贝提取物固体分散体;通过比较提取物、固体分散体的溶出性能,确定最佳工艺。结果：使用HPLC-ELSD法测定贝母素甲及贝母素乙的溶出量,结果准确、可靠、稳定。制备成固体分散体能显著提高贝母素甲及贝母素乙的体外溶出速度;PEG6000作为载体的浙贝提取物固体分散体溶出速度快于PVP K30为载体的浙贝提取物固体分散体。结论：以PEG6000为载体,采用熔融法制备的药物/载体比例为1∶6的固体分散体能显著提高浙贝提取物中贝母素甲及贝母素乙的溶出速率。     

硝酸异山梨酯固体分散体的制备及其体外溶出特性研究

目的采用固体分散技术,提高硝酸异山梨酯在水中的溶解度和体外溶出速率.方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,熔融法制备硝酸异山梨酯的固体分散体.考察其体外特性,并采用X-射线粉末衍射、差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果固体分散体能加快药物的溶出速率,最佳比例为1∶7.硝酸异山梨酯在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在.结论硝酸异山梨酯-PEG6000(1∶7)固体分散体增加硝酸异山梨酯溶出度的效果显著.     

氨苯砜固体分散体的制备与溶出度测定

目的制备氨苯砜固体分散体，增大氨苯砜溶出度。 方法以聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体，采用熔融法，按照不同比例制备固体分散体，并进行体外溶出度研究。结果体外溶出实验表明分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物，且载体比例越大，药物溶出越快。结论将氨苯砜制备成固体分散体，可以增大其溶出度，有利于提高其剂型的生物利用度。     

替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度。方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表观溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同,且溶出度随载体用量增加而增加。固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失。结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度。     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

甘草黄酮固体分散体的制备及体外溶出性能考察

目的:制备甘草黄酮(LF)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外释药性能考察。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、聚乙二醇(PEG 4000、 PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)以及胶态二氧化硅(SiO2)为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用差式扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对固体分散体的结构特征进行表征。结果:以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1∶5时溶出度最佳。经DSC和FT-IR结果表明,固体分散体中的药物以无定形状态存在。结论:固体分散体技术能显著提高甘草黄酮的体外溶出度。     

卡维地洛固体分散体的制备与溶出度测定

目的：制备卡维地洛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇－6000（PEG－6000）为载体,溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究。结果：载体比例越大,药物溶出愈快;且载体比例愈小,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出为总体优于载体为PEG－6000的固体分散体。结论：本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,为难溶于水药物提高生物利用度开辟一条途径。     

西尼地平固体分散物的制备及体外溶出度的测定

目的 通过制备固体分散物提高西尼地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮（PVP-k30）为载体，采用溶剂—熔融法和物理法制备固体分散物。采用差示扫描量热法（DSC）确定西尼地平以无定型状态分散在载体中，并进行了药物体外溶出度的测定。结果 固体分散物的体外溶出速率明显高于物理混合物的体外溶出速率。DSC图谱检测能充分说明采用溶剂—溶融法能够形成较好的固体分散物，药物与载体的晶体吸收峰已经消失。结论 形成稳定固体分散物后制成制剂，体外溶出度显提高。