注射型原位凝胶植入剂的研究进展

综述以聚乳酸，聚乳酸-乙醇酸共聚物（PLA/PLGA）、醋酸-异丁酸蔗糖酯（SAIB）、有机凝胶和PLA／PLGA与PEG的三嵌段共聚物为载体的注射型原位凝胶植入剂的研究进展，包括其特性、释药机制、制备和应用。这种新型给药系统已成为近年来非胃肠给药研究的热点之一。     

可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的研究

构建温敏型三嵌段共聚物,研究其理化性质以及用其制备的可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的制剂特性。以聚乙二醇（PEG）作为亲水嵌段．丙交酯（LA）和β-丁内酯（β-BL）的无规共聚物PBLA作为疏水嵌段．采用开环聚合法合成温敏型三嵌段共聚物PBLA-PEG-PBLA,并对其理化性质进行表征,考察其溶液的胶凝温度／临界凝胶浓度、流变学性质、通针性和溶蚀行为以及以更昔洛韦作为模型药物、用其制得的可注射载药温敏型原位凝胶剂的体外释放特性。合成的PBLA-PEG-PBLA嵌段共聚物重均分子质量在6000左右,多分散系数为1．5左右;其溶液临界凝胶浓度（g·mL^-1）为5％-10％,质量浓度（g·mL^-1）在10％～25％时胶凝温度为31～35℃,接近并略低于体温：其凝胶在低温下储能模量与黏度较小,当温度接近相转变温度后两者迅速增大：其载药凝胶剂累计释放量经拟合显示遵循一级动力学方程,并呈扩散释药机制。较低质量浓度[10％15％（g·mL^-1）的PBLA—PEG—PBLA更符合玻璃体注射要求,更适用于制备可注射载药温敏型原位凝胶剂。     

鼻用原位凝胶剂的研究进展

鼻用原位凝胶剂近年已成为药剂学研究热点。本文参阅近年来国内外相关文献,从鼻用原位凝胶剂的特点、分类、制备、评价方法和应用进行了综述,以期为鼻用原位凝胶剂的进一步研究与应用提供依据。     

眼用凝胶剂研究进展

凝胶剂因其优良的成型性、黏弹性、载药量、生物相容性好和眼部滞留时间长的优点,已广泛应用于眼部给药系统.根据国内外眼用凝胶剂的研究现状,本文简要综述了眼用凝胶剂的性质、分类、常用的聚合物及应用情况等.     

可注射硫酸延胡索总碱温度敏感型原位凝胶的 制备及其体外释药评析

 目的：研究可注射硫酸延胡索总碱原位凝胶的制备方法及其体外释药特性。方法：以泊洛沙姆407为载体材料制备注射用硫酸延胡索总碱温敏型原位凝胶制剂;采用高效液相色谱法测定释放介质中药物含量,考察凝胶体外释放特性;并对制剂进行评价。结果：原位凝胶最佳配方为：16%泊洛沙姆407、11%泊洛沙姆188、0.2%壳聚糖、0.5%硫酸延胡索总碱,该原位凝胶在室温下为流体,在体温下发生相转变形成凝胶;药物在48 h释放了88.4%,无突释现象,释药规律符合Higuchi方程;凝胶属Ostwald流体。结论：可注射硫酸延胡索总碱原位凝胶制备工艺简便,有良好的缓释作用,为研究中药植入型给药系统提供了依据。     

注射用可降解原位水凝胶的研究进展

介绍注射用可降解原位水凝胶的分类及其应用情况。通过查阅国内外的相关文献,对其中的37篇研究进行分析,归纳。总结了温敏型和p H/温敏型的注射用可降解原位水凝胶的聚合物种类,各自主要特点,并对各聚合物的应用研究加以综述。可知注射用可降解原位水凝胶具有广泛的应用和发展前景。     

新型中药凝胶剂的研究进展

新型中药凝胶是基于传统凝胶剂与脂质体、微乳、包合物等新型制剂技术以及新型药用辅料等制成的一类新型药用制剂,具有缓释特性、生物相容性好、降低中药某些成分的不良反应等优点。现对目前已上市的中药凝胶剂品种进行归纳,并对新型中药凝胶剂如原位凝胶、脂质体凝胶、微乳凝胶等进行综述。     

可膨胀水凝胶弹簧圈栓塞治疗7例颅内动脉瘤的初步体会

目的总结应用Hydrocoil（可膨胀水凝胶弹簧圈）栓塞系统（HES）治疗颅内动脉瘤的初步体会。方法应用Hydrocoil结合水解铂金微导弹簧圈栓塞治疗颅内动脉瘤患者7例共8个动脉瘤，其中前交通动脉瘤4个，后交通动脉瘤2个，中动脉动脉瘤1个，椎动脉夹层动脉瘤1个。结果5例患者6个动脉瘤完全栓塞；2例患者2个动脉瘤大部分栓塞；5例患者随访2～5个月，均未见复发。结论HES能安全有效地栓塞颅内动脉瘤，明显提高动脉瘤填塞的致密度；栓塞后动脉瘤短期不易复发，长期临床效果仍有待于进一步研究。     

尼群地平可生物降解微球和原位凝胶的药物动力学

目的研究尼群地平可生物降解微球和原位凝胶在家兔体内的药物动力学特征。方法采用HPLC法,测定3只健康家兔肌注尼群地平微球及原位凝胶(分别为受试制剂A、B)和尼群地平溶液(参比制剂C)后不同时间点的血药浓度,绘制药时曲线,计算药物动力学参数及相对生物利用度。结果家兔肌注相当于尼群地平30 mg的制剂A、B和C后,血浆中尼群地平的tmax分别为3、1和1 h;cmax分别为(468±30)、(2259±272)和(2777±445)nmol.L-1;用梯形法计算,AUC0~t分别为(1193±249)、(1716±268)和(2257±199)nmol.d.L-1。与参比制剂C相比,受试制剂A、B的相对生物利用度分别为(52.15±11.54)%和(76.37±14.00)%。lnAUC0~t在制剂A和C间有显著性差异,在B和C、A和B之间无显著性差异,在个体间均无显著性差异(P>0.05),受试制剂A和B的AUC0~t90%置信区间分别为参比制剂的23.85%~110.57%和39.15%~145.75%。结论尼群地平可生物降解微球和原位凝胶与尼群地平溶液相比,在家兔体内具有更长的作用时间,但相对生物利用度较低。     

可显影原位凝胶化温敏纳米凝胶的制备及性能

目的 研究碘海醇对温敏型聚（N-异丙基丙烯酰胺-co-甲基丙烯酸丁酯）（记为PNIP/BMA）纳米凝胶相行为的影响, 为制备新型的具显影性、可原位凝胶化的温敏纳米凝胶分散体提供依据. 方法 用动态光散射法研究碘海醇对PNIP/BMA纳米凝胶颗粒的体积相转变的影响; 用瓶倒转法和黏度法研究碘海醇对可原位凝胶化的PNIP/BMA分散体的温敏相行为的影响. 结果 PNIP/BMA纳米凝胶颗粒在碘海醇注射液中在较低温度时处于收缩状态, 温度升高时其粒径先增大后稍缩小, 而后因为纳米凝胶疏水团聚而增大; 不同于其在纯水中的体积相转变行为. 当分散递质中碘海醇中含碘浓度>175 mg•mL^-1时, 较高浓度的PNIP/BMA分散体在体温附近可形成半透明的溶胀凝胶. 相同条件下, 含碘海醇的PNIP/BMA分散体的黏度高于不含碘海醇PNIP/BMA分散体的黏度. 结论 碘海醇对PNIP/AAm纳米凝胶颗粒的体积相转变和其分散体的相行为均有较大影响. 较高浓度的PNIP/BMA纳米凝胶碘海醇注射液分散体是新型的温敏原位凝胶化体系, 并具显影性.     

注射用原位凝胶的研究进展

主要介绍了注射用原位凝胶中聚合物的种类,综述了该剂型在给药系统中的应用以及近年来的研究热点.作为一种新型的药物传递系统,注射用原位凝胶凭借其独特的优势,在药剂学领域有着广阔的应用前景.     

外用凝胶剂的研究进展

目的：阐述外用凝胶剂研究进展。方法结合文献从基质材料、应用等方面进行综合分析和归纳并加以评述。结论与结果随着科学技术的不断发展,给药系统研究的不断深入,新材料的不断出现,外用凝胶剂在药物制剂中的应用领域将不断得到拓宽。     

抗肿瘤药物可注射原位凝胶系统的药理学评价

抗肿瘤药物可注射植入型水凝胶是一种用于肿瘤局部用药的新型控释系统。根据凝胶材料的不同以及各个实验室的具体条件,对该系统的药理学评价方法有许多种。这些方法大致分为3类,包括生物相容性(安全性)评价、细胞毒性(药效学)评价和药动学评价。综述该系统药理学评价方法学研究的近况,为进一步研究和应用提供参考。     

炉甘石凝胶剂的制备及应用

将炉甘石洗剂改进成炉甘石凝胶剂 ,并做含量测定。方法 :用 1%交联聚丙烯酸钠 40 0 (SDL B 40 0 ) ,做凝胶基质。结果 :成品色泽均匀 ,呈细腻的半固体凝胶剂。含锌化物量以ZnO计 ,在 11%以上。结论 :临用前无需摇匀 ,且涂擦均匀 ,方便。     

原位凝胶在滴眼剂中的研究进展

目的:介绍原位凝胶在滴眼剂研究中的新进展.方法:通过对不同胶凝机理的原位凝胶的介绍,对影响胶化过程和眼部应用的因素进行分析.结果:原位凝胶滴眼剂可显著延长药物在眼部的滞留时间,提高生物利用度.结论:原位凝胶滴眼剂作为一种新型的眼部给药系统有着良好的应用前景.     

原位凝胶在肿瘤治疗中的应用进展

原位凝胶因其局部药物浓度高、给药方便等特性在肿瘤治疗中显示出特殊优势,具有较好的临床应用前景。本文对近5年来原位凝胶在乳腺癌、肝癌、胰腺癌等不同种类的肿瘤治疗中的应用进行了综述,对其发展前景进行了展望。     

新型凝胶剂研究进展

通过对近期国内外的文献报道进行检素、分类和整理.对新型凝胶剂(主要是智能凝胶剂)、凝胶剂辅料、凝胶剂性质考察方法等方面进行综述.     

凝胶控释注射给药系统研究进展

此文综述了可注射高分子水凝胶在药物控释领域的研究进展,主要包括天然、半天然以及人工合成的高分子水凝胶,重点介绍了两类研究比较深入的水凝胶-壳聚糖水凝胶和泊洛沙姆水凝胶。     

凝胶剂研究进展

该文参考及整理近几年国内外的文献,总结并归纳了凝胶剂的研究进展。认为凝胶剂作为新型释药系统,越来越受到重视,具有广泛的临床应用前景。     

国内外药物凝胶剂研究进展

药剂学研究中的剂型设计 ,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入 ,一种新型的外用药物制剂———凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点 ,局部给药后 ,患处表面皮肤吸收良好 ,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应 ,而且使副作用大大减小 ;同时 ,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药膜不粘衣物 ,也使患者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分 ［１］。《中国药典》２０００年版在 (二部 )凡例中界定了凝胶剂 :“凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型…