肠道疾病治疗中的口服结肠靶向给药系统

口服结肠靶向给药在治疗肠道疾病方面具有使用方便、结肠部位药物浓度较高的优点；其应用类型有3种：利用结肠特殊生理特性、靶向免疫调节细胞和生物黏附原理的结肠靶向给药系统。现对此3种口服结肠靶向给药系统的制备和应用进行综述。     

离子液体在药物递送中的应用

离子液体(ionic liquids, ILs)是由阴离子和阳离子按照一定的化学计量比、在一定条件下形成的液态混合物。离子液体的制备工艺简单,具有挥发性低、稳定性高、电导率高和不易燃等优点,被广泛应用于各领域。本文首先详细介绍了ILs的形成原理、分类和理化性质;其次,归纳整理了其在药物制剂中的作用,如提高难溶药物的溶解度、增强药物的稳定性、促进药物的渗透性及作为药物活性成分(active pharmaceutical ingredients, API)构成API-ILs新型给药系统等;最后,汇总了ILs在口服、经皮和黏膜等不同给药途径中治疗疾病的应用并对ILs的应用前景进行了展望。     

口服结肠靶向给药系统的研究进展

口服结肠靶向给药系统在药物转运和治疗结肠局部疾病方面具有重要作用。本文总结了口服结肠靶向给药系统近年来的研究概况,并对结肠靶向药物制剂的体内、外评价方法作一介绍。     

口服结肠给药系统的研究进展

口服结肠靶向给药系统(oral colon targetting drug deliv-ery system,OCTDDS))将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠,不仅降低常规的口服或直肠给药的毒副作用,且能将药物输送至病灶处,减少给药剂量,提高患者的顺应性;还能提高多肽、蛋白等类药物口服给药的生物利用度。笔者将近年有关口服结肠给药系统的研究综述如下。1口服结肠释药系统的应用1.1时控给药根据时辰药理学原理,应用药剂手段使药物在一定的时滞后释放,使之与人的生理周期相匹配,可用于治疗哮喘、高血压、心绞痛、消化道溃疡及风湿性关节炎等具有节律性的疾病。结肠靶向给药…     

口服结肠靶向纳米载体的研究进展

通过对近年来有关口服结肠靶向给药纳米载体的文献进行归纳和总结,列出了常用的新型口服结肠靶向纳米给药载体如纳米粒、纳米乳、胶束、脂质体纳米凝胶和纳米混悬液等。结肠靶向纳米载体可使药物选择性到达结肠部位,减少给药剂量、降低药物毒副作用,从而提高药物口服生物利用度,发挥治疗结肠相关疾病的作用。     

口服结肠定位给药系统研究进展

口服结肠定位给药系统（OCDDS）随着药物制剂向高效、长效、低毒方向发展。靶向或定位释放技术已经成为主要手段之一。OCDDS是通过多种制剂技术使药物口服后，在胃及小肠内不释放，只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。对治疗结肠局部疾病，提高药物疗效，降低药物经起的全身副作用具有重要意义。     

药物共晶口服递送技术研究进展

提高难溶性药物口服递送的生物利用度一直以来都是药学研究的难点和挑战。基于晶体工程学理论的药物共晶能够在不改变药物化学结构的基础上改善药物的稳定性、溶解度以及生物利用度,因而受到越来越多的关注。本文综述了近年来口服药物共晶的制备和表征方法、共晶口服吸收的影响因素、体内外相关性等最新进展。     

口服结肠定位给药系统的研究进展

口服结肠定位给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是通过多种制剂技术使药物口服后，在胃及小肠内不释放，只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。利用结肠定位给药系统可将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠，不仅降低了常规的口服或直肠给药的毒副作用，且能将药物输送至病灶处，可减少给药剂量，提高疗效，从而提高患者的顺应性；同时结肠靶向给药可以避免药物在胃肠道上端被胃肠道酶所降解，提高了多肽、蛋白、疫苗类药物的口服给药的生物利用度。     

口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统（oral colon targeting drug delivery system,OCTDDS）是通过药物传输系统,使药物口服后在上消化道不释放,而将药物运送到人体回盲部或结肠后开始崩解或蚀解释放出来,从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。OCTDDS是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式,它对于溃疡性结肠炎、结肠直肠癌的局部治疗和蛋白多肽类药物口服给药以及哮喘、关节炎的缓释治疗中,提高药物疗效,降低药物引起的全身不良作用具有重要意义。     

口服结肠定位给药系统的研究进展

<正>口服结肠定位给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是通过口服给药,在结肠定位释放药物的一类制剂,是近年来发展起来的。结肠输送药物缓慢,缺     

口服结肠靶向给药系统药物释药性评价方法研究进展

目的:为口服结肠靶向给药系统(OCDDS)药物释药性的研究提供参考。方法:根据文献,对OCDDS药物释药性的体内、外评价方法进行归纳。结果:体外评价是处方筛选和优化的主要手段,包括加入人工胃液、人工小肠液、人工结肠液等释放介质的传统型释放度测定法和在释放介质中加入大鼠盲肠内容物或人体排泄物的非传统型释放度测定法;体内评价是衡量产品质量、处方工艺合理性的标准,主要由测定药动学参数的动物模型研究实验和直接观察制剂在人体内的转运与释放过程的γ-闪烁扫描法组成。结论:释药性的体内、外评价方法能够反映OCDDS药物的释放行为,但由于人体胃肠道环境复杂多样以及体内、外相关性差异等,对其研究仍需进一步完善。     

口服结肠靶向给药系统的研究现状

通过查阅献资料，综述了近几年来国内外口服结肠靶向药给系统的研究情况，介绍了口服结肠靶向给药的概念及其优点和结肠靶向给药系统的几种类型：pH依赖型，时滞释药型，菌群触发型及其使用的材料。     

口服紫杉醇制剂的研究进展

传统的紫杉醇制剂为注射剂,使用Cremophor-EL和乙醇以提高其溶解度,会导致严重的超敏反应、中性粒细胞减少等不良反应,给患者带来了极大的不便.尽管新一代的紫杉醇制剂Abraxane不含Cremo-phor-EL和乙醇,但是仍需要通过频繁的静脉输注来实现治疗,并且制备与保存过程极其昂贵.口服给药是最常用的给药途径,...     

口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是指通过药物传递技术，使药物口服后在胃、十二指肠、空肠、回肠前端不释放药物，将药物运送到回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种新型定位给药系统。     

口服结肠靶向糖皮质激素的前体药物

溃疡性结肠炎是一种常见的自身免疫性疾病,发病机制不清.糖皮质激素为治疗溃疡性结肠炎的常用药物,地位不可替代.但长期使用可引起肾上腺皮质抑制、代谢紊乱、骨质疏松等不良反应.近年虽合成了一些局部活性较高的糖皮质激素,如倍氯米松二丙酸酯(beclomethasone dipropionate),prednisolone metasulfobenzoate,tixocor tol private,布的缩松(budesonide),但对于结肠疾病,效果并不好. 研究证明,提高结肠局部糖皮质激素的浓度及降低吸收入血的药物量可以提高疗效,降低或避免不良反应[1].局部用药如通过栓剂、灌肠剂等形式虽可以有效抑制局部炎症及免疫过程,并明显降低其不良反应,但这些局部给药方式仅限于治疗远段结肠及直肠的炎症,而且长期应用造成的痛苦使患者难以耐受.口服结肠定位释放前体药具有结肠定位特异性高、使用方便等优点,成为近几年药剂学研究的热点之一.近年报道的结肠定位糖皮质激素前体药所用的递药载体主要有糖苷(包括葡萄糖醛酸苷、葡萄糖苷、苦杏仁苷等)、葡聚糖、多聚门冬氨酸[2]等.其中葡萄糖醛酸苷和葡聚糖效果最佳.本文从以下几方面重点对这两种载体的前体药作一综述.     

口服结肠定位释药系统研究进展

与传统的一级或零级释药系统相比,药物制成在胃肠道特定部位释放的给药系统,能够达到提高药物生物利用度、降低药物毒副作用的目的。口服结肠定位释药系统(Oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)[1]系指用适当的方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,直接运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统。其主要用于[2]:(1)针对性治疗结肠部位的疾病;(2)输送蛋白类药物安全通过胃和小肠,避免胃和小肠内蛋白酶对药物的降解;(3)利用结肠对药物择时吸收治疗哮喘等时辰性疾病。因此,OCDDS重要的临…     

基于炎症环境的口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统由于能改善结肠局部疾病的治疗效果和降低副作用而成为该领域的研究热点。口服给药系统设计方法的不断发展显著提高了药物在结肠部位的生物利用度,然而,要使药物在发病期能够发挥治疗效果,还须关注到结肠炎症时胃肠道出现生理条件变化的影响。纳米技术已经作为提高药物在结肠炎症病灶区摄取的新策略而应用于口服剂型设计中,本文主要介绍该纳米给药系统的设计方法和研究进展。     

结肠靶向给药系统研究进展

结肠靶向给药系统是近年来发展迅速的新型释药技术,它可按时间节律释药．提高药物的生物利用度,降低不良作用。本文对近年来国内外结肠靶向给药系统的几种类型及其所使用的材料．介绍并结肠的特殊结构和功能．阐明药物在结肠的吸收和作用机理作一综述。1口服结肠定位释药系统近十年来受到药学研究者的广泛重视,它不但可用于治疗结肠炎、结肠癌等局部性肠道疾病,还可通过延迟释药方法用于生理节律疾病的治疗．而且在蛋白、多肽类药物的口服吸收上有广阔的前景。短短几年来中,即形成了多种给药类型．并开发了多种靶向性材料。这一给药系统的迅速发展主要基于下列原因：     

基于共价键结合方式的口服结肠靶向药物研究进展

口服结肠给药对于治疗结肠自身的疾病(如溃疡性结肠炎,时辰慢性疾病,结肠癌和感染等)有很大价值。为了成功地向结肠部位传输,药物需要一定的保护以免被吸收或/和被上部胃肠道环境破坏,然后在结肠近端将药物迅速释放。本文将对近二十年国外口服结肠靶向给药的药学方法进行综述。     

口服结肠定位给药系统的研究进展

目的介绍口服结肠定位给药系统的研究进展。方法通过查阅国内外文献进行综述分析。结果和结论根据不同给药体系的释药机制,口服结肠定位给药系统主要可分为pH依赖型、时滞型、压力控制型和菌群触发型释药系统,而多触发型释药系统是一种处于前沿的定位释药触发机制。