尼群地平固体分散体的休外溶出特性

目的：制备尼群地平固体分散体,增加其溶解度和溶出速度。方法：以聚乙二醇6000（PEG6000）、聚乙二醇4000（PEG4000）、聚乙烯吡咯烷酮（PVPk30)为载体,以溶剂－熔融法和共沉淀法制备尼群地平固体分散体。应用差热分析鉴别药物在载体中的存在状态,同时进行溶解测定和溶出度研究。结果：尼群地平与载体形成了共熔物,药物以微细结晶存在于载体中,载体比例越大,药物溶出越快,溶解度越大,结论：尼群地平与3种载体形成的固体散全在水中的溶解度均有显著增加（P＜0．05）。当尼群地平－载体比例达1：4时,尼群地平从固体分散体中的溶出速度明显大于尼群地平纯药和尼发群地平－载体（1：8）物理混合物（P＜0．05）。3种载体中以PVPK30对尼群地平的溶解度及溶出速度增加最为显著。     

杨梅素固体分散体的制备以及体外溶出试验

目的运用固体分散技术制备杨梅素固体分散体并提高其体外溶出速率。方法选用PEG6000和PVPK30为载体,采用溶剂法和溶剂-熔融法制备杨梅素固体分散体,采用紫外分光光度法进行含量测定,并进行溶解度、体外溶出试验。结果两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,杨梅素在载体中以高度分散状态存在。结论以PVPK30为载体的杨梅素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。杨梅素固体分散体能显著提高杨梅素的溶出速率。     

蛇床子素固体分散体的制备及体外溶出考察

利用不同方法制备蛇床子素固体分散体并通过紫外分光光度法测定其体外溶出情况。结果表明,以泊洛沙姆188为载体,熔融法制得的固体分散体在120min内累计百分溶出率达到95%以上,提示该法可以达到显著改善药物体外溶出作用。     

尼莫地平固体分散体在速释制剂中的溶出性质

为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP（k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性,进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂,比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况,体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89％, 而后者仅为45％,X－射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现,本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出,速胶胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。     

固体分散体技术提高难溶性药物溶出度的研究新进展

通过查阅有关文献,对近年来固体分散体技术研究新进展进行总结,如热熔挤出技术、共研磨技术、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、超临界流体技术等。并对固体分散体技术增加难溶性药物的溶出度机制进行探讨。     

索法酮固体分散体的制备及体外溶出特性

目的:制备索法酮固体分散体并考查其体外溶出特性.方法:以PEG 2000、PEG 4000和PEG 6000为载体,采用熔融法制备固体分散体,与物理混合物比较体外溶出度.结果:PEG 4000和PEG 6000制得的固体分散体的体外溶出度高于PEG 2000,均高于物理混合物.载体比例越大,体外溶出越快.结论:以PEG为载体,采用熔融法可制得体外溶出较快的索法酮固体分散体.     

共无定形给药系统研究进展

共无定形药物是将活性药物成分和其他药物或辅料等小分子固体组分混合形成的一种二元单相无定形固体分散体给药系统。作为一种新颖的药物传递系统,共无定形药物可能改善水难溶性药物的溶解度和口服生物利用度问题,为仿制药物和复方药物的开发提供了新的策略和思路。近年来,共无定形药物在学术和制药工业领域受到广泛关注。本文综述了共无定形药物的载体材料的筛选、制备方法、物理稳定机制,以及体外溶出性能和体内吸收情况,并对共无定形药物的未来发展前景进行了展望。     

固体分散体在缓控释制剂中的应用

固体分散体应用于难溶性药物的增溶及其缓控释制剂的研究是当前药剂学研究的热点。本文综述了固体分散体载体的分类、释药机制及其在缓控释制剂中的应用。     

盐酸尼卡地平缓释固体分散体的研究

应用聚乙二醇（ＰＥＧ）６０００（２）和２号丙烯酸树脂（３）为混和载体,用溶剂法制备了盐酸尼卡地平（１）肠溶缓释固体分散体。差热分析和Ｘ射线粉末衍射证实药物以分子状态分散于载 。药物的释放速度受药物和载体３的比例、载体中２的含量、固体分散体粒子的大小。溶出介擀的影响。稳定性实验表明,固体分钐体贮存３个月后,深出速度略有下降,药物的分散状态没有明显改变。     

马来酸罗格列酮固体分散体及其溶出速率

目的提高难溶性药物马来酸罗格列酮的体外溶出速率 ,满足脉冲制剂的设计要求。方法选用PVPK3 0为载体 ,用溶剂法制备了马来酸罗格列酮固体分散体 ,比较考察了原料药及其物理混合物和固体分散体的溶出差别 ,并通过红外光谱及X 射线粉末衍射对固体分散体进行了鉴定。结果体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水中及人工肠液中的溶出速率 ;红外光谱分析结果表明药物与载体之间没有发生化学反应 ;X 射线粉末衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体PVPK3 0中。结论固体分散体体外溶出速率的提高可以满足脉冲制剂的设计要求。     

缬沙坦固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的采用冷冻干燥法制备缬沙坦（Valsartan）速释固体分散体（SD）来提高其体外溶出度。方法分别以羟丙甲基纤维素（HPMC）、聚乙二醇6000（PEG6000）、聚乙烯吡咯烷酮k30（PVPk30）为载体,十二烷基硫酸钠（SDS）为表面活性剂来制备不同比例的缬沙坦固体分散体,通过测定体外溶出度,来选择最优辅料及比例,结果当以PEG6000载体,SDS为表面活性剂时,且药物：PEG6000：SDS=1：5：1％时药物呈现了很好的水溶性。结论在5min时即可溶出90％以上,很大程度上提高了缬沙坦的体外溶出度。     

环孢素固体分散体的制备及溶出研究

目的: 提高难溶性药物环孢素(CsA)的溶出速率.方法: 选择聚乙二醇(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)两种载体,分别以溶剂熔融法和溶剂法制备CsA固体分散体;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度,并考察不同载体、不同比例及溶出介质、桨法转速对CsA溶出速率的影响.对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出参数T50和Td,并进行方差分析.结果: 使用HPLC法测定CsA的体外溶出量准确、稳定、可靠、载体无干扰.制备成的固体分散体能显著提高CsA的体外溶出速率,PVPK30载体的固体分散体的溶出速率明显快于PEG4000载体的固体分散体.溶出介质对药物溶出没有明显影响.结论: CsA: PVPK30为1: 6的固体分散体具有良好的体外速释作用.     

桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的制备及体外溶出实验

目的：应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法：采用溶剂-熔融法制备桂利嗪-聚乙二醇（PEG6000）固体分散体，并进行体外溶出度研究。结果：桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的水中溶解度和体外溶出度高于原药，且载体加入量越大，溶出越快；比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论：本实验所制备的桂利嗪-聚乙二醇固体分散体能加速体外溶出和增大溶解度。     

洛伐他汀固体分散体的制备和体外溶出度

洛伐他汀（lovastatin，1）为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG CoA）还原酶抑制剂类降血脂药，已列入我国国家基本药物目录。1几乎不溶于水，生物利用度低，解决其口服制剂的溶出度问题已成为制剂的关键。国内曾有1缓释片的研究报道^[1,2]。固体分散体可改善难溶药物的溶解性，有关1固体分散体的研究尚未见报道。     

固体分散体在提高难溶性药物口服生物利用度中的应用

固体分散体在提高难溶性药物溶出度和口服生物利用度中的应用引起了药学工作者的关注,本文综述了固体分散体常用载体、常用的溶剂、提高难溶性药物溶出速率的机制和制备方法以及其他替代的方法,以期将难溶性药物制备为固体分散体提供参考。     

尼莫地平固体分散体在速释制剂中的溶出性质(英)

为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP（k30）为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89％,而后者仅为45％。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。     

丹参酮固体分散体的制备及其体内外评价

目的 制备丹参酮固体分散体,并考察其体外溶出度和大鼠体内生物利用度.方法 以水溶性高分子材料聚乙二醇6000(PEG6000)及十二烷基硫酸钠(SLS)为载体,采用溶剂-熔融法制备丹参酮固体分散体,测定溶解度及体外溶出度,并应用差示扫描量热分析(DSC)、傅立叶变换近红外光谱分析(FT-NIR)技术表征所制备的固体分散...     

红霉素肠溶片剂的体外溶出和体内吸收比较

用微生物方法测定了同一药厂2个批号的红霉素肠溶片的体外溶出和8名健康志愿者口服的体内吸收,结果表明国内文献方法和美国药典方法测定的溶出度无统计学差异;两种肠溶片体外溶出度有明显差异,体外溶出度大的肠溶片其体内吸收和生物利用度也大。提示体外溶出试验应作为红霉素肠溶片剂的质控指标。     

盐酸胺碘酮固体分散体的制备及溶出度测定

目的制备盐酸胺碘酮固体分散体,测定其体外溶出度,同时与普通胶囊剂的体外溶出度比较。方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,溶剂熔融法制备盐酸胺碘酮固体分散体,用紫外分光光度法测定体外溶出度。结果盐酸胺碘酮固体分散体的体外溶出度比普通胶囊剂显著提高。结论成功制备了盐酸胺碘酮固体分散体。     

马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出

目的:制备马来酸氟吡汀-PEG 6000固体分散体以加快药物的体外溶出速度。方法:以PEG 6000为药物载体,采用熔融法制备马来酸氟吡汀固体分散体,采用X-射线衍射法和差示扫描量热法(DSC)观察药物在载体中的存在状态。结果:马来酸氟吡汀以分子状态存在于固体分散体中;药物与载体的比例为1:4时,所制备的固体分散体具有最高的溶出度。结论:固体分散体能显著提高药物溶出度和溶出速率。