以N-乙烯基吡咯烷酮为功能单体的S-萘普生印迹聚合物材料的合成及性能研究

以S-萘普生为模板，N-乙烯基吡咯烷酮为功能单体，二乙烯基苯为交联剂分别按照摩尔比1／4／10、1／4／20和1／4／30合成了分子印迹聚合物(MIP)。采用UV和Chem 3D Pro软件计算模拟研究了功能单体与模板分子之间的相互作用，经半经验量化PM3方法计算得到功能单体与模板分子之间的相互作用能为-20．97 kJ／mol。探讨了交联度对MIP吸附性能和识别能力的影响，结果表明在所研究的O～4mmol／L浓度范围内，MIP对S-萘普生的结合量随着交联度的增加而减小，而交联度为88％的印迹聚合物P3对S-萘普生和阿司匹林的分离因子为2．70，交联度为83％的聚合物P2的分离因子为2．60，交联度为71％的聚合物P1的分离因子为1.44，即高交联度MIP的识别能力优于低交联度的。     

萘普生栓及萘普生钠栓的药效学研究

本文以萘普生片剂为对照,对蔡普生及其钠盐栓剂进行了药效学研究.结果表明两种栓剂的镇痛作用均显著强于片剂,而两种栓剂之间无显著差异.两种栓剂的抗炎作用显著优于片剂.两种栓剂均有明显解热效果,但与片剂比较三者之间无显著差异.     

阿斯匹林—萘普生二元相图的研究

用热分析法研究了解热镇痛药阿斯匹林与蔡普生的二组分体系。当阿斯匹林与蔡普生重量比为６．５：３．５和８．５：１．５时有两个最低共熔点，它们的最低共熔温度分别为６２℃和１０８℃。在重量涨和３：７时形成一种分子复合物，其熔点为１２１℃。     

萘普生缓释片的研制

用萘普生释放度为指标研究萘普生缓释片的处方组成，制备工艺，自制片与对照片（美国Ｓｙｎｔｅｘ公司的产品）释放度相似，初步稳定性考察符合标准。结果表明在一般条件下我们的自制片约可保存两年，具有开发的价值。     

萘普生钠注射液的药代动力学研究

以萘普生钠胶囊剂作对照,研究了萘普生的注射液在家兔体内的药代动力学.结果表明萘普生钠注射液的 T_(max)(1.32±0.25h)较胶囊剂(4.66±1.36h)短:C_(max)(327.45±26.66μg/ml)较胶囊剂(168.13±27.91μg/ml)高;而 Ka 和 Ke(5.540±1.770 10~(-1)h~(-1),1.066±0.24510~(-11)h~(-1))均较胶囊剂(4.000±1.973 10~(-1)h~(-1).5.040±1.435 10~(-2)h~(-1))大.以胶囊剂作参比制剂,注射液的相对生物利用度为115.4%.说明萘普生钠注射液肌注给药比胶囊剂口服吸收快,排泄也快,吸收程度高.     

萘普生用于早期人工流产效果观察

目的探讨萘普生肛门用药在早期人工流产中的作用。方法对51例妊娠6～10周的初孕妇在行人工流产负压吸引术前肛门用萘普生0．4g,30min后手术观察其效果。结果用萘普生后,宫颈软化松弛,92．1％无需扩宫口,有效率达100％。结论萘普生用于早期人工流产术能缓解或消除病人因器械刺激引起的疼痛,使手术易于进行,缩短手术时间,减少人工流产综合征的发生,成功率高,具有显著效果。     

萘普生缓释片的研制

用萘普生释放度为指标研究萘普生缓释片的处方组成、制备工艺。自制片与对照片(美国Syntex公司的产品)释放度相似,初步稳定性考察符合标准。结果表明在一般条件下我们的自制片约可保存两年,具有开发的价值。     

β—环糊精对萘普生包合作用的研究

本文主要讨论了用“剪力法”检测轮轨载荷并由此判断踏面擦伤程度的方法和实际应用中的有关问题。     

纳米TiO2为基质的硫酸软骨素分子印迹聚合物的制备及吸附性能研究

目的: 采用分子印迹技术合成硫酸软骨素分子印迹聚合物(Chs-MIPs),并对其吸附特性进行研究。方法: 以纳米二氧化钛(TiO2)为基质,丙烯酰胺为功能单体,二甲基丙烯酸乙二醇酯(EGDMA)为交联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,硫酸软骨素(Chs)为模板分子,合成Chs-MIPs。研究合成条件及其对Chs的吸附性能,并采用扫描电镜(SEM)对其形貌进行表征。结果: TiO2和丙烯酰胺最合适的质量比为6∶1,交联剂和丙烯酰胺的摩尔比为7∶1。Chs-MIPs对Chs的吸附平衡和动力学数据分别符合Langmuir等温线模型和Pseudo-second-order动力学模型。结论: 所合成的Chs-MIPs对Chs具有良好的吸附性能和重复耐用性能。     

悬浮聚合法制备L-半胱氨酸分子印迹聚合物微球

目的 探讨制备水溶性L-半胱氨酸的分子印迹微球的方法.方法 以L-半胱氨酸为模板分子,2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸为功能单体,三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯为交联剂,在水相中采用悬浮聚合法制备分子印迹聚合物微球.对聚合反应中温度和分散剂的用量进行研究.结果 分子印迹微球对L-半胱氨酸具有一定的吸附性能,温度和分散剂用量影响微球粒径.结论 悬浮聚合法合成的分子印迹聚合物微球粒径可控、均匀,随着分散剂的浓度或者温度升高,粒径越小.     

可生物降解聚合物纳米胶囊型药物载体及组合胶囊的药物控制释放

该文通过缩合、偶联、自由基聚合等方法制备出了聚乙二醇(PEG)接枝或嵌段的可生物降解共聚物,分别为:聚(D,L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PEDLLA)和聚(L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PELLA),聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇三嵌段共聚物(PECL),聚乙二醇-聚己二酸酐嵌段共聚物,聚(-氰基丙烯酸酯-聚乙二醇接枝共聚物(PECA),壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物(PECS).这些嵌段或接枝共聚物都能够在水中自组装形成纳米胶束,作为疏水性药物和生物药物的纳米载体,具有优良的性能.该文采用固相熔融分散法、自乳化溶剂蒸发法、透析法及复乳法制备出了疏水性药物的纳米胶束,采用复乳法制备出胰岛素纳米粒,研究表明这些药物纳米粒具有很好的稳定性、粒径小且分布较窄、药物包封率高.通过胶束型纳米药物的释放行为的研究,笔者开发了组合聚合物纳米药物胶束控制药物释放的有效方法.体外经鼠皮透皮吸收试验结果表明,这种载有药物的聚合物组装胶束能够以完整的形态通过鼠皮,具有传递药物经皮释放的功能性.     

处方工艺对雷公藤缓释微丸释放度的影响

目的:考察处方工艺对雷公藤缓释微丸释放度的影响。方法:采用转篮法,考察不同溶出介质中雷公藤甲素的释放情况,选择合适的溶出介质,确定最佳的转速。结果:雷公藤缓释微丸包衣膜增重10%,以HPMCE3为致孔剂用量2%,以5 g/L十二烷基硫酸钠溶液为释放介质,雷公藤缓释微丸在100r/min的条件下,在2 h、6 h、12h的释放度分别为30%、65%、98%。结论:选择了最佳的处方工艺,使雷公藤缓释微丸的释放度达到了药典要求。     

分子印迹聚合物作为电传感电极涂层对气味物质的选择性识别

目的：以分子印迹聚合物作为压意传感电极涂层对气味物质的选择性识别。方法：在石英晶体上直接合成分子印迹聚合物，选用一系列结构相似的气味化合物为分析物，研究印迹聚合物涂层和非印迹聚合物涂层的选择性。结果 以正丁醇为模板的压电石英晶体聚合物涂层对正丁醇的 响应值要比其他结构相似的气味物质高。结论：分子印迹技术为很大范围的结构相似的化合物提供了一个简单又便宜的测定模式。这种简单而又有效的方法在对气味物质的选择识别上有广泛的应用。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

可降解性牙周复方控释药物的剂型研究

目的：研制牙周复方控释药物，为牙周炎的治疗提供新的药物剂型和治疗手段。方法：进行体外控释实验、体外抑菌实验及临床试验，观察剂型的控释、抑菌效果，并评价其临床疗效。结果：复方控释药物能在体外11天内缓慢恒速释放药物，体外7天内有明显的抑制牙周袋内细菌的作用。临床应用，它具有抗炎、消炎与镇痛多重作用，疗效优于传统治疗方法。结论：该复方控释药物作为一种新的口腔控释药物剂型，值得推广使用。     

紫杉醇壳聚糖纳米微球的制备及体外释放性能

目的:优化试验条件,制备合适的壳聚糖纳米微球(CM),并负载紫杉醇(PTX),研究负载紫杉醇壳聚糖微球(PTX-CM)的体外释药性能。方法:采用离子凝聚法和透析法制备CM及PTX-CM,激光粒度分析仪测定微球粒径大小和分布,透射电镜观测微球形态学特征,并在磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)中对PTX-CM进行体外释药研究。结果:制备CM的最佳条件是壳聚糖(CTS)与多聚磷酸钠(TPP)投量比在3∶1~6∶1间。制备的PTX-CM形态规则均质,无粘连,平均粒径179.3 nm,包封率80.0%,载药量20.6%,在8 d内累积释药率接近80.0%。结论:PTX-CM性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的紫杉醇缓释系统。     

印迹基因CDKN1C对滋养细胞生物学功能的影响

目的 研究印迹基因CDKN1C对人滋养细胞生物学功能的影响.方法 利用小干扰RNA沉默CDKN1C基因的表达,将人绒毛外滋养细胞(TEV-1细胞株)分为3组,空白组细胞未经转染处理,对照组细胞由不合siRNA的空白脂粒体进行转染,siRNA组细胞由包裹siRNA的脂粒体进行转染.实时荧光定量-PCR(qRT-PCR)和免疫印迹(Western blot)检测TEV-1细胞CDKN1C基因的表达水平,CCK-8检测细胞增殖率,流式细胞术检测细胞凋亡及细胞周期,Transwell细胞迁移实验检测细胞侵袭和迁移能力.结果 CDKN1C基因沉默后48 hTEV-1细胞早期和晚期凋亡率均降低,细胞增殖率升高;细胞周期G0/G1期比例下降、S期和G2/M期比例增高;细胞迁移和侵袭能力增强(P＜0.05).结论 印迹基因CDKN1C对人滋养细胞增殖、凋亡、细胞周期、迁移、侵袭等生物学功能有调控作用.     

右美沙芬缓释微丸的研究

研制右美沙芬缓释微丸。采用聚合物膜控法，以正交试验法设计处方。结果与结论：对体外溶出速度影响因素的研究表明，本品的体外溶出符合Ｈｉｇｕｃｈｉ释药规律。其释药速率常数，药物溶出５０％所需时间与阻滞材料在控释膜中的含量呈良好的线性关系，亦与控释膜的厚度相关。