β-细辛醚灌胃和喷雾给药对哮喘模型豚鼠的平喘作用研究

目的:通过灌胃和喷雾两种给药方法,研究β-细辛醚对哮喘模型豚鼠的平喘作用。方法:通过卵蛋白雾化吸入致敏法复制豚鼠哮喘模型,造模7天后,各药物组分别以喷雾和灌胃两种方式给药,连续给药7天后引喘,记录豚鼠哮喘发作潜伏期和跌倒潜伏期。结果:β-细辛醚采用喷雾和灌胃给药都有延长模型豚鼠哮喘发作潜伏期和跌倒潜伏期的作用。虽喷雾剂量只是灌胃剂量的1/2,但喷雾给药时β-细辛醚的作用效果好于灌胃给药,其延长哮喘潜伏期能力和抗跌倒能力强于灌胃给药。结论:β细辛醚喷雾给药和灌胃给药都有一定的拮抗模型豚鼠哮喘发作的作用,喷雾给药比灌胃给药的效果更显著。     

β-细辛醚灌胃和喷雾给药对哮喘模型豚鼠的平喘作用研究

目的：通过灌胃和喷雾两种给药方法，研究β-细辛醚对哮喘模型豚鼠的平喘作用。方法：通过卵蛋白雾化吸入致敏法复制豚鼠哮喘模型，追模7天后，各药物组分别以喷雾和灌胃两种方式给药，连续给药7天后引喘，记录豚鼠哮喘发作潜伏期和跌倒潜伏期。结果：β-细辛醚采用喷雾和灌胃给药都有延长模型豚鼠哮喘发作潜伏期和跌倒潜伏期的作用。虽喷雾剂量只是灌胃荆量的1／2，但喷雾给药时β-细辛醚的作用效果好于灌胃给药，其延长哮喘潜伏期能力和抗跌倒能力强于灌胃给药。结论：β细辛醚喷雾给药和灌胃给药都有一定的拮抗模型豚鼠哮喘发作的作用，喷雾给药比灌胃给药的效果更显著。     

石菖蒲对支气管哮喘治疗作用的实验研究

目的:研究石菖蒲挥发油的有效成分β-细辛醚对支气管哮喘的作用机理.方法:通过小鼠化痰实验、小鼠止咳实验、小鼠免疫器官影响等实验,研究药物的止咳化痰平喘等作用.结果:β-细辛醚能增加酚红排出量;对致咳小鼠能减少咳嗽发作潜伏期和发作次数;能增加小鼠免疫器官指数.结论:石菖蒲挥发油β-细辛醚有一定的止咳、祛痰、提高免疫力的作用.     

高效液相色谱法同时检测石菖蒲中β-细辛醚、α-细辛醚的含量

目的:建立石菖蒲药材中β-细辛醚、α-细辛醚的HPLC含量测定方法,并对石菖蒲药材进行质量评价。方法:采用岛津高效液相色谱仪,对样品的前处理方法、色谱柱、检测波长、流动相等分析条件进行了优化筛选,并对分析方法的线性范围、精密度、重复性、稳定性、准确度进行考察,建立同时检测β-细辛醚、α-细辛醚的石菖蒲药材质量控制方法。结果:采用Kromasil C18色谱柱,柱温35℃,流动相甲醇-水(含0.1%甲酸)(70∶30)等度洗脱,检测波长257 nm。回归方程β-细辛醚为Y=2×106X+205.93(r=0.999 9,0.026 96~0.539 2μg),α-细辛醚Y=6×106X-117.6(r=0.999 9,0.016 04~0.320 8μg);方法精密度β-细辛醚RSD 0.119%,α-细辛醚RSD 0.116%;重复性试验β-细辛醚RSD 0.877%,α-细辛醚RSD 0.815%;稳定性试验室温下20 h内样品中β-细辛醚RSD 0.42%,α-细辛醚RSD 0.25%;准确度β-细辛醚平均回收率为97.7%(RSD1.9%),α-细辛醚平均回收率为102.3%(RSD 1.5%)。所收集的石菖蒲样品中β-细辛醚含量1.12%~3.51%,α-细辛醚含量0.03%~1.01%。结论:该方法快速、准确、重复性好,可用于石菖蒲药材的质量评价。     

RP-HPLC测定石菖蒲、水菖蒲药材中β-细辛醚、α-细辛醚的含量

石菖蒲具有开窍豁痰、化湿和胃、醒神益智等多种功效。其主要活性成分为β细辛醚、α细辛醚,具有解痉、抗惊厥和对戊巴比妥钠有协同等作用[1]。关于石菖蒲β细辛醚、α细辛醚成分的测定已有报道[2 ],本研究在此基础上,采用RP HPLC法测定石菖蒲、水菖蒲药材中β细辛醚、α细辛醚的含量。1　仪器与药品美国惠普公司HP10 50 -高效液相色谱仪;瑞士梅特勒公司AE -2 0 0型电子分析天平。β细辛醚对照品,自制(采用面积归一化法测定,其     

石菖蒲挥发油及β-细辛醚对心血管的保护作用

目的研究石菖蒲挥发油、β-细辛醚对心血管的保护作用.方法采用动脉粥样硬化试验、高粘血症试验以及心肌缺血试验,观察石菖蒲挥发油、β-细辛醚对动脉粥样硬化大鼠血脂、高粘血症大鼠血液流变学、异丙肾上腺素致心肌缺血大鼠内皮素(ET)、一氧化氮(NO)及心肌组织坏死的影响.结果石菖蒲挥发油、β-细辛醚能明显降低动脉粥样硬化大鼠血脂(CHOL及LDL-C);能改善高粘血症大鼠的血液流变性;能降低心肌缺血大鼠ET水平、提高NO的含量,降低心肌组织损伤程度和坏死率.结论石菖蒲挥发油、β-细辛醚对心血管有明显的保护作用.     

HPLC测定石菖蒲药材中β-细辛醚、α-细辛醚的含量

目的测定石菖蒲药材中β-细辛醚、α-细辛醚的含量.方法色谱条件ODS C18分析柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(64),1000mL中加入磷酸二氢钾1.4g,十二烷基磺酸钠1.2g,检测波长257nm流速1.0mL·min-1室温操作.结果β-细辛醚、α-细辛醚平均回收率分别为99.02%(RSD=1.03%),101.26%(RSD=3.57%).结论方法快速准确,样品处理简便,易行.     

β-细辛醚平喘作用的药效学研究

目的探讨β-细辛醚的平喘作用。方法豚鼠随机分成β-细辛醚高、中、低剂量组、阳性药物组(离体实验为氨茶碱,整体实验为地塞米松)和模型空白对照组,以豚鼠离体气管片实验和卵蛋白喷雾致喘整体实验,研究β-细辛醚的平喘作用。结果β-细辛醚可直接舒张豚鼠离体气管平滑肌;对整体哮喘模型,β-细辛醚能延长哮喘发作的潜伏时间,减轻症状发作的严重程度。结论β-细辛醚有平喘作用。     

石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的吸收、分布和排泄研究

 目的 研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的药动学。方法 采用气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,色谱柱:HP-35毛细管气相色谱柱;程序升温:起始温度为30℃,6℃·min^-1升至220℃,保持5 min;进样口温度:250℃;检测器温度:320℃;进样量:2.0μL;无分流进样;溶剂:甲醇;载气:氦气;柱头压:5.5×10⁴ Pa;内标物:α-萘酚。结果 β-细辛醚与内标物的峰面积之比(y)与浓度(c)之间的回归方程为:y=0.018 89c+1.755×10^-3(n=6,r=0.999 9)。线性范围:0.04～40.0μg·mL^-1。小鼠全血中最低检测浓度为:0.04μg·mL<^-1。结论 小鼠灌胃石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内的药-时过程为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,t_1／2(α)为6.5min,t_1／2(β)为93.6 min。     

石菖蒲挥发油中β-细辛醚在兔体内的药动学研究

目的研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在新西兰兔体内的药动学。方法采用气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,并以气相色谱-质谱联用法确认β-细辛醚。色谱柱:HP-35毛细管气相色谱柱;程序升温:起始温度为30℃,6℃/min升至220℃,保持5min;进样口温度:250℃;FID检测器温度:320℃;进样量:2.0μL;无分流进样;溶剂:甲醇;载气:氦气;柱头压:55kPa;内标物:α-萘酚。质谱条件:电离方式:EI;电子能量:70eV;接口温度:280℃;离子源温度:200℃;四极杆温度:100℃;质量扫描范围:35～500amu;溶剂延迟:2.0min。结果β-细辛醚与内标物的峰面积之比(Y)与质量浓度(C)线性关系良好,回归方程为:Y=0.01889C 1.755×10-3,r=0.9999。线性范围:0.04～40μg/mL。新西兰兔全血中最低检测质量浓度为0.04μg/mL。结论新西兰兔口服石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内药时过程为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,t1/2α为18.3min,t1/2β为114.5min。     

石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的药代动力学

目的:研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的药物代谢动力学.方法:采用气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,色谱柱:HP-35毛细管气相色谱柱(内径:0.25mm;长:30m;涂膜厚:0.25μm);程序升温:起始温度为30℃,6℃/min升至220℃,保持5min;进样口温度;250℃;检测器温度:320℃;进样量:2.0μL;无分流进样;溶剂:甲醇;载气:氦气;柱头压:5.5×104帕斯卡;内标物:a-萘酚.结果与结论:建立了用气相色谱法测定β-细辛醚血药浓度的方法,β-细辛醚与内标物的峰面积之比(Y)与浓度(C)之间的回归方程为:y=0.01889C 1.755×10-3(n=6,r=0.9999).线性范围:0.04μg·mL-1-40.0μg·mL-1.小鼠全血中最低检测浓度为:0.04μg/mL.β-细辛醚在全血中的回收率为:95.3%,RSD为3.92%.小鼠口服石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内的药时过程为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,t1/2α为6.5min,t1/2(β)为93.6min.     

石菖蒲的薄层鉴别及β-细辛醚的含量测定

目的 建立石菖蒲药材鉴定方法及质量控制标准.方法 以来源、薄层色谱鉴别石菖蒲药材,用HPLC法测定其有效成分β-细辛醚含量.结果 薄层鉴别中,石菖蒲供试品在与对照品相对保留时间相同的位置上,显相同颜色的斑点;HPLC法测得β-细辛醚在0.1～0.6 μg范围内线性关系良好,其回归方程为y=37158.2X-589.5,r=0.9997,平均回收率为96.78%(RSD=0.95%).结论 该方法简便可行、重复性好,可用于石菖蒲的质量控制.     

石菖蒲挥发油化学成分的GC-MS分析

目的：对石菖蒲挥发油的化学成分进行分析。方法：采用水蒸气蒸馏法从石菖蒲中提取挥发油,通过优化程序升温条件,运用气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术鉴定挥发油中的化学成分,并用气相色谱面积归一法测定了各成分的相对含量。结果：鉴定出其中的25个成分,占总挥发油含量的93.27%,其中6种成分在石菖蒲的相关GC-MS分析中未见报道。结论：石菖蒲挥发油的主要成分为甲基丁香酚（2.60%）、异丁香酚甲醚（2.35%）、α-细辛醚（32.18%）、β-细辛醚（54.73%）。     

石菖蒲挥发油的GC-MS分析

目的:对石菖蒲挥发油的化学成分进行分析。方法:气相色谱-质谱联用。结果:从石菖蒲挥发油中共分离出52种成分,鉴定了39种化合物,其中β-细辛醚的含量占了83.75%。结论:试验结果可为石菖蒲挥发油的合理利用提供参考数据。     

石菖蒲鲜、干药材及其不同部位中挥发油,α-细辛醚和β-细辛醚的含量比较

目的:比较石菖蒲鲜、干药材及其根茎和叶中挥发油,α-细辛醚和β-细辛醚的含量,为该药材的加工和用药方式选样提供实验依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取石菖蒲挥发油,通过超声提取法提取α-细辛醚和β-细辛醚,利用HPLC测定石菖蒲鲜品和干品根茎、叶中α-细辛醚和β-细辛醚的含量,流动相水-甲醇(65∶35),检测波长257 nm。根据样品处理条件折算出α-细辛醚和β-细辛醚的质量分数并进行比较。结果:石菖蒲经烘干处理后挥发油含量降低,根茎中挥发油的含量较叶中的含量高。β-细辛醚在鲜药材和干药材根茎中的质量分数分别为2.81%和1.70%,在鲜药材和干药材叶中质量分数分别为0.90%和0.75%。α-细辛醚在鲜药材和干药材根茎中的质量分数分别为0.03%和0.02%,在鲜药材和干药材叶中的质量分数分别为0.05%和0.04%。结论:石菖蒲干、鲜药材中活性成分的差异较小,均适合药用;石菖蒲叶中的活性成分含量不可忽视,考虑到叶在全草中占较大的比重,建议石菖蒲可以全草入药。     

石菖蒲及其有效成分α-细辛醚对癫痫幼鼠运动行为和记忆功能的影响

目的探讨石菖蒲及其成分α-细辛醚对戊四氮(PTZ)诱发的实验性癫痫幼鼠运动行为和空间学习记忆能力的影响。方法W istar幼鼠随机分为正常对照组(NC)和致痫模型组(A)、苯巴比妥钠组(B)、石菖蒲组(C)、α-细辛醚组(D),以ip PTZ 60 m g/kg建立癫痫模型,各组ig给药。动态观察各组幼鼠在斜板试验、悬吊试验、自主活动试验中行为运动的变化以及在M orris水迷宫试验中空间学习记忆能力的改变。结果A组动物的转体能力、悬吊能力、自主活动能力和空间学习记忆能力明显下降,与惊厥发作严重程度呈正相关,B组次之,与其他各组比较差异均显著(P<0.05)。而C组、D组各项结果与正常对照组比较差异不显著。结论PTZ诱发的幼鼠多次惊厥发作损害其行为运动能力和空间学习记忆能力,与苯巴比妥钠相比,α-细辛醚和石菖蒲能够有效地逆转PTZ所致的损害。     

β-细辛醚对小鼠脑组织基因表达谱的影响

目的：应用基因芯片技术，观察β-细辛醚对βALβ／c小鼠脑组织基因表达谱的影响。方法：将β-细辛醚用药组与空白对照组小鼠脑组织的mRNA分别用cy5、cy3荧光标记，混合后与4000条基因杂交于MGEC-40S小鼠表达谱芯片上，重复制作二张片,Genepix400B扫描仪扫描杂交信号荧光强度，GenepixPro3．0图象处理软件分析扫描结果。结果：在4000条基因中，二张片中两组都出现差异表达且比值大于1．9或小于0．59的基因共15条。β-细辛醚组有4条基因表达上调，11条基因表达下调。表达上调的4条基因主要与离子通道、细胞的跨膜物质变换、钙依赖性蛋白激酶调节、减少细胞凋亡等功能有关。而表达下调的11条基因主要与脑内兴奋性氨基酸的代谢、T淋巴细胞的趋化作用、细胞基因表达调控、药物代谢等功能有关。结论：β-细辛醚对脑组织多个靶基因有作用。     

含石菖蒲复方煎剂中β-细辛醚的含量测定研究

目的 通过测定治疗老年性痴呆症的含石菖蒲临床复方煎剂中β-细辛醚的含量范围,为石菖蒲的安全使用提供初步数据参考.方法 从文献中选用指迷汤、还少丹、黄连解毒汤3个复方,参照临床的实际煎法进行陶瓷保健壶、圆底烧瓶、陶瓷药煲3种煎煮工具进行煎煮,采用HPLC测定复方中β-细辛醚的含量.以Agilent ZORBAX ODS为色谱柱;甲醇-水(60∶40)为流动相;检测波长为253 nm;流速为1 mL·min-1;柱温为室温.结果 在日服临床用量中,指迷汤中β-细辛醚含量为33.30～57.53 mg,还少丹中β-细辛醚的含量为26.61～64.84 mg,黄连解毒汤中β-细辛醚的含量为25.18～50.51 mg.结论 治疗老年性痴呆中含有石菖蒲的临床复方中β-细辛醚含量范围约为25～65 mg,远低于报道的大鼠口服β-细辛醚LD50 1010 mg·kg-1,为石菖蒲的安全使用提供初步数据参考.     

石菖蒲及其有效成分α-细辛醚对癫痫幼鼠脑海马神经元凋亡的影响

目的探讨石菖蒲及其有效成分α-细辛醚对戊四氮(PTZ)诱发的幼鼠癫痫发作所激发的海马区神经元凋亡的影响。方法利用光电镜技术观察癫痫幼鼠海马神经元的病理改变,TUNEL法检测凋亡细胞,免疫组织化学法检测Bax和Bcl-2的表达情况。结果致痫对照组癫痫幼鼠海马CA1和CA3区大量神经元凋亡;药物治疗后凋亡细胞数明显减少(P<0.01);PTZ致痫各组幼鼠海马CA1和CA3区Bcl-2和Bax阳性细胞数量较正常对照组均有明显增加(P<0.01)。其中,苯巴比妥钠组、石菖蒲组、α-细辛醚组Bcl-2阳性细胞数量增加较致痫对照组显著(P<0.01);Bax阳性细胞数量各致痫组之间无显著性差异。正常对照组Bcl-2/Bax的值约为6.0;致痫对照组约为0.7;其余3组均约为1.0。结论石菖蒲和α-细辛醚可能通过增强Bcl-2表达,抑制幼鼠癫痫发作激发的海马神经元凋亡。     

石菖蒲抗癫痫药效物质及其机制研究进展

石菖蒲是中药复方治疗癫痫疾病中使用频次最多的药物之一,其化学成分主要包括挥发油类、黄酮类、醌类、生物碱类、三萜皂苷类、苯丙素类、有机酸类、氨基酸类及糖类等。研究显示石菖蒲已被分离鉴定的单体化合物超过百余种,主要包括α-细辛醚、β-细辛醚、γ-细辛醚、甲基丁香酚、顺式甲基异丁香酚、榄香素、β-榄香烯、桉脂素等,以挥发油类物质为主。近年来通过利用癫痫动物模型对石菖蒲抗癫痫的药效物质进行了多项研究,发现石菖蒲挥发油及其活性成分α-细辛醚、α-细辛醇、β-细辛醚、桉脂素、甲基丁香酚等均能发挥改善癫痫的作用,可以延长潜伏期,降低发作频率,减少发作持续时间,减轻发作级别,提高抗惊厥率,减少痫样放电次数,降低癫痫致死率等。石菖蒲及其药效物质可能通过作用于多种基因与信号通路发挥抗癫痫作用,主要包括：调节神经递质及受体、调节离子通道、保护神经元、调控凋亡因子、调控炎症因子、抑制一氧化氮释放、抗氧化应激、抑制耐药基因表达等。