小茴香等药食两用中药提取物抑制Aβ 42聚集活性研究

目的:研究几种药食两用中药提取物的Aβ42多肽聚集抑制活性。方法:选择小茴香、花椒、薄荷、玫瑰等10种药食两用中药为研究对象,分别用索氏提取法、溶剂浸取法制备石油醚、乙酸乙酯和甲醇提取物;用体外ThT荧光光谱法和E.coli细胞模型对各提取物进行Aβ42聚集抑制活性研究。结果:各中药石油醚和甲醇提取物在体外ThT试验和E.coli细胞模型中均没有明显活性;小茴香和玫瑰花乙酸乙酯提取物则可以显著降低样品作用体系ThT相对荧光强度,分别为0.64和0.59;同时对E.coli细胞具有显著的生长促进作用,相对生长率分别为56.88%和44.59%(200μg/mL),超过阳性对照表没食子儿茶素没食子酸脂(EGCG)(41.87%)。结论:小茴香、玫瑰花等中药乙酸乙酯提取物在体外和E.coli模型中具有Aβ42聚集抑制活性。     

川芎嗪对β淀粉样蛋白的抑制

目的 研究川芎嗪是否对β淀粉样蛋白(Aβ 42)的聚集具有抑制作用.方法 建立Aβ42体外聚集模型,采用硫磺素-T(Th-T)荧光分析与透射电子显微镜(TEM)两种方法,通过体外孵育方式观察川芎嗪对Aβ42聚集的影响.结果 在荧光分析中,川芎嗪使正常态和老化态的Aβ42的荧光强度均降低,对正常Aβ42聚集的抑制随其浓度的增加而增加.由TEM结果可知,川芎嗪对Aβ42聚集生成纤维沉淀确实具有抑制作用.结论 川芎嗪对Aβ42体外聚集具有一定的抑制作用.     

川楝子不同提取部位药效及毒性的比较研究

目的:探讨川楝子不同提取部位的部分药效和急性毒性作用。方法:采用冰乙酸或甲醛致痛复制小鼠疼痛模型,角叉菜胶致足肿胀和二甲苯致耳肿胀等炎症模型,对川楝子的乙酸乙酯提取物、石油醚提取物、80%乙醇提取物及水提取物的镇痛和抗炎等作用进行了研究。结果:川楝子乙酸乙酯提取物40 g/kg剂量能显著抑制冰乙酸所致小鼠扭体反应和甲醛所致鼠足疼痛反应,减轻二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀度,并可显著增加小鼠的睾丸重量,减轻其体重;川楝子乙醇提取物20 g/kg剂量组能显著降低角叉菜所致诱导的小鼠足肿胀程度及二甲苯诱导的耳廓肿胀度;川楝子石油醚提取物对甲醛所致的疼痛反应有明显的抑制作用,同时还可显著增加小鼠睾丸和肾上腺指数;川楝子水提物无明显镇痛和抗炎作用。测得小鼠灌服川楝子乙酸乙酯提取物的LD50为82.85 g/kg。未测出其它溶媒提取物对小鼠的LD50,测得小鼠灌胃川楝子石油醚提取物、酒精提取物及水提物的最大耐受量分别为:133.2 g/kg,122.0 g/kg,52.0 g/kg。在此剂量下各组动物均未出现明显异常。结论:川楝子乙酸乙酯提取物具有显著的抗炎和镇痛作用,同时也有较强的急性毒性作用;提示川楝子的有效成分可能在乙酸乙酯提取物部分,其毒性成分和有效物质可能为同一类物质。     

火麻仁不同提取物对实验性Alzheimer's症小鼠的治疗作用

目的:观察不同溶剂制备的火麻仁提取物对Alzheimer's症的治疗作用。方法:采用D-半乳糖联合亚硝酸钠腹腔注射小鼠,诱发实验性Alzheimer's症模型,并分别采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水四种不同溶剂制备的火麻仁提取物进行灌胃治疗。治疗结束后,采用Morris水迷宫实验考察动物学习记忆能力的变化;同时测定动物脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、乙酰胆碱酯酶(Ach E)的活性变化以及丙二醛(MDA)含量变化;采用Western blot法检测小鼠脑中Aβ蛋白的累积程度。结果:服用12 g生药/kg的火麻仁石油醚提取物、乙酸乙酯提取物和水提取物均可不同程度地缩短水迷宫实验中小鼠的逃避潜伏期,增强空间探索能力,乙酸乙酯提取物还显著增加小鼠在平台象限的探索时间。在脑组织中,火麻仁四个不同极性提取物均能显著升高动物CAT活性和SOD活性,但只有石油醚提取物、乙酸乙酯提取物显著减少MDA水平,同时显著降低Ach E活性。并且火麻仁石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及水提取物能显著减少脑组织Aβ1-40蛋白的积累。结论:火麻仁不同极性提取物对实验性Alzheimer's症动物的学习记忆能力及脑组织病理性变化有显著的改善效果,尤其以乙酸乙酯提取物的治疗作用更为突出。     

中药提取物对龙胆叶枯病病原菌抗菌活性的筛选

目的筛选抗龙胆叶枯病菌活性的中药。方法以龙胆叶枯病菌(Alternaria sp.)为供试菌种,对9种中药乙醇提取物进行抗龙胆叶枯病菌活性实验,采用有限稀释法,测定最低抑菌浓度。结果9种中药乙醇提取物均有抑菌作用,其中蛇床子、川楝子提取物14 d的最低抑菌浓度MIC100小于0.1 g/ml。结论蛇床子、川楝子具有较强的抗龙胆叶枯病菌作用,可进一步开发为防治龙胆叶枯病药物。     

板蓝根菜青虫无公害防治研究

以苦参、川楝子、白藓皮、百部乙醇提取物、灭幼脲、阿维菌素、BT乳剂等对菜青虫的毒力测定,并在板蓝根田间防治试验.结果阿维菌素对菜青虫的毒力最强,其次为BT可湿性粉剂,中药提取物以苦参提取物对菜青虫毒力最强,其次为博落回、百部、川楝子;田间试验以阿维菌素1500倍液防治效果最好,其次为BT乳剂、灭幼脲,中药以苦参提取物800倍液、博落回10倍液防治效果较好,其次为川楝子提取物10倍液.     

牛膝醇提物对Aβ42聚集的抑制作用

目的 :观察牛膝醇提物 (Nx E)对Aβ42 聚集的抑制作用。方法 :Aβ42 单独或和Nx E在 37℃ ,5 %CO2 培养箱中孵育后 ,采用硫磺素T(Th T)荧光分析以及透射电镜观察Aβ42 的聚集程度。结果 :1μg·μl 1Aβ42 孵育 7d后荧光强度明显升高 ,电镜观察发现Aβ42 以淀粉样纤维结构为主 ,呈针状聚集 ;低、中、高三个剂量 (7 5、15、30 μg·μl 1)的Nx E与Aβ42 共同孵育 7d后 ,中、高剂量Nx E与Aβ42 的共同孵育产物荧光强度比Aβ42 单独孵育明显减弱 ;形态学观察纤维样结构减少 ,无定形结构增加 ,存在大量散在的颗粒。结论 :1μg·μl 1Aβ42 孵育 7d已“老化” ;15和 30 μg·μl 1的Nx E能在一定程度上抑制Aβ42 聚集。     

基于转基因斑马鱼炎症模型的血人参提取物抗炎活性筛选研究

目的研究血人参提取物不同极性部分的抗炎活性,为血人参的临床应用以及抗炎药效物质基础筛选提供实验依据。方法利用绿色荧光蛋白(EGFP)标记巨噬细胞的转基因斑马鱼(zlyz-EGFP),通过切割尾部构建巨噬细胞聚集的炎症模型,以每组12条,每孔3条随机放入微孔培养板,分为空白组、阳性对照组、不同浓度药物组。利用荧光显微镜示踪巨噬细胞的炎症行为,对聚集在损伤区域的巨噬细胞数量进行统计分析。结果与空白组的巨噬细胞数量相比,血人参提取物不同极性部分除水层外在低浓度下均具有显著的差异(P0.1);与阳性对照组的巨噬细胞数量相比,石油醚层浓度在10~30 mg/L;乙酸乙酯层浓度在20 mg/L时没有显著差异(P0.05)。结论血人参提取物石油醚部分和乙酸乙酯部分,对转基因斑马鱼炎症模型巨噬细胞向损伤尾部聚集有显著的抑制作用,具有明显的抗炎活性。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.     

爵床抑制肾炎细胞增殖的物质基础及作用机理

目的探讨爵床抑制肾炎细胞增殖的物质基础及作用机理。方法以LPS(脂多糖)诱导大鼠肾小球系膜细胞(HBZY-1)构建肾炎细胞模型,MTT(噻唑蓝)法和ELISA(酶联免疫吸附测定)试剂盒对爵床的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物以及水提取物进行活性筛选,分离纯化活性提取物,得到单体化合物,对其进行活性筛选,得到活性单体。采用Western blot(免疫印迹试验)法研究单体化合物对TLR4(Toll样受体4)/NF-κB(核因子-κB)通路炎性蛋白表达的影响。结果石油醚提取物和乙酸乙酯提取物均为活性提取物,化合物爵床脂定A能在一定程度上抑制肾炎细胞的增殖和炎性因子的释放,为活性单体。结论爵床可能是通过抑制TLR4/NF-κB信号通路炎性蛋白的表达来达到抑制肾炎细胞增殖的作用。     

细辛的镇痛作用部位及机制研究

目的 研究不同溶剂细辛提取物的镇痛作用及作用机制.方法 采用系统溶剂法提取分离得到四个部位,通过冰乙酸化学致痛和热刺激复制小鼠疼痛模型,对细辛的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水提取物进行镇痛部位的筛选,同时检测乙酸致痛小鼠脑组织和血清一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)、丙二醛(MDA)含量以及一氧化氮合酶(NOS)和超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果 乙酸乙酯提取物是细辛镇痛的最有效成分;细辛乙酸乙酯提取物能使乙酸致痛小鼠脑组织和血清中NO、PGE2、MDA含量及NOS活性明显降低,SOD活性明显增强.结论 细辛镇痛的主要成分存在于乙酸乙酯提取物中,其作用机制可能与降低NO、PGE2、MDA含量及NOS活性,提高SOD活性有关.     

柑橘属药材乙酸乙酯提取物抑制黄嘌呤氧化酶作用的谱效关系研究

目的 阐明不同柑橘属药材乙酸乙酯提取物指纹图谱特征峰对黄嘌呤氧化酶抑制作用的贡献程度.方法 建立枳实、青皮、陈皮、橘红和香橼乙酸乙酯提取物指纹图谱,HPLC法测定黄嘌呤氧化酶-黄嘌呤反应体系尿酸生成量,评价各提取物对黄嘌呤氧化酶活性的影响,采用灰关联度分析法研究谱效关系,对照品比对法鉴定主要色谱峰.结果 谱效关系分析表明,各药材提取物的黄嘌呤氧化酶抑制活性是多成分共同作用的结果,各色谱峰所代表的化学成分对抑制黄嘌呤氧化酶活性的贡献大小顺序为圣草次苷＞柚皮苷＞柚皮素＞橙皮苷＞桔皮素＞川陈皮素＞新橙皮苷＞橙皮素.结论 不同柑橘属药材乙酸乙酯提取物指纹图谱特征峰与黄嘌呤氧化酶抑制作用有一定的对应关系.     

五倍子提取物对海洋污损菌的抑制作用

目的：体外试验观察五倍子不同极性部分提取物对海洋污损菌的抑制活性。方法：平皿孔穴法。结果：五倍子乙酸乙酯、乙醇、水提取物对海洋中假单孢菌属、气单孢菌属、产碱菌属、黄杆菌属、弧菌属、发光杆菌属、莫拉氏菌属、色杆菌属、肠杆菌属等9个菌属均表现出较强的抑制活性，五倍子的石油醚与氯伪部分排除误差没有活性。结论：五倍子乙酸乙酯、乙醇、水提取物对上述9个菌属呈较高的体外广谱抗菌活性，为寻找新型的生物环保型防污材料以及进一步研究提供了理论依据，开拓了中药研究的新领域。     

芎麻汤及其提取物对硝酸甘油型偏头痛模型行为学症状及血浆中5-HT、NO的影响

目的 研究芎麻汤及其提取物(石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇提取物)对硝酸甘油所致偏头痛大鼠行为学症状及血浆中5-HT、NO含量的影响,初步筛选芎麻汤的有效部位.方法 将80只雌雄各半SD大鼠随机分为空白组(A组)、模型空白组(B组)、石油醚提取物组(C组)、二氯甲烷提取物组(D组)、乙酸乙酯提取物组(E组)、正丁醇提取物组(F组)、芎麻汤组(G组)、布洛芬组(H组),每组10只.除A组外,其他组采用皮下注射硝酸甘油(10mg/kg)复制偏头痛大鼠模型,给予芎麻汤及其提取物后,分别观察各组大鼠挠头次数,测定各组血浆中5-HT、NO含量.结果 与空白组比较,模型组挠头次数显著性增加,血浆中5-HT、NO均显著性升高(P＜0.01);与模空组比较,芎麻汤组、芎麻汤的正丁醇提取物组均可明显抑制模型大鼠挠头次数(P＜0.05),显著性降低模型大鼠血浆中5-HT、NO含量(P＜0.01).结论 芎麻汤及其正丁醇提取物具有治疗硝酸甘油所致大鼠偏头痛的作用.     

刺头复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-1蛋白酶活性的研究

目的 对鳞毛蕨科复叶耳蕨属植物刺头复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-l蛋白酶活性进行研究.方法 用荧光光度法测定蛋白酶的半数抑制浓度(IC5o).结果 刺头复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物抑制HIV-1蛋白酶的半数有效浓度IC50分别为0.73,1.17,2.47 μg/ml.结论 刺头复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物与水提取物具有体外抑制HIV-1蛋白酶活性.     

青翘石油醚提取物的抑菌活性研究

目的:研究青翘石油醚提取物的抑菌活性。方法:青翘石油醚提取物以石油醚-乙酸乙酯为流动相通过硅胶柱层析得到不同极性组分。以金色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念球菌为代表菌种,用K-B纸片扩散法对不同极性组分的抑菌活性进行了初步研究。结果:青翘石油醚提取物各极性组分对供试菌均有一定的抑制活性,但抑菌活性与各组分浓度不成简单的正比关系。结论:青翘不同极性组分对金色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念球菌均有抑制作用。     

甘草中-葡α萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的：从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，然后测定各部分的酶抑制活性，对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果：石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68．93％、83．02％、32．17％和10．79％，与综合水提取物的酶活性抑制率69．77％相比，乙酸乙酯部分的活性最强，而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型，其Ki=34μg／ml。结论：乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分，对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分。     

人面果叶子、根部、果实提取物体外抗氧化活性研究(英文)

目的:评价人面果叶子、根部、果实提取物体外抗氧化活性。方法:采用相应的实验体系测定总酚含量、还原能力、清除自由基能力、抑制DNA损伤作用,从而评价人面不同部位的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物的抗氧化活性。结果:6个提取物显示抗氧化活性,其中叶子部位乙酸乙酯提取物的抗氧化活性与人工合成抗氧化剂BHT相当。结论:此次研究为从人面果中分离得到天然抗氧化剂提供理论基础。     

栀子降尿酸有效部位研究

目的:确定栀子降尿酸作用有效部位.方法:用系统溶剂法提取分离得到4个部位,分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水液部位,采用氧嗪酸钾盐诱导的小鼠急性高尿酸血症模型,研究栀子总提物和4个部位对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧化酶的影响.结果:栀子总提物组、乙酸乙酯组和水组具有较好的降尿酸作用,栀子总提物组、石油醚组和水组能够较好的抑制黄嘌呤氧化酶的活性.栀子总提取物和各部位提取物对正常小鼠血清尿酸水平没有显著影响.结论:栀子乙酸乙酯提取部位和水液部位为降尿酸活性部位,其降尿酸作用部分机制是通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性.     

基于高内涵技术的20种中药提取物对β淀粉样蛋白致SH-SY5Y细胞损伤保护作用研究

目的应用高内涵(HCS)技术快速筛选对β淀粉样蛋白(Aβ25-35)致SH-SY5Y细胞损伤模型有保护作用的中药提取物。方法选取20种中药饮片,每种药材分别进行20%、40%和95%乙醇提取,以Aβ25-35损伤的SH-SY5Y细胞为模型,采用Hoechst33342和PI双染,并利用HCS技术观察60个提取物对模型细胞的保护作用;在此基础上进一步观察活性提取物对模型细胞Caspase-3/7活性的影响,快速筛选对阿尔茨海默病(AD)有潜在治疗作用的中药提取物。结果 HCS筛选发现,在60个提取物中,有17个提取物对模型细胞具有较好的保护作用;进一步研究显示,其中有8个提取物对模型细胞Caspase-3/7活性有较好的抑制作用。并且以刘寄奴40%乙醇部位及丹参20%、40%乙醇部位效果最优。结论以荧光标记为基础的HCS技术是有效、快速筛选对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞损伤模型有保护作用中药提取物的分析方法,筛选出的中药提取物具有潜在的抗AD活性。