吸收促进剂对复方替硝唑单向缓释膜中药物渗透性的影响

目的：建立复方替硝唑单向缓释膜体外透膜吸收的实验方法。方法：以恒温双室卡口渗透池为实验装置,以羊的肠粘膜为透粘膜屏障,采用紫外分光光度法检测替硝唑经粘膜的渗透量及透保护膜层的扩散量。结果：吸收促进剂能增加替硝唑的透粘膜吸收,但各组（含对照组）间经配对ｔ检验没有影响。结论：吸收促进剂在不影响保护膜层的情况下能够提高药膜中替硝唑的单向透粘膜吸收。     

复方替硝唑单向缓释膜的研制及其生物相容性的研究

药膜用于口腔疾病的治疗取得了较好的效果,但用于治疗口腔粘膜疾病的常用膜剂,在口腔内被唾液所包围,有相当一部分药物会随唾液流走,影响了病灶部位药物有效浓度的维持。为此,我们研制成复方替硝唑单向缓释药膜并对其生物相容性进行了研究。1 仪器与材料     

复方替硝唑单向缓释药膜的研制及其释放特性

本实验以保护膜和药物膜制备复方替硝唑单向缓释药膜（以下简称药膜），并通过双室恒温卡口渗透池研究药膜及药膜透过粘膜的药物释放情况，结果表明：药膜有良好的单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。药物透过粘膜的量随时间的延长而增加，5min及60min透过粘膜释放药物的累积百分率分别为（15．29±5．77）％，（6．25±2．96）％。     

双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

目的：研究双戊烯对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法：通过离体小鼠皮肤渗稼透释药实验,测定含不同浓度双戊烯和氮酮对替硝唑溶液促透效果。结果：不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯≈4％氮酮＞3％氮酮。结论：3％双戊烯对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的双戊烯和氮酮相比具有显著差异（P＜0.05)。     

替硝唑缓释药膜的研制与应用

目的：制备替硝唑缓释药膜并进行临床应用观察;方法：以替硝唑为主药,以聚乙烯醇为缓释剂,将药膜用于牙周袋或冠周的牙龈盲袋中,并与口服片剂作对照,进行了200例的临床观察。结果：膜剂与片剂具有同样显著的序效。结论：制剂使用方便,几无不良反应。     

牙用替硝唑缓释药膜的制备

目的：探讨替硝唑缓释药膜的制备方法。方法：用ＰＶＡ１７５０和ＰＶＡ１２４及ＣＭＣＮａ为膜材制备缓释药膜。结果：以膜材ＰＶＡ１７５０∶ＰＶＡ１２４∶ＣＭＣＮａ为１∶１∶２,加主药替硝唑制缓释药膜;以ＰＶＡ１７５０∶ＰＶＡ１２４∶ＣＭＣＮａ为１∶１∶１,加主药替硝唑制凝胶具缓释作用。结论：本方法所制的膜剂为骨架型缓释膜剂。     

混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

寡聚精氨酸壳聚糖对替硝唑透皮吸收促进作用的体内外研究

摘 要 目的： 考察寡聚精氨酸壳聚糖（CS-R9）的体内外透皮吸收促进作用。 方法: 以离体小鼠腹部全皮为皮肤屏障,采用Franz扩散池,以替硝唑（TNZ）溶液为阴性对照,氮酮TNZ溶液为阳性对照,考察CS-R9对TNZ溶液的体外透皮促进作用;以大鼠为实验动物,随机分为阴性组、氮酮组及实验组,分别给予TNZ溶液,氮酮TNZ溶液及CS-R9 TNZ溶液,于给药后不同时间点取血0.5 ml,用HPLC法测定其中TNZ的浓度,考察CS-R9对TNZ在体透皮吸收促进作用。结果:体外试验结果表明与阴性对照相比,CS-R9对TNZ具有显著的透皮吸收促进作用（P<0.05）,与同浓度氮酮作用差异无统计学意义（P>0.05）;体内透皮实验也表明CS-R9具有显著透皮吸收促进效果,与同浓度氮酮相比,差异无统计学意义（P>0.05）,且对药物具有一定的缓释作用。结论: CS-R9对TNZ的透皮吸收具有理想的促进作用,值得进一步研究。     

氮酮对替硝唑凝胶透皮吸收影响的实验研究

通过离体皮肤渗透释药实验,选择促替硝唑凝胶透皮吸收的最佳氮酮浓度。本实验证实,３％和５％氮酮对０．５％替硝唑凝胶有明显的促渗透作用,８～１０ｈ即可使替硝唑透皮释放率达到±１５％,可以认为３％和５％的氨酮是配制替硝唑外用制剂较为适宜的浓度。     

牙用替硝唑缓释药膜的制备及临床应用

目的 利用羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇－１２４为载体,替硝唑为主药制成一种可吸收性牙周炎级释药膜。方法 采用膜剂制备方法制备此药膜,并用紫外分光光度法测定主药含量。结果 经药膜可贴、口含和插入牙周袋内。结论 临床应用表明,本品具有给药方便、疗效高、疗程短、无任何不良反应等优点。     

几种缓释尿基复合肥氮素释放的动力学研究

采用 2种恒温 (2 5℃ ,37℃ )培养试验研究了 4种化学物质 (B1 、B2 、HQ和 DCD)对尿素氮释放的缓效作用和用该化学物质研制 5种缓释尿基复合肥氮释放的动力学效应及其对土壤无机氮的影响。结果表明 ,中、高浓度B1 、B2 对土壤脲酶的抑制作用优于 HQ ,可作为高效无残毒的理想脲酶抑制剂 ;2 5℃下培养 14天 ,3种化学物质 (B1 、B2 、HQ)均明显降低尿素中氮的释放总量、释放速率和平均释放速率。施用缓释尿基复合肥对土壤无机氮含量的影响大 ,含 DCD的缓释复合肥 NH4 + N释放总量高 ,而 NO3- N数量低 ;含硼的 3种缓释尿基复合肥铵释放的动力学与环境温度关系密切 ,在 37℃下 ,铵释放速率大且峰值出现时间早 ;2 5℃时铵释放速率高峰期大大延迟 ,释放绝对量低 ;两种温度下表征铵释放的数学方程 y=a+blogt和 y=a+bt1 /2的 b值 (铵释放速率常数 )可作为衡量 5种缓释尿基复合肥养分释放性能的指标。缓释尿基复合肥对土壤无机氮释放过程的动力学效应能用一级反应动力学方程 Nt=No(1- ekt)极好地描述 ,在 4 2天内 ,土壤 NH4 + N和无机氮释放潜力 (No值 )均以 4种含硼缓释复合肥为低 ,仅为CK的 5 3.5 %～ 6 3.8%     

阿司达莫缓释片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究阿司达莫缓释片（抗血栓药）在健康人体的药代动力学。方法18例健康男性志愿者随机交叉口服受试制剂（阿司达莫缓释片）或参比制剂（含双嘧达莫片200mg与阿司匹林肠溶片25mg），用高效液相色谱一紫外法测定血浆中双嘧达莫与水杨酸浓度，经DAS软件计算相对生物利用度，并进行生物等效性评价。结果①单剂量受试与参比双嘧达莫：tmax分别为（3．89±0．47），（1．69±0．42）h；Cmax分别为（1．27±0．33），（2．17±0．75）μg·mL^-1；t1／2分别为（8．40±1．92），（4．78±1．13）h；AUC0-t分别为（7．89±2．70），（8．36±3．41）μg·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（8．99±3．12），（8．56±3．50）μg·h·mL^-1。受试与参比水杨酸：tmax分别为（2．11±0．53），（4．78±0．81）h；Cmax分别为（0．97±0．47），（0．95±0．48）μg·mL^-1；t1／2分别为（4．22±0．68），（5．46±1．09）h；AUC0-t分别为（4．06±1．65），（3．98±1．73）μg·h·mL^-1；AUC0-t分别为（4．06±1．65），（3．98±1．73）μg·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（4．13±1．65），（4．15±1．79）μg·h·mL^-1。②多剂量受试与参比双嘧达莫：tmax分别为（3．94±0．80），（1．90±0．58）h；Cssmax分别为（1．23±0．38），（1．31±0．32）μg·mL^-1；AUCss分别为（7．48±2．72），（7．73±2．62）μ·h·mL^-1。单次给药后，生物利用度双嘧达莫为（97．2±16．7）％、水杨酸为（103．1±9．8）％；多次给药后，双嘧达莫的生物利用度为（96．7±13．4）％。结论2制剂在体内生物作用等效。     

洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀溶出度的测定

目的建立了洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀溶出度测定方法。方法采用转蓝法,以2%十二烷基硫酸钠溶液1 000 m l(内含1.38 g磷酸二氢钠,并用1 mol.L-1氢氧化钠溶液调pH至7.0)为溶出介质,转速为75 r.m in-1,采用HPLC法检测。结果洛伐他汀在2.5~25 mg.L-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为97.39%,RSD=1.68%(n=9),与国外同品种AdvicorTM中洛伐他汀溶出度一致。结论方法准确可靠,可用于洛汀烟酸缓释片的质量控制。     

盐酸氨溴索缓释片体内外相关性研究

目的考察盐酸氨溴索缓释片体外释放度与体内吸收的相关性。方法应用释放度测定法研究盐酸氨溴索缓释片体外释药行为 ,采用HPLC法测定盐酸氨溴索缓释制剂在家犬体内的血药浓度 ,按照Wagner Nelson公式计算药物的吸收分数。 结果 3种自制盐酸氨溴索缓释片与参比制剂生物等效 ,以药物累积吸收百分数 f(t)与相应时刻的体外累积释放百分数F(t)建立的一元线性回归方程 ,参比制剂与 3种自制制剂的体内外相关系数分别为 0 969、0 979、0 970和 0 983。结论盐酸氨溴索缓释片的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。     

溴吡斯的明阳离子脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收

目的:制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法:采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明阳离子脂质体;透析法测定阳离子脂质体体外释放情况;并采用外翻肠囊法考察脂质体肠道吸收行为。结果:阳离子脂质体72 h累积释放(97.2±3.3)%;能增加药物在各肠段的吸收量,各肠段表观渗透系数(Papp)增加。结论:制备的阳离子脂质体具有一定的缓释效果;阳离子脂质体能够增加药物渗透性。     

吲哚美辛胶原蛋白烧伤膜的制备及其释放度

目的研制吲哚美辛胶原蛋白烧伤膜,建立测定其累积释放量的方法.方法应用交联剂法制备胶原蛋白烧伤膜,采用均匀设计方案,以分光光度法考察其累积释放量的大小.结果制备后得到乳白色半透明、光滑、具有弹性的凝胶膜状物.胶原蛋白膜中吲哚美辛的累积释放量大小为(37.56±0.16)%.结论制备方法简便,便于铸型,成膜性好.测定方法准确,快速,简便.     

双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释药影响因素研究

目的：研究药物／HPMC比、HPMC粘度、HPMC粒径、压片压力及桨转速对双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释放行为的影响。方法：以HPMC为骨架材料,制备双氯芬酸钾缓释片,测定其体外释放度。结果：药物／HPMC比和HPMC粘度显著影响双氯芬酸钾缓释片的释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾缓释片释药速率影响较小。结论：通过使用不同粘度HPMC、调节药物／HPMC比可制得较为理想的双氯芬酸钾缓释片。     

沙丁胺醇包合物缓释片的制备及其体外释放研究

目的研究沙丁胺醇 乙基化 β 环糊精包合物缓释片的制备方法 ,并考察其体外释放 ,筛选出适宜处方。方法采用粉末直接压片法制备沙丁胺醇 乙基化 β 环糊精包合物缓释片 ,含量测定采用紫外法 ,释放度测定采用《中华人民共和国药典》2 0 0 0版二部释放度测定法中的第 3法 ,用显色法测定释放介质中沙丁胺醇的浓度。结果增加淀粉用量可使 1∶1包合物缓释片的释药加快 ,但对1∶2包合物缓释片影响较小 ;1 %～ 5 %的硬脂酸镁可明显加速缓释片的药物释放 ,3%～ 7%的滑石粉对药物释放影响较小 ;压片压力、搅拌速度、释放介质对缓释片的药物释放影响较小。结论以乙基化β 环糊精为载体制成的沙丁胺醇包合物缓释片具有较好的缓释作用。