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相似文献
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1.
磺化三苯基季膦盐的合成及其抗肿瘤活性   总被引:3,自引:0,他引:3  
合成了7个季膦盐类化合物,其中4个未见文献报道,对合成的目标化合物进行了癌细胞杀伤实验及受体结合模型实验。初步抗癌活性测试表明:部分化合物对BEL(人肝癌)、HCT-8(结肠癌)和KB(口腔癌)细胞有不同程度的抑制活性,其中油溶性的化合物(Ⅲ)对3种癌细胞有显著的抑制作用,而引入了水溶性基团的磺基膦化物(Ⅳ) ̄(Ⅶ)均无明显活性。  相似文献   

2.
阐明康乐霉素C(Kan)对脾细胞增殖和T-细胞亚型的作用。方法:氚掺入法或噻唑蓝(MTT)比色法测定细胞增殖;用荧光激活细胞分选仪(FACS)测定细胞亚型;曲利苯蓝排斥法测定细胞存活率.结果: Kan 8, 40, 80和 400 nmol· L-1,除抑制丝裂原(Con A, PHA和 TPA+IM)和同种异型抗原刺激的小鼠脾细胞增殖外;与Cic不同,抑制LPS (10mg·L-1)刺激的脾细胞增殖;使L3T4+/Lyt2+ T-细胞亚型比值倒置; Kan于 Con A( 5mg· L-1)刺激后 24 h内加入,仍抑制脾细胞增殖. Kan B-400 nmol· L-1不影响脾细胞存活率。结论:与Cic的作用方式不同,Kan抑制T-和B-细胞活化的早期和晚期时相,抑制细胞增殖,对Tn-细胞有选择性。  相似文献   

3.
抗癌药物与肿瘤细胞膜PI激酶活性关系研究   总被引:3,自引:1,他引:3  
研究临床常用的8种抗癌药物对人慢性骨髓性白血病K562细胞增殖和细胞膜磷脂酰肌醇激酶活性的影响,发现通过抑制细胞核酸或蛋白质代谢而起作用的5-氟脲嘧啶、氨甲喋呤、多粘菌素B、高三尖杉酯碱及长春新碱在明显抑制细胞增殖的同时显著降低PI激酶活性,提示降低PI激酶活性是它们影响细胞核酸或蛋白质代谢,进而抑制细胞增殖的早期生化过程之一。与之相反.强烈抑制K562细胞增殖.直接作用于DNA的阿霉素与烷化剂噻替派、环磷酰胺一样.并不影响PI激酶活性.表明它们的抗癌机理不涉及细胞膜PI激酶活性的变化。  相似文献   

4.
眼镜蛇毒细胞毒素的分离、纯化及其抗癌活性   总被引:9,自引:0,他引:9  
目的:研究眼镜蛇毒细胞毒素的抗癌活性。方法:应用Sephadex  G100和 CM-Sepharose FF柱层析,从眼镜蛇毒中分离、纯化细胞毒素组分,用MTT法测定该组分对体外培养的人癌细胞的细胞毒性作用。结果:眼镜蛇毒细胞毒素对人癌细胞SGC-7901、Bel-7402、K562和U937的抑制作用呈良好的量效关系,半数抑制浓度分别为 4.10、 2. 08、 0. 29和 0.17 μg/ml。结论:眼镜蛇毒细胞毒素对体外培养的人癌细胞有很强的杀伤作用。  相似文献   

5.
一种新二萜类化合物的体外抗肿瘤研究   总被引:15,自引:4,他引:15  
目的研究一种新二萜类化合物凤厥内酯A(F-A)的抗肿瘤活性。方法采用体外培养的人癌细胞株——早幼粒细胞白血病HL-60和红白细胞白血病K562作对象,观察F-A对其抑瘤活性、诱导分化、细胞周期的影响。结果F-A对HL-60和K562细胞24h的半数抑制浓度IC50分别为7.6mgg-1和9.1mgg-1,在4mgL-1时即明显抑制HL-60细胞的对数生长;对3H-TdR参入作用在培养48h后有一定抑制作用;透视电镜显示肿瘤细胞有损伤表现;细胞周期分析显示G2+M期细胞增多;NBT还原反应试验阴性。结论F-A明显抑制HL-60和K562细胞生长,抗肿瘤活性强,对细胞周期的影响提示M期阻滞,研究初步提示F-A不具细胞诱导分化作用。  相似文献   

6.
目的:探讨白细胞介素Ⅱ(IL2)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)对膀胱癌患者淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK细胞)的作用.方法:用细胞计数观察不同浓度bFGF对LAK细胞增殖的影响.以膀胱癌细胞系EJ及新鲜分离患者自体肿瘤细胞(BTC)为靶细胞,用MTT法测定LAK细胞对膀胱癌细胞的细胞毒作用.结果:虽然外周血单核细胞(PBMC)的增殖可被bFGF5μg·L-1所抑制,IL2所诱导的LAK细胞的增殖却不受bFGF的影响,bFGF明显加强LAK对EJ细胞和BTC的细胞毒作用.结论:虽然bFGF抑制PBMC的增殖,但bFGF又增强膀胱癌患者LAK细胞对肿瘤细胞的细胞毒性.  相似文献   

7.
赵春景  贾伟 《中国药房》1996,7(3):111-112
低剂量1-荷包牡丹碱和无毒剂量的维拉帕米合用对细胞增殖的抑制作用经单用1-荷包牡丹碱时增强,其半抑制浓度IC50下降到单独应用1-荷包牡丹碱的1/8。联合用药后的细胞集落形成单独用1-荷包牡丹下降1/3-20。结果提示维拉帕米能增强荷包碱对体外KB细胞的抗癌活性。  相似文献   

8.
肉桂酰胺及α-苯基肉桂酰胺衍生物的合成及扩血管活性   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:寻找新型的抗高血压药物。方法:用典型的Knoevenagel缩合反应和混合酸酐法合成。结果:合成了9个肉桂酰胺类化合的和8个α取代苯基肉桂酰胺类衍生物,均为新化合物。结论:体外扩血管活性试验表明,在分子的苯环与羰基间引入双键不利于化合物对去甲肾上腺素[以下简称NE](10-7mol·L-1)引起的大鼠主动脉条收缩抑制活性;在肉桂酰基的羰基α位引入大基团(取代苯环)可能有利于选择性地提高化合物对857mmol·L-1KCl引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用  相似文献   

9.
钝顶螺旋藻多糖对白血病患者外周血LAK细胞活性的影响   总被引:13,自引:1,他引:12  
目的 了解纯顶螺旋藻多糖(SPP)对正常人和白血病患者LAK细胞活性作用,探讨螺旋藻作用机理。方法 以 Raji细胞(人B细胞白血病细胞株)为靶细胞,用^3H-TdR渗入法检测LAK细胞活性。结果 白血病病人LAK细胞活性降低;SPP可增强正常人和病人LAK细胞活性,且对正常人LAK细胞活性增强作用大于病人。结论 SPP可刺激LAK细胞活性,减少rIL-2用量。  相似文献   

10.
李敏  张玉娜  田玉顺 《药学研究》2016,35(7):376-378,389
目的:设计和合成一系列新的1,2,4-三唑-5-硫酮双席夫碱类衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和甘氨酸为原料经一系列反应合成目标化合物7a ~7g,经氢谱核磁共振(1 H - NMR)和红外光谱(IR)表征后在 HeLa、HCT116及 BEL -7402细胞中用噻唑蓝(MTT)法测定其抑制细胞增殖的程度初步判断化合物的体外抗癌活性。结果相对于阳性对照药顺铂,化合物7a、7b、7d、7e 和7g 对 HCT116细胞显示出显著的增殖抑制活性,7a 和7d 对 HeLa 细胞有明显的增殖抑制活性,而7d 对 BEL -7402细胞有很强的抑制作用。结论化合物7d 对3种肿瘤细胞都有显著的抑制增殖活性,但其他化合物对不同来源肿瘤细胞显示出不同的抑制能力。  相似文献   

11.
目的:研究苦参碱对小鼠脾细胞增殖及腹腔巨噬细胞释放白细胞介素-1(IL-1)及-6(IL-6)的影响,方法:(^3H)TdR参入法测定脾细胞增殖,胸腺细胞增殖法和B9细胞增殖MTT法测定IL-1和IL-6活性。结果,苦对碱(125-500mg.L^-1)以剂量依赖方式显著抑制ConA及脂多糖(LPS)诱导的小鼠脾细胞增殖心及LPS诱导的的小鼠腹腔巨噬细胞释放IL-2和IL-6。结论:苦参碱抑制体个  相似文献   

12.
目的 探讨白细胞介素Ⅱ(IL-2)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)对膀胱癌患者淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK细胞)的作用。方法 用细胞计数观察不同浓度bFGF对LAK细胞增殖的影响,以膀胱癌细胞系EJ及新鲜分离患者自体肿瘤细胞(BTC)为靶细胞,用MTT法测定LAK细胞对膀胱癌细胞的细胞毒作用,结果 虽然外周血单核细胞(PBMC)的增殖可被bFGF5μg.L^-1所抑制,IL-2所诱导的LAK  相似文献   

13.
目的 研究白介素-1受体相关激酶02(IRAK-2)在白介素-1(IL-1)与肿瘤坏死因子(TNF)激活核因子0kB(NFkB)过程中的作用。方法 IRAK-2反义胡核苷酸转染人胚在子刺激细胞后,用夹心ELISA方法检测NF-kB活性。结果以IBAK-2反义寡核苷酸预处理可明显减弱IL-1诱导的NF-kB活性,此效应强度存在时间和浓度依赖性,但IRAK-2反义;寡核苷酸对肿瘤坏死因子话导的NF-  相似文献   

14.
低剂量1-荷包牡丹碱和无毒剂量的维拉帕米合用对细胞增殖的抑制作用比单用1-荷包牡丹碱时增强,其半抑制浓度IC50值下降到单独应用1-荷包牡丹碱的1/8。联合用药后的细胞集落形成率比单独用1-荷包牡丹碱下降1/3~20。结果提示维拉帕米能增强荷包牡丹碱对体外KB细胞的抗癌活性。  相似文献   

15.
为考察4’-去甲鬼臼毒素C4位上联结碳原子对活性的影响,作者设计并合成了C4位β构型的硫酯取代的衍生物18个,这类化合物在体外的抑制L1210细胞和KB细胞的药理实验中显示出一定的抗肿瘤活性,但均弱于etoposide。  相似文献   

16.
楼一层  易辉  周园 《中国药师》2010,13(6):768-770
目的:对抗癌散的抗肿瘤活性成分进行研究。方法:用硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据确定化合物的结构;采用流式细胞术(FCM)对部分单体化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果:分离得到β-谷甾醇(Ⅰ)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅱ)、人参皂苷Rg1(Ⅲ)3个化合物;活性实验结果表明,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论:本研究初步阐明了复方抗癌散中的主要化学成分,其中化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到;化合物(Ⅱ)和化合物(Ⅲ)对人肝癌细胞(Bel-7402)有较好的抑制活性。  相似文献   

17.
设计合成了8个未见报道的2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-戊亚基环戊酮盐类化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构。对目前标化合物进行了体外抗癌活性初筛,结果显示,体外对人肝癌QGY-J7702细胞的IC50值与其盐酸盐(WB852)相当。  相似文献   

18.
报道了13个新化合物的合成,其中9个是杂环取代-1,2-二苯基烯类化合物。实验表明它们对人鼻咽癌(KB)和人宫颈癌(HeLa)细胞增殖均有一定的抑制作用。  相似文献   

19.
目的:合成木犀草素Mannich碱衍生物并考察其抗癌活性。方法:室温下木犀草素与甲醛、胺经Mannich反应得到8种Mannich碱衍生物。采用MTT法,以5氟-尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,通过人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人前列腺癌细胞(DU-145)等6种肿瘤细胞进行体外抗癌活性评价,以正常人胚肾上皮细胞(HEK-293)为毒性对照;对化合物8h进行抗癌分子机制研究。结果:合成的8种化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。体外抗癌活性试验表明部分化合物显示出比木犀草素更好的抗癌活性。结论:化合物8h可能通过线粒体途径抑制SGC-7901细胞增殖,从而诱导细胞凋亡。  相似文献   

20.
目的:研究反义白素-1受体相关激酶-1(IRAK-1)寡核苷酸对核因子kB-(NF-kB)活化的影响。方法:Lipofecti介导IRAK-1寡核苷酸转染;epG2细胞,以逆转录PCR法检测IRAK-1mRAN表达水平,用SandwichELISA法检测NF-kB的活化。结果;反义IRAK-1寡核苷酸抑制IRAK-1mRNA表达,反义IRAK-1mRAN表达,反义IRAK-1革酸呈剂量(1-8μg  相似文献   

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