缬沙坦胶囊处方工艺筛选及溶出度评价

目的 研制以诺华制药产品“代文”(规格：80 mg)为仿制目标的缬沙坦胶囊。方法 通过比较自制制剂和原研制剂的体外溶出数据,筛选处方和工艺。为了达到两者溶出曲线一致,分析不同厂家原料药对溶出的影响,并对处方内增溶剂用法和用量进行考察。结果 调整处方解决原料药难溶会降低溶出度的问题,采用f2因子法比较仿制胶囊和“代文”在多介质中的溶出曲线,体外两者溶出相似。结论 最终的处方和工艺具有可行性,仿制制剂和原研制剂体外溶出相似性可为体内两者质量一致提供一定依据。     

合欢皮有效部位胶囊制剂处方筛选及稳定性研究

目的筛选合欢皮有效部位胶囊制剂最佳处方及制剂的初步稳定性研究。方法运用湿法制粒,通过对胶囊内容物成型效果、粒度不合格率、水分含量、溶化性和流动性的检测筛选出合欢皮有效部位胶囊制剂的制剂工艺。并在不同条件下进行稳定性研究。结果经筛选所得处方制备的胶囊胶囊内容物颜色均一,溶化性好,所填充得到的胶囊能迅速崩解,稳定性好。结论此胶囊崩解迅速,制备工艺简单,稳定性好。     

尼莫地平胶囊的处方筛选

尼莫地平(1)为钙通道拮抗剂,主要用于防治缺血性脑血管疾病[1]、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、突发性耳聋及轻中度高血压病。其常用剂型有片剂、胶囊剂、缓释剂等。但该药为脂溶性,口服生物利用度低。我厂采用混合分散载体[2]研制出溶出速率快、生物利用?..     

头孢氨苄胶囊的3种不同处方溶出度考察

头孢氨苄是口服的头孢菌素类抗生素，临床常用的胶囊剂其疗效不一，我们参照中国药典1995年版头孢氨苄胶囊港出度测定方法测定了3种自制的不同处方的胶囊剂溶出度[1]。现报告如下。实验材料与仪器1．处方1：头抱氨等5g；干淀粉0．25g；3％淀粉糊4g。混合均匀，制成软材，过20目铁网筛制成颗粒子60C30min烘干颗粒用Ztt胶囊装，规格125mg／粒。2．处方2：头抱氨节sg；干淀粉0259；3％羟丙甲纤维素2．sml。混合均匀，制成软材，过Zo目铁网筛制成颗粒，于60C烘30min，千颗粒用2ti胶囊装，规格125mg／粒。3．处方3：头抱氨节sg；于淀粉0．259；…     

正交试验筛选西咪替丁分散片的处方

采用正交实验对西咪替丁分散片处方进行筛选。     

拉米夫定胶囊的处方与工艺研究

目的确定拉米夫定胶囊的处方与制备工艺。方法以胶囊剂的药典及技术指南要求的项目为考察指标,经处方研究和制备工艺的研究,最终确定拉米夫定胶囊的制剂处方与制备工艺。结果拉米夫定胶囊的制剂最佳处方为拉米夫定100mg、微晶纤维素108.5mg、羧甲基淀粉钠10mg、脂酸镁1.5mg,30min的溶出不低于90%;适宜制备工艺为直接填充胶囊工艺。结论拉米夫定胶囊处方合理,制备工艺简便、易于工业化生产。     

辛伐他汀片处方筛选及稳定性研究

目的筛选辛伐他汀片处方、工艺,并考察其成品稳定性。方法以预胶化淀粉与微晶纤维素的比例、枸椽酸用量、粘合剂的浓度、羟丙纤维素用量为考察因素进行正交试验,以溶出度、含量等为成品质量考察指标进行综合评价;进行加速试验及长期试验考察成品的稳定性。结果最佳处方组成为预胶化淀粉与微晶纤维素为1∶1,枸椽酸0.3%,粘合剂的浓度为10%,低取代羟丙纤维素3%,采用干法制粒工艺制备;所得成品质量稳定。结论优选的辛伐他汀片处方、工艺合理,由其制备的成品溶出度、含量等均能达到标准要求。     

法莫替丁胶囊处方研究

目的：筛选法莫替丁胶囊处方以提高其溶出度。方法：以羧甲淀粉钠、十二烷基硫酸钠为因素,每个因素取2个水平,选用L4（2^3）正交表,以溶出度为考察指标筛选处方组成。结果：采用羧甲淀粉钠为崩解荆,用量为3％,成品溶出度达到中国药典2000年版要求。结论：选用的崩解荆种类及用量合理,则法莫替丁胶囊成品质量稳定。     

阿维A胶囊与青黛胶囊诱发的自身免疫性肝炎

1例39岁男性患者,因牛皮癣复发给予阿维A胶囊、青黛胶囊、复方氨肽素片及地蒽酚软膏.2个月后患者出现肝区疼痛、腹胀.肝功能示ALT 71.0 U/L,AST 42.0 U/L,γ-GT 90.9 U/L.停用上述药物,症状未缓解,随后多次复查抗核抗体、线粒体抗体、平滑肌抗体及肝肾微粒体抗体均阳性,肝功能异常,肝活检符合药物性肝损害的病理改变.1个月后随访,肝功能仍未恢复正常.     

利福平滴眼剂的稳定性与处方筛选

利福平滴眼剂,主要用于沙眼、结膜炎、角膜炎、睑缘炎、巩膜炎,疗效甚佳。但该滴眼剂不稳定,即使在冷暗处贮存,20天后含量也会下降至80.2%。为此,设计了五     

刺五加软胶囊的制备及稳定性考察

目的:制备刺五加软胶囊并对其稳定性进行加速及长期考察。方法:乙醇提取刺五加制备浸膏,通过合适辅料,并对不同助悬剂用量进行考察,制备成刺五加混悬液,再通过制备合适的软胶囊将混悬液进行包裹,利用高效液相法测定软胶囊含量,考察加速和长期稳定性。结果:通过将合适材料的软胶囊包裹刺五加混悬液,得到了浅红色具光泽的稳定性良好的软胶囊,经过长期和加速试验,制备的刺五加软胶囊含量稳定,重新分散性、崩解度、装量差异等均达到2005年版《中国药典》标准。结论:所得到的软胶囊具有长期稳定性,可为工业化生产提供理论依据。     

复方参芪软胶囊囊皮处方的影响因素考察

摘要目的优选复方参芪软胶囊囊皮处方,考察不同添加剂对软胶囊囊皮溶出性能的影响。方法采用溶出度测定法,以柠檬黄为指标成分,研究了不同因素对软胶囊溶出的影响,以此获得最佳囊皮处方。结果确定囊皮处方为：明胶 甘油 水（1.0：0.4：1.0）,其中含有1.2%柠檬酸和0.4%甘氨酸,并加入0.2%钛白粉和0.2%巧克力色素。结论复方参芪软胶囊的囊皮处方组成合理,可用于生产配制。     

头孢泊肟酯分散片的处方筛选及稳定性研究

目的:筛选头孢泊肟酯分散片最佳处方并评价制剂稳定性。方法:通过正交试验设计处方,以溶出度、崩解时限及混悬液稳定性为评价指标确定最佳处方;与普通片进行体外溶出度比较,并在不同条件下留样进行稳定性研究。结果:最佳处方为各辅料用量预胶化淀粉40%,交联聚乙烯吡咯烷酮XL10%,十二烷基硫酸钠0.5%,微粉硅胶10%,由此制得的片剂外观光洁,崩解迅速,几乎在30s内崩解完全,并能通过内径为710μm的筛;分散片溶出速度快于普通片剂,稳定性好。结论:崩解剂的用量、润湿剂的用量等因素对头孢泊肟酯分散片的性质有明显影响,混悬液稳定性受辅料影响较大,成品有效期为2y。     

复肝灵胶囊的制备及稳定性考察

目的：制备复肝灵胶囊,并对其稳定性进行考察。方法：用水煮法对丹参药材进行提取,经大孔树脂精制丹酚酸,用高效液相色谱法考察了丹参精制粉及其制剂中丹酚酸B的含量。结果：丹酚酸B在2．05—83．36ug·ml^-1的范围内线性关系良好（r=0．9999）,回收率为101．09％,RSD为1．63％。复肝灵胶囊中丹酚酸B的含量为24．5％。结论：利用大孔树脂精制丹参水溶性成分,在有效地保留丹酚酸B等有效成分的同时,可有效减少丹参提取物中非酚酸类及杂质的含量,有利于提高制剂载药量,为丹参及其制剂的质量控制提供了分析方法。     

环孢素A软胶囊囊材的处方优化

以软胶囊内容物中乙醇和1,2-丙二醇含量和环孢素A溶出率为指标,采用正交设计优化软胶囊囊材处方,通过稳定性考察结果优化制备工艺.结果表明,在囊材处方中加入高级多元醇,并在环境相对湿度25％、采用缓慢干燥工艺使胶皮水分在40 h内控制在8％,所制备的软胶囊较稳定.与市售环孢素A软胶囊相比,本品内容物中乙醇的迁移量减少,环孢素A的体外溶出行为相似.药动学研究表明,自制软胶囊与市售软胶囊在Beagle犬体内生物等效.     

利福喷丁的溶解性与稳定性考察

目的:考察利福喷丁的溶解性及其稳定性,为开发其新剂型奠定基础。方法:采用紫外分光光度法测定利福喷丁在11种溶剂中的溶解度及研究4种增溶剂对其的增溶作用;考察其在正己烷和正辛醇中的表观油水分配系数及在高湿、高温、光照条件下的稳定性。结果:利福喷丁在三氯甲烷中溶解性较好,溶解度为13.076 mg.L-1,在水中溶解性较差,为3.046 mg.L-1;吐温-80对其增溶作用较强,溶解度达到823 mg.L-1;在正己烷和正辛醇中的表观油水分配系数分别为4.778±0.41、17.441 2±2.79;稳定性指标中色泽和主药含量在考察期内均有变化。结论:利福喷丁的脂溶性强、水溶性差,合适的增溶剂对其有一定的增溶作用,其在高温、高湿、光照条件下不太稳定。     

盐酸克林霉素胶囊的溶出度研究

目的建立盐酸克林霉素胶囊的溶出度测定方法。方法以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵2.88g,加水溶解并稀释成1000mL,用80%磷酸溶液调节pH值至3.0)为溶出介质,检测波长为214nm,以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵2.88g,加水溶解并稀释成1000mL,用80%磷酸溶液调节pH值至3.0)-甲醇(210∶300)为流动相,流速0.7mL/min。结果盐酸克林霉素0.332~6.640μg的范围内,线性关系良好,Y=-3844+3.542e+004X,r=0.9962(n=6)。结论方法快速准确,可作为盐酸克林霉素胶囊的质量控制方法。     

液体稳定干扰素及其相关研究

采用模拟人体体液环境的仿生学思路制成稳定的干扰素液体制剂,以羟乙基淀粉-40为稳定剂,制剂中未添加人血清白蛋白、防腐剂成分,无需惰性气体保护。该制剂在8℃以下温度可长期稳定,并在一定范围内对温度、振摇、光照和冻融表现出较强的耐受性。急性毒性试验和局部刺激性试验表明液体稳定干扰素符合有关药物制剂要求。液体稳定干扰素对SARS冠状病毒有抑制作用,其半数有效浓度EC50为12 IU/ml,治疗指数TI>850。     

阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化

目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方。方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓。以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:优化后处方组成为阿奇霉素6g,8%HPMC23.52g,甘油29.40g,无水乙醇3g,尼泊金乙酯0.59g,S-40294g。由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程。结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求。     

灵丹草软胶囊制备工艺的研究

目的:确定灵丹草软胶囊的制备工艺。方法:对灵丹草软胶囊的处方进行了优选研究。结果:内容物以大豆油为基质,添加以大豆磷脂为乳化剂和蜂蜡为助悬剂,所选取工艺大豆油-蜂蜡-大豆磷脂比例为1:0.03:0.05。结论:所制得的软胶囊工艺稳定,质量可控,适合于工业生产。