人工神经网络预测盐酸帕罗西汀缓释微丸的药物释放

目的利用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测。方法设计20个处方,其中16个处方作为训练处方,其余4个处方作为测试处方,制备盐酸帕罗西汀膜控释微丸,进行释放度检查。以致孔剂PVPK30的用量、包衣增重作为自变量,考察药物在各个取样点的累积释放量作为输出,建立盐酸帕罗西汀缓释微丸释药行为的人工神经网络预测模型。通过线性回归法、相似因子法、AIC法评价人工神经网络的预测能力。结果通过实测数据和BP神经网络预测结果比较,验证了人工神经网络的预测精度达0.989 9。结论用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测,拟合度较高,从而为盐酸帕罗西汀缓释微丸的处方优化和释药行为预测提供了可行的依据。     

盐酸沙格雷酯控释微丸的制备及其质量评价

目的:制备盐酸沙格雷酯控释微丸并对其质量进行评价。方法:采用挤出-滚圆工艺制备载药丸芯,以Eurdragit NE30D对丸芯进行流化床包衣,并对影响药物释放的主要因素,如包衣增重,衣膜老化条件等进行考察。结果:所制备的载药丸芯具有较好的圆整度、脆碎度、流动性等;包衣增重7%,50℃老化24 h条件下制得的控释微丸具有较理想的释放行为。结论:制备了适合流化床包衣的盐酸沙格雷酯载药丸芯,以尤特奇水分散体包衣得到了12 h控释微丸。     

5-氨基水杨酸pH依赖型控释微丸的制备及质量评价

目的:制备5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)pH依赖型控释微丸,考察影响载药丸芯制备和微丸控释的因素.方法:以圆整度、粒度分布和收率、脆碎度和流动性为指标,采用正交设计法筛选丸芯的处方和工艺以及包衣的增重和老化条件.结果:最佳处方工艺为载药量80％、粘合剂用量40mL/100 g、挤出速度30 Hz、滚圆速度30 r·min-1;包衣增重8％,老化条件为60℃、24 h.结论:制备了适合流化床包衣的美沙拉嗪载药丸芯,以尤特奇水分散体包衣得到了pH依赖型控释微丸.     

盐酸雷尼替丁控释微丸的制备和释药机理的研究

目的：制备盐酸雷尼替丁控释微丸并研究其释放机理。方法：用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂量对药物释放的影响。结果：膜材浓度增加、水比全大，释药速度加快；加入PVPk30，可加快释药，这些与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论：体外释放度表明本微丸属于包衣骨架控释微丸，随包衣厚度的改变而释放机理有所不同。     

高效液相色谱法测定盐酸帕罗西汀片中盐酸帕罗西汀含量

目的 建立了盐酸帕罗西汀片含量测定的高效液相色谱法（HPLC法）.方法 采用Zorbax SB CN色谱柱,以磷酸盐缓冲液（用三乙胺调节pH=6.0）-乙腈（1：1）为流动相,检测波长为295 nm.结果 盐酸帕罗西汀浓度线性范围是60～160μg/mL（r=0.999 9）,方法的平均回收率为98.24%,RSD=0.6%.结论 HPLC法分离效果良好,结果准确,可用于该产品的含量测定.     

盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定

目的制备盐酸小檗碱结肠控释微丸,并初步研究其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣锅Eudragit S100包衣,UV法在不同释放条件下测定释放度。结果及结论盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释放的要求,使用该方法制备盐酸小檗碱结肠控释微丸有效、可控。     

盐酸青藤碱控释微丸的制备及含量测定

目的制备盐酸青藤碱控释微丸,并为溶出度的测定建立体外含量测定方法。方法采用膜控技术,离心造粒法制备盐酸青藤碱控释微丸。采用紫外分光光度法进行含量测定。结果盐酸青藤碱在10～80μg/ml范围内线性相关性良好,C=66.7A+0.002,r=0.9999,精密度和回收率均符合中国药典2005版的规定。结论微丸的表面光滑圆整,含量测定方法快速、准确、重现性好,可用于该制剂溶出度的测定。     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片制备及体外释放度研究

目的 制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片.方法 采用处方筛选对其片芯缓释材料种类及用量进行了筛选,对肠溶包衣材料甲基丙烯酸共聚物C组成的肠溶衣增重进行了研究,对制备的处方测定了其溶出度.结果 采用羟丙甲基纤维素K100 LV作为片芯控制材料,采用甲基丙烯酸共聚物C型作为肠溶材料.结论 上述组合可很好的控制盐酸帕罗西汀在肠道pH条件下以溶蚀骨架形式缓慢释放.     

盐酸地尔硫卓控释微丸的研究

采用包衣法制备含有速释和缓释两部分的地尔硫控释微丸。体外溶出试验表明，微丸在最初１ｈ溶出主药２０％之后以缓慢平稳的速度持续释药，其释药曲线与对照制剂恬尔心缓释胶囊接近，零级释药速率常数为７．２５％／ｈ。其释药速度受介质ｐＨ的影响，但受转速的影响较小。控释微丸在４０℃、相对湿度７５％时贮存３个月，质量稳定。     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的制备及体外释放研究

目的制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并对其体外释放度进行考察。方法采用HPMC K100LV和HPMC K4M作为骨架材料,以水乳糖为填充剂制备盐酸帕罗西汀缓释片芯,再使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并采用f_2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果体外释放度实验显示,自制制剂和参比制剂的f_2相似因子值大于50。结论制备的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的释药行为与参比制剂的体外释放行为相似。     

复方盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍控释片的制备及体外释放考察

目的：盐酸吡格列酮（PG）和盐酸二甲双胍（MH）可联用治疗2型糖尿病,两者通过机理上的互补可增强对患者血糖的调控。本文通过将两者制成复方控释片达到联合用药,延长并控制药物释放的目的,并考察其体外释放特性。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）、乳糖、MH作为片芯,通过湿法制粒压片,使用含醋酸纤维素、聚乙二醇（PEG400）、苯甲酸甲酯的包衣液进行包衣形成半透膜,并在片两面通过激光打孔机各打一小孔,进一步在控释片表面包PG的速释层,形成复方控释片。对片芯处方和控释层包衣液处方进行筛选,控制包衣膜厚度和释药孔径。结果：MH可达到24 h零级释放,PG快速释放。PEG400和苯甲酸甲酯用量,包衣膜厚度对MH释放有显著影响。结论：通过正交设计和单因素考察,可得到最优处方的复方控释制剂,零级释药和快速释药,并达到联合用药的目的。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

盐酸小檗碱结肠定位微丸的制备

目的 制备盐酸小檗碱结肠定位微丸,并初步研究其体外释放行为.方法 采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,用欧巴代旋转包衣,采用紫外分光光度法测定微丸在不同释放条件下的释放度.结果 制备的盐酸小檗碱微丸在体外试验中可满足结肠定位释放的要求.结论 挤出滚圆法制备盐酸小檗碱结肠定位微丸有效、可控.     

盐酸恩丹西酮缓释胶囊的制备及质量控制

目的:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊并建立其质量控制方法。方法:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊;测定盐酸恩丹西酮释放度,进行释放机制及影响因素研究;用高效液相色谱法测定主药盐酸恩丹西酮的含量。结果:制得盐酸恩丹西酮胶囊体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程;盐酸恩丹西酮检测浓度在9.93～79.44μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好,平均回收率为100.15%(RSD=0.44%)。结论:该制剂具有明显的缓释作用,制备工艺简单,值得推广。     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备工艺研究

摘 要 目的：研究盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备方法和工艺优化。方法: 以双层渗透泵缓控释片的制备工艺为基础,结合双相释药行为的原理,制备具有两个不同释放相的双释放制剂。通过对含药层和助推层的单因素考察试验,确定各辅料的用量。对压片及包衣工艺参数进行考察,研究得到最佳压片方法以及最佳包衣参数。结果: 制备的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片具有两个不同的释放相,优化处方制得的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片外观合格,含药量重复性好,在体外释药曲线在0～2h内快速释放,2～10h符合零级释放,重复性较好。结论:本制备方法科学、简便、完整,可用于制备盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片。     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明，每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂，持续漂浮时间达8．2h，8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片剂在高温（60℃）、强光（4500lx）下贮存10d，均保持稳定，高湿（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

盐酸伊立替康脂质体的制备及体外释药特性研究

目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察其体外释药特性。方法:采用硫酸铵梯度法,通过正交试验进行盐酸伊立替康脂质体处方筛选和制备工艺研究;采用透析法考察体外释放度。结果:制备的盐酸伊立替康脂质体包封率较高,达到75·4%;通过正交设计确定最佳处方为磷脂与胆固醇质量比为2:1,硫酸铵溶液浓度为0·20mol·mL-1,孵育温度为50℃,药脂比为1:10;脂质体中药物1h释放8·09%,9h释放64·2%。结论:制备的盐酸伊立替康脂质体具有较高包封率和缓释特性。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。