长柱重楼总皂苷的抗肿瘤活性及急性毒性作用研究

目的 研究长柱重楼总皂苷（PCT3）的体内外抗肿瘤活性及ig一次性给药的急性毒性。方法 采用改良MTT法检测PCT3对人结直肠癌（HCT-116）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度（IC₅₀）。ig一次性给予小鼠1.646、2.352、3.360、4.800 g/kg PCT3进行急性毒性测试。建立小鼠皮下肝癌（H22）模型,分别ip顺铂2 mg/kg（阳性对照）、生理盐水（阴性对照）;ig给予0.5% CMC-Na（溶剂对照）、30、90、270 mg/kg PCT3,连续给药9 d,检测小鼠肿瘤、体质量抑制率,肝、脾、肾、胸腺系数。结果 与阴性对照组比较,PCT3对HCT-116和SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用（P<0.05、0.01）,IC₅₀分别为7.6、5.9 μg/mL。大剂量PCT3可致动物腹泻及活动抑制,半数致死量（LD₅₀）为1.985 5 mg/kg。与溶剂对照组比较,PCT3对小鼠体质量无显著影响;270 mg/kg PCT3对H22肿瘤发挥显著抑制作用（P<0.05）,抑制率为26.8%;对各脏器系数均无显著影响;与阴性对照组比较,顺铂显著抑制肿瘤和体质量的增长（P<0.01）,抑制率分别达81.4%和37.4%;对肝脏、脾脏、胸腺系数均发挥显著抑制作用（P<0.05、0.01）。结论 顺铂抑瘤率明显高于PCT3,但其显著抑制小鼠的体质量和肝脏、脾脏、胸腺系数,PCT3在体内外具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较低,其活性及作用机制有待进一步研究。     

重楼皂苷化学成分及抗肿瘤作用研究进展

重楼是我国常用的抗肿瘤药物,资源丰富,主要分布于四川、云南等地。大量研究发现,重楼的主要活性成分为皂苷类,包括50多种化合物,其中具有抗肿瘤作用的成分为重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ等,对肝癌、肺癌、膀胱癌、骨肉瘤、神经胶质瘤等多种恶性肿瘤均具有抑制作用。本文梳理了重楼皂苷的主要活性成分、抗肿瘤作用以及分子作用机制,以期为重楼皂苷类药物的开发和利用提供参考依据,并为其在抗肿瘤临床治疗中的应用提供基础来源。     

重楼总皂苷溶血作用实验研究

目的:研究重楼总皂苷的溶血作用。方法:通过常规体外试管法(肉眼观察法)及改进的体外溶血性试验法(分光光度法)来观察重楼总皂苷的溶血作用。结果:重楼总皂苷浓度≤0.01mg·mL~(-1)时无溶血现象发生;而当其>0.01mg·mL~(-1)时则出现溶血,并且随着重楼总皂苷浓度的增加溶血率也增加,直至接近100%。肉眼观察法和分光光度法结果一致。结论:重楼总皂苷低浓度时无溶血作用,而大于一定浓度时则具有溶血作用,且溶血强度与皂苷浓度呈剂量依赖性。     

野木瓜果实总皂苷体外抗肿瘤作用研究

目的 研究野木瓜果实总皂苷对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞BEL-7402和人胃癌细胞SGC-7901增殖的影响.方法 将生长状态良好的A549细胞、BEL-7402细胞和SGC-7901细胞分为7组:阴性对照组,野木瓜果实总皂苷组(40、80、160、320、640 mg·L-1)组和丝裂霉素组(10 mg·L-1),药物作用12、24、48 h后,MTT法测定细胞增殖抑制率.结果 野木瓜果实总皂苷能显著抑制A549细胞、BEL-7402细胞和SGC-7901细胞的增殖,呈一定剂量和时间依赖关系,作用A549细胞12、24、48 h的半数抑制浓度(IC50)分别为492.38、293.43、141.84 mg·L-1;作用BEL-7402细胞12、24、48 h的IC50分别为427.74、243.91、101.79 mg·L-1;作用SGC-7901细胞12、24、48 h的IC50分别为463.35、256.77、113.22 mg·L-1.结论 野木瓜果实总皂苷有明显抑制A549细胞、BEL-7402细胞和SGC-7901细胞体外增殖的作用,其中BEL-7402细胞对野木瓜果实总皂苷最为敏感.     

重楼总皂苷长循环脂质体的制备与表征

摘 要 目的： 制备重楼总皂苷长循环脂质体,并对其进行表征。方法: 以粒径、PdI、Zeta电位及包封率为评价指标,考察制备重楼总皂苷长循环脂质体的各个因素。并采用Malvern粒度仪测定脂质体的粒径分布、PdI及Zeta电位,透射电镜考察其形态,并考察长脂质体的稳定性。结果:重楼总皂苷长循环脂质体的平均粒径为（109.4±32.7） nm,PdI为（0.171±0.036）,Zeta电位为（-36.7±4.5） mV,包封率为（93.5±3.2）%;透射电镜显示脂质体粒径均一,成球状分布;长期稳定性研究表明,长循环脂质体在4 ℃条件下放置3个月稳定。结论: 重楼总皂苷长循环脂质体制备工艺简单易行,可以得到包封率高、稳定性好的脂质体制剂。     

重楼皂苷抗肿瘤作用机制研究进展

摘 要 重楼是百合科植物云南重楼干燥根茎,皂苷类化合物是其主要的化学成分和药理活性成分。皂苷类化合物主要通过抑制肿瘤细胞有丝分裂,诱导细胞周期停滞,抑制癌基因或促进抑癌基因及蛋白的表达,抑制肿瘤血管生长,调节机体免疫功能等作用产生很强的抗肿瘤活性,同时能够逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本文对重楼皂苷类成分抗肿瘤作用机制进行综述,为重楼皂苷抗肿瘤活性深入研究提供依据。     

重楼总皂苷的纯化工艺研究

目的：优选重楼总皂苷的纯化工艺。方法：综合运用醇溶液调节pH、醇提和大孔吸附树脂技术,以总皂苷含量、总皂苷收率为指标,优选重楼总皂苷的纯化工艺。结果：优化后的重楼总皂苷的纯化工艺条件为：70％乙醇提取液调节pH值至9,抽滤,将滤液调pH值至中性,浓缩至0．5g生药／mL,调pH值至8,离心（4000r／min,30min）,上清液部分上D101大孔树脂柱纯化（上样量为70％饱和吸附量,径高比为1：5,上样流速为4．5BV／h,纯化溶剂为20％乙醇,用量为6BV,洗脱溶剂为70％乙醇,用量为8BV,流速为7BV／h）。采用本工艺制备的中间体中总皂苷含量达71．6％,总皂苷收率为85．71％。结论：验证试验结果表明,优选出的工艺稳定、合理、可行。     

中药重楼活性成分抗肿瘤的作用机制

重楼是中医临床常用的中药,具有清热解毒,消肿止痛,凉肝定惊之功效,近年来随着中药提取技术的发展,对重楼的活性成分的药理研究逐渐增多,其抗肿瘤作用及其机理日益受到研究人员的重视。关于重楼中活性成分的抗肿瘤的机制的研究是未来研究的一个方向。     

重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备及体外溶出研究

摘 要 目的：制备重楼总皂苷自微乳化释药系统并固化成颗粒剂,考察其体外溶出情况。方法: 考察重楼总皂苷在不同辅料中的溶解度,并通过绘制由不同比例油相、乳化剂和助乳化剂组成的伪三元相图,确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的最优处方,并将自微乳化释药系统固化制备成颗粒剂。评价自微乳化释药系统和自微乳化颗粒剂经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位。比较重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂的体外溶出情况。结果: 最终确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的处方组成为：丙二醇单辛酸酯作为油相,吐温80作为乳化剂,丙二醇作为助乳化剂,最佳配比为7.0∶1.5∶1.5。重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体;平均粒径分别为（58.6±16.4）nm和（68.1±12.1）nm,PdI分别为（0.183±0.04）和（0.209±0.05）,Zeta电位分别为（-20.2±1.9）mV和（-18.9±1.5）mV;透射电镜下显示微乳呈圆整、规则球状分布。重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂在45 min时药物的溶出度均超过85%。结论: 将重楼总皂苷制备成自微乳化颗粒剂可显著提高药物的体外溶出速度,制备工艺简单可行。     

重楼皂苷类化合物体外抗生育功效研究

目的筛选并确证重楼皂苷类化合物的抗生育功效。方法以重楼分离纯化获得的偏诺皂苷（PHAC-A）和薯蓣皂苷（PHAC-B）为实验材料,运用体外孵育小鼠精子测定其活性,研究其对体外精子活性的影响。结果PHAC-A,PHAC-B体外均具抗生育活性,与阳性对照醋酸棉酚比较,能显著抑制精子活力和精子成活率,且PHAC-B抗生育效果优于PHAC-A,其抗生育活性存在剂量依存关系。结论PHAC-A,PHAC-B抑制精子活力和精子成活率的功效显著,为高活性抗生育物质,其中PHAC-B为重楼中具抗生育能力的主要活性物质。     

HPLC测定黑籽重楼中的皂苷含量并评价其药材质量

目的 研究不同产地黑籽重楼中10种重楼皂苷的含量.方法 采用HPLC-ELSD法,Kromasil RP-C18 (250 mm×4.6mm,5μm)柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.氮气流速1.6 L·min-1,检测器漂移管温度45℃.结果 测定了黑籽重楼药材中10种皂苷的含量,在线性范围内线性关系良好(r2＞ 0.9998).结论 所用方法测定重楼皂苷准确,重复性好,可作为黑籽重楼药材质量控制的方法.     

白花丹不同提取部位体外抗肿瘤及急毒研究

白花丹为蓝雪科植物白花丹Plumbago zeylanicaL.的干燥根、根茎和全草。为东南亚许多国家及中国多民族常用药材[1]。在民间有良好地治疗某些恶性疾病(癌症)的临床应用基础,本文拟对白花丹不同溶媒提取物进行体外抗肿瘤活性筛选,以期为进一步开发利用提供科学依据。1材料与方法1.1材料1.1.1供试品白花丹石油醚部位(A)、三氯甲烷(B)、乙酸乙酯(C)、水饱和的正丁醇(D)、水部位(E)均自备。1.1.2试剂RPMI1640、DMEM(低糖),购自Gibco;小牛血清,购自成都哈里;胰蛋白酶,购自Gibco;MTT、DMSO,购自Sigma公司。1.1.3癌细胞株乳腺癌细胞株(mda…     

重楼中甾体皂苷的分离与结构鉴定

目的分离、鉴定云南重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis(Franch)Hand Mazz根茎中的甾体皂苷类化合物.方法采用乙醇提取、水饱和正丁醇萃取、硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离,得到5个化合物,通过FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、13C-1H COSY、HMBC、NOESY和TOCSY鉴定其化学结构.结果分离鉴定了5种甾体皂苷:薯蓣皂苷元-3-O-{α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷(皂苷Pb,Ⅰ)、纤细薯蓣皂苷(Ⅱ)、皂苷Pa(Ⅲ)、薯蓣次苷A(Ⅳ)、pennogenin diglycoside(Ⅴ).结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为已知甾体皂苷,纠正了已有文献中皂苷Pb(Ⅰ)核磁数据中的错误,提供了完整的NMR数据.     

血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性和急性毒性研究

目的 对血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱黄苓苷2个离子对化合物进行体外抗菌、急性毒性研究.方法 采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定血根碱-黄苓苷、白屈菜红碱-黄芩苷2个离子对化合物的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并进行急性毒性试验.结果 血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱黄芩苷2个离子对化合物的MIC和MBC与黄芩苷、血根碱和白屈菜红碱相比降低,2个离子对化合物都无明显毒性.结论 血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性增强,毒性减小,为新型抗菌药物的筛选奠定了基础.     

RP-HPLC法测定重楼中四种甾体皂苷的含量

目的：建立反相高效液相色谱法同时测定重楼中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ4种皂苷的含量测定方法,考察重楼中4种皂苷的含量。方法：采用色谱柱：Agilent SB C18柱（4．6mm×150mm,5μm）;流动相：乙腈-水,梯度洗脱,流速0．8mL／min;紫外检测器,检测波长：210nm。结果：4种重楼皂苷的标准曲线线性良好（r〉0．9998,n=5）,回收率98．12％～104．3％,最低检测限11．8～21．0ng,最低定量限38．4-75．0ng。不同产地的重楼中4种甾体皂苷的含量差异较大。结论：该方法准确、简捷,可用于重楼中4种皂苷的定量分析．     

盐酸伊立替康脂质体的制备及体外抗肿瘤活性

采用硫酸铵梯度法制得了平均粒径为(45.3±12.6) nm、包封率为(93.8±0.7)％的盐酸伊立替康脂质体.制品在pH7.4磷酸盐缓冲液中约120 h释放完全,提示其具有缓释作用.体外细胞毒性试验显示,制品在较高浓度(25 μg/ml以上)对人结肠癌细胞株HT-29的抑制作用稍优于游离药物,IC50分别为28.1和33.0 μg/ml.细胞凋亡试验表明,30 μg/ml的脂质体和游离药物均能诱导HT-29细胞的凋亡,与游离药物相比,脂质体具有更强的凋亡诱导效果.     

筛选分离黑海参中具有抗肿瘤活性的三萜皂苷

目的 分离筛选黑海参中具有抗肿瘤活性的三萜皂苷。方法 采用萃取法、大孔树脂和正相硅胶色谱分离对黑海参三萜皂苷进行提取分离,以MTT法检测肿瘤细胞活性,PI染色及Hoechst 33258染色检测肿瘤细胞周期及凋亡。结果 分离获得A-I 9个组分,其中C、E、F组分对人肺癌细胞A549和白血病细胞株HL60显示明显的抗肿瘤活性,而对肝癌BEL7402和MOLT-4细胞无影响。结论 利用抗肿瘤筛选模型进行跟踪分离黑海参中有效部位,对进一步深入分析开发有价值的抗肿瘤先导化合物提供了科学依据。     

人尿提取物抗肿瘤活性研究

目的　研究人尿提取物的抗肿瘤活性。方法　从人尿中提取到一种小肽混合物UAP(uricantitumorpeptides) ,用细胞计数法和MTT法测定UAP对 3种人肿瘤细胞SMMC772 1,MKN4 5和U937生长的抑制作用 ,并对其进行体内实验和急性毒性实验。结果　人尿中的提取物UAP对体外培养的SMMC772 1,MKN4 5和U937细胞具有抑制作用 ,但对人正常白细胞HNL(humannormalleucocyte)无明显抑制作用 ,体内实验表明UAP对小鼠HAC肝癌 ,小鼠LEWIS肺癌和小鼠S180 肉瘤瘤体生长有明显抑制作用。急性毒性试验显示其的毒性作用很低 ,LD50 =2 137 13mg·kg-1。结论　人尿中此种小肽提取物在体外体内实验中均有明显的抑瘤作用