布洛芬HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响布洛芬亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片，并考察HPMC用量，粒度，制备方法，片子大小及其它辅料对布洛芬HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 布洛芬HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量，粒度和制法，片子大小对布洛芬的释放速率均有显著影响。湿法制片的释药速率比干法慢。布洛共姝释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。淀粉，PVP、MCC、EC的加入（每片HPMC的含量不变）均减慢布洛芬释药速率。结论 HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为布洛芬骨架片释放速率的主要因素。     

单硝酸异山梨酯HPMC骨架片的研制及释放度的考察

目的讨论亲水骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)在单硝酸异山梨酯口服缓释片剂中的应用。方法以湿法制粒压片法制备单硝酸异山梨酯亲水凝胶骨架片,对有影响体外释放的HPMC用量进行了考察。结果与结论单硝酸异山梨酯释药速度随HPMC用量增加、压片颗粒粒径的减小,释药速度减慢。     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的实验研制烟酸HPMC缓释骨架片.方法用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片.并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方.结果处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大.结论按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放.     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的 实验研制烟酸HPMC缓释骨架片。方法 用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片。并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方。结果 处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大。结论 按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放。     

紫外分光光度法测定吲哚拉辛胶囊的含量

紫外分光光度法测定吲哚拉辛胶囊的含量鞍山市药品检验所１１４００２郭伟，高铁勇吲哚拉辛（ｃｉｎｍｅｔａｃｉｕｍ）为２－甲基－１－肉桂酰基－５－甲氧基吲哚－３－醋酸。具有消炎、镇痛、解热作用，临床用于风湿性病症的治疗。对吲哚拉辛及胶囊含量的测定，标准中采...     

多索茶碱HP MC骨架片的药物释放影响因素研究

以HPMC为骨架材料 ,将多索茶碱制成缓释骨架片 ,考察HPMC种类、用量及粒径 ,填充剂种类及用量和制备工艺对多索茶碱缓释片体外释药速率的影响 .结果表明 :多索茶碱缓释骨架片的体外释药行为符合Higuchi方程 ,HPMC的种类、用量、粒度 ,填充剂的用量对多索茶碱的体外释药速率均有较明显的影响 ;亲水性填充剂的种类对释药速率影响不大 ;湿法制粒所得骨架片的释药速率比干法直接压片有所减慢 ;压片力的大小对释药速率也有一定的影响 .     

羟丙甲基纤维素控释、缓释骨架片研究进展

羟丙甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)作为药用辅料已有30多年的历史.HPMC具有优良的物理、化学性质,对多种不同类型的药物具有优良的控释、缓释能力,适于湿法制粒压片和全粉末直接压片.本文从五个方面对HPMC控释、缓释骨架片进行综述.     

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的：考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价HPMC、微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：释药速率随HPMC含量增高而减慢，MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论：HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响，以HPMC用量影响较大。     

国产HPMC作为盐酸普萘洛尔缓释骨架片基质的研究

以盐酸普萘洛尔为模型药物，考察了影响羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素，并对国产（ＲＴ系列）和进口（Ｍｅｔｈｏｃｅｌ）的产品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面进行了比较。结果表明，药物／ＨＰＭＣ比值、ＨＰＭＣ粘度和粒度以及溶出介质中的电解质均对骨架片的体外释药有较大影响，而压片压力和稀释剂溶解性的影响则并不显著。国产高粘度ＨＰＭＣ可用于制备盐酸普萘洛尔缓释骨架片，其缓释效果与进口品相近。     

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。     

Formulation and Evaluation of Hydroxypropyl Methylcellulose-based Controlled Release Matrix Tablets for Theophylline

The objectives of the study were to formulate hydroxypropyl methyl cellulose-based controlled release matrix tablets for theophylline with varying drug:polymer ratios (1:1 and 1:2) and differing tablet hardness (5, 6 and 7 kg/cm(2)), and to evaluate the tablet's physico-chemical properties such as hardness, uniformity of weight, friability, drug content and in vitro drug release. Initially, granules were made by wet granulation technique and evaluated for angle of repose, bulk density, tapped density, bulkiness, compressibility index and hausner ratio. The results indicate good flow property of the granules and thus, the evaluated tablet physical properties were within the acceptable limits. The FT-IR study for the F-6 formulation showed that there was no interaction between the drug and the polymer. In vitro release studies were performed using Disso-2000 (paddle method) in 900 ml of pH 7.4 at 50 rpm. The result indicated that at high drug:polymer ratio (1:2) and hardness value 7 kg/cm(2), prolonged drug release was observed than the low drug: polymer ratio (1:1) and hardness values (5 and 6 kg/cm(2)). The release kinetics was found to follow korsmeyers-peppas model and the mechanism of drug release was by non-fickian or anomalous diffusion. The F-6 formulation was chosen for stability studies. F-6 formulation was stable when it was kept at different temperatures for a period of 6 months.     

Prediction of Drug Release from Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) Matrices: Effect of Polymer Concentration

Pharmaceutical Research -     

柠檬酸钾骨架缓释片的研制

目的研究柠檬酸钾缓释片的最佳处方和制备工艺。方法选用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料，通过湿法制粒压片工艺，以体外释放度为指标．正交试验优化处方。结果优选处方的缓释片释放度符合设计要求，稳定性较好。结论本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的柠檬酸钾骨架缓释片。     

烟酸凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的:优化烟酸凝胶骨架缓释片处方工艺。方法:采用亲水凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)的2种型号K15M、E15-LV及辅料磷酸氢钙的处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化烟酸凝胶骨架缓释片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。结果:优化处方为HPMC(K15M、E15-LV)分别为4%、40%,磷酸氢钙为25%。所制烟酸凝胶骨架缓释片可持续释药12h,批内释放均一性及批间重现性均良好。结论:所选烟酸凝胶骨架缓释片处方合理,工艺简单。     

Stabilization of Misoprostol with Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) Against Degradation by Water

The stability of misoprostol oil is significantly improved in a hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dispersion (1:100). In order to assess the effect of water on misoprostol stability, the rate of misoprostol degradation was investigated in the misoprostol/HPMC dispersion at 55°C, along with the water sorption isotherm, under seven different relative humidity (RH) conditions ranging from 0 to 81%. The results indicated that the first-order rate constants of misoprostol degradation increased in a concave-up fashion as the water content of the dispersion increased. Below 30% relative humidity (2% water), the first-order rate constants of misoprostol degradation were found to be minimum. The results of the stability study were interpreted in terms of the changing structure of HPMC as it related to the mobility of water and misoprostol within the HPMC dispersion.     

硝苯地平缓释片溶出度的测定

目的：对空军总医院购置的不同批号的硝苯地平缓释片的体外溶出度进行考察,为评定和控制药品质量提供依据。方法：以稀盐酸作为溶剂,用分光光度法对不同批号的硝苯地平缓释片的溶出度进行测定。结果：我院购置的不同批号的硝苯地平缓释片溶出度符合我国药品质量的规定。结论：我院购置的硝苯地平缓释片质量合格,可以在我院临床使用。     

比阿培南肠溶缓释片的制备

目的开发碳青霉烯类抗生素比阿培南的口服给药剂型。方法采用体外释放度评价的方法,以单因素设计及正交设计筛选片芯处方及工艺,并对片芯包衣,制备比阿培南肠溶缓释片。结果确立片芯处方（片／300mg）：比阿培南（50mg）、羟丙甲基纤维素（15M,100mg）、乳糖（24mg）、可压性淀粉（27mg）、海藻酸钠（9mg）;并确立片芯及包衣工艺。结论比阿培南肠溶缓释片工艺稳定,体外释放特征达到设计要求。     

褪黑素缓释片的制备及其药代动力学研究

目的　研制褪黑素HPMC骨架缓释片。并且研究缓释片的药物动力学及生物利用度。方法　以HPMC为骨架制备褪黑素缓释片。考察褪黑素的颗粒大小 ,片剂中HPMC的种类及含量 ,片剂大小 ,填充物的种类及数量 ,压片力等影响药物释放度的因素。采用HPLC荧光检测器测定家犬静脉注射及口服褪黑素后的血药浓度。结果　褪黑素静脉注射后体内血药浓度符合双隔室模型。静注两种剂量后AUC与剂量成正比 ,生物半衰期分别为 6 7 7分和 84 6分 (P >0 0 5 )。褪黑素缓释片相对于常释胶囊的生物利用度为 83 8%。缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度分别为 3 75 %及 4 4 9%。结论　褪黑素缓释片具有良好的缓释特性。褪黑素缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度都较低 ,缓释片的生物利用度低于常释胶囊但体内平均滞留时间显著长于常释胶囊。缓释片的体外释放与体内吸收速度有良好的相关性。