吲哚美辛滴眼液的制备与临床应用

吲哚美辛滴眼液用于眼科白内障人工晶体移植术后,治疗前房房闪效果显著,抗炎作用明显。将吲哚美辛原料经重结晶处理,并在处方中加入ＰＶＰ做粘滞剂,有稳定ｐＨ,减弱药物对眼部的刺激等作用。吲哚美辛的含量采用紫外分光光度法,以乙醇为溶媒进行测定,方法可行,结果满意,现介绍如下。1　处方组成吲哚美辛结晶0.5ｇ,硼砂0.5ｇ,ＰＶＰ2.0ｇ,氯化钠0.8ｇ,焦亚硫酸钠0.1ｇ,吐温800.4ｍｌ,注射用水加至100ｍｌ。2　制备方法2.1　吲哚美辛重结晶:将吲哚美辛原料溶于丙酮无水乙醇(5∶1)混合液中,制成饱和溶液,在搅拌下(600ｒ/ｍｉｎ),滴入到10倍注射…     

吲哚美辛钙片剂的制备

用不同辅料筛选吲哚美辛钙片剂处方,并对其体外溶出进行了研究。     

吲哚美辛凝胶的制备及质量控制

目的:探讨吲哚美辛凝胶的制备及质量控制标准。方法以卡波姆为辅料制备吲哚美辛凝胶剂,采用紫外分光光度法测定凝胶中吲哚美辛的含量。结果:处方设计合理,制备方法简便;平均回收率为99.68%,RSD为0.79%。结论:该制剂制备方法简单,质量可控。     

吲哚美辛凝胶稳定性研究

目的:考察吲哚美辛凝胶的稳定性.方法:将包装和脱包装的吲哚美辛样品置于高温、高湿、强光环境下,考察其含量变化情况.结果:强光时脱包装吲哚美辛凝胶含量略为下降,高温时(80℃)吲哚美辛凝胶含量下降明显,高湿对吲哚美辛凝胶含量无影响.结论:吲哚美辛凝胶对高温不稳定,对强光略为不稳定,对高湿稳定,提示吲哚美辛凝胶应采用低温避光保存.     

微乳的制备与应用

微乳是一种制备简单、热力学及动力学稳定的、液滴粒径小于100nm的特殊乳状液,作为药物载体,能够提高药物贮存稳定性和生物利用度,并且增加疗效。本文从微乳的制备方法和在药剂学中的应用情况进行综述。     

吲哚美辛新制剂的研究概况

吲哚美辛(Indomethacin,IMC)为一非甾体类消炎镇痛药,1963年上市。该药通过抑制体内前列腺素(PG)合成而产生解热、镇痛及消炎作用,是常用药物之一。临床上主要用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。随着近30年的临床应用和研究,陆续发现IMC 具有多种新用途。由于IMC 对胃肠道及中枢神经系统的     

透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮释放的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室,用紫外分光光度法测定６种处方的吲哚美辛乳膏１０ｈ后离体鼠上透皮吸收药量。结果：吲哚美辛透皮累积释药量与时间呈线性关系,释放过程符合零级动力学过程,与不含透皮吸收促进剂的乳膏比较,添加１０％尿素为促进剂时,释药速率无显著提高。而添加１％,２％,３％月桂氮Ｚｈｕｏ酮为促进剂时,释药速率显著提高,当乳膏中同时添加２％月桂氮Ｚｈ     

咪喹莫特微乳的制备及体外透皮评价

制备咪喹莫特微乳并考察其理化性质。载药微乳平均粒径为37.8nm,多分散指数为0.440。体外透皮试验表明,微乳8h累积渗透量明显高于咪喹莫特乳膏。     

微乳和基于微乳的经皮给药制剂的研究进展

近年来,微乳作为一种具有粒径小、渗透性强、溶解度大、易于制备的新型递药载体,在药物制剂的开发过程中得到广泛研究。本文总结了近年来国内外微乳和基于微乳的经皮给药制剂在不同种类药物中应用的相关文献,介绍了微乳的组成、形成机制、优缺点及在各治疗领域的研究实例。微乳具有促进药物透皮吸收、提高稳定性、延长作用时间和降低皮肤刺激性的优势,因此在经皮给药制剂领域具有广阔的应用前景。     

微乳系统在透皮给药中的应用

概述了微乳透皮给药的渗透机制，微乳的各组分及结构对透皮渗透的影响和微乳中加入促渗剂的可行性。     

骨质增生透皮贴剂的制备

目的将传统的骨质增生膏改进为骨质增生透皮贴剂。方法利用挥发油提取方法提取药材中的有效成分,将其制成贴剂;以君药细辛中的主要成分甲基丁香酚作为药物经皮渗透的评价指标,进行体外经皮渗透实验以筛选贴剂中干姜挥发油的用量与透皮促进剂月桂氮卓酮的用量。结果贴剂处方中含2倍量干姜挥发油和2%氮酮时具有最佳的药物渗透量和渗透速度。结论筛选制得骨质增生透皮吸收贴剂的透皮效果较好,具有广阔的应用前景。     

蛇床子素微乳的制备及其透皮能力的研究

目的:制备蛇床子素微乳,并考察其对离体小鼠皮肤的透皮能力。方法:通过测定蛇床子素在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,结合伪三元相图筛选空白微乳的处方。考察蛇床子素微乳的黏度、电导率和粒径;用药物渗透扩散仪测定蛇床子素微乳的透皮速率。结果:制得的蛇床子素微乳的黏度为8.07mpa·s,电导率为123μS·cm-1,平均粒径为58.0nm。微乳中药物经小鼠皮肤的稳态渗透速率为(33.042±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.9950),是蛇床子素饱和溶液稳态渗透速率的25.5倍。结论:蛇床子素微乳有很强的透皮能力,有望成为蛇床子素的新型透皮给药制剂。     

青藤碱微乳与凝胶的皮肤渗透性比较

目的比较青藤碱微乳和凝胶对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法以油酸-聚山梨酯-80-无水乙醇-水作为微乳的组成,采用改进的Franz扩散池研究青藤碱微乳和凝胶的透皮行为,用高效液相色谱法测定青藤碱浓度。结果青藤碱微乳的透皮速率大于青藤碱凝胶(P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44μg.cm-2.h-1,青藤碱凝胶为89.93μg.cm-2.h-1。结论青藤碱微乳有很强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

Transdermal Controlled Administration of Indomethacin. I. Enhancement of Skin Permeability

It was observed experimentally that indomethacin delivered in an aqueous suspension has a greater skin permeation rate in an ionized form than in a nonionized form. In this investigation, a matrix-type transdermal drug delivery system was developed to deliver indomethacin molecules in nonionized form. The skin permeation rate of nonionized indomethacin molecules from this system could be substantially improved by incorporating skin permeation enhancers, such as straight-chained alkanols, alkanoic acids, and esters. These enhancers form microreservoirs with indomethacin in the lipophilic silicone polymer matrix. By varying the alkyl chain length of alkanol, alkanoic acid, and its ester, the concentration of permeation enhancer, or the loading dose of indomethacin in the polymer matrix, the skin permeation rate of nonionized indomethacin molecules can be enhanced by as much as 30 times, which is almost sevenfold greater than the rate for ionized indomethacin molecules.     

不同透皮促进剂对丹参贴膏离体透皮吸收的影响

本文报道了4种透皮促进剂3％月桂氮卓酮（Azone）＋5％丙二醇，3％Azone，5％丙二醇和5％二甲基亚砜（DMSO）对丹参贴膏中两种主要有效成分丹参素和原几条醛透皮吸收的影响。采用离体鼠皮为皮肤模型，实验装置应用自行设计的单室透皮扩散池，检测方法为高效液相色谱法。结果表明，4种透皮促进剂均可不同程度地促进丹参贴膏的透皮吸收效果，其中3％Azone＋5％丙二醇组成的二元透皮促进剂作用最显著。     

奥美沙坦酯微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备奥美沙坦酯微乳并考察其对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法用RYJ-6A型药物透皮扩散仪研究奥美沙坦酯微乳的透皮速率,进一步优化处方。结果微乳最优处方为含0.5%奥美沙坦酯、15.5%泊洛沙姆、15.5%正丁醇、7.8%吐温-60、13.4%水和47.3%油酸,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为（95.754±7.5）μg.cm/h（r=0.996 2）。结论奥美沙坦酯微乳具有很强的透皮能力,有望成为奥美沙坦酯的新型透皮给药制剂。     

布洛芬传递体的制备及体外透皮研究

采用正交设计优化布洛芬传递体处方,并以水-甲醇(20:80,用0.1%三氟乙酸调至pH 2.0)为流动相,HPLC法测定布洛芬含量.比较了几种促渗剂(3%月桂氮革酮、吐温-20、尿素、1,2-丙二醇)对布洛芬传递体体外透大鼠皮肤的影响.结果表明,3%月桂氮革酮的促渗效果最好,稳态渗透速率为(85.98±6.54)μg·cm~(-2)·h~(-1).