国产盐酸丁咯地尔片人体药代动力学与相对生物利用度

以气相色谱法检测丁咯地尔血药浓度,比较了国产与进口盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药代动力学过程,并进行了相对生物利用度与生物等效性评价.结果显示,国产和进口盐酸丁咯地尔片的体内药动学过程均符合无滞留时间的一级吸收、一级消除的一室模型,它们的吸收、分布和消除也基本相似, t1/2ka分别为0.9±0 .4、0.7±0.3 h, t1/2ka分别为3.0±0.8、30±0.9h, AUC0～24 分别为17±6、17±7mg/L.h,AUC0-∞分别为18±6、18±7mg/L.h,C max分别为2.6±0.6、2.7±0.7mg/L.国产盐酸丁咯地尔片的相对生物利用度为97±1 9%,与进口片剂具有生物等效性.     

国产盐酸米多君片在健康人体的生物等效性研究

目的:比较国产与进口盐酸米多君片在健康人体的生物等效性.方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产(受试制剂)或进口盐酸米多君片(参比制剂)5 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中盐酸米多君的活性代谢产物脱甘氨酸米多君的浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,进行生物等效性评价.结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为:t1/ 2 (3.19±0.33)和(3.02±0.31)h,tmax(0.6±0.3)和(0.7±0.5)h,Cmax(21.72±6.06)和(21.83±6.24) μg/L,AUC0～t (65.27±8.43)和(65.64±7.08) μg·h·L-1,AUC0～∞(70.08±9.05)和(69.85±7.83) μg·h·L-1.按AUC0～∞计算,国产盐酸米多君片的相对生物利用度为( 100.3±6.8)％.结论:国产与进口盐酸米多君片在健康人体内具有生物等效性.     

头孢泊肟酯片人体药动学及生物等效性评价

目的:研究国产和进口头孢泊肟酯片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量国产和进口头孢泊肟酯片200 mg,采用高效液相色谱法测定其活性代谢产物头孢泊肟的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的主要药动学参数t1/2分别为(2.6±0.9)h和(2.7±1.1)h,tmax分别为(3.0±0.6)h和(3.0±0.5)h,Cmax分别为(4.3±0.7)mg·L-1和(4.2±0.8)mg·L-1,AUC0→12分别为(21.1±4.8)mg·h·L-1和(21.9±5.5)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(23.1±6.1)mg·h·L-1和(24.0±6.6)mg·h·L-1,国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(97.8±13.5)%(F0→12)和(97.2±15.9)%(F0→∞).结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

国产盐酸丁咯地尔片人体药代动力学和生物等效性评价

目的建立了人血浆中丁咯地尔含量的高效液相色谱法,考察了国产与进口盐酸丁咯地尔片的人体药动学,并进行了生物等效性评价。方法 20名健康志愿者随机交叉单剂量口服两种片剂各300mg,采用反相HPLC测定血药浓度。结果国产和进口盐酸丁咯地尔片的体内药动学过程均符合线性二房室模型,Tmax分别为(1.55±0.67)h、(1.83±0.82)h,Cmax分别为(2.84±0.58)g/mL、(2.65±0.70)g/mL,t1/2λz分别为(4.60±0.73)h、(5.52±1.94)h,AUC0-24分别为(16.65±4.98)g h/mL、(17.49±7.28)g h/mL,国产盐酸丁咯地尔片的相对生物利用度为(102.10±25.60)%。结论两种制剂具有生物等效性。     

盐酸曲美他嗪胶囊的人体生物等效性

目的 评价国产盐酸曲美他嗪胶囊和进口盐酸曲美他嗪包衣片的人体生物等效性.方法 20名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计单剂量口服20 mg的参比制剂和受试制剂后,采用LE-MS法测定血浆中盐酸曲美他嗪的浓度,使用DAS 1.0软件计算药动学参数并进行生物等效性统计分析.结果 参比制剂和受试制剂的ρmax分别为(55.9±9.2)和(56.4±12.2)μg·L-1;tmax分别为(2.5±0.8)和(2.7±0.9)h;AUC0→24h分别为(493.8±82.8)和(489.8±108.4)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(513.7±88.6)和(510.1±116.8)μg·h·L-1;t1/2分别为(4.8±0.4)和(4.7±0.4)h.双单侧t检验结果显示受试制剂的ρmax、AUC0→24h的90%置信区间分别为参比制剂相应参数的92.0%～108.4%和91.5%～105.3%,受试制剂的相对生物利用度为(99.6±16.5)%(以AUC0→24h计算).结论 国产盐酸曲美他啶胶囊与其进口包衣片具有生物等效性.     

国产卡维地洛片药代动力学及相对生物利用度研究

10名健康志愿者随机交叉单剂量口服20mg国产与进口卡维地洛片进行药代动力学和相对生物利用度研究.采用高效液相色谱-荧光法测定其血药浓度.结果表明,卡维地洛口服后体内动力学过程符合二房室模型,国产与进口片剂的Tmax分别为1.15±0.88和1.15±0.78 h,Cmax分别为72.5±27.3和71.4±27.9 m g.L-1,T1/2b 分别为7.57±2.61和7.74±3.22 h,AUC0～t分别为281.8±62.2和308.6±114.4 m g.L-1.h, AUC0～$ 分别为314.9±67.1和345.8±127.9m g.L-1.h.国产卡维地洛片相对生物利用度为98.5±24.6%.两种片剂的药代动力学参数经配对t检验无显著差异(P >0.05).AUC0～t、AUC0～$ 、Cmax值对数转换后经方差分析,双单侧t检验及90%置信区间法作等效性判定,认为两种片剂为生物等效制剂.     

国产与进口头孢呋辛酯片的人体生物等效性研究

目的:评价国产头孢呋辛酯片的生物等效性.方法:24名健康志愿者随机交叉,自身对照口服单剂量国产头孢呋辛酯片及进口头孢呋辛酯片各500 mg后,进行人体相对生物利用度以及生物等效性研究.服药间隔为1周.血药浓度测定采用微生物法.结果:受试头孢呋辛酯片及参比头孢呋辛酯片的实测平均达峰时间Tmax分别为2.23±0.33 h和2.13±0.54 h;平均峰浓度Cmax分别为3.97±0.55和4.16±0.67 mg.L-1;消除半衰期T1/2ke分别为1.14±0.13及1.15±0.15 h.血药浓度-时间曲线下面积AUC0-t分别为10.57±1.91及10.60±1.97 mg.h.L-1;受试药与参比药比较,相对生物利用度F为100.6±13.1%.Tmax 、Cmax 与AUC0-t经生物等效性检验(双向单侧t检验)P<0.05.结论:国产头孢呋辛酯片与进口参比头孢呋辛酯片相比,其人体相对生物利用度为100.6±13.1%,且两制剂具生物等效性.     

HPLC-MS-MS测定盐酸西替利嗪血药浓度及药动学研究

目的：研究国产盐酸西替利嗪咀嚼片的人体药动学。方法：选择20名男性健康志愿者，采用HPLC—MS—MS测定单剂量（20mg）口服国产盐酸西替利嗪咀嚼片后，西替利嗪在人体内的浓度。结果：盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型，Cmax、Tmax、T1/2、AUC11-36、AUC11-30分别为209．97±28．26μg·L^-1，1．6±0．3h，9．18±3．44h，1545．5±441．5μg·h·L^-1，1633．4±479．0μg·h·L^-1，结论：国产盐酸西替利嗪片与进口片具有生物等效性。     

国产妥舒沙星片与进口妥舒沙星片人体生物等效性研究

目的　进行国产妥舒沙星片与进口妥舒沙星片的人体生物等效性研究。方法　 12名健康志愿者随机自身交叉给药 ,分别单次口服 3 0 0mg国产妥舒沙星片与进口片剂 ,采用高效液相色谱紫外检测法 ,测定血浆及尿液中药物浓度。经 3p97药代动力学计算程序处理计算参数 ,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果　该药体内过程符合口服给药一室模型 ,国产片与进口片的主要药代动力学参数分别为Tmax(1.188± 0 .43 9)和 (1.3 3 2± 0 .5 81)h ,Cmax(1.5 0 1± 0 .5 96)和 (1.3 45± 0 .5 0 6)mg/L ,AUC0 -∞(8.845± 3 .410 )和 (8.971±3 .3 87)mg·h/L ,用梯形法计算所得的AUC0 -t分别为 (10 .13 3± 3 .92 7)和 (9.80 3± 3 .3 43 )mg·h/L ,由AUC0 -t计算国产片的相对生物利用度为 (10 2 .5± 13 .6) %。结论　两种制剂具有生物等效性。     

国产与进口盐酸特比萘芬在健康人体的生物等效性

目的 比较国产与进口盐酸特比萘芬片(广谱抗真菌药)在健康人体的生物利用度和生物等效性.方法 20名健康受试者随机分组,双交叉单次口服国产(试验制剂)与进口(对照制剂)盐酸特比萘芬各250 mg,清洗期为1周.服药后于各时间点采血3 mL,用高效液相色谱法检测血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 对照制剂和试验制剂的主要药代动力学参数:t1/2分别为(17.26±7.60),(17.94±7.94)h;AUC0-t分别为(5.20±2.06),(4.90±1.50)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(5.70±2.24),(5.40±1.74)mg·h·L-1;Cmax分别为(1.15±0.48),(1.03±0.36)mg·L-1;tmax分别为(1.56±0.74),(1.36±0.50)h.试验制剂的相对生物利用度F为104.4%.结论 国产和进口盐酸特比萘芬片生物等效.