氟尿嘧啶与欧贝的配伍禁忌

为检验氟尿嘧啶与欧贝即盐酸昂丹司琼注射液联用是否存在配伍禁忌,我们进行了实验与观察,现报告如下。方法:抽取1ml氟尿嘧啶注射液加入欧贝中,即可出现白色絮状沉淀,加热无变化,证明氟尿嘧啶与欧贝存在配伍禁忌。讨论:氟尿嘧啶注射液为无色或略带微黄色的澄明液体,在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。主要用于治疗消化道肿瘤,较大剂量可用于治疗绒毛膜上皮癌亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。欧贝是…     

甲氨蝶呤致口腔Ⅲ度溃疡1例

甲氨蝶呤是常用的抗肿瘤药物之一,是一种抗叶酸代谢药,结构与二氢叶酸相似,因而可与二氢叶酸竞争二氢叶酸的还原酶,以抑制四氢叶酸的合成,从而使脱氧核苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸阻止DNA合成,亦于干扰RNA及蛋白质合成.     

5-氟脲嘧啶在眼科的应用

<正> 抗代谢药物5—氟脲嘧啶(5—Fu)自1957年问世以来,作为抗肿留药物广泛应用于临床。近十多年来,许多学者根据5—Fu具有选择性作用于增生细胞的核酸代谢,干扰胸腺嘧啶脱氧核甘酸合成酶,使尿嘧啶脱氧核甘酸不能转变为胸腺嘧啶核甘酸,从而抑制DNA的合成,使DNA不能传递信息进入RNA,因此增生细胞的分裂繁殖受到抑制这一机理,进行了大量的动物实验研究,结果证实5—Fu能显著地抑制成纤维细胞增殖,在眼内或眼周注射属于低毒药。并试验应用于青光眼滤过手术后,增殖性玻璃体视网膜病变等眼科疾病,现做一介绍。一、青光眼滤过性手术     

甲氨蝶呤致口腔Ⅲ度溃疡1例

甲氨蝶呤是常用的抗肿瘤药物之一，是一种抗叶酸代谢药，结构与二氢叶酸相似，因而可与二氢叶酸竞争二氧叶酸的还原酶，以抑制四氧叶酸的合成，从而使脱氧核苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸阻止DNA合成，亦干扰RNA及蛋白质合成。妇科常用于宫外孕的保守治疗，不良反应较多，以Ⅰ度口腔溃疡多见（口腔溃疡分度：Ⅰ度为孤立小溃疡；Ⅱ度为融合性溃疡；Ⅲ度为弥漫性出血性溃疡）。我科经统计约有5％发生率，也屡见报道，但口腔Ⅲ度溃疡仅此1例，现报告如下。     

甲氨蝶呤与有关药物不合理配伍

甲氨蝶呤 (ＭＴＸ)别名 :氨甲蝶呤。它是属于抗叶酸类代谢抗肿瘤药物 ,主要通过抑制二氢叶酸还原酶而影响四氢叶酸的生成 ,从而阻止嘌呤环和胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成 ,抑制核糖核酸与脱氧核糖核酸的生成 ,其作用可被四氢叶酸所对抗。临床主要用于白血病、骨肉瘤及绒毛膜上皮癌等     

尿嘧啶核苷磷酸化酶的表达在肿瘤诊断和治疗中的研究进展

尿嘧啶核苷磷酸化酶(Uridine Phosphorylase，UPase)是嘧啶补救通路中的一个关键酶，具有可逆性，催化尿苷转变为尿嘧啶的异化和磷酸化，调控血浆和组织中尿嘧啶核苷浓度的自我平衡，以及调控正常和异常新生组织中氟尿嘧啶的细胞毒作用，激活细胞内氟尿嘧啶。大多数正常组织中有UPase的存在，嘧啶核苷磷酸化酶包括UPase和胸腺嘧啶核苷磷酸化酶(TP)，在许多类型的实体肿瘤组织中高度表达，且其表达水平与疾病的进展有关，     

一种用于计算氟尿嘧啶泵入剂量及泵入速度的罗盘

正在日常肿瘤化疗中,尤其是消化道肿瘤中,氟尿嘧啶应用广泛。氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液,溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物,尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。氟尿嘧啶是一种常用的化疗药物,主要是以抗代谢物而起作用,在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸,而干扰DNA的合成;静脉用药后,氟尿嘧啶广泛分布于体液中,并在4 h内从血中消失;     

5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的特点及可行性

背景:骨髓干细胞移植成功的定性指标是标记移植的细胞至组织器官后存活并发挥了正常的功能。目前细胞学研究方面采用的标记方法有酶联标记、氚胸腺嘧啶核苷标记、荧光标记和5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记等。目的:观察5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的特点。设计:单一样本观察。单位:华北煤炭医学院附属医院心胸外科。材料:实验于2003-07/2004-12在华北煤炭医学院中心实验室完成。取月龄3个月的日本大耳白兔6只,雌雄不限,体质量(3.00±0.25)kg。方法:①利用密度为1073g/L的Percoll分离骨髓的单核细胞,以含体积分数为0.1的胎牛血清的低糖Dulbecco’s改良的Eagle’s培养基培养与扩增间充质干细胞,纯度可达95%左右。②用5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞24,48,72,96h后的检测标记率(标记组);阴性对照为未经5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞;空白对照为以磷酸盐缓冲液或正常鼠血清替代一抗。主要观察指标:①3组各检测200个细胞,并在不同时间点观察。②5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记的骨髓间充质干细胞免疫组织化学染色结果及细胞计数结果。结果:①标记组均见5-溴脱氧尿嘧啶核苷阳性细胞,5-溴脱氧尿嘧啶核苷阳性反应物位于细胞核,呈棕色、颗粒状或弥漫性分布;对照组未见阳性细胞。②标记组24,48,72,96h5-溴脱氧尿嘧啶核苷阳性细胞的数目分别为48±2,100±4,173±2,178±3,随着标记时间的延长,标记率逐渐增高,标记72h后标记率在85%以上。③阴性对照和空白对照组各时间点均为0。结论:①用5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的最佳时间是72h。②标记后检测的敏感性好,在低倍镜中亦可见,适合于大块组织的定量研究。③结果表明5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞是可行的。     

阿糖胞苷治疗带状疱疹的观察及护理

阿糖胞苷原作为抗肿瘤药物应用于临床,近年来作为抗病毒药物治疗带状疱疹,其机理是阿糖胞苷作用于细胞Ｓ期,抑制ＤＮＡ聚合酶,阻断细胞嘧啶核苷二磷酸转变为脱氧嘧啶核苷二磷酸,从而阻止ＤＮＡ合成和复制,影响ＲＮＡ及蛋白质合成,抑制原发性抗体形成。１临床资料从...     

口服新型化疗药Capecitabine的护理

凯匹西他滨 ( Capecitabine)是氟尿嘧啶( 5- FU)的前体 ( precursor) ,在体内通过三步转化成 5- FU,首先由肝脏酶代谢为 5'-脱氧 - 5-氟胞苷 ( 5'- DFUR) ;再由肝脏或肿瘤组织内经胞苷脱氨酶转化成 5'-脱氧 - 5-氟尿苷( 5'- DFUR) ;最后由胸苷磷酸酶转化成 5-FU (抑制胸苷酸合成酶 ,通过干扰 DNA或/和 RNA的合成而产生抗肿瘤作用 )。胸苷磷酸酶在乳腺和结、直肠肿瘤中浓度较高 ,所以给病人应用凯匹西他滨之后 ,在肿瘤组织中就有较高浓度 5- FU。因此 ,适用于治疗各种实体肿瘤 ,包括乳腺癌 ,结、直肠癌以及头颈部的癌症。口服单一…     

5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的特点及可行性

背景：骨髓干细胞移植成功的定性指标是标记移植的细胞至组织器官后存活并发挥了正常的功能。目前细胞学研究方面采用的标记方法有酶联标记、氚胸腺嘧啶核苷标记、荧光标记和5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记等。目的：观察5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的特点。设计：单一样本观察。单位：华北煤炭医学院附属医院心胸外科。材料：实验于2003-07／2004-12在华北煤炭医学院中心实验室完成。取月龄3个月的日本大耳白兔6只，雌雄不限，体质量（3．00&;#177;0．25）kg。方法：①利用密度为1073g／L的Percoll分离骨髓的单核细胞，以含体积分数为0．1的胎牛血清的低糖Dulbecco’s改良的Eagle’s培养基培养与扩增间充质干细胞，纯度可达95％左右。②用5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞24，48，72，96h后的检测标记率（标记组）；阴性对照为未经5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞；空白对照为以磷酸盐缓冲液或正常鼠血清替代一抗。主要观察指标：①3组各检测200个细胞，并在不同时间点观察。②5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记的骨髓间充质干细胞免疫组织化学染色结果及细胞计数结果：结果：①标记组均见5-溴脱氧尿嘧啶核苷阳性细胞，5-溴脱氧尿嘧啶核苷阳性反应物位于细胞核，呈棕色、颗粒状或弥漫性分布：对照组未见阳性细胞。②标记组24，48，72，96h5-溴脱氧尿嘧啶核苷阳性细胞的数目分别为48&;#177;2，100&;#177;4，173&;#177;2，178&;#177;3．随着标记时间的延长，标记率逐渐增高，标记72h后标记率在85％以上。③阴性对照和空白对照组各时间点均为0。结论：①用5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的最佳时间是72h。②标记后检测的敏感性好．在低倍镜中亦可见．适合于大块组织的定量研究。③结果表明5-溴脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞是可行的。     

新抗癌药UFT

新抗癌药UFT是一种复合制剂,每片含呋喃氟尿嘧啶(喃氟啶)100毫克和尿嘧啶224毫克。UFT的抗癌效果以哺氟啶缓慢转换成5-氟尿嘧啶(5-FU)为基础,尿嘧啶可阻滞5-FU的代谢,肿瘤内可维持高浓度的5-FU及其磷酸化活性代谢物。动物及人体试验表明,UFT显示强大的肿癌增殖抑制     

口服希罗达不良反应的观察及护理

希罗达是一种对肿瘤细胞具有选择性活性的口服抗肿瘤药物,作为单药治疗转移性结肠癌、直肠癌疗效显著,可模拟5-氟尿嘧啶的持续滴注,临床给药方便,毒副反应轻,易被患者接受,服药期间可以保证较高的生活质量.我科自2003年5月开始希罗达一线治疗转移性结直肠癌的三期开放临床研究.现结合有关文献,将该药不良反应的观察及护理体会报告如下.     

口服希罗达不良反应的观察及护理

希罗达是一种对肿瘤细胞具有选择性活性的口服抗肿瘤药物，作为单药治疗转移性结肠癌、直肠癌疗效显著，可模拟5-氟尿嘧啶的持续滴注，临床给药方便，毒副反应轻，易被患者接受，服药期间可以保证较高的生活质量。我科自2003年5月开始希罗达一线治疗转移性结直肠癌的三期开放临床研究。现结合有关文献，将该药不良反应的观察及护理体会报告如下。     

UFTM疗法治疗进行性胃癌

UFT(每片含呋喃氟尿嘧啶100毫克和尿嘧啶224毫克)是具有肿瘤选择毒性的代谢拮抗性抗癌药(详见本刊18卷3期第133页),临床给药后肿瘤内可维持长期有效的氟尿嘧啶-尿嘧啶浓度。据观察,UFT与丝裂霉素C(MMC)联合应用(UFTM疗法)对胃     

川芎嗪对氧化型低密度脂蛋白诱导脐动脉平滑肌细胞增殖的作用

目的:观察川芎嗪对氧化型低密度脂蛋白诱导人脐动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用。方法:实验于2004/2005在泰山医学院基础医学研究所完成。①分离健康人新鲜血浆制备氧化型低密度脂蛋白。②取新鲜健康人脐带,离体培养人脐动脉平滑肌细胞。③制备含药血清:取Wistar大鼠20只,雌雄各半。随机分为川芎嗪组15只,对照组5只。川芎嗪组大鼠分别给予10,30,100mg/kg灌胃,1次/d,连续3d;对照组以等量M199灌胃,饮水不受限制。第3天给药1.5h后,从腹主动脉取血6mL,分离血清备用。④采用生长稳定的三四代人脐动脉平滑肌细胞,用无血清培养基培养24h使其生长同步化后,应用氧化型低密度脂蛋白建立平滑肌细胞增殖模型。实验分为5组,空白对照组,氧化型低密度脂蛋白组,氧化型低密度脂蛋白 10μmol/L川芎嗪组,氧化型低密度脂蛋白 30μmol/L川芎嗪组;氧化型低密度脂蛋白 100μmol/L川芎嗪组。其中,氧化型低密度脂蛋白的剂量为50μmol/L。经不同浓度川芎嗪处理72h后进行细胞计数,于川芎嗪处理12,24,72h采用氚-胸腺嘧啶核苷掺入法检测药物效应。结果:①氧化型低密度脂蛋白处理组与对照组相比,人脐动脉平滑肌细胞数目增加,氚-胸腺嘧啶核苷掺入率增加,DNA合成也增加。②与氧化型低密度脂蛋白处理组相比,氧化型低密度脂蛋白与不同浓度的川芎嗪同时处理组细胞数目减少,氚-胸腺嘧啶核苷掺入率也降低,DNA合成下降(r=0.9316,P<0.05)。③随川芎嗪浓度增加对脐动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用递增。结论:①氧化型低密度脂蛋白有促平滑肌细胞增殖作用,川芎嗪表现为剂量依赖性地抑制平滑肌细胞计数及氚-胸腺嘧啶核苷掺入量。②可初步认为川芎嗪降血压作用可能与其抑制人脐动脉平滑肌细胞增殖有关。     

拉米夫定的研究进展

拉米夫定 (lamivudine下称 3TC)是胞嘧啶核苷衍生物即(- ) - 2′,3′-双脱氧 - 3′-硫代胞嘧啶 ,是一种纯左旋 (- ) -对映体形式的脱氧胞嘧啶类似物 ,它是以天然的完全相反的构型存在 ,是一种可供口服的 2′3′双脱氧核苷酸。它的主要作用方式涉及对病毒 DNA合成的抑制 ,这主要是通过结合到新合成的 HBVDNA中来发生的 ,这种结合使 DNA链的延长终止 [1 ,2 ]。也有研究证实 3TC竞争性的抑制 DHBV编码的 DNA聚合酶 [3 ] ,虽然它并不直接抑制病毒蛋白质的产生 ,但在抑制病毒 DNA合成之后 ,确实出现对病毒蛋白质合成的抑制。药代动力…     

5-乙炔基-2'脱氧尿嘧啶核苷标记大鼠骨髓间充质干细胞的有效性

背景:深入准确地研究骨髓间充质干细胞在体内外增殖、分化的规律,寻找安全、有效、灵敏度高、特异性强、简便的标记活细胞的方法至关重要.目的:探索5-乙炔基-2'脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的有效性及对其增殖能力的影响.方法:全骨髓贴壁法培养扩增SD大鼠骨髓间充质干细胞至第3代.将细胞以5×107 L-1浓度接种于96孔板中,掺入法加入终浓度为0,10,20,50 μmol/L 5-乙炔基-2'脱氧尿嘧啶核苷,分别在培养24,48和72 h检测5-乙炔基-2'脱氧尿嘧啶核苷标记细胞的阳性率、标记后的细胞形态,并绘制标记细胞的生长曲线.结果与结论:各浓度组标记率均随标记时间延长而升高(P < 0.05);各时间点标记率随标记浓度的升高而增加,但其差别无显著性意义(P > 0.05).10 μmol/L 5-乙炔基-2'脱氧尿嘧啶标记骨髓间充质干细胞72 h即可获得良好的标记率.标记前后各组间充质干细胞生长曲线均呈"S"形.说明在实验浓度范围内应用5-乙炔基-2'脱氧尿嘧啶核苷体外标记骨髓间充质干细胞有效,不影响细胞的增殖,且10 μmol/L 5-乙炔基-2'脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞72 h即可获得良好的标记率.     

硒化壳聚糖对体外培养成纤维细胞增殖及胶原合成的影响

目的:观察硒化壳聚糖在成纤维细胞生长过程中的作用。方法:实验于2004-01/12在郧阳医学院附属太和医院完成。选取体外培养的第6代成纤维细胞,分为对照组和药物组。药物组浓度为25,50,100,200和400mg/L,分别加入由培养基稀释成的同等体积不同浓度的硒化壳聚糖,对照组加入等体积培养基。5×108L-1接种于24孔板,培养24h后,加入不同浓度硒化壳聚糖继续培养48h,收集细胞用于电镜观察;5×106L-1接种于96孔板,培养48h后,加入不同浓度的硒化壳聚糖,继续培养24h,分别加入3H-脱氧胸腺嘧啶核苷酸或3H-脯氨酸再作用24h,液闪计数仪测定每分钟计数值来反映细胞增殖及胶原合成的情况。结果:①对细胞增殖的影响:药物组与对照组比较,细胞核均有不同程度的增大,核浆增大,核仁变大,变多,扩张的内质网增多,细胞表面突起增加,线粒体更为丰富,更易见到聚集成团的糖原。②对DNA影响:400mg/L组3H-脱氧胸腺嘧啶核苷酸掺入量高于对照组犤(18658±356.42,10564±356.47)min-1,P<0.01犦;③对细胞胶原合成的影响:100mg/L组3H-脯氨酸掺入量高于对照组犤(2867±224.09,1762±186.22)min-1,P<0.01犦。结论:创面愈合过程中,硒化壳聚糖可促进皮肤成纤维细胞分裂增殖及胶原合成,促进创面愈合。具有量效关系。     

5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶核苷标记大鼠骨髓间充质干细胞的有效性

背景：深入准确地研究骨髓间充质干细胞在体内外增殖、分化的规律,寻找安全、有效、灵敏度高、特异性强、简便的标记活细胞的方法至关重要。目的：探索5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞的有效性及对其增殖能力的影响。方法：全骨髓贴壁法培养扩增SD大鼠骨髓间充质干细胞至第3代。将细胞以5×107L-1浓度接种于96孔板中,掺入法加入终浓度为0,10,20,50μmol/L5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶核苷,分别在培养24,48和72h检测5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶核苷标记细胞的阳性率、标记后的细胞形态,并绘制标记细胞的生长曲线。结果与结论：各浓度组标记率均随标记时间延长而升高（P〈0.05）;各时间点标记率随标记浓度的升高而增加,但其差别无显著性意义（P〉0.05）。10μmol/L5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶标记骨髓间充质干细胞72h即可获得良好的标记率。标记前后各组间充质干细胞生长曲线均呈＂S＂形。说明在实验浓度范围内应用5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶核苷体外标记骨髓间充质干细胞有效,不影响细胞的增殖,且10μmol/L5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶核苷标记骨髓间充质干细胞72h即可获得良好的标记率。