蜂蜡和热处理掩蔽药物苦味的研究

掩盖药物不良味道，可提高病人的顺应性和产品价值。但既不降低生物利用度又可掩盖药物不良味道的方法尚无报道。作者采用由氢化油和表面活性剂组成的混合包衣液，在流化床中对盐酸前氯滚（大脑兴奋剂，有苦涩味）微粒进行侧面喷雾法包衣。制备无苦味又不降低生物利用度的粉剂。观察了温度和热处理过程对溶出作用和包衣颗粒表面状态的影响，通过对包衣材料进行差示扫描量热测定（DSC）和包衣层表面状态的观察，阐明了热处理影响的机理。1方法（l）2％粉剂的制备：盐酸荷氯咬过100目筛除去大微粒。用流化床制粒包衣机制粒，并采用不同包衣…     

表面活性剂对山楂叶总黄酮中牡荆素-2″-O-鼠李糖苷的肠道吸收促进作用

目的：考察非离子表面活性剂对山楂叶总黄酮中主要活性成分牡荆素-2＂-O-鼠李糖苷在大鼠肠道的吸收促进作用。方法：配制含表面活性剂聚山梨酯-80（吐温-80）、聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH40）和泊洛沙姆（F68）的山楂叶总黄酮溶液，分别在大鼠肠道上段（十二指肠和空肠）和下段（回肠和结肠）循环灌流，采用HPLC法测定溶液中牡荆素-2＂-O-鼠李糖苷的浓度，计算吸收率。结果：加入3种表面活性剂后，牡荆素-2＂-O-鼠李糖苷在大鼠肠内的吸收均显著增加（P〈0．05），比不加表面活性剂时提高50％以上。且随表面活性剂的浓度从0．01％提高到0．1％，牡荆素-2＂-O-鼠李糖苷在大鼠肠道上段和下段的吸收均显著增加。在表面活性剂的浓度较低（0．01％）时，吐温-80对药物的吸收促进作用强于RH40和F68。结论：表面活性剂吐温-80，RH40和F68均可促进山楂叶总黄酮中牡荆素-2″-O-鼠李糖在大鼠肠道上段和下段的吸收。     

Liver targeting characteristics of galactosyl poly L lysine

以还原胺化法合成了半乳糖多聚－Ｌ－赖氨酸（ＧａｌＰＬＬ）,并首次利用放射性示踪实验测定了ＧａｌＰＬＬ在小鼠体内的肝靶向特征．结果表明,ＧａｌＰＬＬ具有较高的肝靶向性,其在体内的分布形式与肝细胞去唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰＲ）的内源性配体去唾液酸胎球蛋白（ＡＳＦ）相似．１２５Ｉ标记的ＧａｌＰＬＬ经静脉注入小鼠体内后,主要被肝脏吸收,在注射后５ｍｉｎ时肝脏的最大吸收为注射总量的３８．９％,比人血清白蛋白高５．７倍．肝脏对ＧａｌＰＬＬ的吸收可特异地被ＡＳＦ及非标记的ＧａｌＰＬＬ抑制,但不能被未半乳糖基化的多聚－Ｌ－赖氨酸抑制,证明ＧａｌＰＬＬ是通过肝细胞ＡＳＧＰＲ介导的内吞作用特异地被肝脏吸收的．由于ＧａｌＰＬＬ不但具有较高的肝靶向性,而且与ＡＳＧＰＲ的天然配体相比在合成和应用方面均具有许多优势,因此有望成为进行药物或基因肝靶向运送的良好载体．     

非离子表面活性剂在脑靶向传递系统中的研究进展

由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取。本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义。     

定量测定气溶胶溶液中的阿司匹林及其降解产物

吸入剂中的推进剂加压气溶胶溶液的配方需加入大量表面活性剂才增溶药物。由于这些表面活性剂具有亲脂性，因此给定量测定药物及其降解产物带来一定困难。本文报道了定量测定气溶胶溶液的药物及其降解产物，在色谱分析法前需用LC法分离表面活性剂和被测物。为了分析阿司匹林（2．5X10－2mol·L－1）及其大量降解产物（水杨酸、乙酸水杨基水杨酸和水杨基水杨酸），研究了含三油酸山梨糖醇醉（0．2mol·L-1）的三氯一氟甲烷（CFC－11）中增溶方法。表面活性剂的抽取是通过实验进行的。被测物和表面活性剂结果均显示，在己烷中溶解、二氧化…     

用海藻酸钠制备药物载体

用作药物载体的许多胶体粒子在血液中可被单核吞噬细胞体系（MPS），特别是肝内枯否氏细胞很快吞噬。这对MPS器官的靶向给药是有利的，但对其它部位的定向给药则是不利的。为了避免MPS过快地清除血液中的载药胶体粒子，人们对毫微粒（nanoparticles）或脂质体（liposomes）进行表面修饰，增强其亲水性，这样可以降低MPS对它们的识别能力，从而延长了在血液中的存在时间。然而，用生物降解材料聚烷基膀基丙烯酸酯制备的毫微粒，即使用亲水性高分子徐复后其在组织中的分布仍没有变化。这可能是毫微粒表面的修饰层不够稳定，这种粒子在体…     

纳米技术在药剂学中的应用

纳米粒应用于口服用药具有诸多优点，开发潜力巨大，现已成为药剂学领域的研究热点之一。纳米粒（nanoparticles,NP)为固态胶体颗粒，大小在10－1000nm之间，依据制备工艺和材料的不同，也可称为纳米球（nanospheres,NS)和纳米囊（nanocapsules,NC)。药物可包埋或溶解在纳米粒的内部,也可吸附或偶合在其表面。作为一类新型的药物载体，纳米粒除了具有靶向性可改变药物的体内分布外，还兼具调节释药速度、提高生物利用度等优点，因而成为人们研究的前沿热点。本针对近年来纳米粒的制备工艺、靶向释药以及在药剂学中的应用作一综述。     

胰岛素鼻腔粘膜吸收的初步探讨

本文报道了用pH6.95的磷酸盐缓冲液作为溶媒,对不含表面活性剂及含有1％、2％表面活性剂(NO—10,苄泽700,十二烷基硫酸钠)的胰岛素混悬液,从大白鼠鼻腔给药进行药物吸收的研究。采用葡萄糖酶试剂测定法(GOD、POD法)测定各间隔时间的血糖浓度。用pH6.95的磷酸盐缓冲液为溶媒制成的胰岛素混悬液,分别以20u/鼠(包括含与不含表面活性剂),30u/鼠(含1％NO—10)和15u/鼠(不含表面活性剂)的剂量给药,均能不同程度地被大白鼠鼻腔粘膜所吸收,血糖下降最大可达65％左右。而以30u/鼠(不含表面活性剂)以及15u/鼠(含1％NO—10)剂量给药却不能被大鼠鼻腔粘膜所吸收。     

用卵磷脂-表面活性剂混合物制备稳定的药用乳剂

以精制蛋黄卵磷脂（EPC）制备的脂类乳剂（脂质微球）可作为亲脂性药物载体作缓释制剂，靶向给药制剂，脂类乳剂，具有易于生物降解、可生物配伍，以及稳定性好、易于生产等优点。但如果乳剂粒子过大，则被巨噬细胞所吞噬，且不易通过血管到达作用部位。所以乳剂粒子大小是关键问题。本文主要评价各种磷脂表面活性剂混合物的乳化性能。1实验部分1．1材料：EPC，蓖麻油，胆奋基油酸酯，松龙苯芥，苄泽92，吐温80等。1．2乳剂的制备和性质：用直径0．5cm探头的MSE超声匀浆机制备乳剂。乳剂组成的成分从-20℃的贮备溶液中取出放入长颈小瓶…     

柔性囊泡——柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡－－柔性脂质体：变形脂质体（transfersomes),乙醇脂质体（ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体（niosomes)。对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍。这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收，有良好的应用价值。     

用表面活性剂改变疏水性药物的表面特性:亲水化对保泰松胶囊溶出特性的影响

改善疏水性成分构成的制剂的溶出特性,历来是溶出体系中加入亲水性界面活性剂,对胶囊剂而言,可在混合处方成分时加入表面活性剂的粉末,或在制粒时把表面活性剂加入粘合剂的溶液中。如果主药难溶而且具疏水性时,可将主药在表面活性剂水溶液中重结晶;或者用水溶性高分子粘合剂包衣;或者直接在主药粒子中加表面活性剂。     

小鼠腹腔巨噬细胞对环孢菌素A胶体型药物载体的体外摄取(英文)

目的:研究小鼠腹腔巨噬细胞体外对环孢菌素A胶体亚微粒的摄取。方法:制备[~3H]-环孢菌素A纳米球、纳米囊和微乳三种胶体亚微粒,以小鼠腹腔巨噬细胞为体外细胞模型,研究小鼠腹腔巨噬细胞体外对环孢菌素A胶体亚微粒的摄取。结果:纳米球可使巨噬细胞对环孢菌素A的摄取达对照溶液的20倍,而纳米囊和微乳则使巨噬细胞对环孢菌素A的摄取明显减少。在胶体亚微粒的表面进行表面活性剂修饰和血浆蛋白吸附对巨噬细胞的摄取有明显影响。结论:将环孢菌素A包封于胶体亚微粒中能改变其对巨噬细胞的靶向作用。     

泰素非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价

目的 对以聚山梨酯-60(吐温-60)或聚山梨酯-80(吐温-80)为载体材料制备泰素非离子表面活性剂泡囊的工艺研究和含量测定方法进行考察，并比较评价其质量。方法以 吐温-60或吐温-80为载体材料，用逆相蒸发法制备泰素非离子表面活性剂泡囊，并对其形态学、包封率、pH值和相对黏度等性质进行了研究。结果 泰素非离子表面活性剂泡囊平均粒径分别为2.354μm和2.251μm，包封率为98．35％和97．97％．pH值为7．32和7．22。结论 以非离子表面活性剂吐温-60或吐温-80为载体材料选择逆相蒸发法优化工艺制备泰素非离子表面活性剂泡囊均是可行的，本实验研究为开发泰素新型静注制剂提供了科学依据。     

N-三甲基壳聚糖包衣的盐酸阿霉素脂质体的制备

研制N-三甲基壳聚糖（TMC）包衣的盐酸阿霉素（ADM）脂质体。方法：采用硫酸铵梯度法制备ADM脂质体,以包封率为指标,筛选盐酸阿霉素脂质体最佳处方;合成不同季铵化程度的TMC,并对最佳ADM脂质体进行包衣。结果：未包衣ADM脂质体平均粒径为（378．6±5．2）nm,Zeta电位为（-62．08±2．5）mv,平均包封率为（62．27±1．75）％（n=3）。TMC包衣后,脂质体粒径增大,并随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大（p＜0．05）;TMC20、TMC40、TMC60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程,分别为：Q=7．6315＋3．7863t1／2（r=0．9292）,Q=6．9647＋3．5709t1／2（r=0．9318）,Q=7．3451＋2．7665t1/2（r=0．9357）。结论：TMC包衣ADM脂质体的制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为下一步研究其血管靶向性打下基础。     

21-3 表面活性剂对肠道内药物吸收的影响

对天然表面活性剂牛磺胆酸钠在大肠、小肠（如靠近十二指肠的部位）吸收头孢羟氨苄的影响进行了研究。将牛磺胆酸钠与月桂硫酸钠（在许多情况下使用的一种阳离子合成表面活性剂）对吸收头孢羟氨苄的影响进行对照。为了在必要情况下校正吸收值，预先测定了牛磺胆酸钠的稳定性、相容性及其微胶粒的溶解度。在大肠内测定的被动吸收速率常数（Ｋｆ，ｈ～（－１））随着月桂硫酸钠浓度的升高为一渐近值，要超过单独吸收头孢羟氨苄测定值的７倍；而使用牛磺胆酸钠在浓度相同的情况下，测定值只是原来的２倍。因此，天然表面活性剂牛磺胆酸钠对大肠…     

葡萄糖受体靶向的钆喷酸葡胺长循环脂质体的肿瘤细胞靶向研究

目的：制备葡萄糖受体靶向的钆喷酸葡胺（GdDTPA）长循环脂质体，并研究其对高表达葡萄糖受体肿瘤细胞的靶向性。方法：合成新型含葡萄糖表面活性剂（N-棕榈酰葡萄糖胺），利用逆向蒸发法制备Gd—DTPA脂质体、PEG修饰Gd—DTPA脂质体、葡萄糖修饰Gd-DTPA脂质体以及葡萄糖PEG修饰GdDTPA脂质体。将4种脂质体分别与前列腺癌细胞一起培养，用MRI检测前列腺癌细胞摄取的Gd-DTPA浓度。结果：成功合成新型含葡萄糖表面活性荆（N棕榈酰葡萄糖胺），以及制备4种Gd-DTPA脂质体。前列腺癌细胞对4种脂质体都有摄取，每种脂质体MRI检测的SBTIW信号值分别为Gd-DTPA脂质体362、PEG修饰Gd-DTPA脂质体299、葡萄糖修饰GdDTPA脂质体397、葡萄糖PEG修饰GdDTPA脂质体377。结论：葡萄糖的修饰有利于脂质体对肿瘤细胞的靶向。     

气管炎片薄膜包衣工艺的研究

５０年代初,美国雅培（Ａｂｂｏｔ）药厂首先将薄膜包衣产品推向市场,引起国内外制药工作者的重视,后相继出现了大量薄膜包衣产品。由于此项技术具有比糖衣片增重少、包衣时间短、防潮性好、生物利用度高等优点,已被越来越多的国内厂家采用,特别是我国胃溶丙烯酸树脂ＩＶ号的开发成功,为中药片剂薄膜包衣技术的推广应用提供了很好的条件［１］。本文介绍我厂将气管炎片由糖衣片改为薄膜包衣片的生产过程和工艺。１包衣设备及条件、仪器 Ｂｙ－４００荸荠型糖衣机, Ｖ－０．３６／７型空气压缩机, ７８Ｘ－Ｚ型片剂四用测定仪,胶体…     

pH敏感结肠宁靶向微丸的制备及体外释药性能评价

目的研制pH敏感结肠宁靶向口服微丸。方法由结肠宁药粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维钠和羧甲基淀粉钠制备软材,经挤出滚圆机制备素丸,以Eudragit S100、滑石粉和柠檬酸三乙酯为主要成分的包衣材料对干燥的素丸进行包衣,包衣分别增重10％,15％,18％,并评价体外药物释放度。结果包衣增重10％,15％,18％的靶向微丸在pH=1．0的盐酸溶液中的释放度分别为19．64％,9．67％,6．50％,在pH=6．8的磷酸盐缓冲液中的释放度分别为77．80％,89．13％,92．37％。结论以Eudragit。S100、滑石粉和柠檬酸三乙酯为包衣材料,包衣增重15％以上,可制备出较理想的结肠宁靶向微丸。     

药剂学:当前文献概述

溶出与吸收Chambliss 等研究了 docusate 钠对缓释胶囊中扑尔敏马来酸盐蜡衣小丸释药的影响。在人体交叉试验中,并用该表面活性剂并不显著改变扑尔敏马来酸盐的生物利用度。但在体外溶出试验中 docusate 钠能增加药物的溶出速率,尤对未包衣的小丸影响较大。体内生物利用度未见增加的原因可能与药物被     

甲基毒死蜱在大鼠体内的毒物代谢动力学

给大鼠ｉｖ１７１ｍｇ·ｋｇ￣（－１）或ｉｇ６８４ｍｇ·ｋｇ￣（－１）甲基毒死蜱（ＣＭ）后，血中ＣＭ浓度的经时变化符合二室开放模型和一级吸收二室开放模型，ＣＭ经消化递吸收相半减期为１３．２ｍｍ、吸收率（Ｆ）为１７％。ＣＭ在体内呈全身分布，ｉｖＣＭ后的ｔ１／２ａ为２ｍｉｎ，ｔ１／２β为１．７４ｈ，全身清除率为０．８６Ｌ·ｋｇ￣（－１）·ｈ￣（－１）．大鼠ｉｖ１７１ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ＣＭ后，血，肾和辜丸中ＣＭ浓度的经时变化呈二项指数函数曲线规律，而在肺，肝，脾，心，脑，肌肉和脂肪中的变化则符合叠加指数函数规律。根据靶向指数。靶向系数和综合靶向系数判断，肺和脂肪是ＣＭ选择分布的主要部位。体外代谢研究表明。ＣＭ主要是在肝脏被代谢转化。肝细胞的可溶性胞浆和微粒体是主要的代谢转化场所。