卡维地洛的药理及临床研究进展

卡维地洛是新的第３ 代肾上腺素β受体阻断药,具有α和β受体阻断、钙拮抗、抗氧化、抗细胞增殖及保护细胞等作用。可用于高血压、心绞痛、充血性心力衰竭的治疗,能显著降低充血性心力衰竭病人的死亡率。本文着重介绍了非选择性肾上腺素β受体阻断药卡维地洛的药理作用、临床应用研究进展等。     

高血压合并糖尿病患者降压药物的选择

简述高血压合并糖尿病患者选择降压药物时须关注的几个问题，并对利尿剂、β-肾上腺素受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、α-肾上腺素受体阻滞剂等作出相应评价。     

心得安降压作用与脑内γ-氨基丁酸受体功能的关系

前文报告因中枢经α-肾上腺素受体激动而产生的降压作用有可能是通过γ-氨基丁酸(GABA)能抑制性神经元而实现。鉴于β肾上腺素受体拮抗剂心得安的抗高血压效应已被临床肯定,而且近年又报告心得安引起的降压作用伴有内脏神经放电减少;在几个脑区     

抗高血压药物的应用及器官保护的治疗进展

抗高血压药物的研究和应用较以前都有很大进展。目前，临床常用的抗高血压药物主要有以下8大类：利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、α-肾上腺素能阻滞剂，周围血管扩张药及咪唑啉受体激动剂。     

压宁定的临床应用

压宁定(即乌拉地尔,Ｕｒａｐｉｄｉｌ)为苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物,是一种新型的α1受体阻滞剂。近来研究表明本药治疗高血压急症、慢性阻塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)合并肺动脉高压、充血性心力衰竭等效果良好,且副作用相对较小。本文就有关国内外文献综述如下。1　药理作用11　压宁定的外周降压作用　压宁定具有突触后α1受体的阻断作用,伴微弱的突触前α2受体阻断作用,压宁定对α1肾上腺素能受体的选择性明显超过α2受体[1]。通过阻断α1受体,可有效降低外周血管和肺血管阻力。突触前α2受体阻断后,则抑制去甲肾上腺素的释放,从而产生降压作用…     

喹唑啉类α1-肾上腺素受体阻断药研究进展

高血压疾病严重影响着人类的健康和生活质量,目前临床用于治疗高血压的药物主要有以下几类:利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及α1肾上腺素阻断药[1].α1肾上腺素阻断药近几年被推为第一线降压药物.其作用机制主要通过选择性作用于突触α1受体,使阻力血管和容量血管都扩张,从而使动脉血压下降.     

高特灵治疗原发性高血压的疗效观察

高特灵（特拉唑嗪、ｔｅｒａｚｏｓｉｎ）为选择性α１肾上腺素能受体阻滞剂（α１阻滞剂）,是治疗原发性高血压的一线药物。作者观察用利尿剂、β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）、钙拮抗剂和（或）血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）治疗无效的原发性高血压Ⅲ期病人...     

肾上腺素能受体阻滞作用的抗高血压药物对脂质的作用机理

本文阐述α和β肾上腺素能受体阻滞剂类抗高血压药物在治疗高血压时对脂质影响的作用机理。其实质内容是脂质代谢的肾上腺素能控制是通过阻滞肾上腺素能受体的抗高血压药物对脂质和脂蛋白的作用来实现的。肾上腺素能受体激动剂和桔抗剂对脂蛋白脂酶、卵磷酯胆固醇酷基转移酶（＊＊AT）和低密度脂蛋白受体对低密度脂蛋白一胆固醇（LDL－C）的摄取起着相反的作用。低密度脂蛋白受体对LDL－C的摄取方式可解释为什么病人接受无内源性拟交感活性的月受体阻断剂时，甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇升高，同时高密度脂蛋白胆固醇下降，而接受a受…     

抗高血压药 卡维地洛(Carvedilol)

药效分类β和α_1肾上腺素能受体阻滞剂开发单位(美)Smithkline Beecham公司上市厂商 (美)Smithkline Beecham公司于1991年上市药理卡维地洛是一种新型的多作用药物,用于治疗轻～中度高血压。本品是β和α_1受体的竞争性拮抗剂,较高浓度时是钙通道拮抗剂。动物和人的抗高血压试验和血液动力学效应表明,本品具β-受体阻滞作用和动脉扩张作用。血管扩张作用主要由于α_1-     

α受体阻滞剂在高血压治疗中仍有用武之地

α受体阻滞剂是治疗高血压的经典药物,然而目前主要的高血压指南均不再推荐其作为一线降压药物。近年来,随着相关临床研究结果的不断更新,α受体阻滞剂的临床应用价值再次受到关注,但临床应用缺乏充分、合理的指导,阻碍该类药物充分发挥其治疗作用。该文通过对近期发表的《α受体阻滞剂降压治疗中国专家共识》进行解读,以期能为α受体阻滞剂的合理应用提供指导。     

新型β-受体阻滞剂Dilevalol

β-阻滞剂在高血压的治疗中占重要地位,但其某些副作用又限制了这类药物对一些高血压病人的常规应用。因此,人们开始寻找那些对肾上腺素能神经受体具有多功能(或混合功能)的药物,即对α-和β-受体或β_1-和β_2-受体同时表现不同活性的新型β-阻滞剂,如吲哚洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔和扎莫特罗(Xamoterol)等。Sybertz等又报道了一种新型β-阻滞剂地瓦洛尔(Dilevalol)。本文综述地瓦洛尔对β-受体的活性、血流动力学、抗高血压作用及与其它β-阻滞剂进行比较。     

静推压宁定致大脑去皮层改变的原因分析

压宁定即乌拉地尔是α1受体阻滞剂,其作用机理为选择性的阻断外周神经突触后的α1受体、兴奋中枢5-羟色胺-Ⅰ A受体、抑制交感神经张力、降低延髓血管中枢的反馈调节而使外周血管阻力下降,发挥周围和中枢降压作用,同时它还有轻微的β受体阻断作用,保留了突触前α2受体的负反馈机制,所以没有因血管扩张所导致的反射性心率加快现象,不增加心肌耗氧量,故临床上常用于治疗高血压危象及血压急骤升高、重度和极重度高血压及难治性高血压.     

妊娠期高血压疾病的药物治疗现状

妊娠期高血压疾病是妊娠期常见疾病,以高血压、水肿、蛋白尿、抽搐、昏迷、心肾功能衰竭,甚至发生母儿死亡为临床特点。该病治疗以降压为主,同时予以解痉、扩容、利尿等,其中降压治疗首选α肾上腺素能激动剂甲基多巴,其次推荐β受体阻滞剂（拉贝洛尔、美托洛尔缓释剂）、钙拮抗剂（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼卡地平）。对妊娠期间发生全身性水肿、急性心力衰竭或肺水肿者也可选用噻嗪类利尿剂,中西医结合治疗妊娠期高血压疾病也有独到之处。现就国内妊娠期高血压疾病的药物治疗现状做一综述。     

β受体阻滞剂及其治疗高血压现状探讨

β受体阻滞剂是临床治疗高血压的常用药物,在控制血压的同时还具有降低心肌收缩力、心肌需氧量、心输出量以及抑制外周肾上腺能受体等作用。β受体阻滞剂被认为是目前临床治疗高血压的一线治疗药物。近年来,β受体阻滞剂对于高血压的影响研究获得了较大进展,但关于其治疗地位以及作用机制仍存在一定的争议。本文就β受体阻滞剂的作用机理、应用优势以及临床应用研究进展进行综述。     

糖尿病合并高血压的新药——α.β阻滞剂Arotinolol

糖尿病容易并发高血压,而且二者各自都是血管损害的危险因素之一。要想对其能很好地控制,就必须给糖尿病病人以适当的降压剂。自从1964年Prichdrd报告β阻滞剂心得安的降压作用以来,又有多种β阻滞剂问世,正用于高血压的治疗。最近由于对利尿降压剂对代谢方面作用的了解以及β阻滞剂对心肌梗塞的效果的证实,而期待其广泛应用。可是,由于糖代谢与α·β两种受体有关,所以某些β阻滞剂     

β阻滞剂治疗概念的发展

随着受体学说的深入发展,β阻滞剂(β肾上腺素能受体阻滞剂)治疗指征已迅速扩大到多种脏器系统疾病。本文讨论β阻滞剂在心血管病中临床应用的研究进展。药效学研究进展β阻滞剂的作用机理是竞争性抑制儿茶酚胺结合于β受体部位,阻断儿茶酚胺对易感组织的作用。但各种β阻滞剂之间有药效学差别(附表)。选择性β_1阻滞剂,与β1受体结合能力相对地大于与β_2受体结合能     

对高血压合并糖尿病病人采用抗高血压药物的选择

本文简述对高血压合并糖尿病选择降压药物时须关注的几个问题 ,并对利尿剂、肾上腺素 β受体阻滞剂、钙通道阻滞药、血管紧张肽转换酶抑制药、肾上腺素α受体阻滞剂等作出相应评价。     

降压药在治疗高血压及其合并症中的合理应用

临床治疗高血压的药物可分为利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、直接血管扩张剂等等,其作用机制各异。高血压患者应根据发病机制的不同而选择不同的药品。对合并症者,如何正确合理选择降压药物,以获得最佳疗效至关重要。现将高血压合并症降压用药选择简述如下。     

β受体阻滞剂的不良反应及防治对策

β受体阻滞剂通常分为非选择性β受体阻滞剂,如普萘洛尔;选择性β受体阻滞剂,如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔;兼有1α受体阻滞剂作用的β受体阻滞剂,如卡维地洛。美托洛尔对1β的选择性是β2的75倍,比索洛尔对1β的选择性是β2的120倍,卡维地洛对β1的选择性是β2的7倍,是α1的2~3倍,且具有中度的扩张血管作用。β受体阻滞剂降低心脏排血量与抑制交感神经活性,具有降低血压、抗缺血、抗心律失常、抑制心肌重塑的作用,临床上常用于治疗高血压、冠心病、心力衰竭等心血管疾病。其常见的不良反应如下。1支气管痉挛所有的β受体阻滞剂对支气管…     

降压治疗,β受体阻滞剂还行么?

β受体阻滞剂作为抗高血压药物的一线药物自LIFE和ASCOT-BPLA研究以来逐渐受到挑战。多数情况下β受体阻滞剂作为首选的降压药物或者作为降压治疗的初始用药已经过时,但这并不妨碍β受体阻滞剂作为抗高血压治疗的次选或者二线用药,或者作为血压控制不良患者进一步降低血压的联合用药。