骨髓炎治疗用缓释制剂的制备及体外抑菌活性研究

骨髓炎的定点缓释给药治疗是重要的生物医学问题,关键是要制备高效的缓释药棒。我们采用热熔法,以聚(二聚酸(十四烷二酸)共聚物[P(DA-TA),WDA:WTA=50:50]为药物缓释材料,硫酸庆大霉素为模型药物,制备了硫酸庆大霉素-聚酸酐缓释药棒,以期最终用于骨髓炎的定点缓释给药治疗。初步的制剂稳定性研究表明,在室温干燥条件下,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性。体外释药结果表明,37℃时,该缓释药棒在蒸馏水中、0．9％生理盐水中和0．1 mol／L pH7．4 PBS中具有明显缓释作用,其体外释药动力学均符合一级动力学方程和Peppas方程。抑菌活性实验表明,该缓释药棒对骨髓炎常见致病菌:金黄色葡萄球菌及大肠杆菌有长达60 d的抑制作用。该类硫酸庆大霉素-聚酸酐缓释药棒具有良好的制剂稳定性和长达60 d的抑菌活性,可望用于骨髓炎治疗领域。     

聚乳酸-聚乙二醇共聚物的生物学效应研究

目前报道最多用于药物控释系统的载体材料是聚乳酸（PLA）及其共聚物聚乳酸-聚乙醇酸（PL-GA）。它们虽然生物相容性好，降解产物可被人体代谢吸收，也是FDA批准可用于人体的生物降解材料，但存在疏水性太强，对亲水性药物的亲合力弱导致包裹效率低，药物的活性易遭到破坏等缺点。     

抗肿瘤药物长春新碱控制释放剂型的研究

肿瘤是危害人体生命健康的常见病,多发病。目前,化疗仍为治疗肿瘤的主要方法。全身用药有一定疗效,但存在患病部位抗肿瘤药物浓度不高,全身副作用较大等弊端。我们采用生物可降解材料胶原作为载体制备可控制抗肿瘤药物释放系统,然后植入患者体内,可以达到提高局部药物浓度,减轻毒副作用,并可使药物达到缓解的目的,为治疗肿瘤提供了一个新的途径[1]。1　材料及方法1.1　原料长春新碱(VCR),杭州民生制药厂;胶原溶胀液(固含量1.39%),中国医学科学院生物医学工程研究所;丙二酸,中国上海南翔试剂厂;阿拉伯胶,上海化学试剂采购供应站试剂厂;明胶…     

海藻酸盐控释微球的制备及其体外释药特性

研制白蛋白海藻酸钠(BSA-海藻酸钙微球)控释微球,并对其体外释药特性等进行考察,为应力控释VEGF促进组织工程骨血管化提供理论依据。以海藻酸钠为载体,采用W/O乳化-离子交联法制备BSA-海藻酸钙微球;检测粒径大小、外观、包封率等理化特性;考察微球的体外释药特性。微球球形圆整,分散性好,平均粒径为230±60μm,载药量达80.3μg/mg,包封率为61%;微球的体外释药速率平稳,周期达2周余。海藻酸钠可以作为蛋白、多肽类药物的可生物降解辅料;乳化离子交联法的制备工艺简便,有利于蛋白、多肽类药物结构和功能的稳定性并有效延长其作用时间。     

水蛭素缓释、控释给药系统的研究进展

水蛭素是新型高效抗凝抗血栓药物，正被开发成不同缓释、控释系统，用于人体血栓的预防和治疗。本文将对几种常见的控释系统进行概述，特别对水蛭素一生物可降解聚合的支架（ｓｔｅｎｔ）的特点，功效以及对冠脉病变部位的定位释放进行介绍，这种控释系统对ＰＴＣＡ术后的再栓塞具有很好的疗效。     

缓释伤寒荚膜多糖微球疫苗免疫动物的实验研究

用 PEL A为材料包裹伤寒沙门菌荚膜多糖 ,制成缓释微球疫苗 ,分别以口服及皮下注射的方式免疫BAL B/ C小鼠 ,分别在第 2 ,4 ,8周取血 ,收集唾液 ,用 RIA方法检测血清中 Ig G抗体及唾液中 s Ig A抗体效价。第 8周腹腔注射伤寒沙门菌活菌攻击各组免疫动物 ,计算免疫动物保护率。单剂微球疫苗皮下注射比常规液体疫苗更有效地诱导全身免疫应答 (P<0 .0 5 ) ,而口服微球疫苗组和微球疫苗皮下注射组均可诱导较强粘膜免疫 (P<0 .0 5 )。动物保护力实验表明 ,口服微球疫苗组免疫保护率 4 0 % ,微球疫苗皮下注射组免疫保护率为 10 0 % ,常规液体疫苗免疫保护率为 6 0 %。缓释伤寒荚膜多糖微球疫苗具有在体内释放速度慢 ,免疫效果好等优越性     

亲水聚合物凝胶系统中药物控制释放两类特殊情况的数学模型

对药物从亲水聚合物凝胶系统中释放的机理进行了研究，建立了药物释放的数学模型。同时考虑溶剂渗透引起材料松驰膨胀，在模型中引入了反映应力应变关系的弹性体方程，用摄动方法对方程进行了求解。同时利用溶胀界面数和扩散德伯拉数，对不同机理控制下的介质移动过程和药物释放过程，特别是材料松驰控制的药物释放过程进行了分析。     

可降解聚乳酸/罗红霉素膜剂中药物体外释放性能研究

目的考察罗红霉素聚乳酸药膜的体外释药性能。方法采用紫外分光光度法测定溶液中罗红霉素的含量。测定波长为482nm。结果在不到三周的时间内,药物释放量超过80%。在最可能形成粘连的5-7d内,药物充分发挥了作用。结论该药膜对罗红霉素有一定的缓释作用,可用于防治术后粘连。     

Controlled Release of the Indomethacin Microencapsulation Based on Layer-by-layer Assembly by Polyelectrolyte Multilayers

Indomethacin has been encapsulated with polyelectrolyte multilayers for controlled release. Gelatin and alginate were alternatively deposited on indomethacin microcrystals. The released amount of indomethacin from coated microcrystals in pH6. 8 phosphate buffer solution （PBS） was measured with a UV spectrophometer. The polyelectrolyte multilayer capsule thickness was proved to control the release rate. The effects of osmotic pressure existed during the release process of indomethacin from microcapsules coated by （gelatin/alginate） 4.     

替硝唑可生物降解聚乳酸缓释凝胶的制备

采用聚乳酸[poly(DL-lactide)]制备替硝唑牙周缓释凝胶,考察聚合物分子量、浓度、溶剂和载药量等因素的影响,应用正交实验优选最佳制备工艺条件。结果表明,以N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)为溶剂,poly(DL-lactide)[DL-PLA]5 700浓度为30∶70,载药量为4%~6%时的工艺条件较优。     

Controlled release of sphingosine-1-phosphate agonist with gelatin hydrogels for macrophage recruitment

The objective of this study is to design a drug delivery system (DDS) for the in vivo promotion of macrophage recruitment. As the drug, a water-insoluble agonist of sphingosine-1-phosphate type 1 receptor (SEW2871) was selected. SEW2871 (SEW) was water-solubilized by micelle formation with gelatin grafted by l-lactic acid oligomer. SEW micelles were mixed with gelatin, followed by dehydrothermal crosslinking of gelatin to obtain gelatin hydrogels incorporating SEW micelles. SEW was released from the hydrogels incorporating SEW micelles in vitro and in vivo. The water-solubilized SEW showed in vitro macrophage migration activity. When implanted into the back subcutis or the skin wound defect of mice, the hydrogel incorporating SEW micelles promoted macrophage migration toward the tissue around the implanted site to a significantly great extent compared with SEW-free hydrogel and that mixed with SEW micelles. The hydrogel is a promising DDS to enhance macrophage recruitment in vivo.     

Encapsulation of a Fragrance via Miniemulsion Polymerization for Temperature‐Controlled Release

The encapsulation of the hydrophobic fragrance 1,2‐dimethyl‐1‐phenyl‐butyramide (DMPBA), a typical C9 amide, in poly(methyl methacrylate), polystyrene, or acrylic copolymer nanoparticles can easily be obtained using a one‐step miniemulsion process. It is shown that this hydrophobic compound directly influences the kinetics, the molecular weight, and the morphology of the nanocapsule formation. The release behavior can be tuned by the temperature in relation to the T_g of the polymer which makes these nanocapsules interesting candidates for temperature‐dependent delivery systems.