Ⅰ类抗心律失常药对犬实验性心律失常模型的合并用药结果

<正> 本文研究了Ⅰ类抗心律失常药丙吡胺(disopyramide)、慢心律(mexilitine)、茚丙胺(aprindine)对犬实验性心律失常模型的合并用药影响。实验结果表明,丙吡胺与慢心律两药的合并以及茚丙胺与慢心律两药的合并均能显著地对抗洋地黄所诱发的心律失常以及冠状动脉二步结扎法所诱发的心律失常,其效果均优于上述药物的单独应用。但是,对平均动脉血压和心率的影响,在单独应用和合并应用组之间无显著性差异单独应用丙吡胺时,其血中最高浓度为7.2μg/ml,丙吡胺对抗洋地黄性心律的失常的EC50     

丙吡胺缓释片生物利用度与药代动力学的研究

本文应用高压液相色谱法,研究了丙吡胺缓释片的生物利用度和药代动力学,由6名受试者试验丙吡胺缓释片的相对生物利用度,并用药代动力学参数,对缓释片质量进行了评价。     

快速同时测定血中利多卡因和奎尼丁的高效液相色谱法

利多卡因和奎尼丁在临床使用上安全范围小,易出现中毒反应。测定利多卡因及奎尼丁血浓度可有效地控制其抗心律失常作用及避免毒副作用。其测定方法主要有气相色谱法、气相色谱—质谱法、高效液相色谱法、荧光色谱和均相酶联免疫法等。国内尚未见同时测定血清中上述两药的报道,国外虽有报道,但提取方法比较复杂。作者采用提取小柱进行样品的预处理,用高效液相色谱法同时测定,为临床上监测血药浓度及研究药代动力学提供一种快速敏感和准确的方法。     

抗心律失常药多非利特溶出度测定的方法

目的探讨抗心律失常药多非利特溶出度测定的方法。方法采用高效液相色谱法对多非利特溶出度进行测定。结果供试品溶液在0～8 h之内是稳定的,可以满足含量测定对供试品溶液的要求。结论用高效液相色谱法测定多非利特胶囊的溶出度是可行的。     

鼠雾化吸入环丙沙星后血药浓度的影响

目的研究鼠雾化吸入环丙沙星后血液中环丙沙星的浓度。方法制作气管插管铜绿假单胞菌生物膜感染模型,用生理盐水（第1组）,红霉素（第2组）,环丙沙星（第3组）和红霉素联合环丙沙星（第4组）雾化干预模型大鼠7天,采用高效液相色谱法测定鼠血浆中环丙沙星的浓度。结果标准曲线回归方程为：y=311.01x-11.333R=0.9999,其线性范围为0.1～10μg/ml。血浆中环丙沙星定量下限为0.1μg/ml。高效液相色谱法测环丙沙星日间和日内精密度RSD均小于10%,体内回收率RSD小于5%,与血浆杂质达到基线分离R〉1.5。各样本血浆中环丙沙星浓度均低于环丙沙星标准曲线中所能测定的环丙沙星的最低值0.1ug/ml。结论使用高效液相色谱法测定血浆环丙沙星灵敏、专一、重复性好。雾化方式吸入的环丙沙星几乎不通过局部组织进入血液循环。     

高效液相色谱法测定人血浆中噁丙嗪分散片的浓度及药动学

目的　建立高效液相色谱法测定人血浆中丙嗪分散片浓度的方法。方法　高效液相色谱法 ,色谱柱为KromasilC18(6 .0mm× 15 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇∶水 (6 5∶35 )。血浆样品用乙醚提取。 结果　丙嗪的线性范围为3.12 5～ 10 0mg/L ,最低检测浓度为 3.12 5mg/L。高、中、低 3种浓度 (10 0 ,2 5 ,6 .2 5mg/L)的日内、日间变异均小于15 %。结论　该方法灵敏、精确、稳定 ,适用于丙嗪生物样本的测定和药代动力学研究。     

双异丙吡胺的药理与临床应用进展

双异丙吡胺合成于1954年,1962年起证明有抗心律失常作用,六十年代后期应用于临床。此药安全有效,可口服或静注,其抗心律失常作用与奎尼丁相似,毒副作用小,因而颇受临床医生欢迎。一、主要药理作用1抗心律失常作用:经动物实验及临床研究证明,双异丙吡胺对房性及室性心律失常均有明显作用,该药能有效的控制房性和室性心律失常,一般很少引起血液动力学的副作用,有人对狗进行房颤、房扑静注双异丙吡胺的试验,证明静注该药5ｍｇ/ｋｇ即可转复为窦性心律。对比双异丙吡胺与心得安、利多卡因、奎尼丁等药物静注对心肌梗塞或室性心律失常的作用,从剂…     

抗心律失常药物引起的心律失常

抗心律失常药物引起心律失常在临床上表现形式有二种,即缓慢型心律失常和快速型心律失常。 1.缓慢型心律失常 包括窦性心动过缓,窦房阻滞、窦性静止、房室传导导阻滞等。抗快速型心律失常药都可能诱发缓慢型心律失常,如Ⅰ类(钠通道阻滞剂)、Ⅱ类(β-受体阻滞剂)、Ⅳ类(钙拮抗剂)抗心律失常药及洋地黄可引起极度窦性动过缓或窦性静止,大剂量或高浓度时可引起房室传导阻滞,原有房室传导延迟者,当使用奎尼丁、普鲁卡因酰胺、丙吡胺、氟卡胺或思卡胺等药物时,可发生高度房室传导阻滞。     

高效液相色谱法在劳卡胺临床疗效观察中的应用

盐酸劳卡胺系Ic类抗心律失常药，对各种原因引起的室性及室上性心律失常有较好疗效。由于该药呈剂量依赖性非线性饱和动力学特征，且连续口服给药过程中，其活性代谢物去甲劳卡胺在体内蓄积，故在临床试验及治疗中监测劳卡胺及其活性代谢物去甲劳卡胺血药浓度进行个体化给药十分必要。本文采用高效液相色谱法分离与测定了人体劳卡胺及去甲劳卡胺血药浓度，并初步用于临床疗效分析。1材料与方法1．1药品与仪器盐酸劳卡胺，去甲劳卡胺标准品，湖北省医药工业研究所提供，劳卡胺片剂为湖北省医药工业研究所产品，50mg／片，批号890622。内标物…     

毒毛旋花子甙K或冰凉花总甙与抗心律失常药合用于小鼠乌头碱诱发的心律失常

用乌头碱诱发小鼠心律失常的模型,观察毒毛旋花子甙K(毒K)和冰凉花总甙(又称新福甙)分别与心得安、苯妥英钠、利多卡因、溴苄乙铵、双异丙吡胺和常咯啉联用后的相互作用。毒K具有对抗乌头碱性心律失常的作用,且能增强常咯啉或心得安的抗心律失常作用。毒K与利多卡因、苯妥英钠或溴苄乙铵联用呈相加作用。单用冰凉花总甙未见有抗心律失常作用,但却能增强双异丙吡胺的抗心律失常作用。双异丙吡胺与常咯啉联用时呈相加作用。     

抗癫痫药血浓度测定的临床应用(简报)

抗癫痫药被列为必需监测的药物,在发达的国家已是一项常规测定,本院于1986～1987年先后建立了丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英、朴痫酮和卡马西平等5种抗癫药的血药浓度测定方法,丙戊酸以气相色谱法,其它均以高效液相色谱法测定。方法的线性范围、准确度和精密度均符合临床要求。两年来对364人次作了597次测定,数据作了以下分析:①以各药物的有效治疗浓度范围为标准,分析我院癫痫就诊患者在常规给药时血药浓度的分布情况,结果表明这5种药物达到有效治疗浓度范围的占20％～63％,其中苯妥     

高效液相色谱法测血浆中的吗丙嗪

用高效液相色谱法测定了血浆中吗丙嗪的浓度。结果表明:吗丙嗪的平均回收率是91.18%,在5～50μg/ml的浓度范围内线性关系良好(r=0.9990),日内变异系数小于4.68%,日间变异系数小于5.01%,检测下限2.46μg/ml,常用的部分抗肿瘤药物不干扰吗丙嗪的测定。提示这是一个简单、灵敏的方法。     

双异丙吡胺治疗心律失常67例的临床疗效

双异丙吡胺(Disopyramide)是一种化学合成的抗心律失常新药,对室性和室上性心律失常均有较好疗效,现已广泛应用于临床。我院自1980年初至1981年8月应用国产双异丙吡胺治疗各种心律失常67例,现将治疗结果报道如下:     

一阶导数光谱法测定丙吡胺尿药浓度及其缓释片的相对生物利用度

本文报道了用导数光谱法测定磷酸丙吡胺的尿药浓度,本方法能消除尿中杂质干扰,测定结果准确。6名受试者交叉口服磷酸丙吡胺缓释片和普通片,测得尿药浓度计算消除速度常数K,排泄速率(Δx/Δt)_(max) 所需时间,证明缓稀片药物排泄慢,药效维持时间长,且缓释片的相对生物利用度与普通片基本相同。     

HpLC 法测定氟他胺片含量的不确定度分析

目的：建立高效液相色谱法测定氟他胺片含量的不确定度分析方法。方法通过建立高效液相色谱法含量测定法的数学模型,找出影响不确定度的因素并对各个不确定度分量进行评估。结果计算各变量的不确定度,由此计算合成不确定度,最终给出测定结果的扩展不确定度。结论建立的方法可用于高效液相色谱法测定药物含量的不确定度分析。     

2-氨基-3-苯基丙酰肼作为氨基脲敏感型胺氧化酶抑制剂的研究

目的：探讨人工合成2-氨基-3-苯基丙酰肼对氨基脲敏感型胺氧化酶（SSAO）的抑制效应。方法：根据文献合成2-氨基-3-苯基丙酰肼,通过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱鉴定其结构。利用2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO的抑制曲线,计算其IC50,结合透析实验确定2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO抑制类型;建立高效液相色谱法测定2-氨基-3-苯基丙酰肼在水溶液中的浓度,验证其抑制类型。结果：2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO的IC50为0.76μmol/L,透析后原液中2-氨基-3-苯基丙酰肼浓度为0.07μmol/L,其对SSAO的抑制率为78.0%。结论：2-氨基-3-苯基丙酰肼是SSAO不可逆抑制剂。     

高效液相色谱法测定三颗针中生物碱的含量

本文建立了在室温同一条件下对三颗针中小檗碱,药根碱,巴马亭及小檗胺同时分离测定的反相高效液相色谱法,并测定了其中各组分的含量。生物碱的检测限量为1-12ng,分析的最适波长为280nm,最适pH4.2。研究结果说明,用反相高效液相色谱法测定生物碱是一灵敏可靠的方法。     

高效液相色谱法测定安心颗粒中苦参碱的含量

安心颗粒为中药复方制剂，具有清热解毒，益气养阴，活血通阳的功效，临床主要用于治疗病毒性心肌炎所致的心悸、胸闷及心律失常等疾病。处方中苦参是君药，其主要有效成分是苦参碱、氧化苦参碱，具有水溶性，且苦参碱、氧化苦参碱是治疗快速性心律失常的主要有效成分。苦参碱的测定方法文献报道的有薄层色谱扫描法、高效液相色谱法等，为此我们采用高效液相色谱法对安心颗粒中苦参碱进行含量测定，作为控制安心颗粒的质量指标。     

高效液相色谱法测定阿糖胞苷的血药浓度

阿糖胞苷(Ara-c)是常用的抗白血病药物之一,对急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病均有良好的疗效[1].近二十年来关于阿糖胞苷抗白血病的给药剂量及临床药理学研究颇为活跃[2],已有大量资料表明[3,4]阿糖胞苷的血药浓度、药物动力学即给药方案的设计对急性白血病的化疗效果有直接影响.为此在治疗期间,对血浆中药物浓度进行监测是必要的,测定Ara-c可采用放射免疫法[5],高效液相色谱法(HPLC)[5,6],离子交换法[7]等,我们建立了Ara-c浓度测定的高效液相色谱法,为监测病人Ara-c的血药浓度提供了一个切实可行的方法.……     

高效液相色谱柱前衍生法测定丙戊酸血药浓度

目的　建立测定血清中丙戊酸血药浓度的高效液相色谱法。方法　血清在酸性条件下用正己烷提取 ,采用 2 ,4 二溴苯乙酮将丙戊酸转变为可紫外检测的酯 ,RP HPLC测定。结果　在 3.4 9～ 2 1 8.5 6 μg/ml范围内 ,丙戊酸衍生物和内标的峰面积比与浓度呈良好的线性关系 ,r=0 .9998,平均回收率大于 96 % ,日内和日间RSD <5 %。结论　本法准确、灵敏、选择性强、重现性好、快速、简便 ,适用于丙戊酸血药浓度的临床和科研测定