PAR比色法测定锌制剂的方法研究

本文对4-(2-吡啶偶氮)间苯二酚(PAR)测定锌制剂含量的方法进行了研究。实验结果表明,本法简便、快速、结果准确、灵敏度高,重视性好、线性范围宽。回收率为100±0.18%,r=O.9999(n=5),本法测定结果同EDTA络合滴定法及锌试剂法比较,经F、t检验无显著差异。     

比色法测定正大维他滴眼液中硫酸锌的含量

目的测定正大维他滴眼液中硫酸锌的含量。方法以 4 (2 吡啶偶氮 )间苯二酚作为离子显色剂 ,用比色法测定硫酸锌的含量。结果测定波长 493nm ,辅料对测定无干扰 ,平均回收率为 10 0 .1% ,RSD为 0 .6 0 %。结论此法操作简便、快速 ,结果准确 ,重现性好 ,适合该产品质量检验分析 ,测定结果与EDTA 2Na络合滴定法测定结果基本一致。     

胃复安在兔体内的药代动力学

本文报道胃复安在兔体内的药代动力学。按较大剂量(20mg·kg~(-1))快速静注后,血药浓度数据采用自编非线性算法和程序在Apple——Ⅱ微机上作曲线拟合后,依据最小残差平方和(Re)和AIC值作模型识别。5只兔均按二室模型拟合较为合适。算得参数:t_1/2α和t_1/2日分别为4.6±3.7和75.3±15.2min;Vc、Vd(area)和Vd(ss)分别为2.98±1.80、4.94±0.65和4.72±0.51L·kg~(-1);Cl为46.6±10.5ml·min.kg~(-1)。作统计矩分析,AUC、MRT和VRT分别为446±93μg·hr·ml~(-1)、104.5±19.6min和12062±4469min~2。     

头孢他啶在兔体内的药代动力学

头孢他啶２０ｍｇ／ｋｇ剂量兔静注，用大肠杆菌作血浓度测定。根据Ｆ值检测、值及加权残差判别房室模型，符合开放二室模型。实验测得：高峰血药浓度国产与进口药品分别是３１６．５６±５５．４０和３１８．０７±５１．９６μｇ／ｍｌ；药物的表现分布容积分别是０．４４６５±０．０７３０和０．５９１８±０．１５２４Ｌ；消除半衰期分别是１．１０２４±０．１９７６及１，２６５１±０．１８９１ｈ；在体内的总清除率分别是０．５７４２±０．０８６６及０．６１９７－±０．１１０４Ｌ／ｈ。此外，它其的相对生物利用度为１０３．１６％，差异经生物学统计无显著性。     

用群体药代动力学模型实现抗生素个体化给药

目的:介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法:群体药代动力学模型以及药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论:群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗,PK-PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整,为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。     

阿莫达非尼片在健康受试者体内的药代动力学研究北大核心CSCD

目的研究单剂量口服阿莫达非尼片在中国健康受试者体内的药代动力学和安全性。方法用单中心、随机、开放、三剂量、三周期自身交叉的试验设计,筛选12例健康受试者并随机分组,分别接受单剂量空腹口服阿莫达非尼片100,200,400 mg。用LC-MS/MS法测定血浆中药物浓度,药代动力学参数用DAS 2.1.1软件。结果阿莫达非尼片100,200,400 mg剂量组的主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(11.96±1.37),(12.66±1.56),(13.13±1.05)h,tmax分别为(2.41±1.43),(2.50±1.28),(3.00±1.37)h,Cmax分别为(3117±715.80),(5952±1183),(11522±2821)μg·L^(-1)。AUC0-t分别为(535.49±126.21)×10~2,(1081.53±241.91)×10~2,(2268.71±564.30)×10~2h·μg·L^(-1),AUC0-∞分别为(553.66±124.27)×10~2,(1105.26±250.90)×102,(2293.59±565.52)×10~2h·μg·L^(-1)。结论口服阿莫达非尼100~400 mg在人体内的药代动力学过程符合线性药代动力学特征。12例受试者服药后较安全。     

诺氟沙星注射液在兔体内的药代动力学研究

家兔１０只，均分为两组，分别静脉及肌肉注射诺氟沙星注射液１０ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定经时血药浓度。结果显示其两种给药途径的药时曲线均符合二室模型。其主要药动学参数静脉注射组为；Ｃ０（１３．９０±３．４３）μｇ／ｍｌ，ｔ１／２α（０．１１±０．０４）ｈ，ｔ１／２β（２．４５±０．６４）ｈ，Ｖｄ（．±０．３２）Ｌ／ｋｇ，ＡＵＣ（１０．３９±２．６０）ｍｇ．ｈ／Ｌ，ＣＬ（２．０１±０．４７）／ｋｇ．ｈ     

槲皮素在兔体内的药代动力学

槲皮素为黄酮类化合物。兔iv槲皮素10m g·kg~(-1)后.血药浓度—时间曲线符合二室模型。T_(1/2)(α)为2.91 ±1.36min,T_(1/2)(β)183.78±82.67min,V_B为0.624±0.225 L·kg~(-1),CL为3.15±2.11 ml·kg~(-1)·min~(-1).槲皮素10mg·kg~(-1)ig后,生物利用度为42.7％,药峰浓度(C_(Dk))为10.9mg·L~(-1),药峰时间(t_(pk))为60min。iv槲皮素后.药物以原型和代谢产物两种形式经尿、胆汁排泄,消除较迅速。     

麦迪霉素胃溶片药代动力学研究

麦迪霉素胃溶片药代动力学研究北京医院（１０００００）娄民安，孙春华，万翼英同济医科大学制药厂（４３００３０）丁钉生麦迪霉素（Ｍｅｄｅｃａｍｙｃｉｎ，简称ＭＤＭ）是日本明治制果株式会社于１９７１年开发的大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相似，与其他大环内...     

胶束增溶分光光度法测定锌制剂含量方法研究

本文对PAR-CPC光度法测定锌制剂含量方法进行研究。本法简便、快速、线性范围宽、结果准确、干扰小。锌量在0～26μg/25ml范围内符合比耳定律。回收率为100.1±0.20%(P=95%)。药物制剂中常见金属离子不干扰,可不加掩蔽剂直接测定。本法测定结果同中国药典法比较,经F,t检验无显著差异。本文利用均匀设计选取了最佳实验条件,结果满意。     

抗疟药咯萘啶在兔体内的药代动力学

本文报道抗疟药咯萘啶iv,im和ig给药后在兔体内的药代动力学。用NONLIN程序对血药—时间数据进行拟合。一次快速iv 6 mg/kg后的血药—时间过程符合线性三室开模型。药代动力学参数(±SD):t 1/2_β为59±10h;V_c2.418±0.287L/kg;V_d(ss),29±6 L/kg;总清除率Cl_T为0.442±0.131 L/kg·h。Im和ig给药后的动力学过程以线性二室开模型描述。im 6 mg/kg,吸收速率常数K_a为33.5±21.8 h^-1,t 1/2_β为52±8 h,吸收完全。Ig 30或60 mg/kg后的k_a为2.41±1.26 h^-1,t 1/2_β为55±5 h,吸收程度为34.6%。咯萘啶在血中呈不均一分布,im后1～96 h,球/浆浓度比为3～6。     

葡萄糖酸锌片剂和咀嚼片的生物利用度研究

用原子吸收光谱法测定了葡萄糖酸锌(1)片剂及咀嚼片和对照品硫酸锌片剂的生物利用度。结果表明1两种制剂的生物利用度均高于对照品;并且1咀嚼片的生物利用度又高于1片剂。     

L—赖氨酸锌片兔体内生物利用度研究

用原子吸收分光光度法测定兔血清锌浓度。结果表明Ｌ－赖氨酸锌片中锌的相对生物利用度明显优于葡萄糖酸锌片和硫酸锌片。     

甘糖酯在小鼠体内的药代动力学研究

用同位素标记法研究了[~3H]甘糖酯1次灌胃后在小鼠体内的药代动力学,其血药浓度——时间曲线符合一室开放模型。小鼠灌服[~3H]甘糖酯25mg/kg(4.48MB_q/kg)后的药动学参数为:t_(1/2)Ka 0.24h;t_(1/2)β67h,V_d921mL,Cl9.58ml/h,AUC41.45mg/(mL·h),F79.3％,PPB54.9％。该药广泛分布于肝、肾、脾、胸腺、肾上腺、肺、心、肌肉和脑内。主要经尿道与粪便排泄。     

青蒿琥酯皮肤擦剂在小鼠和兔体内的药代动力学研究

将青蒿琥酯溶于苯二甲酸二甲酯,加适量氨酮制成皮肤擦剂。给兔脱毛后,皮肤涂抹此擦剂25mg/kg后,血药浓度达峰时间平均为2 h,峰浓度平均为1.80μg/ml。药物在兔体内平均驻留时间为3.54 h,清除半衰期约为2.46 h。给小鼠脱毛皮肤涂抹擦剂6.7,31.3和71.4 mg/kg,血药浓度在给药后0.5～4 h达高峰,峰浓度分别为0.82,2.05和7.11μg/ml,体内药物平均驻留时间为3.39,2.79及3.54 h,清除半衰期为2.35,1.93及2.45 h。可见,给兔及小鼠皮肤擦剂后,青蒿琥酯吸收良好,血药浓度维持时间较长。     

乙氧苯柳胺在家兔体内的主要代谢产物

采用高效液相色谱法对家兔口服乙氧苯柳胺（Ｎ－（４－乙氧苯基）－２－羟基苯甲酰胺）后在尿中的代谢物进行了分离与检测．用β－Ｄ－葡糖苷酸酶和该酶加专属性抑制剂葡糖二酸－１，４－内酯分别对尿样进行水解处理，发现该药的主要代谢物为β－Ｄ－葡糖醛酸结合物，其含量超过尿中代谢物总量的８０％．利用色谱保留值和紫外双波长吸收比对酶解后的主要生成物进行定性分析，证明该代谢物为乙氧苯柳胺葡糖醛酸结合物（Ｎ－（４－乙氧苯基）－苯甲酰胺－２－Ｏ－葡糖苷酸）．此外，在家兔给药后０～１２ｈ尿样中未检测出乙氧苯柳胺原形药物及其可能的代谢产物水杨酸．     

硫酸吗啡控释片治疗癌症疼痛的临床观察

目的:观察硫酸吗啡控释片对晚期癌症镇痛的效果。方法:采用开放试验方法,对100例中、重度癌痛患者进行治疗。硫酸吗啡控释片单片剂量为30mg,每12h给药一次,在用药过程中根据疼痛缓解程度调整剂量。结果:本组100例患者中显效65例,显效率65·0%,有效32例,有效率32·0%,无效3例,无效率3·0%,总有效率为97·0%(97/100)。结论:硫酸吗啡控释片治疗癌症疼痛疗效确切,有效率高。是中、重度癌痛的首选药品,现已应用于临床。     

利福平及异烟肼对家兔体内地西泮药代动力学的影响

用HPLC测定方法,研究了家兔多次ig利福平(100mg·kg^-1·d^-1×4)及异烟肼(50mg·kg^-1×4)后,对iv地西泮的药代动力学。结果表明,给药后利福平组肝微粒体细胞色素P-450含量增加98.1%,使地西泮的T_1/2β由98.77±19.38min减少到40.08±17.75min;AUC由143.52±41.41mg·min·L^-1减少到79.10±11.46mg·min·L^-1;CL由22.41±8.12ml·min^-1·kg^-1增加到43.96±10.38ml·kg^-1·min^-1。异烟肼组则表现出相反的作用。而利福平与异烟肼合用组对P-450含量及地西泮的动力学均无显著影响。提示利福平诱导家兔肝药酶的作用可加速地西泮的体内代谢过程,异烟肼抑制肝药酶减低地西泮的代谢。