盐酸戊乙奎醚雾吸治疗COPD的疗效观察

迷走神经张力增高是慢性阻塞性肺疾病(COPD)发病过程中惟一可逆因素,有效的抗胆碱药物能够显著改善患者症状。抗胆碱类药物应用于呼吸系统疾病的治疗已有悠久的历史,随着药物研究的发展,尤其是异丙托溴铵季铵结构类药物的发现,抗胆碱类药物成了安全有效的支气管扩张剂;新型选择性长效胆碱能受体拮抗剂-噻托溴铵的扩张支气管作用更为明显增加,其扩张支气管作用能维持24 h[1],已经在COPD治疗中占据重要地位,但国内尚未普及。近来,我们采用国产新型选择性长效胆碱能受体拮抗剂盐酸戊乙奎醚(Penequ i-n ine Hydrochlord ie,PQN;商品名:长…     

COPD患者联合使用支气管扩张药沙美特罗和噻托溴铵的疗效评估[英]／Baloira VA …//Arch Bronconeumol．

慢性阻塞性肺疾病（COPD）影响了9％的成人，预计到2020年将成为西方国家的第三大死亡原因。治疗的首要原则是缓解症状和减少加重人数。支气管扩张约噻托溴铵为一种长效抗胆碱能药物，最近已成为治疗COPD的一线药物。目前还没有联用两种长效支气管扩张药的研究，本试验旨在确定联用沙美特罗和噻托溴铵是否比单独应用能较好地改善COPD患者的肺功能。     

噻托溴铵在慢性阻塞性肺疾病中的应用进展

支气管扩张剂可减轻气流受限,被认为是改善慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)症状的主要治疗药物.目前随着药物研究的发展,长效抗胆碱能药物--噻托溴铵在COPD治疗中发挥了重要的作用.它能改善COPD患者肺功能,与其它支气管扩张剂疗效比较具有明显的优势,同时联合两种或两种以上其它不同作用机制的支气管扩张剂可增加支气管扩张程度而不增加不良反应,故被认为是COPD维持治疗的一线药物之一.     

噻托溴铵和沙美特罗/丙酸氟替卡松治疗老年COPD临床研究

2006年初在我国上市的噻托溴铵是用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的新型抗胆碱能药物吸入剂,因其对气道M3受体的特异阻断作用而具有长效扩张支气管效应.     

吸入噻托溴铵对慢性阻塞性肺疾病患者运动耐量的影响

慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)患者呼气气流受限导致气体陷闭和肺过度充气,从而导致COPD患者特征性的临床症状.每天一次噻托溴铵18μg,通过长效的抗胆碱能作用维持24 h气道通畅,已显示出能持续减轻COPD患者呼吸困难症状,提高运动耐量和健康相关性生活质量.     

抗胆碱能药物在支气管哮喘治疗中的价值

抗胆碱能药物通过阻断气道内的毒蕈碱受体(M受体)而达到舒张气道平滑肌的作用.吸入抗胆碱能药物能够改善COPD患者的肺功能,减少急性加重次数,目前已成为COPD患者使用最广泛的支气管舒张药[1].然而,支气管哮喘(简称哮喘)的气道阻塞是多因素造成的,抗胆碱能药物在哮喘治疗中的有效性和安全性尚无定论.但近期研究结果显示,长效抗胆碱能药物噻托溴铵可在吸入糖皮质激素(简称激素)治疗的基础上,进一步提高哮喘患者的肺功能、改善哮喘症状,可望成为改进哮喘治疗的新选择.现将抗胆碱能药物在哮喘治疗中的临床价值综述如下.     

噻托溴铵对慢性阻塞性肺疾病患者肺功能潜在长期影响研究的启示

在大规模的COPD循证医学研究中,噻托溴铵对肺功能的潜在长期疗效(understanding potential long-term impacts on function with tiotropium,UPLIFT)研究内容较为丰富,影响意义深远[1-2].UPLIFT研究结果显示,噻托溴铵组吸入支气管舒张剂前后FEV1均值明显高于对照组,治疗30 d后两组吸入支气管舒张剂前后的FEV1年下降率无明显差别;噻托溴铵组的生命质量高于对照组,急性加重和住院次数及呼吸衰竭发生率均低于对照组,提示噻托溴钱有降低COPD患者病死率的趋势,对COPD临床进程有积极的治疗作用[1].     

噻托溴铵有抗炎作用吗？

噻托溴铵（国产,商品名天晴速乐）是一个长期作用于M胆碱受体的阻断药,具有支气管扩张作用,应用方便,每天只要经口吸入1次,作用可持续24h,为慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease,COPD）的一线治疗药物。COPD患者应用噻托溴铵后可以提高肺功能,增加用力肺活量,减少功能性残气量,从而改善肺过度充气（气体陷闭）与呼吸困难;并能提高患者的运动耐力与生活质量。还能减少COPD急性加重。     

噻托溴铵对慢性阻塞性肺疾病大鼠血清及肺组织中肺表面活性蛋白-D的影响

目的 通过研究噻托溴铵对慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠血清及肺组织中肺表面活性蛋白-D(pulmonary surfactant protein D,SP-D)水平的影响,探讨噻托溴铵治疗COPD的新机制.方法 采用烟熏加气管内注入内毒素法建立大鼠COPD模型.将雄性SD大鼠随机分为对照组、COPD组和噻托溴铵干预组,每组10只.HE染色观察大鼠肺、支气管的病理改变,测定肺平均内衬间隔及平均肺泡数.酶联免疫吸附试验检测各组大鼠血清中SP D的含量.Western-blot及免疫组织化学方法检测大鼠肺组织中SP D的含量变化.结果 COPD组大鼠肺、支气管的HE染色符合COPD的病理改变；COPD组大鼠出现明显肺气肿,噻托溴铵组也出现肺气肿,但程度较轻.COPD组大鼠血清及肺组织中SP-D水平较对照组均明显升高(P＜0.01),噻托溴铵干预组与COPD组相比血清及肺组织中SP-D水平均显著降低(P＜0.01),但仍明显高于对照组(P＜0.01).结论 噻托溴铵可以降低COPD大鼠血清及肺组织中SP-D水平,这一作用可能是通过减轻气道炎症及肺气肿的程度来实现的.     

老年人稳定期慢阻肺应用噻托溴铵的临床观察

目的探讨老年人COPD稳定期应用噻托溴铵治疗的疗效。方法选取58例慢性阻塞性肺疾病稳定期的患者,并随机分成两组即噻托溴铵组(30例)和异丙托溴铵组(28例),噻托溴铵组给予噻托溴铵治疗,异丙托溴铵组给予异丙托溴铵治疗,两组疗程均为60天,通过观察两组患者临床症状及肺功能改善情况等指标,分析对比两组疗效差别。结果噻托溴铵组的临床症状、肺功能改善情况明显优于异丙托溴铵组相关指标,P<0.05。结论噻托溴铵用于稳定期COPD的治疗效果优于异丙托溴铵。     

为期四年的临床试验对噻托溴铵在慢性阻塞性肺疾病中的疗程评价

背景和目的:进一步观察噻托溴铵治疗COPD的长期效果.方法:通过随机、双肓试验,比较为期4年的噻托溴铵治疗COPD患者的疗效,4年期间允许患者使用除吸入抗胆碱能药物以外的任何呼吸科常用药物.要求患者年龄在40岁以上,使用支气管舒张剂后FEV1占预计值%≤70%,且FEV1/FVC占预计值%≤70%.主要终点是从第30天开始使用支气管舒张剂前后FEV1平均下降率.次要终点包括FVC测量值、圣乔治呼吸问卷(SGRQ)结果的变化、COPD急性加重以及病死率.     

噻托溴铵与缓释茶碱对COPD稳定期患者生存质量及肺功能研究

目的观察长期吸入噻托溴铵及应用缓释茶碱对慢性阻塞性肺疾病(COPD)稳定期生存质量及肺功能的影响。方法对96例确诊为COPD稳定期患者随机分为两组,噻托溴铵组给予常规治疗加用长期吸入噻托溴铵,缓释茶碱组为常规治疗加用茶碱缓释片,对两组的生存质量及肺功能进行对比,评价噻托溴铵与缓释茶碱对COPD稳定期患者生存质量及肺功能的影响。结果噻托溴铵较缓释茶碱能提高生存质量及肺功能,有明显的差异性;噻托溴铵组用药1个月肺功能较治疗前无明显改善,3个月后能明显改善肺功能。结论长期吸入噻托溴铵较缓释茶碱能更好的改善患者生存质量及肺功能。     

吸入长效M受体阻滞剂噻托溴胺治疗慢性阻塞性肺疾病的临床研究

噻托溴胺(tiotropiumbromide)是一个新型的用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的吸入型支气管扩张药物,通过与M3受体结合,拮抗乙酰胆碱的作用,缓解支气管平滑肌的痉挛。吸入一次疗效持续24小时以上。几个大样本的临床试验结果表明,该药物对中重度COPD具有良好的疗效,在改善呼吸困难、生活质量、减少住院次数方面要优于沙美特罗,每日吸入一次噻托溴胺对支气管的舒张作用要明显好于每日吸入四次的溴化异丙托品和每日吸入两次的沙美特罗。而且该药物能够改善通气功能和肺容积,用药的耐受性和安全性也比较好。     

溴化异丙托品治疗老年性慢性喘息性支气管炎的疗效

溴化异丙托品具有阻断胆碱能M受体(对支气管平滑肌M受体具有较高的选择性)对痉挛的气道有较强的松弛作用，而对心血管系统无明显影响，是一种安全有效的支气管扩张剂。作者近2年对40例老年慢性喘息性支气管炎患者进行吸入溴化异丙托品治疗．现总结报道如下。     

噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病研究进展

噻托溴铵是一种新型的胆碱能M3受体阻断剂,长期每天吸入1次(18 μg)可有效地改善稳定期慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)患者的肺功能,减少呼气末气体陷闭,减少动态肺过度充气,缓解呼吸困难,从而可以进一步改善其生存和生活质量,减少急性发作的次数,推迟急性发作出现的时间,减少患者的住院天数.噻托溴铵为稳定期COPD患者的治疗提供了新的手段.     

噻托溴铵在慢性阻塞性肺病中的应用

噻托溴铵是新一代抗胆碱药，是异丙托溴铵（又名异丙托品，Ipratropium)的衍生物。它与M1及M3受体解离的速度明显慢于M2受体，故具有动力学选择性，从而发挥强大而持久的支气管扩张作用。不仅可明显而稳定地改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者的肺功能，尚可改善其生活质量。使用方便，副作用极少，有望成为治疗COPD的首选药物。     

抗胆碱药物在支气管哮喘治疗中的合理应用

异丙托溴铵(ipratropium bromide,爱全乐)是临床上常用的一种抗胆碱药物,噻托溴铵(tiotropium,思力华)是一种新型、强力和长效的选择性吸入型胆碱能受体拮抗剂。噻托溴铵与异丙托溴铵同M1、M2和M3受体的亲和力大致相等,但是,噻托溴铵从M1、M3胆碱受体复合物上解离的速度要比从M2胆碱受体复合物上解离的速度慢3.5和8倍。异丙托溴铵与β2受体激动剂联合应用具有叠加、互补作用,与单独应用β2受体激动剂,前者能显著提高肺功能,缩短住院时间,且副作用无明显增加,目前推荐两者联合应用治疗重症哮喘。噻托溴铵可以明显缓解患者呼吸困难症状,改善生活质量及日常体力活动,减少短效β2受体激动剂的使用次数,适用于哮喘等气道痉挛及气道高反应性患者的长期使用。     

长效抗胆碱药物噻托溴铵的研究进展

噻托溴铵是长效抗胆碱能药物,主要作用于M3受体,具有长效而持续的支气管扩张作用,在慢性阻塞性肺疾病患者管理中的应用获得肯定.还能抑制黏蛋白分泌、抑制气道重塑、具有抗炎作用.因此,对哮喘和其他黏液高分泌性疾病具有一定的治疗作用.     

新一代长效抗胆碱能药物-噻托溴胺

抗胆碱能药物作为一种支气管扩张剂应用于治疗气道疾病已有上百年的历史。阿托品及其相关的化合物因各种副作用(尤其是中枢神经系统的副作用如幻觉 )而在呼吸系统疾病中的应用受到限制 ,但阿托品的季胺类衍生物如异丙托溴胺和氧托溴胺通过吸入途径应用后避免了抗胆碱能药物的副作用。尤其是在 COPD的治疗及支气管哮喘中发挥了重大的作用。但这些均为短效药物。随着长效抗胆碱能药物——噻托溴胺的问世 ,抗胆碱能药物的临床应用又取得了新的突破性进展 [1 ] 。噻托溴胺 (Ba6 79BR)为长效制剂 ,具有特异、强大的抗胆碱作用 ,于 1993年由德…     

噻托溴铵对乙酰胆碱诱导的支气管上皮细胞NF-κB活化和IL-8表达的影响

目的观察噻托溴铵对乙酰胆碱诱导的支气管上皮细胞（16HBE）分泌IL-8及核转录因子NF-NF-κB活化的影响。方法使用不同浓度Ach、噻托溴铵和乙酰胆碱＋噻托溴铵等分别处理生长良好的支气管上皮细胞（16HBE）,用ELISA法检测细胞及其上清液中IL-8的表达变化,用Western Blot法检测细胞核内NF-κB蛋白含量变化。结果与对照组相比,乙酰胆碱能刺激16HBE分泌IL-8且呈剂量依赖,并在10 uM浓度时达到刺激高峰（P〈0.001）。这种刺激作用与乙酰胆碱诱导16HBE的NF-κB活化有关（P〈0.05）。噻托溴铵预处理可抑制乙酰胆碱诱导的NF-κB活性（P〈0.05）及IL-8分泌（P〈0.05）。结论噻托溴铵通过阻断NF-κB的活化,下调乙酰胆碱诱导16HBE细胞分泌IL-8水平,可能是其治疗COPD的抗炎作用机制之一。