国外吡喹酮防治血吸虫病的进展

吡喹酮是一种对人体5种主要血吸虫病(曼氏、埃及、湄公、间插与日本血吸虫病)都非常有效的药物。全球已对1亿多例血吸虫感染者及有疫水接触史的可能感染者用吡喹酮进行了治疗,积累了极为丰富的经验。该文概述自吡喹酮问世以来国外用吡喹酮治疗几种血吸虫病的效果、副反应及吡喹酮在几个主要流行国家(埃及、巴西、老挝、印度尼西亚、菲律宾)防治规划中的应用。     

吡喹酮治疗吸虫病的临床研究进展

吡喹酮是20世纪70年代中期研制的一种新型广谱抗寄生虫药物。我国于1977年试制成功,目前已广泛用于治疗各种吸虫病、囊虫病、包虫病等。本文就国内外吡喹酮治疗常见吸虫病的临床研究作简要综述。1药代动力学吡喹酮有左旋、右旋及消旋3种同分异构体,药用合成品为外消旋体。动物试验证明,吡喹酮口服后在肠道迅速吸收,半衰期短,主要在肝脏内代谢,几乎完全转化,4h后自肠道吸收入血的吡喹酮在肝脏有显著的首次通过效应(Qiant passingeffect)。其主要代谢产物为一羟基或二羟基化合物。大鼠一次注射14C-吡喹酮后5min,其肝、肾和颌下腺的放射自显影…     

吡喹酮治疗吸虫病的临床研究进展

吡喹酮是20世纪70年代中期研制的一种新型广谱抗寄生虫药物。我国于1977年试制成功，目前已广泛用于治疗各种吸虫病、囊虫病、包虫病等。本文就国内外吡喹酮治疗常见吸虫病的临床研究作简要综述。     

使用吡喹酮治疗人体肝吸虫病的国外进展

1.Rim HJ:人体肝吸虫病的现代治疗§305本文报道一种对绦虫及血吸虫治疗很有效的新药吡喹酮(praziquantel,embay 8440),从实验上与临床治疗观察研究中,应用来治疗肝吸虫病。在实验研究上,试管试验与大白鼠体内试验中,对肝吸虫同样有强烈的作用。对虫体每个发展阶段的效果,都无明显差异。在临床治疗研究上,吡喹酮的剂量:38例用25mg/kg 体重/天,分3次服,单用1天。30例用25mg/kg 体重/天,分2次服,连用2天。上述两组虫卵减少率     

吡喹酮治疗蠕虫病的进展

最近,美国食品和药物管理局已批准吡喹酮(Biltricide)用以治疗各型血吸虫病。该药对其他吸虫和绦虫感染也有效,是抗蠕虫化学治疗的一个较大进展。吡喹酮具有高效、广谱、低毒的优点,可顿服或分服。药理作用吡喹酮(2-环己酰基-[1,2,3,6,7,116]-6氢-4氢-吡嗪并[2,1-α]-异喹啉-4-酮)是有突出的广谱抗蠕虫作用。口服后吸收迅速,代谢物经过明显的首次生化转变,在尿中排出。健康成人口服50mg/kg 1～2小时后血     

吡喹酮抗日本血吸虫的实验和临床研究

本文介绍我所1977年合成吡喹酮以来对该药所进行的疗效、毒性、代谢、杀虫作用的实验研究和临床研究的结果。 吡喹酮对发育各阶段的血吸虫均有作用。病兔1次灌胃100mg/kg,病犬每次灌胃20mg/kg tid×1,均获治愈。小鼠于感染前数小时服药,有抑制尾蚴侵入和杀死童虫于皮下的作用。吡喹酮不杀虫卵,但杀孵出的毛蚴。     

吡喹酮的药理 毒性及应用中的一些问题

我国自1978年将吡喹酮试用于临床治疗血吸虫病以来,由于它的不良反应少和轻微、疗程短及疗效好,已经成为日本血吸虫病病原治疗的唯一药物.本文就吡喹酮的基础实验研究,结合临床实际作一述评,藉作临床工作者的参考.1 代谢已有多种方法可用以检测血液、尿液和组织等生物样品中的吡喹酮,如同位素示踪法、生物鉴定法、气相色谱法和高效液相色谱法等,其中以后者为最佳,具有灵敏度高、重现性好和操作简便等优点.国内外曾用多种动物观察吡喹酮不同给药途径的药物代谢动力学.总括起来,吡喹酮的代谢具有三快的特点,即吸收快、降解快和排泄快.吡喹酮系脂     

吡喹酮治疗晚期血吸虫病肝纤维化效果的临床研究

目的  评价吡喹酮治疗晚期血吸虫病肝纤维化的临床疗效和安全性。 方法  60例晚期血吸虫病肝纤维化确诊病例随机分为2组。对照组给予常规护肝治疗;治疗组在常规治疗的基础上加用60 mg/kg 吡喹酮,每月1次。治疗前和治疗6个月后,采用彩色多普勒超声诊断仪测定门静脉内径、脾厚度、脾静脉宽度,测定患者血清透明质酸（HA）、层黏连蛋白（LN）、Ⅳ型胶原蛋白（C-Ⅳ）和Ⅲ型前胶原肽（P ⅢP）含量以及血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）,评价吡喹酮治疗晚期血吸虫病肝纤维化的效果。观察患者口服吡喹酮后24h内出现的不良反应。 结果  对照组患者平均门静脉内径、脾静脉宽度和脾厚度治疗前后差异均无统计学意义（P >0.05）,治疗组患者平均门静脉内径、脾静脉宽度和脾厚度治疗6个月后较治疗前显著降低（P <0.05）。两组患者治疗后血清AST和ALT酶活性均下降,但是治疗组下降幅度更大;对照组治疗前后HA、LN、C-Ⅳ和PⅢP差异均无统计学意义（P >0.05）,而治疗组治疗后血清肝纤维化四项指标均较治疗前显著降低（P 均 <0.05）。口服吡喹酮后,3例患者出现恶心、1例患者出现头晕症状,且症状均在2 d内消失。 结论  吡喹酮治疗晚期血吸虫病肝纤维化安全、有效,值得临床扩大应用。     

左旋吡喹酮脂质体及吡喹酮脂质体治疗小鼠血吸虫病

本研究用逆道相蒸发法制备左旋吡喹酮脂质体和吡喹酮脂质体。左旋吡喹酮脂质低（L－PZQL）和吡喹酮脂质体（PZQL）剂量均为25和50mg／kg／次，吡喹酮（PZQ）剂量为100和200mg／kg／次，以一次灌胃连续两日治疗小鼠血吸虫病。L－PZQL50mg／kg和100mg／kg治疗组减虫率分别为551％和74．5％，PZQL50mg／kg和100mg／kg治疗组减虫率分别为20．9％和55．7％，同剂量的L－PZQL与PZQL组减虫率比较有显著性差异（P＜0．01）。PZQ200mg／kg、400mg／kg组减虫率分别为59．2％和79．1％。L－PZQL疗效较PZQ高4倍。形态学观察，化疗后血吸虫成虫皮层受损害，以L－PZQL100mg／kg组和PZQ400mg／kg组尤为明显。肝脏病理学改变提示，脂质体药物组与对照组相比，肝脏嗜酸性由芽肿减少，以慢性虫卵结节居多，虫卵结书直径变小。实验说明，L－PZQL100mg／kg治疗小鼠血吸虫病的疗效类似于PZQ400mg／kg。     

吡喹酮缓释片研究

吡喹酮为目前治疗血吸虫病最佳药物,也是对绦虫、姜片虫、肝吸虫、肺吸虫、囊虫等疗效较好的药物。 吡喹酮的副作用虽较小,但据陈名刚等调查25,000病例,其严重副作用发生率为0.47％。徐肇玥等对临床100例调查,轻微消化道副作用总发生率为54.7％,并有便血出现,发生率为6.1％。为此,我们试图制成缓释片,进一步降低副作用,为40mg/kg1次顿服创造门诊用药条件。 实验部分     

国内外吡喹酮研究进展

20世纪70年代中期,吡喹酮的问世开启了血吸虫病化疗的新篇章[1,2].吡喹酮不仅对感染人体的5种血吸虫,即日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫、间插血吸虫和湄公血吸虫均有效,而且疗程短(1～2d)、疗效高、不良反应少[ 3].尽管吡喹酮用于治疗血吸虫病长达30余年,但其确切杀虫机制迄今尚未阐明14,5].随着吡喹酮在世界许多国家血吸虫病流行区的长期大量反复使用,虫体是否会在药物选择压力下下产生抗药性引发了广泛关注[6-10].本文从吡喹酮的理化性质、测定方法、抗寄生虫作用、抗血吸虫作用机制、抗药性以及不良反应等方面对2010年吡喹酮的研究进展作一综述.     

国外人禽流感临床研究进展

在亚洲，高致病性禽流感病毒突破了种族屏障导致多人死亡，据世界卫生组织报告，截至2005年11月14日，已经有印度尼西亚、越南、泰国、柬埔寨确诊人禽流感[avian influenza A（H5N1）infection in humans]病例共126例，其中死亡64例口]。系统认识本病的流行病学、临床表现、实验室检查、影像学检查、病理学改变、诊断和治疗具有相当大的意义，我们收集了国内外对于人禽流感的临床研究报道成果，就人禽流感的流行病学、临床表现、诊断、实验室检查及其预防与转归等方面进行综述，为进一步认识人禽流感提供可靠资料。     

吡喹酮与左旋吡喹酮皮肤给药有效剂量的研究

吡喹酮经皮肤给药治疗血吸虫病是一项新的探索.1986年以来我们对此作了多项动物实验,如吡喹酮透皮剂的筛选,吡喹酮经皮肤给药后血清药浓度的测定,血吸虫病家兔用吡喹酮经皮肤给药一次即有很好的治疗效果等.在此基础上,又进行了消旋吡喹酮与左旋吡喹酮经皮肤给药有效剂量的实验研究,并作比较观察.     

吡喹酮与左旋吡喹酮治疗华支睾吸虫病的对比观察

1972年吡喹酮问世,很快成为治疗血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病首选药。吡喹酮是左、右旋各半组成的外消旋化合物,重庆医科大学化学教研室拆分合成吡喹酮的中间体而获得左旋吡喹酮和右旋吡喹酮二种光学异构体。左旋吡喹酮治疗血吸虫病疗效优于吡喹酮,而右旋吡喹酮杀血吸虫作用甚微因此,我们用吡喹酮及两种光学异构体进行了大鼠实验治疗以及在现场采用左旋吡喹酮与毗喹酮治疗华支睾吸虫病进行对比观察其疗效,现将结果报告如下。     

吡格列酮的临床研究进展

噻唑烷二酮类药物（TZD）是一类新型胰岛素增敏剂，通过激动PPARγ改善胰岛素抵抗，纠正相应代谢紊乱。目前主要包括吡格列酮，罗格列酮等。吡格列酮于80年代中期由日本Takeda公司和美国UpJohn公司研究开发，2001年在我国批准生产。近年除在糖尿病领域广泛应用外，还被试用炎症性疾病、肿瘤等方面。现就近年来有关该药的临床研究进展作一综述。     

吡格列酮的临床研究进展

噻唑烷二酮类药物(TZD)是一类新型胰岛素增敏剂,通过激动PPARγ改善胰岛素抵抗,纠正相应代谢紊乱.目前主要包括吡格列酮,罗格列酮等.吡格列酮于80年代中期由日本Takeda公司和美国UpJohn公司研究开发,2001年在我国批准生产.近年除在糖尿病领域广泛应用外,还被试用炎症性疾病、肿瘤等方面.现就近年来有关该药的临床研究进展作一综述.     

蒿甲醚与吡喹酮联合治疗急性日本血吸虫病临床研究

目的用蒿甲醚与吡喹酮联合治疗急性日本血吸虫病,评估联合用药的临床疗效和安全性.方法96例急性日本血吸虫病人完全随机分为2组,治疗组45例口服蒿甲醚6 mg/kg加吡喹酮120 mg/kg联合治疗,对照组51例口服安慰剂加吡喹酮120 mg/kg.比较两组治愈率、治后21、45天粪便虫卵阴转率及减卵率、用药后不良反应发生率.试验采用双盲法.结果治疗组与对照组治愈率分别为97.7%和95.7%,治后45天粪便减卵率分别为99.1%和97.7%,治疗后平均发热天数分别为5.1 d和4.5 d,平均住院天数分别为9.4 d和8.9 d,差异均无显著性(P均＞0.05).治疗组2例病人口服蒿甲醚后腹部和背部出现荨麻疹,对症处理后症状消失;1例出现呕吐.结论蒿甲醚与吡喹酮联合治疗急性血吸虫病安全,无明显不良反应,治疗效果与单用吡喹酮无明显差异.     

左旋吡喹酮、右旋吡喹酮和消旋吡喹酮的体外与体内抗不同发育期日本血吸虫的作用

目的：测定消旋吡喹酮（Ｐｒａ）、左旋吡喹酮（Ｌ－Ｐｒａ）和右旋吡喹酮（Ｄ－Ｐｒａ）对不同发育期日本血吸虫的作用。方法：用含２０％小牛血清的ＰＲＭＩ１６４０培养不同发育期的血吸虫，测定上述三种药物的体外抗血吸虫作用。体内试验系于小鼠感染血吸虫尾蚴后不同时间灌服（ｉｇ）Ｐｒａ、Ｌ－Ｐｒａ或Ｄ－Ｐｒａ，根据残留平均虫数评估药效。结果：依据药物引起虫的皮层损害程度，虫龄为２８ｄ（ｄ２８）和３５ｄ（ｄ３５）的成虫对Ｌ－Ｐｒａ最敏感，而１４ｄ（ｄ１４）童虫则最不敏感。在药物浓度为０．１－１μｇ／ｍｌ时，Ｌ－Ｐｒａ的抗血吸虫作用较Ｐｒａ的为强，即使Ｌ－Ｐｒａ的浓度减至Ｐｒａ最低有效药浓度的１／２亦有效。在体外，上述浓度的Ｄ－Ｐｒａ对不同发育期血吸虫无明显作用。感染小鼠ｉｇ单剂量的Ｌ－Ｐｒａ，Ｐｒａ或Ｄ－Ｐｒａ３００ｍｇ／ｋｇ或５００ｍｇ／ｋｇ，仅前２种药物对３ｈ（ｄｏ）、２１ｄ（ｄ２１）童虫和ｄ２８及ｄ３５成虫有较明显的疗效，而对３ｄ（ｄ３）、７ｄ（ｄ７）和ｄ１４童虫的疗效甚差或无效。与Ｌ－Ｐｒａ和Ｐｒａ相比，Ｄ－Ｐｒａ仅对ｄ３５成虫有较差的疗效。感染ｄ３５血吸虫成虫的小鼠用Ｌ－Ｐｒａ１５０ｍｇ／ｋｇｉｇ治疗，其疗效与用Pra 300mg/kg 治疗的相仿。D-Pra 的总剂量增至L -Pra 的2—6 倍时亦仅示很差的疗效。结论: 在消旋Pra 中,L-Pra 是抗血吸虫的活性成分。     

吡喹酮引起黄疸两例

吡喹酮引起黄疸圾为少见,在我站1980～1994年采用吡喹酮治疗慢性、晚期血吸虫病的1792例、肺吸虫15例中仅2例出现黄疸,并伴谷丙酶(ALT)升高。现报导如下。病例1,男,42岁,屯溪新潭乡人。因慢血于1980年11月入院。患者6年前有肝炎史,