司莫司汀用于多发性骨髓瘤的联合化疗12例

用司莫司汀(Semustine,甲环亚硝脲,MeCCNU)与其他化疗药物组成联合化疗方案(MMCVP)治疗多发性骨髓瘤(MM)12例,总有效率83％。MeCCNU用于MM,疗效与卡莫司汀、洛莫司汀相似,主要副作用是白细胞、血小板减少。建议用量为100mg顿服,用药间隔时间不少于6wk。     

合成药物生产工艺研究

简要介绍如下合成药物的生产工艺革新：卡托普利、卡莫司汀、氯喹、扑尔敏、安定、依那普利、依托泊甙、氟西汀、洛莫司汀、维生素Ｂ６、司莫司汀和糖精。     

抗肿瘤药苯达莫司汀

药效学　苯达莫司汀 (ｂｅｎｄａｍｕｓｔｉｎｅ)是双功能基烷化剂 ,体外对人卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性 ,体外与环磷酰胺、美法仑 (ｍｅｌｐｈａｌａｎ)、卡莫司汀 (ｃａｒ ｍｕｓｔｉｎｅ)和顺铂有部分交叉耐受。对乳腺癌细胞系ＭＣＦ7抑制细胞生长的ＩＣ50 为 138μｍｏｌ·Ｌ- 1,对顺铂抗药性卵巢癌细胞系Ａ2 780 ＣＰ2的ＩＣ50 为 15 7μｍｏｌ·Ｌ- 1,对多柔比星抗药性乳腺癌细胞系ＭＣＦ7ＡＤ的ＩＣ50 为 187μｍｏｌ·Ｌ- 1。在等毒性浓度 (ＩＣ50 ｓ)下 ,苯达莫司汀比美法仑、环磷酰胺或卡莫司汀引起更多的ＤＮＡ双螺旋断裂 ,比卡…     

洛莫司汀脂质体包封率的测定

目的对洛莫司汀脂质体进行质量评价,建立洛莫司汀脂质体包封率的测定方法。方法采用微柱离心法分离洛莫司汀脂质体与游离药物,采用HPLC法测定洛莫司汀含量。结果微柱离心法对洛莫司汀游离药的吸附率在97.25%~98.36%内,空白脂质体回收率在98.60%~100.5%内,洛莫司汀脂质体和游离洛莫司汀得到良好的分离;在选定色谱条件下,洛莫司汀与脂质体分离良好,辅料不干扰测定,洛莫司汀质量浓度在0.5~50.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),日内和日间RSD均小于2%(n=5),加样回收率在97.96%~98.79%内。结论微柱离心-HPLC法可用于洛莫司汀脂质体包封率的测定。     

反相高效液相色谱法测定卡莫司汀的有关物质

卡莫司汀属于烷化剂类抗肿瘤药物,临床可用于治疗多种肿瘤.我们选用反相高效液相色谱(HPLC)法测定卡莫司汀有关物质.经试验本研究方法简便、准确、专属性强,可用于卡莫司汀的有关物质测定.     

抗癌新药——司莫司汀在浙江省浙南制药厂投产

由上海医药工业研究院研制的抗癌新药司莫司汀已由浙江省卫生厅批准浙南制药厂生产。司莫司汀(MeCCNU)又名甲环亚硝脲。是继卡氮芥(BCNU)、环基亚硝脲(CCNU)之后的第三只亚硝脲类抗肿瘤药物。动物实验表明,司莫司汀对多种动物实验肿瘤的抗肿瘤活性和卡氮芥、环基亚硝脲相似。皮下接种的Lewis肺癌是一种对化疗药物最不敏感的瘤株,但司莫司汀的作用明显优于卡氮芥和环基亚硝脲。司莫司汀对相对不敏感的实验肿瘤第一代C_3H乳癌的作用,比卡     

抗肿瘤新药——司莫司汀

<正> 司莫司汀(甲环亚硝脲semustine,Me-CCNU)是国内最新研制的亚硝脲类抗肿瘤药物,属细胞周期非特异性药物、它和一般烷化剂不发生交叉耐药性。本品作用与卡氮芥(BCNU)、环己亚硝脲(洛莫司汀,CCNU)相似,但副反应较低,口服吸收迅速、脂溶性大,能通过血脑屏障。本品具有服用方便、间隙时间长、无严重副作用等特点。世界卫生组织WHO专家委员会将司莫司汀定为恶性黑色素瘤治疗的首选药物之     

药物咨询

临床抗肿瘤药物的中英文缩写及常见肿瘤的化疗方案韩靖霞　张艳华抗肿瘤药物的中英文缩写一、烷化剂1 .氮芥【别名】盐酸氮芥、恩比兴【英文名】Chlormethine【英文缩写】HN22 .司莫司汀【别名】甲环亚硝脲【英文名】Semustine【英文缩写】Me- CCNU3.苯丁酸氮芥【别名】流克伦 ,瘤可宁 ,氯氨布西【英文名】Chlorambucil,L eukeran【英文缩写】CL B4 .白消安【别名】马利兰 ,白血福恩。【化学名】二甲磺酸丁酯【英文名】Busulfan,Myleran【英文缩写】BUS5 .卡莫司汀【别名】卡氮芥、氯乙亚硝脲、亚硝基脲芥【英文名】Carmustine【英…     

RP-HPLC测定注射用卡莫司汀脂质体的药物含量及包封率

目的:建立卡莫司汀脂质体药物含量及包封率的测定方法。方法:采用 Shimadzu C_(18)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢铵溶液(60:40,用10%磷酸溶液调节 pH 值为4.0),柱温:室温,流速:1.0 mL·min~(-1);紫外检测波长:230 nm。采用 Sephadex G-50分离卡莫司汀脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下,卡莫司汀与辅料峰分离良好,溶剂不干扰测定,卡莫司汀在20.0～80.0μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率在98.0%～101.0%之间,日间 RSD 及日内 RSD 均小于2.0%(n=5)。结论:该方法准确可靠,简单快速,可用于卡莫司汀脂质体药物含量及包封率的测定。     

降低左心室重量的降压药物

(1)抗肿瘤药卡莫司汀植入片在美国上市罗纳普朗克·罗瑞(RPR)公司研制的卡莫司汀植入片(carmustineimplant,商品名Gliadel,Wafer)1997年3月首次在美国上市,用于脑瘤中最常见的一种复发性多形性成胶质细胞瘤(GBM)术后的辅助治疗。患者手术后,可在除去脑瘤部位植入多达8片卡莫司汀。在2～3周期间,卡莫司汀可直接进入肿瘤部位,机体其他部位药物浓度很低,仅有愈合异常的局部副作用。经222例患者的临床试验表明,植入组术后6个月患者存活率达56%,而安慰剂组只有36%。(2)新型降血糖药曲格列酮在日本上市三共(Sankyo)公司研制的口服降糖药曲格列…     

苯妥英钠对化学治疗耐药胶质瘤细胞内卡莫司汀和替尼泊苷药物浓度的影响

目的 研究苯妥英钠对化学治疗耐药人胶质母细胞瘤细胞(8-MG-BA)内卡莫司汀、替尼泊苷积聚浓度的影响.方法 实验细胞分为5组,H4细胞组、8-MG-BA细胞组、8-MG-BA+苯妥英钠5 mg,/L组、8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组、8-MG-BA+维拉帕米5 mg/L组.采用高效液相色谱法(HPLC)检测各组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷积聚浓度.采用外标标准曲线法,以药物的质量浓度(C)为横坐标、峰面积(A)为纵坐标进行线性回归计算,并测定仪器精密度与方法回收率.结果 吸收1、3h后,H4细胞组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均高于8-MG-BA细胞组[吸收1h后卡莫司汀浓度:(1.75±0.05)mg/L比(0.31±0.03)mg/L,吸收3h后卡莫司汀浓度:(1.70±0.03)mg/L比(0.39±0.04)mg/L,吸收1h后替尼泊苷浓度:(1.18±0.03)mg/L比(0.42±0.03)mg/L,吸收3h后替尼泊苷浓度:(1.09±0.04)mg/L比(0.46±0.03)mg/L,均P＜0.01];8-MG-BA+维拉帕米5 mg/L组、8-MG-BA+苯妥英钠5 mg/L组、8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均高于8-MG-BA细胞组[吸收1h后卡莫司汀浓度:(0.56±0.04)mg/L、(1.10±0.12)mg/L、(1.37±0.04)mg/L比(0.31±0.03)mg/L,吸收3h后卡莫司汀浓度:(0.68±0.04)mg/L、(1.25±0.03)mg/L,(1.49±0.04)mg/L比(0.39±0.04)mg/L,吸收1h后替尼泊苷浓度:(0.50±0.03)mg/L、(0.59±0.03)mg/L、(0.95±0.04)mg/L比(0.42±0.03)mg/L,吸收3h后替尼泊苷浓度:(0.53±0.04)mg/L、(0.62±0.04)mg/L、(1.01±0.03)mg/L比(0.46±0.03)mg/L,均p＜0.01];8-MG-BA+苯妥英钠5 mg/L组、8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均高于8-MG-BA+维拉帕米5 mg/L组(P＜0.01);8-MG-BA+苯妥英钠5 mg/L组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均低于8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组(P＜0.05).当被测VM26及卡莫司汀质量浓度为0.05～5 mg/L时,其浓度与峰面积之间具有良好的线性关系.替尼泊苷回收率分别为(96±5)％、(100±4)％和(99±2)％;卡莫司汀回收率分别为(100±5)％、(99±4)％和(99±4)％,日内(24h)、日间(2d间)误差相对标准偏差分别为4.47％和4.96％(n=5).结论 苯妥英钠可以增加化学治疗耐药8-MG-BA细胞内卡莫司汀、替尼泊苷的积聚浓度,并与剂量有关.     

HPLC法测定卡莫司汀注射液的有关物质

目的建立卡莫司汀注射液中有关物质的HPLC测定方法。方法采用HPLC法,C18色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-水（40：60）,检测波长为205nm,流速为1．0ml／min。结果在选定的色谱条件下,10min内卡莫司汀注射液有关物质与卡莫司汀能较好的分离。结论方法准确,专属性强,适用于卡莫司汀及其制剂的有关物质测定。     

HPLC法测定卡莫司汀注射液的含量

目的建立HPLC法测定卡莫司汀注射液的含量。方法采用HPLC法,C18色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈．水（40：60）,检测波长为205nm,流速为1.0ml·min。结果卡莫司汀在4．697～46．97mg·L^-1之间线性良好（r=0．9999）,精密度和重现性都较好。结论方法准确,专属性强,适用于卡莫司汀注射液中卡莫司汀的含量。     

高效液相色谱法测定洛莫司汀及胶囊的含量和有关物质

目的:建立测定洛莫司汀及胶囊含量测定和有关物质检查的HPLC方法。方法:采用AgilentC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30);流速1.0mL.min-1;检测波长230nm;柱温35℃。结果:各降解产物均可与洛莫司汀进行良好分离,方法的精密度和重复性良好(RSD<0.2%)。结论:该方法准确、简便、快速,适用于洛莫司汀及胶囊的质量控制。     

高效液相色谱法测定洛莫司汀脂质体药物含量及包封率

目的:建立测定洛莫司汀脂质体药物含量及包封率的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil~(TM)C_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.05mol·L~(-1)磷酸二氢铵溶液-三乙胺(60∶40∶0.2,磷酸调pH为3.5);柱温:室温;流速:1.0mL·min~(-1);紫外检测波长:232nm。采用Sephadex G-50分离洛莫司汀脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,洛莫司汀在4.0-48.0μ·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=1.0,n=5),回收率在98.0%-101.0%之间,日内RSD及日间RSD均小于2%(n=5)。结论:说明该方法准确可靠、简单快速,可用于洛莫司汀脂质体含量及包封率的测定。     

武活龙

[通用名称] fotemustine, 福莫司汀 [化学名称] (R,S)-二-乙基{1-[3-(2-氯乙基)-3- 亚硝基脲基]乙基}膦酸酯 [理化性状] 淡黄色冻干粉末,易溶于乙醇和水,对光敏感. [药理作用] 福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂,具有烷     

福替莫司汀用于播散性恶性黑色素瘤脑转移的化学治疗

亚硝基脲类(Nitrosourea)药物福替莫司汀(fotemustine)每周静滴100mg/m~2共3～4周。治疗了43例播散性恶性黑色素瘤脑转移患者.总缓解率为28.2%.本品毒性小,主要影响造血群统。     

卡莫司汀的合成

目的合成卡莫司汀。方法以尿素为原料,经缩合,开环,氯化,亚硝化而得。结果及结论此方法合成卡莫司汀原料易得,操作方便。     

替莫唑胺与尼莫司汀在脑恶性胶质瘤化疗中的疗效对比研究

目的:观察对比替莫唑胺与尼莫司汀在恶性胶质瘤(WHOⅢ,Ⅳ)的疗效.方法:120例恶性胶质瘤患者随机分为替莫唑胺治疗组及尼莫司汀对照组,治疗至少4个疗程,观察有效率、无进展生存时间、总生存时间及不良反应.结果:替莫唑胺较尼莫司汀有更高的有效率,生存时间长,不良反应较小.结论:替莫唑胺治疗恶性胶质瘤比尼莫司汀更有优势.     

司莫司汀在异基因造血干细胞移植预处理方案应用中的短期疗效和安全性分析

目的：回顾性分析司莫司汀用于异基因造血干细胞移植预处理方案的短期疗效和安全性。方法：收集103例燕达陆道培医院异基因造血干细胞移植患者移植后8周内的临床资料,包括使用司莫司汀预处理方案（司莫司汀组）的患者54例,非司莫司汀预处理方案（非司莫司汀组）的患者49例,比较2组患者的造血重建时间、各系造血细胞植入、骨髓抑制、肝肾毒性以及其他移植预处理相关不良反应。结果：2组患者造血重建时间无显著差异（P>0.05）,司莫司汀组达到完全供者细胞嵌合的中位时间相对延长（P=0.02）,司莫司汀组Ⅰ+Ⅱ级骨髓抑制发生率较低（P<0.05）。司莫司汀组在移植后2周内肝损伤发生率明显低于非司莫司汀组,而在移植后5周后肝损伤发生率又明显高于非司莫司汀组;2组肾损伤发生率在移植后4周内无显著差异,司莫司汀组从移植后6周起肾损伤发生显著较低（P<0.05）。司莫司汀组易发生Ⅰ度和Ⅱ度急性移植物抗宿主病（acute graft versus host disease,aGVHD）,但不易发生Ⅲ度aGVHD;司莫司汀组较易发生感染性发热和口腔溃疡;其他移植预处理相关不良反应发生率无显著差异。结论：在异基因造血干细胞移植预处理方案中使用司莫司汀组的患者骨髓抑制和重度aGVHD发生率较低,肝肾损害及其他移植预处理相关不良反应无显著增加,对造血重建时间无显著影响。