交联羧甲基壳聚糖树脂的制备及其对尿素的吸附性能研究

目的研究交联羧甲基壳聚糖对尿素吸附剂性能。方法以壳聚糖为原料,用微波辐射法制成了羧甲基壳聚糖,再通过戊二醛交联,制成了交联羧甲基壳聚糖。研究了交联羧甲基壳聚糖对尿素的吸附性能,探讨了吸附时间、溶液的pH值、吸附温度、尿素的起始浓度、交联程度等对吸附的影响。结果交联羧甲基壳聚糖对尿素具有较高的吸附容量和较高的选择性,在戊二醛用量为4 mL、pH值为8、尿素的初始浓度为2mg/mL时,其吸附量达90.5 mg/g。结论交联羧甲基壳聚糖对尿素的吸附性能较好,是一种具有发展前景的尿素吸附剂材料。     

O-(4-双胍基苯甲酰基)壳聚糖盐酸盐的制备及其抗菌活性

通过壳聚糖与含双胍基结构的芳酰氯反应,得到具有抗菌活性的双胍基化壳聚糖衍生物。利用对双胍基苯甲酸盐酸盐与氯化亚砜的反应,得到盐酸对双胍基苯甲酰氯后,再在甲烷磺酸-二甲基亚砜（MeSO3H-DMSO）介质中与壳聚糖进行缩合反应,得到了O-(4-双胍基苯甲酰基)壳聚糖盐酸盐（p-BGBC）。用FT-IR、1H-NMR、GPC和元素分析法分别表征了产物的结构、重均分子量（ Mw）和胍基化度（DS）。用琼脂平板法测定了p-BGBC对金黄色葡萄球菌（S. aureus) 和大肠杆菌（E. coli)的最小抑菌浓度（MIC）。结果表明：当p-BGBC的 DS从16.2%提高至44.7%时,其对S. aureus的MIC从32 μg/mL降至8 μg/mL,对E. coli的MIC从64 μg/mL降至16 μg/mL;DS≥36.8%的p-BGBC对S. aureus和E. coli的抗菌活性已经超过苯扎溴铵。壳聚糖经酰基化改性引进双胍基结构后,得到的p-BGBC的抗菌性能明显改善,且其抗菌活性随DS的提高而增强     

壳寡糖的酶法制备

通过还原端基、酶解产物聚合度、水解液调碱性后透光率的测定以及酶解产物的TLC、HPLC分析,研究了壳聚糖酶降解壳聚糖过程中壳聚糖浓度、酶用量、反应时间和pH对酶促反应速率和产物聚合度的影响。结果表明:壳聚糖酶在底物浓度0.03 g/mL、壳聚糖酶用量4~6 u/g、pH=5.8和水解200 min时,可得到以聚合度3~7为主的壳寡糖。     

以壳聚糖磷酸降解产物制作妇科医用敷料的抑菌实验研究

目的:研究以壳聚糖磷酸降解产物制作妇科医用辅料的抑菌效果。方法:利用磷酸降解壳聚糖得到磷酸降解产物并制作成壳聚糖磷酸降解产物衍生敷料,测定磷酸降解产物对标准菌株的最小抑菌浓度并检验壳聚糖磷酸降解产物衍生敷料的抑菌性。结果:壳聚糖磷酸降解产物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别为0.25、0.25、0.5 mg/m L;栓剂敷料和水凝胶敷料对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌及白色念珠菌的抑菌环直径分别为13、13、11 mm和14、14、12 mm。结论:壳聚糖磷酸降解产物具有强大的广谱抗菌性能,可以在制作妇科医用敷料中推广应用。     

正交设计与响应面法优化壳聚糖对莲子心提取液除杂工艺对比研究

目的 确定壳聚糖用于莲子心提取液除杂的最佳工艺条件。方法 以固形物去除率、甲基莲心碱保留率为考察指标,分别考察壳聚糖用量、药液质量浓度、药液pH值、作用温度、搅拌时间对除杂效果的影响;在单因素分析的基础上采用正交试验设计及响应面法对比优化除杂工艺条件。结果 莲子心提取液除杂的优化工艺条件：药液质量浓度为生药0.2 g/mL（1∶5）或0.18 g/mL（1∶5.5）,壳聚糖溶液（1%）用量为1.2 mL/g（壳聚糖溶液体积与生药量之比）,作用温度为60 ℃,pH值为6.2,搅拌时间20 min。结论 正交设计与响应面法均可用于壳聚糖对莲子心提取液除杂的工艺条件优化,且除杂效果良好;但正交设计的试验次数相对较少,且方法简便,更加适合壳聚糖除杂工艺的优化。     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和最优处方。方法采用凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。以药物的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出微囊的最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量浓度为25mg/mL,壳聚糖质量浓度为2mg/mL,氯化钙浓度为0.2mol/L,海藻酸钠与药物的比例为1∶1。结论本法工艺简单可行,稳定,重现性好。     

壳聚糖-g-水杨酸高分子药物的制备及其性能

目的:制备不同接枝率的壳聚糖-g-水杨酸,并对其理化性能进行考察。方法:一步合成法制备壳聚糖-g-水杨酸(CTS-g-SA);用IR光谱1、H NMR谱、热分析等方法对其进行表征;络合滴定法测定Pb2+、Zn2+、Fe3+和Fe2+的吸附作用;小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用。结果:壳聚糖-g-水杨酸的接枝率达75%,溶解度随接枝率的增加而增加,对金属离子的吸附性能不同程度的有所下降,对Zn2+的吸附作用降低的最多;对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用。结论:壳聚糖-g-水杨酸的溶解度远高于壳聚糖,在pH 3时溶解度最大,接枝率大于等于50%的壳聚糖-g-水杨酸对Zn2+已无吸附作用;壳聚糖-g-水杨酸具有药效学协同作用,值得进一步研究。     

HPLC-DPPH在线法筛选黄芩提取物中抗氧化活性成分

目的 建立 HPLC-DPPH 在线筛选法筛选中药提取物中抗氧化活性成分,对黄芩根、茎、叶提取物进行在线抗氧化活性筛选,比较10个不同产地黄芩根提取物中抗氧化活性成分差异。方法 HPLC-DPPH 在线筛选系统中 HPLC 流动相为乙腈-甲酸水 (pH=3),梯度洗脱,体积流量为 1 mL/min,色谱柱为 Spherigel C₁₈ 柱,柱温 25 ℃,检测波长为 276 nm;DPPH 反应体系中 NaHCO₃ 体积流量为 0.1 mL/min,NaHCO₃ 质量浓度为 0.1 μg/mL;DPPH 体积流量为 0.5 mL/min,DPPH 质量浓度为 10 μg/mL,检测波长 517 nm。结果 黄芩根、茎、叶提取物均具有抗氧化活性,但所含抗氧化活性成分有较大差异。黄芩根提取物中抗氧化活性成分因产地不同而不同,道地药材河北承德黄芩提取物中含有7种抗氧化活性成分,其中有3种抗氧化活性成分是其他产地黄芩所不具有的,但10种产地黄芩提取物中都含黄芩素、黄芩苷、二氢黄芩苷、去甲基汉黄芩素、野黄芩苷这5种抗氧化活性成分。结论 该法适用于中药提取物中抗氧化活性成分的筛选,具有快速、准确、直接、重现性好的特点。     

壳聚糖和油酸钠修饰的超顺磁性四氧化三铁纳米粒子的细胞毒性

目的 研究壳聚糖和油酸钠修饰的超顺磁性四氧化三铁纳米粒子（superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs）的细胞毒性,为临床应用提供实验依据。方法 用透射电子显微镜对壳聚糖SPIONs和油酸钠SPIONs进行形态学观察;用10 μg/mL的壳聚糖SPIONs和油酸钠SPIONs悬液处理体外培养的人肺腺癌细胞A549,普鲁士蓝染色观察2种SPIONs在细胞内的分布;用不同浓度（0、25、50、100和200 μg/mL）的2种SPIONs分别处理A549细胞,MTT法测定细胞生长活性;2种SPIONs染毒A549细胞48 h时,测定上清液中乳酸脱氢酶（LDH）的活性;DAPI染色法观察细胞凋亡情况。结果 （1）2种SPIONs均呈类球形结晶,粒径20~30 nm,此时四氧化三铁纳米粒子之间的热振动能足以克服磁吸引力而呈现超顺磁性。（2）普鲁士蓝染色显示细胞内可见蓝色沉着,说明2种SPIONs均可进入A549细胞内。（3）MTT检测结果显示壳聚糖SPIONs对细胞生长几乎无抑制,而200 μg/mL 油酸钠SPIONs在48 h和72 h时对细胞有明显的抑制作用（P<0.05）。（4）200 μg/mL壳聚糖SPIONs染毒细胞的上清液中LDH活性稍高于对照组（P<0.05）,而100 μg/mL和200 μg/mL油酸钠SPIONs染毒细胞的上清液中LDH活性均高于对照组（P<0.05）,同时也高于相同浓度壳聚糖SPIONs染毒组（P<0.05）。（5）DAPI凋亡检测显示,壳聚糖SPIONs染毒细胞与对照组间差异无统计学意义,而油酸钠SPIONs染毒细胞发生明显的细胞核皱缩及胞核碎裂现象,且细胞凋亡率高于对照组（P<0.05）。结论 壳聚糖SPIONs与油酸钠SPIONs相比具有较低的细胞毒性。     

羧甲基壳聚糖的制备及抑菌作用的研究

目的：研究羧甲基壳聚糖的合成反应及其抑菌活性.方法：用化学方法修饰壳聚糖,用稀释法对常见病原菌进行抑菌实验.结果：产物经红外光谱证实,壳聚糖已被氯乙酸所修饰,产物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌均有抑菌作用.结论：本法制得的羧甲基壳聚糖具有优越的水溶性能,对常见致病菌有一定的抑菌活性.     

化学修饰法制备光敏性壳聚糖胶束及其光响应特性

首先通过在壳聚糖氨基上键合环氧丙醇,得到具有良好水溶性与油溶性的缩水甘油壳聚糖（GC）,然后用琥珀酰化7-二乙基氨基-4-羟甲基香豆素作为光敏剂修饰GC制得壳聚糖衍生物SCGC,它具有光触发解组装性能。采用FT-IR与1H-NMR对所得壳聚糖衍生物（SCGC）的结构进行表征,通过跟踪胶束在紫外光照下粒径与Zeta电位的变化研究SCGC的光敏性。结果表明：SCGC具有预期的化学结构,在水中可组装成胶束,芘荧光探针法测得胶束的临界聚集浓度（CAC）为0.07 mg/mL。随光照时间的延长,SCGC胶束粒径不断增大,胶束表面负电性也随之增强。     

脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备及膜剂中鬼臼毒素含量的测定

目的 筛选出脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备的最佳配方,制备脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂并测定膜剂中鬼臼毒素的含量。方法 选择制备壳聚糖膜剂所需的壳聚糖、醋酸、明胶作为三个因素,脂质体鬼臼毒素作为空白因素,每个因素三水平进行正交实验设计,根据正交实验设计的结果制备不同配方的膜剂,将膜剂的粘附性、溶解性作为评价指标进行综合评价,确定膜剂制备的最佳配方。采用紫外分光光度法对所制备膜剂中鬼臼毒素的含量进行测定,检测波长为292 nm。结果 对各配方膜剂的综合评价进行统计分析,以2%壳聚糖、1%醋酸、2%明胶、2.8%脂质体鬼臼毒素为配方制备的脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂的综合评价最高;紫外分光光度法检测结果显示鬼臼毒素在5~25 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 89),平均回收率为99.7%(n=5),相对标准误差(RSD)=1.11,膜剂中鬼臼毒素平均含量为10.46%,RSD=1.61%。结论 根据正交实验结果制备的膜剂,在粘附性、溶解性方面均符合要求,紫外分光光度法测定脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂中鬼臼毒素含量快捷、准确,膜剂中鬼臼毒素的含量基本符合要求,鬼臼毒素在膜剂中的分布较为均一。     

壳聚糖絮凝沉降法精制抗疲劳颗粒的研究

目的:优选壳聚糖精制抗疲劳颗粒的最佳纯化工艺。方法:采用正交试验考察药液浓缩程度、pH值、壳聚糖用量对壳聚糖絮凝沉降法精制抗疲劳颗粒的影响,优选出壳聚糖精制抗疲劳颗粒的最佳工艺。结果:最佳纯化工艺为药液浓度为1.0 g生药.mL-1、1 mL药液加入相当于壳聚糖2 mg的壳聚糖溶液、药液pH值不调。结论:壳聚糖澄清剂可以用于抗疲劳颗粒的纯化。     

正交实验优选益视口服液纯化工艺

目的：考察壳聚糖澄清剂用于益视口服液的纯化工艺。方法以益视口服液中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的转移率及干膏率为考察指标,采用 L9（34）正交试验设计,优选壳聚糖絮凝沉降法的纯化工艺条件;并对纯化前后药液的黏度、浊度、蛋白质及鞣质含量进行测定。结果壳聚糖絮凝沉降法的最佳条件是药液质量浓度是1.0 g / mL,壳聚糖的加入量为30％,药液 pH 4,温度是40℃,经纯化后黏度、浊度、蛋白质及鞣质含量均有所下降。结论壳聚糖絮凝沉降法可用于益视口服液的纯化。     

水溶性O-羧甲基壳聚糖的制备

目的 :合成一种完全水溶的壳聚糖衍生物— O-羧甲基壳聚糖。方法 :在碱性条件下 ,用氯乙酸修饰粉末状的壳聚糖 ,得到产物。结果 :产物经元素分析、FT-IR分析 ,证实其结构与预期相吻合。结论 :该法所得 O-羧甲基壳聚糖具有优越的水溶性能     

壳聚糖及其衍生物在妇科聚丙烯网片中的应用

目的探讨壳聚糖及其衍生物在妇科盆底功能障碍及尿失禁手术补片中的应用。方法将一种壳聚糖溶液涂布在聚丙烯网片上进行体外抑菌试验,评估涂布壳聚糖溶液的聚丙烯网片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌以及白色念珠菌的抑制作用。测定其对各菌群的最低抑菌浓度进行比较分析,进而测定其对各菌群的抑菌圈直径,采用两因素交叉分组实验并对结果进行方差分析。结果 3组菌群测得的最低抑菌浓度依次为0.03%、0.02%及0.02%。方差分析的结果发现,涂布不同浓度的壳聚糖溶液以及采用不同的菌株,对抗菌性均有明显影响,P〈0.01,说明浓度和菌株对抑菌作用的影响是有统计学意义的。特别是浓度和菌株的交互作用也是极显著因素,P=0.000 2。结论涂布壳聚糖溶液的聚丙烯网片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及白色念珠菌均有明显的抑制作用。涂布壳聚糖溶液的浓度和菌株的不同对抑菌作用有明显的影响,特别是浓度和菌株的交互作用也是极显著因素。抑菌活性大小主要取决于菌株本身。     

山楂叶总黄酮含量测定及抗氧化活性研究

目的:评价山西晋南地区采集的山楂叶中总黄酮的含量及体外抗氧化活性。方法:采用显色法测定总黄酮含量;通过对1,1-二苯基-2-苦基肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydra-zyl, DPPH)、2,2-联氮-双(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(2,2′-azino-bis[3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid]diammonium salt, ABTS)和羟自由基的清除能力评价体外抗氧化活性。结果:山楂叶总黄酮含量为(79.06±2.05)mg/g。总黄酮对DPPH、ABTS自由基清除半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration, IC₅₀)分别为(91.63±1.75)和(64.34±4.53)μg/mL,与抗坏血酸相比,相对抗氧化活性(relative antioxidant activity, RAA)分别为40.71%和76.64%;对羟自由基清除率较低,三者均低于同质量浓度下的抗坏血酸。结论:山西晋南地区采集的山楂叶总黄酮含量较高,有较高的抗氧化活性,可...     

N-软脂酰基壳聚糖的制备及其改善靛玉红水溶性的药动学研究

目的制备N-软脂酰基壳聚糖（PLCS）纳米胶束,改善难溶性药物靛玉红的溶解性与生物利用度。方法首先使用溶胀的壳聚糖与软脂酸酐在二甲基亚砜溶剂中反应合成水溶性的PLCS,通过IR和1H-NMR表征PLCS的结构;然后用其负载靛玉红,以激光散射和透射电镜检测载药纳米胶束的物理特征,用HPLC法测定其包封率。最后进行载药纳米胶束腹腔注射给药后在大鼠体内的药动学实验,与靛玉红混悬剂对照。结果合成得到的PLCS能很好地负载并增溶靛玉红,载药率可达10%左右。药动学研究表明,用PLCS载靛玉红后较靛玉红混悬剂的AUC提高了2.21倍,显著提高了靛玉红在大鼠体内的生物利用度。结论PLCS可作为提高难溶性药物靛玉红生物利用度的有效载体,进而可能改善靛玉红治疗白血病的疗效。