059泰国产中国五层龙的生物活性:以α-葡糖苷酶抑制活性为指标进行评价

比较探讨了泰国产中国五层龙(Salacia chinensis，Sc)、斯里兰卡产网状五层龙(S．reticulata，Sr)和印度产长圆五层龙(S.oblonga，So)的80％甲醇提取物的抗糖尿病及抗炎活性。     

中国五层龙中的抗糖尿病成分

由于泰国产中国五层龙的80％甲醇提取物具有α-葡糖苷酶抑制活性和抑制蔗糖负荷大鼠血糖升高的作用,故对其活性成分进行了筛选。在分离得到已知活性成分salacinol(6)的同时,还分离到5种新的木栓烷型三萜烯。 中国五层龙的80％甲醇提取物用水-乙酸乙酯分配,得到水溶部分与乙酸乙酯部分。具有α-葡糖苷酶抑制活性的水溶部     

中国五层龙的抗糖尿病及抗炎作用

翅子藤科植物中国五层龙(Salacia chinensis)具有补益、整肠、解热等作用。研究发现斯里兰卡、印度产的网脉五层龙(S.reticulata)及长圆形五层龙(S.oblonga)对与二糖类吸收有关的α-葡糖苷酶有强抑制活性,并已明确其活性成分为salacinol和kotalanol。本次在探讨泰国产的中国五层龙对二糖类吸收影响的同时,还与网脉及长圆形五层龙比较探讨了对醛糖还原酶活性及NO生成的抑制作用。 结果:中国五层龙的80％甲醇提取物对源于大鼠小肠刷状缘膜的α-葡糖苷酶有抑制活性(IC_(50):蔗糖酶为49μg/mL;麦芽糖酶为99μg/mL)。与网脉五层龙及长圆形五层龙比较,抑制活性大致相同。中国五层龙提取物(50mg/kg,po)可明显抑制蔗     

黄酮类化合物抑制醛糖还原酶的活性及构效关系

研究发现几种天然药物和药用食物如野菊、菊花、乌梅、多花月桂(Myrcia multiflora)、积雪草(Centella asiatica)、五层龙属网脉五层龙(Salacia reticulata)、长圆五层龙(S.oblonga)、中国五层龙(S.chinensis)等的甲醇提取物对大鼠晶状体醛糖还原酶具有抑制活性。以生物活性为指导进行分离,     

网状五层龙的保肝和抗氧化特性：酚类成分对四氯化碳诱导小鼠肝损害的预防作用

研究发现，网状五层龙(Salacia reticulata)的热水提取物(SRHW)和甲醇提取物(SRM)均对四氯化碳(CCl4)诱导小鼠肝损害具有抑制作用。本次探讨了网状五层龙及其活性成分的保肝作用和抗氧化特性。     

酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠血糖及α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的影响

目的研究酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠糖吸收的抑制作用。方法采用蔗糖负荷大鼠模型观察酸角壳提取物对蔗糖负荷后不同时间点血糖的影响;采用酶标法测定酸角壳提取物对正常大鼠肠黏膜和内容物中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响,评价酸角壳提取物对肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响。结果各剂量酸角壳提取物能显著降低蔗糖负荷后15分钟大鼠的血糖水平(P0.01)。酸角壳提取物能明显抑制小肠上段和中段α-葡萄糖苷酶以及小肠中段α-淀粉酶的活性,在给药30分钟到1小时的抑制作用最为显著。结论酸角壳提取物能够显著降低蔗糖负荷后大鼠的血糖水平,其作用可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有关。     

银杏叶类黄酮对大鼠食后血糖升高的抑制作用

探讨了银杏叶提取物及其类黄酮对α-淀粉酶、α-葡糖苷酶活性的抑制作用及对大鼠食后血糖升高的抑制作用。材料及方法:①干燥银杏叶以甲醇提取,去溶剂后冷冻干燥得提取物。银杏叶类黄酮黄酮糖苷的含量为24.8%。②实验动物:正常大鼠为Wistar系雄性大鼠。对Wistar系7周龄雄性大鼠,尾静脉注射链佐星65mg/kg,血糖升至16.8mmol/L以上的大鼠作为Ⅰ型糖尿病(IDDM)模型动物。③对α-淀粉酶活性的影响:以淀粉酶试剂盒测定α-淀粉酶活性。④对小肠黏膜酶(蔗糖酶、麦芽糖酶)活性的影响:取基质(50mM蔗糖、50mM麦芽糖)液400μL,加入小肠黏膜酶液50μ…     

海南五层龙根乙醇提取物中抗糖尿病组份的筛选

目的筛选海南五层龙根乙醇提取物中抗糖尿病的组份。方法采用萃取和色谱技术,对海南五层龙根乙醇提取物进行组份分离;然后对分离所得的各组份进行体外α-糖苷酶和醛糖还原酶抑制活性测定。结果海南五层龙根乙醇提取物用有机溶剂萃取后的水层上D101大孔吸附树脂吸附后5,0%乙醇洗脱物具有明显的α-糖苷酶和醛糖还原酶抑制活性,其浓度为100μg/ml时,对两种酶的抑制率分别为(74.1±1.8)%和(81.0±1.9)%,效果明显优于阳性对照药阿卡波糖和槲皮素。结论 50%乙醇洗脱物对α-糖苷酶和醛糖还原酶具有明显的抑制活性,为海南五层龙根乙醇提取物抗糖尿病活性成分集中的组份。     

地中海囊链藻粗提取物和两种线性二萜及其活性

在对地中海囊链藻(Cystoseira balearica)粗提取物进行药理研究试验中,发现仅氯仿-甲醇(9:1)提取物为活性部分,对大鼠主动脉肌肉系统具有松弛作用,对豚鼠的心房也有抑制作用。对氯仿-甲醇提取物进一步分离,得到两种活性二萜即elega-     

专利摘要

376 石榴花粉末或提取物与辽东楤木、地肤、红景天和五层龙提取物中任一种合用防治糖尿病JP 2002020308-A红景天具良好的抑制酒精吸收作用,并可显著抑制血糖升高和餐后高血糖;五层龙提取物可激活胰腺β细胞,促进胰岛素分泌。石榴花粉末或其提取物与上述提取物中的任一种混合使用比单用的抗糖尿病效果更好。急性毒性试验表明,体重20～22g的ddY雄     

绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及机制研究

目的　研究绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及其机制。方法　给糖尿病大鼠口服蔗糖或淀粉和绿茶提取物后 ,观察绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响 ,并用比色法测定绿茶提取物对α-葡萄糖苷酶 (EC 3.2 .1.2 0 )和α -淀粉酶 (EC 3.2 .1.1)的抑制活性。结果　绿茶提取物可明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平。在糖尿病相关酶的抑制试验中 ,绿茶提取物显示有较强的α -葡萄糖苷酶抑制活性 ,其α -葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50 )值为 0 .13g/L ;绿茶提取物对α-淀粉酶的抑制活性则较弱 ,浓度为 1g/L时 ,其对α -淀粉酶的抑制率为 2 1%。结论　绿茶提取物能够降低糖尿病大鼠糖负荷血糖 ,可能由其对α -葡萄糖苷酶和α -淀粉酶的抑制作用所致     

新疆两色金鸡菊对自由基的清除能力及醛糖还原酶活性的抑制作用

目的考察新疆两色金鸡菊乙酸乙酯(EAE)和正丁醇(BE)提取物对自由基清除能力和醛糖还原酶的抑制活性。方法以叔丁基对羟基茴香醚(BHA)和维生素C(Vitamin C)为阳性对照,分别测定提取物对DPPH、ABTS、羟自由基(*OH)和超氧阴离子(*O_2~-)等自由基的清除能力;以槲皮素为阳性对照,DL-甘油醛为底物,醛糖还原酶(来源于大鼠眼晶状体)和辅酶NADPH组成的反应体系,测定提取物抑制醛糖还原酶的活性。结果与阳性对照BHA和Vitamin C比较,两色金鸡菊提取物对DPPH、ABTS、*OH和*O_2~-等自由基有不同程度的清除作用;与阳性对照药物槲皮素相比,提取物对醛糖还原酶的抑制能力用IC_(50)值表示,差异有统计学意义(P0.05),提取物对醛糖还原酶有一定的抑制作用但弱于槲皮素。结论新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物有清除自由基的能力,同时具有一定抑制醛糖还原酶的活性。     

磐龙玉及磐龙墨玉的矿物元素分析及磐龙墨玉提取物肿瘤细胞毒活性初探

目的分析磐龙玉及磐龙墨玉中所含的微量元素,测定磐龙墨玉不同溶剂提取物的肿瘤细胞毒活性。方法采用微波消解-电感耦合等离子体质谱法结合外标标准曲线对微量元素进行含量测定;使用MTT法测定磐龙墨玉甲醇、乙醇和水提取物的肿瘤细胞毒活性。结果磐龙玉和磐龙墨玉含Li、As、B、Ba、Cr、Se、Cu、Mo、Ni、P、Pb、Cd、Sn、Sr、V、Zn、Zr等多种矿物元素,二者所含元素类别差异不大;磐龙墨玉的甲醇、乙醇和水提取物对多种肿瘤细胞株表现出了一定的细胞毒活性,其中对黑色素瘤细胞B16F10和A375的细胞毒活性最强。结论磐龙玉和磐龙墨玉中含有丰富的矿物元素,包括Se、Sr、V、Zn等多种与人体生理功能相关的微量元素,磐龙墨玉的提取物对肿瘤细胞株有一定的细胞毒活性。     

茯苓中的抗炎成分

以对TPA秀发的炎症有抑制作用作为成分分离的指标,探讨了茯苓中的抗炎成分。由于与以往报道的活性最强的组分不同,所以对该活性组分进行了分离,纯化。 首先以水加热提取粉碎的茯苓,再用甲醇加热提取残渣。对于TPA(0.1μg)诱发小鼠耳廓水肿的抑制作用,甲醇提取物显示较     

两种海洋微生物的抗炎、止痛及清除自由基活性

对于海藻的研究多数集中在其抗微生物、抗肿瘤、免疫调节等作用。研究发现小球藻属Chlorella stigmatophora(CS)水提物具有抑制中枢神经系统(CNS)的活性,褐指藻属Phaeodactylum tricornutum(PT)水提物具有非选择性抑制CNS作用、对离体无血管平滑肌器官的解痉作用和对ADP诱导的大鼠血小板聚集的抑制作用。本次对海藻CS和PT水及甲醇提取物可能的抗炎、镇痛和自由基清除作用进行了研究。     

小叶菊蒿的抗炎和抑制溃疡活性

西班牙传统医学中广泛应用的小叶菊蒿Tanacetum microphyllum D C.具有抗炎、抗风湿和对消化道的保护作用。该植物的水提物对大鼠的抗炎和抑制溃疡活性曾有报道。本文研究其有机提取物在大鼠体内的药理作用。小叶菊蒿有机提取物(己烷,二氯甲烷,乙酸乙酯和甲醇)对大鼠由角叉菜诱导的水肿,在急性期(6d)和慢性期(8～22d)均有减轻作用。在急性期,其己烷、二氯甲烷、甲醇的提取物在早期(2h)、第2期(3h)和第3期(5h)都能抑制由角叉菜诱导的水肿。其中二氯甲烷提取物活性最强。尽管在最初其抑制率(39％)低于保泰松(60％),但在第3期二氯甲烷提取物仍起作用(34％),并与阳性对     

丹参中新的醛糖还原酶抑制剂丹参醇A、B的分离和鉴定

文献报道丹参(Salvia miltiorrhiza)甲醇提取物对醛糖还原酶具有显著的抑制作用,且是治疗糖尿病和糖尿病并发症的有效药物。为此,对丹参甲醇提取物中的抑制醛糖还     

咖啡热水提取物对大鼠餐后血糖的影响

 目的观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以及对于大鼠餐后血糖上升的抑制作用。方法通过体外实验观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过大鼠口服耐糖实验,观察对血糖上升的抑制作用。结果咖啡中的主要成分咖啡因对α-葡萄糖苷酶的活性没有抑制作用,而咖啡中的另一主要成分绿原酸和阿卡波糖一样,对α-葡萄糖苷酶的活性具有较强的抑制作用,并且口服耐糖实验,也能明显抑制血糖上升。结论咖啡对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用与绿原酸有关。     

红豆杉中的抗变态反应活性成分

以人的培养细胞对红豆杉中的抗变态反应活性成分进行了筛选。方法:①红豆杉的木部和树皮分别经水、水-甲醇、甲醇依次提取,观察所得提取物的抗变态反应活性。②源于人嗜碱性细胞的细胞株(KU812)经IL-4刺激后,在添加钙离子载体A23187的同时,加入上述红豆杉提取物,用荧光光度法检测组胺释放量,以评价其抑制作用。③进一步分离提取物含有的成分,并进行结构分析。所得的化合物亦检测对组胺释放的抑制作用,评价抗变态反应活性。结果与讨论:尽管红豆杉的木部及树皮的甲醇提取组分没有活性,但水、水-甲醇提取组分具有明显的活性。进一步分离得到…     

新疆两色金鸡菊自由基清除及醛糖还原酶抑制活性

目的 考察新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物对自由基清除能力和醛糖还原酶的抑制活性. 方法 以叔丁基对羟基茴香醚(BHA)和Vitamin C为阳性对照,分别测定提取物对DPPH、ABTS、羟自由基（*OH）和超氧阴离子（*O2?）等自由基的清除能力;以槲皮素为阳性对照,DL-甘油醛为底物,醛糖还原酶（来源于大鼠眼晶状体）和辅酶NADPH组成的反应体系,测定提取物抑制醛糖还原酶的活性。结果 与阳性对照BHA和Vitamin C相比,两色金鸡菊提取物对DPPH、ABTS、*OH和*O2?等自由基有不同程度的清除作用;与阳性对照槲皮素相比,提取物对醛糖还原酶的抑制能力IC50值有显著性差异（P<0.05）,提取物对醛糖还原酶有一定的抑制作用但弱于槲皮素。结论 新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物有清除自由基的能力,同时具有一定抑制醛糖还原酶的活性。