苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究 Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响,以及丸剂的粒径对溶出度的影响.方法采用分光光度法,以盐酸小檗碱为指标成分,考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度.结果超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97 min和102.3,33.29,26.98,14.77 min;粒径为2.4 mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68 min.结论超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉,且随着丸剂自身粒径的降低,体外溶出速率加快.     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究 Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的 探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响。以及丸剂的粒径对溶出度的影响。方法 采用分光光度法，以盐酸小檗碱为指标成分。考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度，结果 超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97min和102.3,33.29,26.98,14.77min；粒径为2.4mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68min。结论 超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉，且随着丸剂自身粒径的降低，体外溶出速率加快。     

龙胆泻肝丸的溶出度研究及中药溶出度研究探讨

目的：建立龙胆泻肝丸的体外溶出度的测定方法,并探讨中药丸剂溶出度研究的相关问题。方法：采用HPLC等度洗脱法同时测定不同取样点时溶出液中指标成分龙胆苦苷和栀子苷的含量,计算相对累积溶出率,拟合Weibull分布曲线,提取溶出参数。结果：龙胆苦苷和栀子苷在4h内均基本全部溶出,溶出曲线与Weibull分布曲线拟合较好,相关系数分别为0.9795、0.9975;两者T50分别为27min和34min。结论：该溶出度测定方法简便、快速、可行,可用于龙胆泻肝丸的质量控制,其通用方法可作为其他中药固体制剂的溶出度测定的参考。     

桂枝茯苓丸有效成分与物质组的溶出相关性

目的研究桂枝茯苓丸有效成分(肉桂酸、芍药苷和丹皮酚)与物质组的溶出相关性。方法桨法测定自制大/小蜜丸、水丸、浓缩丸和蜡丸,以及5个厂家浓缩丸的有效成分和物质组在不同溶出介质(p H1.2盐酸-氯化钠溶液、p H4.0醋酸盐缓冲液、p H6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水)中的溶出度,计算累积溶出率。最小二乘法评价有效成分与物质组的溶出相关性,f2相似因子计算和区分各种丸剂溶出曲线相似度以及物质组溶出曲线。结果 5种自制丸剂和5个厂家浓缩丸的溶出度共分别拟合出60条和72条直线,相关系数大于0.9者分别占98.3%和98.6%。不同厂家肉桂酸、芍药苷、丹皮酚和物质组的溶出度相似性分别为82.5%、80.0%、60.0%和77.5%,其中肉桂酸和芍药苷在p H1.2介质中的溶出相似性最低,丹皮酚在p H6.8介质中的溶出相似性最高,物质组在蒸馏水中的溶出相似性最低。结论桂枝茯苓丸有效成分与物质组溶出度具有较好的相关性,在相同实验条件下两者溶出曲线具有合适的区分力,物质组溶出度可代表该制剂整体成分的释放特征。     

益气软皮超微丸与常规丸剂的溶出度比较研究

目的:研究比较益气软皮超微丸和常规丸剂溶出度。方法:采用紫外分光光度法测定益气软皮超微丸与常规丸中总皂苷溶出量,根据威布尔(Weibull)分布模型计算溶出参数。结果:益气软皮丸实际溶出数据与Weibull分布模型结论基本符合,二者溶出参数间有显著性差异,两组样品在溶出50%、63.2%、70%、80%、90%的溶出时间差异具有统计学意义(P0.05),超微丸所用溶出时间明显短于普通丸。结论:超微粉碎技术可明显加快益气软皮丸中总皂苷的体外溶出度。     

制备工艺与葛根黄酮微丸性状、溶出度的关系考察

目的：考察制备工艺参数与葛根黄酮微丸性状、溶出度的关系。方法：分别制备不同挤出速度、滚圆速度和滚圆时间的微丸，测定所得微丸的圆整度、堆密度和得率，考察所得微丸的溶出度。结果：微丸的性状受三个工艺参数影响较大，其中以滚圆速度影响最为明显，滚圆时间次之，挤出速率影响最弱。体外溶出速率受工艺参数影响不明显。结论：不同的设备工艺参数主要影响微丸的性状，而微丸的溶出性质主要与微丸的制备材料有关。     

复方丹参片剂与黏附微丸体外释放对比研究

[目的]建立复方丹参黏附微丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及丹酚酸B、丹参酮ⅡA 6种成分的含量测定方法并以6种成分为指标比较复方丹参片和复方丹参黏附微丸体外溶出度差异。[方法]采用挤出滚圆法制成复方丹参黏附微丸。溶出介质为pH6.8的磷酸盐缓冲液,转篮法测定6种成分的体外溶出度,比较复方丹参片与黏附微丸体外溶出速率及累积溶出量。[结果]三七皂苷R1(丸剂4.02%,片剂2.19%);人参皂苷Rg1(丸剂22.31%,片剂8.73%);人参皂苷Rb1(丸剂14.33%,片剂7.69%);人参皂苷Rd(丸剂3.29%,片剂1.56%);丹酚酸B(丸剂17.41%,片剂21.70%);丹参酮ⅡA(丸剂0.34%,片剂1.17%)。溶出结果显示120 min内复方丹参片中6种成分累计溶出度基本能达到90%,相比之下黏附微丸各成分释放缓慢持久,720 min在人工肠液中仍有释放。[结论]从体外溶出实验结果分析,较复方丹参片,复方丹参黏附微丸在体内停留时间长,释放速度缓慢持久,延长药物作用时间,可实现药物在体内达到缓释的效果。     

不同中药物料对丸剂溶出的影响及其体内外评价

目的研究5类不同中药物料对丸剂溶出的影响,评价其体内外相关性,并对中药物料的辅料功能进行探索。方法采用均匀设计法,自拟8个处方,用淀粉类、纤维类、蛋白类、油脂类、多糖类中药物料制备不同模型丸剂,HPLC测定丸剂中盐酸小檗碱体外累积释放度、家兔体内血药浓度,考察中药物料对丸剂体内外释药行为的影响,并进行丸剂体内外相关性评价。结果淀粉、纤维类物料对丸剂溶出有促进作用,蛋白、油脂类物料对丸剂溶出有阻滞作用,多糖类物料对丸剂溶出无显著作用;丸剂体内外相关性显著。结论中药物料具有"药辅统一"的性质,可通过调节处方中物料细粉比例控制丸剂溶出度及生物有效性;丸剂的体内外相关性良好。     

六味地黄丸(浓缩丸)现代制剂辅料的优化

目的优化六味地黄丸(浓缩丸)现代制剂辅料。方法在单因素试验基础上,以PEG6000与PVPP比例、辅料用量为影响因素,成型性、溶散时限、莫诺苷1 h内累积溶出度、马钱苷1 h内累积溶出度、丹皮酚1 h内累积溶出度的总评"归一值"(OD值)为评价指标,星点设计-响应面法优化辅料处方。结果最优辅料处方为PEG6000与PVPP比例35%∶65%,辅料用量4.40%,所得丸剂圆润光泽,溶散时限33.11 min,莫诺苷、马钱苷、丹皮酚1 h内累积溶出度为82.67%、86.98%、82.72%,OD值为0.92。结论该辅料处方不仅可改善六味地黄丸(浓缩丸)成型性,提高其光泽度,而且能加快该制剂崩解,改善溶散时限差异,促进有效成分溶出,从而实现其更高的生物利用度要求。     

不同剂型桂枝茯苓丸的溶出度比较

<正>桂枝茯苓丸由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁组成,桂枝为君药,赤芍和牡丹皮等为臣药,主要有效成分分别为肉桂酸、芍药苷和丹皮酚等,其极性差别较大,溶解性能不同。丸剂是一种传统剂型,多为复方,成分复杂,体外溶出研究对其质量评价意义重大。本文测定了桂枝茯苓方大蜜丸、小蜜丸、水泛丸、浓缩丸和蜡丸的体外溶出度,采用相似因子f2对5种丸剂的溶出曲线进行比较,为桂枝茯苓丸的质量控制和评价提供了依据。     

不同类型香连丸的质量考察

对两种不同类型香连丸进行了体外溶出度,总生物碱含量及溶散时限的测定与检查,并加以分析比较,结果表明浓缩丸剂型品质优于水泛丸剂型.     

不同类型香连丸的质量考察

对两种不同类型香连丸进行了体外溶出度，总生物碱含量及溶散时限的测定与检查，并加以分析比较，结果表明浓缩丸剂型品质优于水泛丸剂型。     

喉症丸中2种成分溶出度测定及不同制丸方法比较

目的 测定喉症丸中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基溶出度,比较泛制法、塑制法的制丸效果.方法 小杯法测定2种成分溶出度,采用非模型依赖法中差异因子(f1)、相似因子(f2)对溶出度曲线相似性进行评价.结果 2种制丸方法所得喉症丸中各成分溶出度曲线的相似度良好,产品质量具有一致性.结论 泛制法改为塑制法后,对喉症丸质量无明显影响.     

影响中药丸剂崩解时间的探讨

 本文阐明了中药丸剂崩解的机理，并在研究上清丸崩解时间问題^[1]的基础上，结合有关文献，对下列因素：（1）泛制成丸的速度及制丸的方法，（2 ）丸剂干燥的方法及温度，（3 ）丸剂中的含水量，（4）丸剂中含有特殊性质药物对丸剂崩解时间的影响等进行了探讨，并提出解决的方法。     

影响拉西地平片溶出度的主要因素探讨

摘要：目的：在原有生产条件下通过调整生产工艺寻找出影响产品溶出度的因素,进而确定最佳工艺参数解决拉西地平片生产过程中溶出度较低问题,提高产品质量、降低生产成本。方法：通过分析影响溶出度的原因在相同工艺条件下找出主要影响因素确定最佳方案。结果：采取有效措施后提高了拉西地平片的溶出度。结论：采取的有效措施方法简单易行能保证产品质量,适用于工业化大生产。     

复方丹参黏附微丸与普通微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出对比研究

[目的]建立复方丹参微丸中脂溶性成分隐丹参酮与丹参酮ⅡA含量测定方法,并对比不同工艺制备的3种复方丹参微丸（冰片包合复方丹参黏附微丸、冰片不包合复方丹参黏附微丸、普通微丸）中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出度的差异。[方法]采用高效液相色谱（HPLC）法测定3种复方丹参微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA的含量,计算溶出度,并绘制溶出度曲线,采用相似因子对比不同微丸中这两种成分的体外溶出差异性。[结果]丹参类的脂溶性成分累积溶出度均较低。其中,两种黏附微丸隐丹参酮溶出行为较为相似,24 h的累积溶出度均在40%左右,普通微丸中隐丹参酮的溶出行为与黏附微丸具有明显的差异性,其累积溶出度为64.05%。两种黏附微丸的隐丹参酮溶出更符合Higuchi方程,普通微丸更符合Peppas模型,n<0.43,均符合Fickian扩散。3种制剂中丹参酮ⅡA的溶出过程均较缓慢,3个制剂的溶出行为比较相似,累积溶出曲线接近重合,3种制剂的累积溶出度基本一致,均在40%左右。3种微丸更符合Higuchi方程,同样属于Fickian扩散。[结论]黏附微丸具有一定的缓释效果,丹参类脂溶性成分中,由于溶出度的限制,体外溶出实验评价隐丹参酮缓释效果更为明显。     

溶出度在中药制剂中的应用进展

目的 了解溶出度在中药制剂中的应用进展。方法 通过查阅文献，对有代表性的文章进行综述。结果 阐述了溶出度在中药片剂、胶囊剂、各类丸剂、栓剂、凝胶剂、固体分散体和粉剂中的应用，探讨了中药制剂中溶出速率差异的原因和应对方法。结论 中药制剂进行溶出度试验是很有必要的。     

莪术消癥水蜜丸制备及影响其崩解时限的因素探讨

介绍莪术消癥水蜜丸的制备方法,探讨影响莪术消癥水蜜丸崩解时限的主要因素及克服措施。根据水蜜丸溶解释药机理,通过对药料的性质、药粉的粒径、水蜜丸泛制过程、丸粒的大小、丸粒的含水量、丸剂的干燥方法及温度、赋形剂等因素对莪术消癥水蜜丸崩解时限的影响原因进行讨论并提出解决方案。     

影响尼莫地平片溶出度的主要因素探讨

目的：在原有生产条件下通过调整生产工艺寻找出影响产品溶出度的因素，进而确定最佳工艺参数，解决尼莫地平片生产过程中溶出度较低问题，提高产品质量、降低生产成本。方法：能过分析影响溶出度的原因在相同工艺条件下找出主要影响因素确定最佳方案。结果：采取由有效措施后提高了尼莫地平片的溶出度。结论：采取的有效措施方法简单易行能保证产品质量。     

正交试验法优选胆黄润肠丸制备工艺

目的：优选并确立胆黄润肠丸的最佳制备工艺.方法：以胆黄润肠丸溶散时间为考察指标,采用正交试验法对丸剂制备过程中的药材粉碎度（A）、乙醇浓度（B）、干燥温度（C）、干燥时间（D）4个因素进行优选研究.结果：胆黄润肠丸的最佳制备为：药材粉碎成80目细粉,用50％的乙醇泛丸,制成的丸剂在80℃干燥8h.经统计学处理,新工艺与老工艺制备的丸剂其溶散时限差异有统计学意义（P＜0.01）.结论：该制备工艺科学合理,溶散时限短,为制备胆黄润肠丸的最佳工艺.