龙胆苦苷的提取工艺及药理作用研究进展

龙胆苦苷（ Gentiopicroside ）是龙胆科龙胆属植物龙胆的有效成分之一,也是当药及獐芽菜等植物中的苦味成分。属于裂环环烯醚萜苷类,分子式为C16H20O9,白色粉末或淡黄（红）色结晶,易溶解于水、甲醇及乙醇等溶剂,阳光下易变色．龙胆苦苷具有保护肝脏、抗氧化、抗炎、镇痛及抗肿瘤等作用,本文对龙胆苦苷的提取工艺及药理作用研究进展进行了综述．     

秦艽中裂环环烯醚萜苷类成分的纯化工艺研究

目的:研究秦艽提取物中裂环环烯醚萜苷类成分的富集纯化工艺。方法:以秦艽中的主要成分龙胆苦苷为跟踪指标,比较不同厂家、不同型号的大孔树脂对秦艽提取物中裂环环烯醚萜苷类成分(龙胆苦苷)的吸附与解吸附能力,确定最佳树脂型号;选择最佳的洗脱溶剂和洗脱体积。结果:AB-8型大孔吸附树脂对秦艽提取物中裂环环烯醚萜苷类成分有较好的吸附能力;50%乙醇溶液解吸附能力最强;5个柱体积溶剂可洗脱下90%裂环环烯醚萜苷类成分。结论:初步确定了大孔树脂法分离纯化秦艽提取物中裂环烯醚萜苷类成分的最佳工艺。     

龙胆总裂环环烯醚萜苷质量标准研究

目的：建立总裂环环烯醚萜苷（龙胆）的质量标准.方法：采用TLC（薄层色谱）法对提取物中的龙胆进行了定性鉴别;用紫外分光光度法测定了有效部位总裂环环烯醚萜苷的含量;用高效液相色谱法测定了龙胆苦苷的含量.结果：在TLC图谱中可检出龙胆的特征斑点;龙胆苦苷在7.187～35.94μg/ml间线性关系良好,r=0.9992,平均回收率为96.8%,RSD=1.06%（紫外分光光度法）;龙胆苦苷在0.8488μg～4.244μg间线性关系良好,r=.9997,平均回收率为97.3%,RSD=0.7%（高效液相色谱法）.结论：所建立的方法可行、重现性好,能有效地控制提取物中龙胆总裂环环烯醚萜苷的质量.     

正交试验优选龙胆中总环烯醚萜苷的提取工艺研究

目的优选龙胆中总环烯醚萜苷的提取工艺。方法以总环烯醚萜苷的含量为指标,采用紫外分光光度法进行含量测定。对于冷浸法、超声提取法、回流提取法和索氏提取法提取龙胆中总环烯醚萜苷的工艺进行了比较,并采用L9（34）正交试验设计确定最佳提取工艺。结果回流提取法提取效果最佳,最终优化的提取工艺为：提取溶剂为70%乙醇,提取时间为2.0 h,料液比为1∶15。在此条件下,龙胆总环烯醚萜苷的含量为7.15%。结论该提取工艺具有效率高、时间短、能耗低、环保等优点,可为龙胆总环烯醚萜苷的工业化生产和新药开发提供依据。     

龙胆苦苷和龙胆碱的生物转化和药理活性研究进展

龙胆苦苷是重要的环烯醚萜类成分之一,是龙胆属植物的主要活性成分,具有促进胃排空和肠蠕动,还有保肝、镇痛、抗炎等作用。龙胆碱具有抗炎、解热、镇静催眠、抗惊厥等作用。龙胆苦苷等环烯醚萜类化合物在植物内生真菌、人体肠内菌等生物转化作用下可以转化成龙胆碱和新的活性成分。笔者将龙胆苦苷和龙胆碱近年在药理活性、生物转化和体内代谢研究进行综述,为进一步开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

基于HPLC法测定秦艽-威灵仙药对水煎液的环烯醚萜苷类成分

目的:借助高效液相色谱法验证通过网络药理学预测的秦艽-威灵仙药对水煎液中环烯醚萜苷类成分的结果,并检测药对水煎液中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和獐牙菜苷的含量。方法:通过中药系统药理学分析平台查询秦艽-威灵仙药对活性成分并从中筛选环烯醚萜苷类成分。采用安捷伦883975-902 ZORBAX SB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相A为0.04%磷酸水溶液(0～28 min,85%A→77%A;28～35 min,77%A→65%A);流动相B为甲醇,色谱柱采用梯度洗脱(0～28 min,15%B→23%B;28～35 min,23%B→35%B);流速设置为0.8 mL/min,柱温设置为30℃,检测波长设置为245 nm,进样量设置为5μL。结果:秦艽-威灵仙药对共检索得到13个活性成分,其中属于环烯醚萜苷类成分3个,分别是:獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和獐牙菜苷。獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和獐牙菜苷分别在0.021 0～1.056 0μg、0.036 5～11.720 0μg和0.016 2～1.142 0μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.64%(RSD=2.33%,n=6)、100.20%(RSD=0.64%,n=6)和101.11%(RSD=3.59%,n=6),在药对水煎液中的含量分别为2.13 mg/g、28.36 mg/g和4.51 mg/g。结论:通过HPLC法验证了网络药理学预测的秦艽-威灵仙药对水煎液中环烯醚萜苷类成分并测定了其含量。     

双波长薄层扫描法测定泻胆丸中龙胆苦苷的含量

泻胆丸由龙胆、栀子、黄连、黄柏组成 ,具有清热解毒、泻肝胆火之功效 ,临床主要用于胆囊炎、肝炎等症 ,疗效确切。龙胆为方中君药 ,具有利胆、抗炎、健胃、降压作用[1] 。龙胆中主含环烯醚萜苷类成分 ,龙胆苦苷为其中主要有效成分[2 ] 。为了更好地控制该制剂的质量 ,本文采用薄层扫描法 ,建立了泻胆丸中龙胆苦苷的含量测定方法 ,具有简便、快速、准确度高等优点 ,现将结果报道如下。1　仪器与试药CS 93 0型薄层扫描仪 (日本岛津公司 ) ;HHB 3 60型电热恒温干燥箱 (上海跃进医疗器械厂 ) ;TG3 2 8A型电光分析天平 (上海天平仪器厂 ) ;…     

三花龙胆不同部位龙胆苦苷的含量测定

三花龙胆为龙胆科植物三花龙胆 Gentiana tri-flora Pall.的干燥根及根茎。为常用药用龙胆的主流之一。龙胆味苦 ,性寒 ,入肝胃经 ,有泻肝火 ,除下焦湿热的功效。龙胆中均含有链环烯醚萜苷类苦味成分龙胆苦苷 ,药理研究表明 ,龙胆提取物有保肝、健胃、利胆、利尿及降压、抗炎、抗菌作用。近年由于大量采挖使得野生资源减少 ,为满足用药 ,进行了大量的人工栽培 [1] 。龙胆在传统用药中一般只是用根 ,而大量的地上部分资源未被利用。为了更好地综合利用龙胆全草药材资源 ,我们对其地上部分有效成分龙胆苦苷的含量进行了研究。关于龙胆苦苷含…     

忍冬藤中环烯醚萜苷成分含量测定及制备方法

目的分析忍冬藤中马钱子苷及当药苷含量,研究环烯醚萜苷类成分的制备方法。方法建立马钱子苷及当药苷含量HPLC测定方法,分析不同产地及采收时间药材中两种成分的含量差异,比较溶剂法及大孔树脂法两种方法富集环烯醚萜苷类成分。结果 HPLC法测定含量方法准确,马钱子苷和当药苷的平均回收率分别为100.6%、99.8%,含量分别为1.5%、2.6%;且从秋季到冬季有逐渐减少的趋势;不同产地间含量有差别,以湖南、湖北两地较高;大孔树脂法富集环烯醚萜苷类成分,马钱子苷和当药苷的转移率分别为47.23%和62.35%,纯度分别为8.88%和17.72%,较溶剂萃取法好。结论不同产地及采收时间的忍冬藤中两种环烯醚萜苷类成分有一定差异,并以秋季采收最佳;大孔树脂法富集忍冬藤中环烯醚萜苷类较好。     

四妙勇安汤不同配伍组合中环烯醚萜苷类成分肠吸收研究

目的考察四妙勇安汤水提物中环烯醚萜苷类成分在不同肠段中、不同配伍组合时的肠吸收情况。方法建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用UPLC-MS^n法测定不同肠段灌流液中哈巴苷、当药苷、马钱苷和哈巴俄苷4种环烯醚萜苷类成分的含量,计算其在不同肠段中的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并以此为指标评价环烯醚萜苷类成分肠吸收情况。结果四妙勇安汤不同配伍组合中环烯醚萜苷类成分在回肠和十二指肠中的吸收情况较空肠和结肠好(P<0.05)。回肠中4种环烯醚萜苷类成分的肠吸收参数均在金银花-玄参-当归3药配伍时最高。十二指肠中马钱苷、当药苷在金银花-当归配伍时表现出较高的肠吸收参数;而哈巴苷、哈巴俄苷在复方中肠吸收参数最高,单味药中最低。结论环烯醚萜苷类成分在配伍组合时的肠吸收参数(Ka、Papp值)较所含该类成分的单味药材高。在一定程度上表明复方配伍可促进环烯醚萜苷类成分的吸收,改善其口服生物利用度低的问题。     

橄榄苦苷提取分离和药理活性的研究进展

橄榄苦苷（Oleuropein）,是一种无毒的裂环烯醚萜苷类化合物。裂环烯谜萜（secoiridoids）是环戊烷单萜衍生物中的一类化合物,是由环烯谜萜类化合物裂环而成,只占环烯谜萜类的很少一部分。     

正交试验法优选龙胆药材中的龙胆苦苷提取工艺

龙胆为常用中药,具有清热、燥湿、泻肝胆火的功效,常用于湿热黄疽、目赤、口苦、胁痛等症。其主要有效成分为环烯醚菇类化合物,主要有龙胆苦苷(gentiopicrin)、当药苦     

醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分鼻腔吸收研究

目的 研究醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收特性及其相关性。方法 以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型研究栀子提取物单用、与醒脑静中冰片、麝香分别配伍及醒脑静全方配伍后栀子苷及京尼平龙胆双糖苷在大鼠鼻腔的吸收。结果 栀子提取物中环烯醚萜苷类代表成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收。艾片、合成冰片及醒脑静全方配伍可促进栀子苷及京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收,人工麝香无显著促进作用。在不同配伍条件下两种成分的鼻腔吸收系数相关性良好,线性回归方程为K_{京尼平龙胆双糖苷}＝0.792 1 K_栀子苷＋0.236 7（r＝0.976 0）。结论 醒脑静组方配伍可显著提高栀子苷及京尼平龙胆双糖苷的鼻腔吸收,方中环烯醚萜苷类成分具有相似的鼻腔吸收特性。     

大孔树脂分离纯化川西獐牙菜中环烯醚萜苷类和口山酮类成分的工艺研究

目的 研究大孔吸附树脂分离纯化川西獐牙菜中环烯醚萜苷类和口山酮类成分的工艺。方法 考察了HPD-300、HPD-400、HPD-600、AB-8、DM-301及D-101Ⅰ等6种吸附树脂对环烯醚萜苷类和口山酮类的指标成分獐牙菜苦苷和当药醇苷的动态吸附及洗脱性能,从中筛选出效果较好的树脂完成实验研究。结果 HPD-300用于同时分离纯化环烯醚萜苷类和 口山酮类成分,吸附洗脱性能良好,其吸附过程上样量为0.9 g生药/mL树脂,上柱液pH值约为8,体积流量为2 BV/h;洗脱过程采用水洗除杂,7 BV 20%、5BV 70%乙醇梯度洗脱,洗脱率都在90％以上,所得2个固体样品中两类成分质量分数均可达50%以上。结论 HPD-300用于同时富集环烯醚萜苷类和口山酮类成分效果最佳,是一种理想的分离纯化介质。      

超声提取素馨花总环烯醚萜苷的单因素实验研究

素馨花药材又名耶悉茗花,为木犀科茉莉属植物素馨花(Jasminum officinale L.var.grandiflorum)的干燥花蕾具有疏肝解郁、行气止痛之功效,在我国民间用于治疗消化不良、十二指肠球部溃疡及慢性肝炎、肝硬化等症[1]。素馨花主要化学成分为环烯醚萜苷类、黄酮类和三萜皂苷类化合物[2-3],其中环烯醚萜苷类化合物主要为橄榄苦苷,且具有抗     

山西栽培秦艽有效成分的含量测定

目的:建立山西栽培秦艽有效成分的含量测定分析方法。方法:用龙胆苦苷标准品为对照,采用紫外分光光度法(UV)测定秦艽中环烯醚萜苷类化合物的含量,HPLC法测定秦艽中龙胆苦苷的含量。结果:用UV法测得山西栽培秦艽有效成分含量为9.857%;用HPLC法测得山西栽培秦艽有效成分含量为8.580%。结论:以龙胆苦苷为对照品,UV法和HPLC法对秦艽进行有效成分的检测,操作方法简便,具有良好的重复性及稳定性。     

秦艽药材及其提取物中总裂环环烯醚萜苷的含量测定

目的测定秦艽药材及其提取物中总裂环环稀醚萜苷的含量。方法以龙胆苦苷为对照品,采用紫外分光光度法进行光谱扫描确定最大吸收波长为272 nm,在此波长进行测定。结果龙胆苦苷在0.0072～0.0288 mg/mL线性关系良好,相关系数为0.9995;平均回收率为97.79%,RSD为0.89%。秦艽药材中总裂环环烯醚萜苷平均含量为6.42%,秦艽提取物中总裂环环烯醚萜苷的平均含量为72.01%。结论该方法操作简便快速,数据准确可靠,可用于秦艽提取物及药材中总裂环环烯醚萜苷测定,为秦艽提取物的下一步开发应用提供相关实验依据。     

龙胆生品及龙胆酒制品给药后龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布

目的：探讨龙胆酒制前后龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布,为进一步研究龙胆药材的炮制方法与其功效的相关性提供科学依据。方法：将60只大鼠随机分为龙胆生品组和龙胆酒制品组,分别灌胃给药龙胆生品及龙胆酒制品（0.63 g·kg^-1）,于6个不同时间点（15、30、60、120、240和360 min）处死大鼠,每时间点每组各5只大鼠。采用液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）法测定各组不同时间点龙胆苦苷在大鼠心、肝、脾、肺、肾和脑组织中的质量浓度。结果：龙胆苦苷在50~20000 μg·L^-1范围内线性关系良好（r ≥ 0.9969）;该方法的精密度和稳定性相对标准偏差（RSD）均小于15%;回收率为77.4%~87.2%,RSD小于15%,符合化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则;HPLC-MS法检测,龙胆苦苷在大鼠体内分布比较广泛,在大鼠心、肝、脾、肺、肾和脑等组织中均有分布;30min时龙胆生品及酒制品中龙胆苦苷质量浓度在大鼠心脏组织中达到峰值,60 min时在肝、脾和肺组织中达到峰值;与龙胆生品组比较,龙胆酒制品组龙胆苦苷在大鼠肝、肺和肾组织中的药-时曲线下面积（AUC_0→360min）明显增加（P<0.01）,在脑组织中小幅增加（P<0.01）,在心和脾组织中稍有降低（P<0.05）。结论：龙胆酒制后能够促进龙胆苦苷在肝和肾等器官中的吸收利用,改变龙胆苦苷在大鼠主要器官组织中的浓度分布。     

巴戟天属植物环烯醚萜类化学成分和药理活性研究进展

通过查阅近年国内外有关文献,对巴戟天属植物中环烯醚萜类成分及其药理作用进行综述。巴戟天属植物中环烯醚萜类化合物共有29个,其中苷元3个;药理研究表明,巴戟天属植物中环烯醚萜具有抗菌、抗氧化、抗诱变、抗肿瘤、消炎镇痛等广泛的药理作用,对环烯醚萜化合物进行深入研究将为环烯醚萜类新药的研究开发积累重要的参考资料。     

草苁蓉环烯醚萜苷对H22小鼠肝癌移植瘤的抑瘤作用

目的 探讨草苁蓉环烯醚萜苷对小鼠H²²移植瘤的生长抑制作用。方法 建立小鼠皮下H²²移植瘤模型,将实验动物分为模型组、草苁蓉环烯醚萜苷高、中、低剂量（400、200、100 mg/kg）组和5-Fu（25 mg/kg）组,草苁蓉环烯醚萜苷组连续ig给药10 d;5-Fu组隔日ip给药,给药5次,计算抑瘤率、胸腺指数和脾脏指数,并以ELISA法检测血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-2（IL-2）,比色法检测血清总抗氧化活力（T-AOC）和丙二醛（MDA）水平。结果 与模型组比较,草苁蓉环烯醚萜苷能显著减轻移植瘤瘤质量,高、中、低剂量组抑瘤率分别为38.05%、34.98%、26.95%。同时,明显升高荷瘤小鼠的脾脏指数,升高血清IL-2水平和降低TNF-α水平,升高血清T-AOC和降低MDA水平。结论 草苁蓉环烯醚萜苷对H²²移植瘤具有明显的抑制作用,其作用机制可能与调节IL-2和TNF-α等细胞因子的表达以及增强荷瘤小鼠抗氧化能力有关。