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目的:综述肿瘤分子靶向药物的作用靶点、耐药机制和逆转措施。方法:应用Pubmed和CNKI期刊全文数据库检索系统,以“肿瘤”、“耐药性”、“靶向药物”和“逆转耐药”为关键词进行检索。纳入标准:①靶向药物的分子靶点;②靶向耐药的机制;③逆转靶向药物的耐药性,共筛选出相关文献32篇。结果:靶向药物的分子靶点以细胞膜受体和细胞内激酶为主,其耐药机制主要包括细胞信号转导、基因突变、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤细胞代谢和上皮-间质转化等。个体化用药、联合用药、改善肿瘤微环境以及研发新药等措施有望逆转靶向耐药。结论:靶向药物的分子靶点多样,耐药机制复杂,应该积极采取措施加以预防和逆转。 相似文献
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目的:就姜黄素对药物转运体的影响进行综述,为临床合理用药提供参考。方法:对近年来相关研究及国内、外的相关文献进行总结归纳。结果:姜黄素可以调节P-糖蛋白活性或表达,若合用可影响P-糖蛋白底物的药动学,增加耐药细胞对化疗药物的敏感性;姜黄素也可调节乳腺癌多药耐药蛋白、多药耐药相关蛋白的活性或表达。结论:姜黄素与其他药物合用需注意其可能引起的药物相互作用,且姜黄素有望成为化疗增敏剂。 相似文献
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化疗是目前治疗肿瘤主要手段之一,而在治疗过程中产生的多药耐药(multidrug resistance,MDR)现象却是造成化疗失败的主要因素。多药耐药是指肿瘤对一种抗肿瘤药物出现耐药的同时,对其他许多结构各异、作用机制不同的抗肿瘤药物亦产生交叉耐药现象。因此,研究MDR产生的机制、寻求有效的耐药逆转剂及逆转措施,克服MDR现象已成为国内外的研究热点。 相似文献
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目的研究EGCG逆转人食管癌耐药株Eca109/DDP多药耐药的作用。方法采用MTT法测定药物的耐药逆转情况;Westernblot检测耐药相关蛋白的表达。结果 EGCG显著提高了DDP对耐药株Eca109/DDP的杀伤作用,EGCG可降低Eca109/DDP耐药相关蛋白的表达。结论 EGCG具有药物增敏和逆转食管癌耐药的作用。 相似文献
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目的 研究姜黄素对吉非替尼耐药非小细胞肺癌细胞株PC9/G2耐药性的影响及作用机制。方法 MTT法测定姜黄素对PC9/G2的无毒剂量及对PC9/G2对吉非替尼耐药的逆转效应,实时荧光定量法测定姜黄素对EGFR下游通路中PI3K表达水平的影响,分光光度法测定姜黄素对凋亡蛋白Caspase-3活性的影响。结果 姜黄素对PC9/G2的无毒剂量为4 μmol/L,姜黄素联合吉非替尼组细胞存活率比单用吉非替尼组降低13%~22%,姜黄素使PI3K的表达水平明显下降,Caspase-3凋亡蛋白活性显著提高。结论 姜黄素对PC9/G2具有耐药逆转作用,作用机制可能是通过下调PI3K的表达水平,诱导更多的凋亡蛋白Caspase-3而实现。 相似文献
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癌症是导致人类死亡的重要原因之一,其中以化疗为主的综合治疗手段为当前癌症患者的主要治疗方式。在癌症患者化疗过程中,肿瘤细胞产生的多药耐药是导致化疗失败的主要原因之一,因此,寻找和开发肿瘤多药耐药逆转剂是当前医药科技工作者十分重视的工作。中药及天然药物具有资源丰富、毒副作用小、蕴含化学成分多样化等特点,是寻找肿瘤多药耐药逆转剂的重要来源。经过数年的研究,已经从中药及天然药物中发现了一些具有肿瘤多药耐药逆转活性的天然产物。本文综述了自2000年以来,从中药及天然药物中寻找肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展。 相似文献