磷酸二酯酶3：药物开发的新靶点

磷酸二酯酶（phosphodiesterase,PDE）是水解环磷酸腺苷（3’,5’-cyclic adenosine monophos-phate,cAMP）和环磷酸鸟苷（3’,5’-cyclicguanosine monophosphate,cGMP）重要的酶。其中,PDE3由2个基因组成,在体内广泛分布,其抑制剂在抗血小板聚集、扩张血管上起重要作用。研究显示,PDE3抑制剂具有神经保护作用,为寻找防治脑缺血的药物开辟了新的途径。     

脑缺血耐受机制及雌激素通过此机制介导的神经保护作用

目的对脑缺血耐受的分子机制新近研究及雌激素通过此机制发挥的神经保护作用进行文献综述。方法根据近年来发表的英文文献,归纳并论述脑缺血耐受发生的可能的分子机制,分析药物介导神经保护作用的潜在靶点。结果脑缺血耐受的形成涉及多种不同的信号通路,主要从HSP70、PI3K/Akt信号通路、CREB、炎症因子等方面进行了论述。在缺血预处理模型中,雌激素能够上调HSP70、CREB表达,激活PI3K/Akt信号保护通路,抑制相关炎症因子,加强脑缺血耐受,发挥神经保护作用。结论对脑缺血耐受机制及药物发挥的神经保护作用的研究,为抗脑缺血药物的开发提供新的视角和理论依据。     

磷酸二酯酶5抑制剂改善阿尔茨海默病认知功能的研究进展

近年研究发现磷酸二酯酶5(Phosphodiesterase-5,PDE5)在阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)发生发展过程的作用倍受关注,其抑制剂可明显增强动物和人的认知功能,其机制与干预AD发病过程如改善血管功能紊乱、促进神经递质释放、促进神经再生及抗凋亡等作用有关。因此,PDE5抑制剂可能为AD的治疗提供新方向。本文中,笔者结合国内外相关研究进展,重点阐述PDE5抑制剂对AD的保护作用及其相关作用机制。     

三白草酮的药理作用研究进展

目的:推动三白草酮药理作用及其机制的研究。方法:查阅国内、外文献,综述近年来三白草酮在保肝、抗炎、神经保护及其他方面的药理作用及其机制。结果与结论:三白草酮作为一种结构独特的木脂素,具有广泛的药理活性,尤其在保肝方面,其可通过抗氧化、抗炎而起保肝作用。     

丹酚酸B药理作用研究进展

丹酚酸B已广泛用于心脑血管疾病的治疗,其药理作用机制研究比较充分。近年研究发现,丹酚酸B除具有抗氧化清除自由基、保护心脑血管缺血-再灌注损伤及抗动脉粥样硬化作用外,还具有抑制神经细胞凋亡、抗纤维化、抗衰老及促进神经干细胞增殖分化等作用。     

川芎嗪及其衍生物防治帕金森病的神经保护机制研究进展

川芎嗪(tetramethylpyrazine, TMP)是中药川芎(Ligusticum wallichii Franch)的重要活性成分之一,数十年来在临床上广泛用于治疗缺血性心脑血管疾病。在过去十余年中,TMP因其对脑缺血和阿尔茨海默病实验模型的神经保护作用而成为研究最广泛的植物化学药物。重要的是,TMP在帕金森病(Parkinson’s disease, PD)的实验模型中也具有神经保护作用。研究表明,TMP在PD中发挥多种药理学作用,如抗炎、抗氧化和抗凋亡,使其成为治疗PD的一种有吸引力的治疗策略。因此,该综述旨在总结TMP在PD中的神经保护作用的最新进展以及机制,证明TMP可能成为防治PD的新药。     

银杏叶提取物对神经退行性疾病的作用机制及研究进展

随着人口老龄化的加快,神经退行性疾病的发病率呈逐年上升的趋势。神经退行性疾病具有病因复杂、病程长、难治愈等特点,目前银杏叶提取物的神经保护作用已被广泛认可,但其有效成分及其具体作用机制尚未明确。本文将根据神经退行性疾病的发病机制来探讨银杏叶提取物对神经的保护作用,主要从其改善Aβ聚集、抗炎、抗氧化、抗凋亡、保护线粒体、调节能量代谢等角度来研究其治疗神经退行性疾病的机制。     

白果内酯对脑缺血损伤保护作用的研究进展

白果内酯是从银杏叶中提取到的倍半萜内酯,是银杏类制剂抗脑缺血作用的重要活性成分之一。白果内酯对脑缺血损伤保护的作用具有一定的量效关系和时效关系,作用机制主要包括：改善缺血后脑组织的能量代谢,抗炎症免疫损伤,抗兴奋性氨基酸神经毒性,抑制神经细胞的凋亡、促进神经元的增殖分化,并能减轻脑水肿的发生和脑部循环障碍,能全面针对脑缺血损伤的各种病理过程。简述白果内酯对脑缺血损伤保护的药效作用及其作用机制的研究进展。     

多巴胺受体激动剂的神经保护作用

左旋多巴和多巴胺受体激动剂是目前主 要应用于治疗帕金森病的药物。但近年来在体和离 体研究显示左旋多巴可能对多巴胺神经元有神经毒 性,而多巴胺受体激动剂对黑质纹状体系统的神经 元具有保护作用。这种神经保护作用可能是通过抗 氧化、神经营养、抗凋亡和稳定线粒体膜的机制实现 的。本文回顾了近年来多巴胺受体激动剂神经保护 作用的机制研究,认为这类药物除了具有症状改善 作用外,还可能具有延缓帕金森病病程进展的作用。     

牡荆素的神经保护作用及机制研究进展

牡荆素是一种天然黄酮类化合物,具有广泛的药理活性。近年来研究发现其对中枢系统和周围神经系统具有明显的保护作用,包括抗记忆损伤、抗癫痫、抗缺血缺氧性脑损伤、抗抑郁、镇痛等作用。这些神经保护作用可能是通过降低自由基水平、对抗神经凋亡、调节炎症因子及其通路、调节神经递质及相关受体等多途径,多靶点的机制实现的。该文就近年来牡荆素的神经保护作用及相关作用机制的研究进展作简要概述。