温度敏感性脂质体磁性阿霉素纳米粒的制备

目的 制备能够携带化疗药物阿霉素的温度敏感性脂质体磁性纳米粒,并对纳米粒的粒径大小、药物包裹率、稳定性等物理性质进行检测.方法 以化学共沉淀法制备四氧化三铁纳米粒,以逆相蒸发法制备空白温度敏感性磁性脂质体纳米粒,梯度反向装载法包封阿霉素,激光粒度分析仪检测粒径大小分布范围,透射电镜观察粒子形态;酸性乙醇荧光分光光度法测量阿霉素包裹率和泄漏率.结果 制备的温度敏感性脂质体磁性纳米粒平均粒径为(76±18)nm,粒径较均匀,平均包裹率为(42.6±0.7)%,室温下贮存稳定.结论 本实验制备的温度敏感性脂质体磁性纳米粒基本符合要求,可为进一步研究提供了基础.     

替加氟温度敏感性脂质体含量及包封率的测定

脂质体包封率的测定方法［１］很多，有超滤法、凝胶色谱法、离心分离法、导数光谱法等。本研究中因处方量小，故采用离心分离法分离药物；因离心过滤所得溶液量较少，故测定游离药物浓度时采用了灵敏度较高的ＨＰＬＣ法。１材料和方法１．１仪器和药品ＵＶ－２４０分光光...     

替加氟温度敏感性脂质体家兔体内动力学

目的:研究替加氟温度敏感性脂质体在家兔体内的动力学特点。方法:家兔静注替加氟温度敏感性脂质体,用微波电疗仪对肝脏局部加热至(42±0.1)℃,测定血中药物浓度变化,观察其体内动力学特点。结果:替加氟温度敏感性脂质体肝脏局部加热后,促进了药物在肝脏局部的释放,改变了其动力学特性,提高了替加氟温度敏感性脂质体的靶向性。结论:替加氟温度敏感性脂质体配合肝脏局部加热可提高其靶向性。     

温度敏感性水凝胶的合成及其相行为研究

通过辐射聚合以及引发剂引发聚合方法合成了一系列温度敏感性水凝胶，并比较了两法的利弊，运用弹性模量法研究了凝胶的网络结构及其影响因素，并讨论了其对凝胶样品的温度溶胀曲线的影响，测定了水凝胶在空气中的浊点曲线，认为：凝胶本身的浊点是反映其凝胶－凝胶相平衡的热力学行为。     

HIV病毒对温度敏感性的实验研究

目的观察HIV病毒对不同温度的敏感性,为HIV消毒和灭活提供实验依据。方法制备HIV-1SF33病毒上清,分别放置在4℃冰箱,25℃、37℃、56℃和70℃水浴中,间隔一定时间后取样测定病毒滴度(TCID50)。结果HIV-1SF33滴度在4℃、25℃和37℃下分别于12h、6h和4h后出现10倍左右的降低,且随着时间的延长,HIV-1SF33滴度下降趋势越为明显;随着温度的升高,HIV-1SF33滴度随之下降,4℃和25℃条件下,HIVSF33放置24h,滴度分别下降2.7log和3.7log,37℃条件下放置24h,病毒丧失感染性;56℃作用10min或70℃作用2min,HIV病毒被迅速灭活,已检测不出活病毒。结论HIV病毒对热敏感,但在4℃和25℃条件下,液体环境中的HIV病毒可存活一段时间,应重视冷藏和常温下HIV污染物的消毒。热处理是灭活HIV病毒的有效方法。     

温度及PH敏感性水凝胶的合成及性能研究

乙烯基吡咯烷酮与丙烯酸共聚物／聚丙烯酸β-羟基丙酯互穿网络水凝胶具有温度及PH双重敏感特性。经验证,在蒸馏水中,聚丙烯酸β－羟基丙酯与丙烯酸间存在络合作用,在缓溶液中,没有这样络合作用。     

脂质体携载超氧化物歧化酶的抗休克作用

磷脂脂质体作为载体包裹SOD治疗大鼠肠系膜上动脉闭塞休克,明显抑制动物脂质过氧化物形成,减轻肠道缺血再灌注损伤,稳定血压于较好水平。其疗效显著优于单用SOD或SOD+空白脂质体治疗。本实验还观察到休克动物缺血再灌注的小肠对脂质体的摄入成倍增加。实验结果提示脂质体作为药物载体治疗休克或缺血是有前途的。     

脂质体携载SOD的实验研究

本文采用去垢剂透析法成功制备出携载ＳＯＤ的脂质体（Ｌ－ＳＯＤ），其直径为１０２ｎｍ，对ＳＯＤ的包裹率为２１％，９０％以上酶活性存在于脂质体内部。将Ｌ－ＳＯＤ注射到大鼠静脉血中，其半衰期超过４ｈ，明显长于天然ＳＯＤ（８ｍｉｎ）。表明Ｌ－ＳＯＤ优于天然ＳＯＤ，具有临床应用前景。     

温度敏感阿霉素脂质体的温度控释特性和稳定性

目的 探讨以L－α-二软脂酰磷脂酰胆碱（DPPC）和盐酸阿霉素（ADM）为原料制备的温度敏感阿霉素脂质体（Ts-LADM)的温度控释特性和稳定性。方法 采用改良逆相蒸发法，以DPPC和ADM为原料制备Ts-LADM，动力学光散射法测定其粒径，以荧光分光光度法检测样本中阿霉素含量，计算包裹率。纯化后的Ts-LADM在不同温度下水浴后经葡聚糖凝胶分离并回收脂质体部分，以酸性乙醇法测定阿霉素的释放量，计算释放率。结果 Ts-ADM粒径分布范围为0.1-0.43μm，平均粒径0．28μm;平均包裹率为37．3％；在不同温度下测定的药物释放率分别为：40℃以下小于20％，在DPPC的相变温度附近突然升高，41℃和42℃分别为81．4％和81．6％，44℃时降为77．2％。42℃下延长加热时间药物释放率无明显增加（P＞0．05）。未经纯化的脂质体于常温下避光贮存5wk，测定其药物包裹率及渗漏率无明显改变（P＞0．05）。结论 温度敏感阿霉素脂质体具有良好的温度控释特性和稳定性。     

温度敏感性水凝胶的溶胀特性与其结构的关系

研究了N上有不同取代基的丙烯酰胺为单位的水凝胶和N-异丙基丙烯酰胺为主要单体分别与丙烯腈、甲基丙烯酸羟丙酯、丙烯酰胺或甲基丙烯酸共聚水凝胶的溶胀特性,讨论了水凝胶的溶胶特性与其结构间的关系。     

松萝酸脂质体的制备及质量评价

目的:制备松萝酸脂质体,并对其质量进行初步评价。方法:采用机械分散挤压法制备松萝酸脂质体。采用Sephadex G-25微型凝胶柱分离脂质体和游离药物,HPLC法测定脂质体中松萝酸的含量,测定松萝酸脂质体的包封率。结果:用蛋黄卵磷脂-胆固醇(70:30)为辅料制成了松萝酸脂质体,粒径为(130±20)nm,包封率达90%以上,稳定性好。结论:采用该方法可以制备质量稳定的脂质体,建立的包封率测定方法稳定可靠。     

透明质酸修饰的尿酸酶脂质体的制备及特性

目的 制备透明质酸修饰的尿酸酶脂质体(hyaluronic acid-uricase liposomes,UHLP),并对尿酸酶(uricase,UC)和UHLP的体外活性及稳定性进行研究.方法 采用逆向蒸发法制备UHLP,测定UHLP的包封率、粒径与zeta电位,用透射电镜对UHLP进行观察.考察游离UC和UHLP中UC的最适温度和最适pH,还考察了其热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性、抗胰蛋白酶水解能力以及抗部分金属离子和有机化合物能力,并对UHLP提高UC活性的机制进行了初步研究.结果 UHLP的平均包封率为(57.27±3.93)％(n=3),平均粒径为(322.6±8.2) nm(n=3),zeta电位为(-19.4±1.7)mV(n=3).透射电镜下UHLP呈分布均匀的圆形或椭圆形.游离UC和UHLP中UC最适温度均为40℃;游离UC最适pH为8.5,UHLP中UC最适pH为8.0.稳定性结果显示,UHLP中UC的热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性、抗胰蛋白酶水解能力以及抗部分金属离子和有机化合物能力均优于游离UC.UHLP提高UC活性机制初步研究结果表明,UC经UHLP包裹后其活性发生改变,和UC与UHLP脂质膜的相互作用有关,它们在相互作用的过程中使UC的构象发生翻转,构效发生改变,UC活性中心暴露,从而导致其活性增强.结论 UHLP不仅能提高UC在体外的活性,还能提高UC在体外的稳定性.     

卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备与表征

目的研究卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备及表征。方法采用薄膜分散并超声法制备卡莫司汀长循环热敏脂质体,采用透射电镜、激光粒度分析仪检测其形态与粒径分布,采用凝胶柱层析法分离脂质体与游离药物,采用高效液相色谱法研究其含量与包封率。结果卡莫司汀长循环热敏脂质体粒径约100nm左右,包封率达97%以上。结论成功制备了卡莫司汀长循环热敏脂质体。     

转铁蛋白顺铂长循环脂质体的制备及质量研究

目的研制转铁蛋白（transferrin,Tf）修饰顺铂长循环脂质体（Tf-PEG-CDDP）,考察其物理性状及体外释放特性。方法采用薄膜分散-超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法包载顺铂,通过膜材DSPE-PEG_（2000）-MAL的末端活性基团连接转铁蛋白制备Tf-PEG-CDDP;用超滤法分离顺铂脂质体和游离顺铂,紫外可见光分光光度计测定Tf-PEG-CDDP的包封率;采用激光散射粒径分析仪测定粒径和透射电镜观察其性状;透析法检测顺铂脂质体体外缓释能力。结果 Tf-PEG-CDDP呈圆形囊泡样结构,大小略不均一,平均粒径为200 nm,包封率平均为（78.222±5.4086）%,稳定性尚可。体外释放实验示Tf-PEG-CDDP有明显优于CDDP的缓释能力。结论 Tf-PEG-CDDP具有缓释能力,是一种有效的顺铂靶向制剂。     

汉黄芩素脂质体的制备及大鼠体内药代动力学

目的:制备包封率高且粒径适宜的汉黄芩素脂质体,考察其体外释放及大鼠体内药代动力学。方法:用薄膜分散法制备汉黄芩素脂质体,用葡聚糖凝胶色谱法测定脂质体的包封率,考察脂质体在等渗磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中的释放规律及血浆存在对其释放的影响,并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果:制备的汉黄芩素脂质体包封率为(81.2±4.2)%,粒径为(157±22)nm。在磷酸盐缓冲液中24 h仅释放约40%,血浆的存在会导致释放有所增加。脂质体在大鼠体内具有明显的缓释效果,生物利用度是溶液剂的3.48倍。结论:制备的汉黄芩素脂质体包封率较高,粒径符合要求,体内外研究均表明脂质体具有缓释效果。     

丹参总酚酸脂质体的制备和药剂学性质

目的研究丹参总酚酸（TSA）脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用逆向蒸发法制备TSA脂质体,以包封率和粒径为指标,应用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、pH值、体外释放等性质进行考察。结果所得脂质体外观光滑圆整,分散性好,包封率为72．0％,粒径为（145．3±58．7） nm,pH为4．07,体外24 h累计释放46．8％,释放动力学符合weibull方程。结论制备的TSA脂质体具有包封率高、粒径小、良好的缓释作用等特点,为进一步研究奠定了基础。     

磁性阳离子纳米脂质体的制备及其性能表征

目的 探讨磁性阳离子纳米脂质体的制备方法及其性能特征.方法 采用薄膜分散法制备磁性阳离子纳米脂质体,并且对其形貌、粒径、磁场响应性、细胞毒性进行表征.结果 薄膜分散法制备磁性阳离子纳米脂质体方法简单易行,制备的磁性阳离子纳米脂质体的形貌呈球形,平均粒径为98 nm;且具有超顺磁性,在水溶液中的磁场响应性能良好;MTT实验表明磁性阳离子纳米脂质体是毒性较小的基因转染载体.结论 薄膜分散法制备的磁性阳离子纳米脂质体粒径小、分布均匀、细胞毒性小,将可作为肝癌基因治疗一种理想的非病毒转染栽体.     

普鲁卡因柔性脂质体的制备及载药研究

目的制备普鲁卡因柔性脂质体,并研究其载药特性。方法以磷脂、胆固醇为基质,加入表面活性剂胆酸钠,采用真空旋转蒸发法制备利多卡因柔性脂质体,以高效液相色谱法测定其包封率。结果普鲁卡因柔性脂质体的平均粒径为(163±10.21)nm,平均回收率为100.8%;包封率为(86.4%±1.26%)(n=5)。结论本研究采用的普鲁卡因柔性脂质体制备工艺可行,能达到较高的包封率。     

口服姜黄素脂质体制备及其大鼠体内药动学考察

目的制备卡波姆包衣姜黄素脂质体,并考察其在大鼠体内的药物动力学。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,通过孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣。采用微柱离心法测定姜黄素脂质体包衣前后包封率的变化。姜黄素脂质体大鼠口服给药后,以高效液相色谱（HPLC）法测定大鼠血浆中的药物浓度。结果脂质体包衣后包封率略有下降,姜黄素脂质体大鼠口服给药后药物动力学呈双室模型特征,相对生物利用度F（%）为281%,是普通脂质体的2.22倍。结论姜黄素脂质体经卡波姆包衣可明显提高姜黄素的口服生物利用度,药物峰浓度显著增加。     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。