丙酸氟替卡松乳膏体外透皮吸收量测定

摘要目的建立丙酸氟替卡松乳膏中体外透皮接收液的高效液相色谱（HPLC）测定方法,研究丙酸氟替卡松乳膏的透皮能力。方法采用Hypersil ODS C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相：甲醇 0.01 mol·L－1磷酸氢二胺（用磷酸溶液调pH至3.5） 乙腈（55：35：15）,柱温为55 ℃;检测波长为240 nm,流速1.0 mL·min－1。体外透皮实验采用改良的Franz 扩散池,以体外乳猪皮作为透皮屏障,比较自制乳膏与市售乳膏的透皮结果,分别在不同时间点取样测定透皮接收液中丙酸氟替卡松浓度,计算累积透皮量。结果丙酸氟替卡松在0.050 2～1.003 0 μg·mL－1浓度范围内峰面积与浓度之间呈良好的线性关系（r＝0.999 8）,回归方程为A＝ 47 709.364 7×C＋300.774 4,平均回收率99.58%。自制乳膏与市售乳膏的透皮结果差异无统计学意义。结论该检测方法操作简便,快速准确,是考察丙酸氟替卡松乳膏体外透皮吸收量较理想的方法。     

丙酸氟替卡松乳膏治疗皮炎湿疹的临床观察

目的　评价 0 0 5 %丙酸氟替卡松乳膏治疗皮炎湿疹的疗效及安全性。方法　对 73例神经性皮炎和湿疹患者分别外用 0 0 5 %丙酸氟替卡松乳膏和 0 1%糠酸莫米松乳膏进行治疗 ,观察记录患者的临床表现和治疗效果。结果　治疗 2周后 0 0 5 %丙酸氟替卡松乳膏的有效率为 89 5 % ,0 1%糠酸莫米松乳膏的有效率为 6 8 6 % ,两组相比差异有显著意义 (P <0 0 5 ) ;两组不良反应均少。结论　 0 0 5 %丙酸氟替卡松乳膏治疗神经性皮炎和湿疹疗效显著 ,安全性好     

丙酸氟替卡松治疗湿疹皮炎43例

目的：观察丙酸氟替卡松乳膏治疗湿疹、皮炎类皮肤病的临床疗效。方法：对43例湿疹、皮炎患者分别用0．05％丙酸氟替卡松乳膏（治疗侧）和0．1％糠酸莫米松乳膏（对照侧）治疗，qd，共2周。结果：两侧的临床症状、体征评分，治疗后第1周、第2周与治疗前比较明显降低（P〈0．01）。治疗侧与对照侧疗效比较差异无显著性（P〉0．05），均无不良反应发生。结论：0．05％丙酸氟替卡松乳膏治疗湿疹、皮炎类皮肤病有效、安全。     

复方甘草酸苷片辅助丙酸氟替卡松乳膏治疗慢性湿疹的效果分析

目的探讨复方甘草酸苷片辅助丙酸氟替卡松乳膏治疗慢性湿疹的临床价值。方法将2010年1月至2011年6月确诊的90例慢性湿疹患者随机分为试验组（n=35）;对照组（n=35）。对照组单纯采用0.05%丙酸氟替卡松乳膏治疗;试验组则再给予复方甘草酸苷片口服治疗。观察两组的临床疗效、特应性皮炎评分标准（SCORAD评分）、湿疹复发率。结果试验组的临床疗效（SCORAD评分）明显优于对照组（P〈0.05）;试验组治疗4、8、12周以及停药12周后的湿疹复发率均小于对照组（P〈0.05）。结论复方甘草酸苷片辅助丙酸氟替卡松乳膏治疗慢性湿疹的临床效果显著。     

丙酸氟替卡松局部治疗鼻息肉作用机制的探讨

目的 观察丙酸氟替卡松对体外培养的鼻息肉成纤维细胞生长及凋亡的影响,以探讨其局部治疗鼻息肉的可能机制.方法 取11例鼻息肉患者的鼻息肉组织进行传代培养后获得鼻息肉成纤维细胞,观察在不同体积分数(2%、4%、8%)丙酸氟替卡松作用铝、72、96和120 h对成纤维细胞活力的影响;采用流式细胞仪和Hoechest染色观察丙酸氟替卡松(体积分数为4%)作用48、72、96和120 h时对成纤维细胞凋亡的影响,并与空白对照组进行对比.结果 与空白对照组相比,当丙酸氟替卡松的体积分数>4%时能显著抑制成纤维细胞的生长(P<0.05).流式细胞仪和Hoechest染色结果表明,体积分数为4%的丙酸氟替卡松能导致成纤维细胞凋亡.与空白对照组对比差异有统计学意义(P<0.05).结论 丙酸氟替卡松体外能抑制鼻息肉成纤维细胞的生长并诱导其凋亡.     

丙酸氟替卡松每日不同吸入次数治疗哮喘儿童疗效对比

目的比较丙酸氟替卡松在哮喘控制良好的轻到中度哮喘儿童中qd与bid吸入治疗的疗效.方法选择77例哮喘控制良好的患儿,随机分为两组,分别给予100μg丙酸氟替卡松qd和bid吸入8周后,评价晨间PEF等指标,通过方差分析比较两组差异.结果两组1～8、1～6、7～8周晨间PEF均在95%的可信区间,证明bid与qd吸入丙酸氟替卡松的疗效在本组实验设计中无差异.无论是qd还是bid吸入,对轻到中度哮喘患儿症状的控制均让人满意.结论对于控制良好的轻到中度哮喘患儿,丙酸氟替卡松100 μg晚上一次性吸入与50 μg早晚各吸入一次的效果均确切,且没有差别.     

孟鲁司特联合丙酸氟替卡松治疗支气管哮喘的疗效

目的观察并分析孟鲁司特联合丙酸氟替卡松治疗支气管哮喘的疗效。方法以我院2017年3月至2018年3月期间收治的78例支气管哮喘患者为分析对象,分为两组,对照组(n=39)给予丙酸氟替卡松进行治疗,观察组(n=39)给予孟鲁司特联合丙酸氟替卡松进行治疗,对这两种方法的临床治疗效果进行对比。结果观察组治疗总有效率高达92.31%,显著高于对照组的74.36%,<0.05;且观察组患者出现不良反应发生率7.70%,比对照组的15.38%低,两组差异显著,P <0.05。结论在治疗支气管哮喘中采用孟鲁司特联合丙酸氟替卡松的疗效突出,值得推广实施。     

丙酸氟替卡松乳膏治疗寻常性银屑病临床观察

目的观察丙酸氟替卡松乳膏治疗寻常性银屑病的疗效和安全性。方法68例寻常性银屑病患者随机分为治疗组和对照组各34例。治疗组外用丙酸氟替卡松乳膏,对照组外用曲安奈德软膏,两组疗程均为6周。结果治疗组第6周有效率94．1％,对照组为70．6％,两组疗效差异有统计学意义（P〈0．01）。结论丙酸氟替卡松乳膏治疗寻常性银屑病疗效好,安全性高。     

孟鲁司特与丙酸氟替卡松联合治疗支气管哮喘的效果

目的探讨孟鲁司特与丙酸氟替卡松联合治疗支气管哮喘的效果。方法对我院在2016年1月至2017年12月诊治的100例支气管哮喘患者,按照患者入院的时间先后顺序将前50例为对照组,后50例为观察组;其中对照组采用丙酸氟替卡松治疗,观察组采用孟鲁司特与丙酸氟替卡松联合治疗。结果观察组的治疗有效率为100.0%(50/50),对照组的治疗有效率为92.0%(46/50),组间比较差异显著(P <0.05);观察组用药不良反应发生率为4.0%(2/50),低于对照组的8.0%(4/50)(P <0.05)。结论支气管哮喘的治疗中采用孟鲁司特与丙酸氟替卡松联合用药,能够提高患者的整体治疗有效率并且不会增加用药不良反应发生率。     

丙酸氟替卡松的合成

目的 合成丙酸氟替卡松.方法 以氟米松(2)作为起始原料,经高碘酸氧化、丙酰化得到4;4与N,N-二甲基硫代氨基甲酰氯反应生成5;5与BrGH2Cl在K2CO3存在的条件下反应生成6;6与KF在丙酮中回流生成1.结果 五步反应总收率为47.8%,产物经MS、1HNMR确证结构.结论 改进后的方法避免使用对臭氧层有害且价昂的BrCH2F,收率相当.     

0.05%丙酸氟替卡松乳膏治疗儿童湿疹的近期临床效果观察

目的观察0.05%丙酸氟替卡松乳膏治疗儿童湿疹的近期临床效果。方法将80例儿童湿疹患者随机分为治疗组（外用0.05%丙酸氟替卡松乳膏,1次/d）;对照组（外用0.1%糠酸莫米松乳膏,1次/d）;两组各40例,用药疗程均为2周。观察两组患者用药后1、2周的临床疗效。结果用药后1周治疗组和对照组总有效率分别为60.0%、37.5%,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。用药后2周治疗组和对照组总有效率分别为82.5%、52.5%,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。两组患者用药后均无严重不良反应发生。结论外用0.05%丙酸氟替卡松乳膏比外用0.1%糠酸莫米松乳膏2周治疗儿童湿疹的疗效佳、安全性好,是临床治疗儿童湿疹疗效较好的方法之一。     

沙美特罗丙酸氟替卡松联合孟鲁司特钠治疗咳嗽变异型哮喘的疗效观察

目的 观察沙美特罗丙酸氟替卡松联合孟鲁司特钠治疗成人咳嗽变异型哮喘的疗效.方法 采用完全随机对照试验方法将93例咳嗽变异型哮喘患者分为3组各31例,观察组吸入沙美特罗/丙酸氟替卡松(50 μg/250 μg)1吸,早晚各1次,孟鲁司特钠10 mg/次,顿服,共8周.沙美特罗/丙酸氟替卡松组吸入沙美特罗/丙酸氟替卡松(50 μg/250μg)1吸,早晚各1次,共8周.孟鲁司特钠组服用孟鲁司特钠10 mg/次,顿服,共8周.比较3组患者症状改善和肺功能变化情况.结果 治疗后症状积分均较治疗前低,差异有统计学意义(P＜0.05),3组组间差异有统计学意义(P＜0.05).8周治疗后观察组、沙美特罗/丙酸氟替卡松组和孟鲁司特钠组第1秒用力呼气容积(FEV1)、FEV1占预计值的百分比(FEV1％)、呼气峰流速(PEF)与治疗前比较差异均有统计学意义(均P＜0.05);治疗后观察组FEV1、FEV1％、PEF高于沙美特罗/丙酸氟替卡松组及孟鲁司特钠组,差异均有统计学意义[ FEV1:(1.65±0.52)L比(1.52±0.63)L,(1.46±0.53)L;FEV1％:(64.41±10.31)％比(62.81±11.03)％,(59.02±11.19)％; PEF:(5.24±1.15) L/min比(6.10±1.28) L/min,(6.62±1.00) L/min,均P＜0.05].结论 沙美特罗/丙酸氟替卡松与孟鲁司特钠联合应用治疗咳嗽变异型哮喘疗效优于单用沙美特罗/丙酸氟替卡松或孟鲁司特钠.     

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂对儿童哮喘控制及过敏性鼻炎症状改善的作用

目的 比探讨丙酸氟替卡松鼻喷雾剂在改善儿童过敏性鼻炎症状以及控制哮喘反复发作方面的作用.方法 将100例过敏性鼻炎合并哮喘综合征患儿按照随机数字表法分为对照组和观察组.对照组应用氯雷他定及经口腔吸人糖皮质激素,观察组在此基础上使用丙酸氟替卡松鼻喷雾剂治疗,观察两组疗效.结果 观察组总有效率（94％）明显优于对照组（76％）（x2=6.35,P＜0.05）.10 ～ 12周以后,观察组与对照组鼻炎症状评分及哮喘症状评分差异均有统计学意义（t=2.47、2.64、3.41;2.30、3.17、2.47,均P＜0.05）.不良反应方面两组鼻腔干燥、鼻出血发生率差异均有统计学意义（x2 =7.11、7.53,均P＜0.05）.结论 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂在改善儿童过敏性鼻炎和哮喘症状复发方面有很好疗效,值得临床大力推广.     

沙美特罗／氟替卡松与噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病的临床效果

目的：探讨沙美特罗/氟替卡松噻托溴铵治疗COPD的临床疗效。方法选择78例COPD患者,按照入院先后随机分为两组,对照组39例在基础治疗同时给予沙美特罗/氟替卡松,观察组39例在对照组治疗基础上加用噻托溴铵,比较两组FVC、FEV1和FEV1/FVC及不良反应发生率。结果观察组治疗后FVC、FEV1和FEV1/FVC分别为（1．90±0．19） L、（2．26±0．25） L和（68．41±5．65）％,均显著高于治疗前（t（观察组）＝9．92,11．62,9．72;t（对照组）＝9．70、8．76、9．41,均P＜0．05）和对照组治疗后（t＝8．37、7．72、7．52,均P＜0．05）;两组不良反应发生率差异无统计学意义（χ2＝2．207,P＞0．05）。结论沙美特罗/氟替卡松联合噻托溴铵治疗COPD效果显著,且安全可靠。     

沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗支气管哮喘临床治疗效果观察

目的观察沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗支气管哮喘的临床应用效果。方法将支气管哮喘患者120例。随机分为对照组和治疗组。对照组吸人倍氯米松、特布他林后单纯吸人丙酸氟替卡松,治疗组吸入倍氯米松、特布他林及沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗,每次1吸,每天2次,疗程12周,观察哮喘控制情况并记录第1秒用力呼气量（FEV1）及其占预计值的百分数（FEV1％）。结果所有患者临床症状均有好转,治疗组有37例（61．67％）达到临床控制,与对照组20例（33．33％）相比,差异具有统计学意义（P〈0．05）。治疗组和对照组的肺功能均得到缓解和改善,治疗组的情况优于对照组（P〈0．05）。结论沙美特罗替卡松粉吸入剂能有效改善支气管哮喘的临床症状及肺功能．值得临床推广。     

联合应用沙美特罗替卡松与噻托溴铵对慢性阻塞性肺疾病肺功能的疗效

目的：联合应用沙美特罗替卡松与噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）,并观察其疗效。方法：将88例中重度COPD患者随机分为3组,联合治疗组给予吸入沙美特罗替卡松50/500μg,每日2次与噻托溴铵干粉剂18μg,每日1次;噻托溴铵组给予吸入噻托溴铵干粉剂18μg,每日1次;沙美特罗替卡松组给予吸入沙美特罗替卡松50/500μg,每日2次,在治疗前及治疗后测定肺功能。结果：与同组治疗前相比,治疗后噻托溴铵组、沙美特罗替卡松组、联合治疗组第1秒用力呼气量（FEV1）显著提高（P〈0.05）,第1秒用力呼气容积/用力肺活量、第1秒用力呼气容积/预计值均较治疗前改善（P〈0.05）;联合治疗组第1秒用力呼气容积、第1秒用力呼气容积/用力肺活量（FEV1/FVC）、第1秒用力呼气容积/预计值改善优于沙美特罗替卡松组、噻托溴铵组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：沙美特罗替卡松粉吸入剂联合噻托溴铵粉吸入剂治疗慢性阻塞性肺疾病疗效肯定,优于单用一种药物治疗,值得临床进一步推广应用及探讨。     

沙美特罗联合丙酸氟替卡松吸入剂对老年稳定期慢性阻塞性肺疾病的治疗作用的临床分析

目的研究沙美特罗／丙酸氟替卡松吸入剂对稳定期慢性阻塞性肺疾病老年患者的治疗效果。方法对我院收治的100例符合条件的老年慢性阻塞性肺疾病患者随机分成两组,每组50人,在综合治疗的基础上,实验组使用沙美特罗联合丙酸氟替卡松吸入剂进行治疗,对照组使用丙酸倍氯米松进行治疗,治疗90天后对两组患者进行一秒用力呼气量（FEV1）、用力肺活量（FVC）、FEV／FVC及FEV1占预计值比例等肺通气功能的测试和呼吸困难症状MRC量表评价。结果两组患者通气困难症状均有不同程度的改善,实验组患者MRC评分（3．84±0．78）、FEV1（1．54±0．43）、FEV／FVC（69．37±5．12）％等均优于对照组[（4．15±0．82）,（1．47±0．42）,（64．36±4．98）％1其差异有统计学意义（P〈0．05）。结论沙美特罗联合丙酸氟替卡松吸入剂能有效改善老年稳定期慢性阻塞性肺疾病患者的肺功能,缓解通气困难症状,提高其生活质量。     

盐酸左西替利嗪片联用0．05％丙酸氟替卡松乳膏治疗慢性湿疹的近期临床效果观察

目的观察口服盐酸左西替利嗪片联合外用0．05％丙酸氟替卡松乳膏治疗慢性湿疹的近期临床效果。方法将78例慢性湿疹患者随机分为治疗组（口服盐酸左西替利嗪片5mg,1次,d,另外用0．05％丙酸氟替卡松乳膏）;对照组（单纯外用0．05％丙酸氟替卡松乳膏）。疗程均为4周,观察两组的临床疗效。结果治疗组的总有效率为51．3％,对照组为28．2％,两组比较,差异有统计学意义（P〈O．05）;两组患者均无严重不良反应发生。结论口服盐酸左西替利嗪片联合外用0．05％丙酸氟替卡松乳膏比单纯外用0．05％丙酸氟替卡松乳膏治疗慢性湿疹的效果好。副作用少,是临床治疗慢性湿疹较好的方法之一。     

丙酸氟替卡松的合成工艺改进

目的 制备丙酸氟替卡松。方法 以醋酸地塞米松为原料,经乙酰化、氟化、水解3步反应制得中间体双氟米松,该中间体再通过氧化、巯基化、酯化、氟甲基化反应制得目标化合物。结果 目标化合物的结构经质谱和核磁共振谱确证,总收率为52.85 ％;高效液相色谱检测含量大于98 ％。结论 由醋酸地塞米松成功地制备丙酸氟替卡松,且有较好的收率和纯度,该工艺路线成本较低,操作简单。     

沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗慢性支气管炎的效果观察

目的评价沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗慢性支气管炎的临床效果。方法选取2011年3月～2013年7月本院收治的慢性支气管炎患者97例,随机分为两组,其中观察组49例在吸氧、止咳平喘、保持呼吸道通畅、抗感染等常规治疗的基础上加用沙美特罗替卡松粉吸入剂,对照组48例仅采用慢性支气管炎常规治疗,2周后观察并比较两组患者的临床疗效和血气分析结果。结果观察组优32例（65．3％）,良15例（30．6％）,差2例（4．1％）,总优良数为47例（95．9％）;对照组优13例（27．1％）,良例27（56．3％）,差8例（16．7％）,总优良数为40例（83．3％）,观察组的临床疗效与对照组比较差异有统计学意义（P〈0．05）;观察组经过治疗PaCO2为（45．3±5．2）mmHg,PaO2为（88．1±7．5）mmHg,对照组PaCO2为（55．0±6．7）mmHg,PaO2为（71．9±6．8）mmHg,两组患者血气分析结果比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论沙美特罗替卡松粉吸人剂治疗慢性支气管炎的临床效果好,能有效提高患者的血氧饱和度,降低血中二氧化碳含量,值得临床推广。