钩藤中单萜吲哚类生物碱成分及其药理活性的研究进展

钩藤为茜草科钩藤属植物钩藤Uncaria rhynchophylla、大叶钩藤U. macrophylla、毛钩藤U. hirsuta、华钩藤U. sinensis或无柄果钩藤U. sessilifructus的干燥带钩茎枝,具有息风定惊、清热平肝之功效。作为多基原药材,钩藤中的化学成分种类繁多,类型多样,主要包括生物碱类、萜类、黄酮类和有机酸类等。随着国内外对钩藤药理学研究的不断深入,逐步确定了单萜吲哚类生物碱是其发挥药理作用的重要物质基础,在癌症和心脑血管系统等疾病的治疗中均呈现出较好的效果。为进一步阐明钩藤中单萜吲哚类生物碱的化学结构特征和药理活性,对近30年来报道的107个钩藤单萜吲哚类生物碱的化学成分和药理作用进行综述,以期为钩藤中单萜吲哚类生物碱成分的后续深入研究提供参考。     

毛钩藤碱对离体大鼠主动脉的钙离子通道阻滞作用

华钩藤Uncaria sinensis或钩藤U.rhynchophylla的钩和枝茎在中国汉方药中用于治疗高血压及其伴随的症状如头痛、头晕。从中分离出以钩藤碱(rhynchophylline)和异钩藤碱(isorhynchophylline)为代表的许多吲哚类生物碱。药理研究表明有些生物碱如二氢柯楠因(dihyduocorynantheine)、     

《中国药典》收载的钩藤基原植物吲哚生物碱研究进展

茜草科Rubiaceae钩藤属Uncaria植物全世界有34种,我国11种、1变型,《中国药典》收载钩藤U. rhynchophylla、大叶钩藤U. macrophylla、毛钩藤U. hirsuta、华钩藤U. sinensis和无柄果钩藤U. sessilifructus作为中药钩藤的基原植物。钩藤属植物特征性成分为吲哚生物碱,此外还含有三萜、木脂素、黄酮等。为了进一步明确中药钩藤的活性物质基础以及不同部位化学成分差异,该文对以上5种钩藤基原植物中的吲哚生物碱研究进展进行综述。     

长春花化学成分和药理作用研究进展

长春花属植物是原产于非洲东海岸的野生花卉,现已广泛分布于世界各地.长春花含有萜类生物碱、二聚吲哚生物碱、单吲哚生物碱等多种生物碱类活性成分和黄酮类成分.近年来长春花中单体成分或结构修饰物作为药物被广泛用于治疗多种癌症、糖尿病、高血压及何杰金氏病.综述了近年来对长春花生物碱类和药理活性的研究进展,为更好地开发、利用长春花提供参考.     

线萼钩藤中的羟吲哚型生物碱

中药华钩藤(uncaria sinensis)等芸香科钩藤属植物的带钩茎枝常作为解痉药、镇痛药和降压药。该属植物中含有氮甙和吲哚型生物碱。本次检定了台湾产线萼钩藤(U.setiloba)中的成分。早期的植物化学研究,曾从线萼钩藤中分离出羟吲哚型生物碱钩藤碱C～E。 实验材料及方法:甲醇提取线萼钩藤的鲜叶和带钩茎枝。甲醇提取物混悬于水中,以氯仿和正丁醇依次提取。正丁醇部分和水溶部分中没有发现氮甙。氯仿部分纯化得到5个生物碱,根据物理和光谱数据,鉴定为钩藤碱C～F和rumberine。 实验结果:曾从钩藤属植物中分离出五环和四环吲哚型生物碱。尽管取代基可能在     

蟾酥化学成分及其人工合成的研究进展

蟾酥为我国传统名贵中药,其化学成分复杂,具有广泛的药理活性。蟾酥的化学成分主要包括蟾蜍内酯类、吲哚类生物碱、甾醇类及其他类化合物。现代药理学研究表明,蟾酥具有抗肿瘤、强心、抗炎、局麻、镇痛等多种药理活性。对近年来蟾酥化学成分、药理活性及其人工合成等方面的研究进展进行综述,以期为蟾酥的物质基础研究、药效机制阐释及其开发利用提供参考。     

马钱子吲哚类生物碱毒性研究进展

马钱子具有明显的药用价值,常用于治疗风湿痹症,但治疗窗窄,使用不当极易引起中毒甚至死亡,严重限制其在临床上的使用。近年来有关马钱子吲哚类生物碱药理、药代动力学方面报道不断增多,以主要有效及毒性成分马钱子碱和士的宁为主,但有关生物碱毒理及毒代动力学的研究报道仍相对较欠缺。故本文查阅了近几年来国内外相关文献,主要从生物碱化学成分,毒理作用,毒代动力学及临床安全性使用等几个方面对马钱子吲哚类生物碱进行了综述及展望,为进一步深入研究马钱子吲哚类生物碱的毒性方面提供参考及依据。     

蕊木属植物Kopsia teoi中自坚木替宁型生物碱的心血管效应

夹竹桃科蕊木属植物广泛分布于东南亚各国,在植化和医学应用方面备受关注。作者发现这些植物中吲哚类生物碱具有抗高血压活性,而人们对白坚木替宁型(aspidofractinine-type)生物碱的药理活性知之甚少,因而作者在本文中阐述了这类生物碱的心血管效应。     

吴茱萸有效成分的药理研究进展

据国内外近20年文献,详细综述了吴茱萸有效成分药理研究进展,主要阐述吴茱萸有效成分对心血管系统、消化系统、中枢神经系统、免疫系统的影响及抑制肿瘤、影响代谢酶的作用及机理,强调其应用前景与构效关系.吴茱萸药效成分群主要有吲哚生物碱类、喹诺酮生物碱类、内酯类等.不同类型成分的药理作用有差异,也有协同.目前关于吴茱萸主要有效成分药理研究较充分,但研究发现不同生物碱成分对血压影响不一致,值得进一步深入研究.     

攀枝钩藤中的化学成分

茜草科钩藤属植物中发现有对Ca~(2+)有拮抗活性的内酰胺型吲哚生物碱。~[1]为寻找新的鲺拮抗剂，我们对攀枝钩藤(Uncariascandens Hutch)的化学成分进行了研究。     

钩藤碱含量测定方法研究概述

钩藤碱是钩藤中的主要生物碱之一,主要作用于心血管系统和中枢神经系统,具有降低血压、扩张血管、减慢心率和抑制心肌收缩力等生物效应.为了更好地开发利用钩藤碱,对其进行质量控制,对近五年来学者采用的钩藤碱含量测定方法进行了综述.     

离子交换树脂对钩藤总生物碱的纯化工艺

目的: 建立阳离子交换树脂纯化钩藤总生物碱的工艺。方法: 以钩藤总生物碱为研究指标,考察离子交换树脂分离钩藤总生物碱的工艺条件。结果: 选择732型阳离子交换树脂,以1 mL ·min^-1的流速上样,分别用10 BV水,6 BV 80%乙醇洗脱除杂,最后选用1%氨性80%乙醇洗脱得到钩藤总生物碱,含量达到50%。结论: 该方法工艺较简单,总碱含量较高,适合工业化生产。     

Alkaloids from the leaves of Uncaria rhynchophylla and their inhibitory activity on NO production in lipopolysaccharide-activated microglia

Two new isomeric alkaloids, 18,19-dehydrocorynoxinic acid B (1) and 18,19-dehydrocorynoxinic acid (2), were isolated from the CHCl3 extract of the leaves of Uncaria rhynchophylla, together with four known rhynchophylline-type alkaloids, corynoxeine (3), isocorynoxeine (4), rhynchophylline (5), and isorhynchophylline (6), and an indole alkaloid glucoside, vincoside lactam (7). The structures of compounds 1 and 2 were elucidated by spectroscopic methods including UV, IR, HREIMS, 1D and 2D NMR, and CD experiments. The activity assay showed that compounds 3-6, with a C-16 carboxylic ester group, and 7 exhibited inhibitory activity on lipopolysaccharide (LPS)-induced NO release in primary cultured rat cortical microglia (IC 50: 13.7-19.0 microM). However, only weak inhibitory activity was observed for compounds 1 and 2, with a C-16 carboxylic acid group (IC 50: >100 microM).     

三种一般钩藤ITS序列的RFLP分析

目的以核糖体转录间隔区(rDNA ITS)序列为分子标记,对采集自3个不同地区的一般钩藤Uncaria rhynchophylla(Miq.)Jack.进行RFLP遗传分析,研究不同地理区域一般钩藤的rDNA ITS序列是否具有生物地理差异。方法通过改良CTAB法提取一般钩藤总DNA,利用通用引物对其rDNA ITS序列进行PCR扩增,并对连接转化后扩增得到的rDNAITS序列进行限制性片段长度多态性(Restriction Fragment Length Polymorphism,RFLP)分析。结果获得采集自广东韶关阳山、广东梅州大埔、广西植物园的3种一般钩藤两种限制性内切酶(Msp I&HaeⅢ)酶切图谱。结论通过基于rDNAITS序列进行的RFLP分析,表明这3个地区的一般钩藤rDNA ITS序列无明显差异,不同区域的一般钩藤其遗传本质不具有地理差异。     

Monoamine oxidase B (MAO-B) inhibition by active principles from Uncaria rhynchophylla

Attenuation of monoamine oxidase B (MAO-B) activity may provide protection against oxidative neurodegeneration. For this reason, inhibition of MAO-B activity is used as part of the treatment of Parkinson's and Alzheimer's patients. The hook of Uncaria rhynchophylla (Miq.) Jacks. (Rubiaceae) is a traditional Chinese herbal drug that is generally used to treat convulsive disorders. In this study, the fractionation and purification of Uncaria rhynchophylla extracts using a bioguided assay isolated two known compounds, (+)-catechin and (-)-epicatechin. The compounds inhibited MAO-B, as measured by an assay of rat brain MAO-B separated by electrophoresis on a 7.5% native polyacrylamide gel. The IC(50) values of (+)-catechin and (-)-epicatechin were 88.6 and 58.9 microM, respectively, and inhibition occurred in a dose-dependent manner, as measured by the fluorescence method. The Lineweaver-Burk plot revealed K(i) values for (+)-catechin and (-)-epicatechin of 74 and 21 microM, respectively. This suggests that these two compounds, isolated here for the first time from Uncaria rhynchophylla, might be able to protect against neurodegeneration in vitro, and, therefore, the molecular mechanism deserves further study. This finding may also increase interest in the health benefits of Uncaria rhynchophylla.     

Anxiolytic effects of the aqueous extract of Uncaria rhynchophylla

The purpose of this study was to characterize the putative anxiolytic-like effects of the aqueous extract of hooks with stem of Uncaria rhynchophylla using the elevated plus maze (EPM) and the hole-board apparatus in rats and mice. Control rats were treated with an equal volume of saline, and positive control rats with buspirone (1 mg/kg). Single or repeated treatments of the aqueous extract of Uncaria rhynchophylla (200 mg/kg/day, p.o.) for 7 days significantly increased the time-spent and entries into open arms of the EPM, and reduced the time-spent and entries into the closed arms versus saline controls (P<0.05). However, no changes in spontaneous locomotor activity or myorelaxant effects were observed versus saline controls. In the hole-board test, repeated treatment with the aqueous extract of Uncaria rhynchophylla (100 or 200 mg/kg/day, p.o.) significantly increased the number of head-dips (P<0.05). In addition, the anxiolytic-like effects of Uncaria rhynchophylla extract as assessed using the EPM test were abolished by WAY 100635 (0.3 mg/kg, i.p.), a 5-HT(1A) receptor antagonist. These results suggest that Uncaria rhynchophylla is an effective anxiolytic agent, and acts via the serotonergic nervous system.     

酸性染料比色法测定钩藤的总生物碱含量

目的：探讨钩藤中总生物碱含量测定的方法。方法：采用酸性染料比色法测定钩藤中总生物碱含量。结果：酸性染料比色法的显色条件为pH3．6缓冲液5．0ml，溴甲酚绿液5．0ml；氯仿萃取三次，每次4．0ml，每次萃取振摇2min，静置5min。钩藤碱在6．018μg-108．324μg范围内呈线性关系，回收率平均值97．19％，RSD=1．34％（n=6）。结果：该方法灵敏度高，准确度好、重现性好。     

钩藤中不同成分降压作用的差异

目的：比较钩藤中提取的异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分的降压作用。方法：大鼠麻醉后经颈总动脉插管记录外周血压和经股静脉微量输注实验用药。结果：实验表明钩藤中４种成分的降压强度为异钩藤碱（４２．０％）〉钩藤碱（３２．１％）〉钩藤总碱（２１．３％）〉钩藤非生物碱（１２．４％）。结论：提示钩藤中主要降压成分为异钩藤碱的钩藤碱。     

HPLC测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱的含量

目的：用HPLC法建立钩藤药材中钩藤碱（Rhynchophylline）、异钩藤碱（Isorhynchophylline）的含量测定方法,用于钩藤药材的质量控制。方法：色谱柱为Diamonsil C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以甲醇：水=65：35（V/V,含0.01mmol/L三乙胺,冰醋酸调PH7.0）为流动相,流速为1.0 ml.min-1,在245nm检测波长下,测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱含量。结果：钩藤碱及异钩藤碱的回归方程分别为Y=1.0E＋6x-21142和Y=1.1E＋6x-13566,线性范围分别为0.254～1.524μg和0.216～1.296μg,相关系数分别0.9999和0.9999。结论：本法正确、简便、快速,对于控制和评价钩藤药材的品质有重要意义。