巴洛沙星的合成

目的:合成巴洛沙星.方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,在乙酐中经硼酸螯合,与3-甲氨基哌啶缩合,再经水解得喹诺酮类抗菌药巴洛沙星.结果与结论:目标化合物经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证其化学结构,总收率58.3%.     

巴洛沙星的合成路线

目的：合成巴洛沙星。方法：对其合成路线进行了分类和比较。结果与结论：路线1②和2②适于工业化生产。     

新一代氟喹诺酮类抗菌素--巴洛沙星的合成

目的合成新一代氟喹诺酮类抗菌素--巴洛沙星.方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸为起始原料,在硼酸酯的作用下与3-甲胺基哌啶二醋酸盐缩合得到目标产物--巴洛沙星.以3-氨基吡啶为原料,分别通过甲酰化反应、氢化铝锂还原和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原两种方法得到3-甲胺基吡啶,最后经催化氢化得到中间体3-甲胺基哌啶.结果合成巴洛沙星的总收率为60%,两种方法合成3-甲胺基哌啶的总收率分别为16%和32%.结论改进了合成路线,降低了成本,有助于巴洛沙星的合成.     

巴洛沙星的合成

目的 合成巴洛沙星（Balofloxacin），并进行工艺优化。方法 以1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4二氢喹啉-3-羧酸乙酯为起始原料，经保护、缩合、水解等反应制得抗菌药巴洛沙星。结果 合成目标化合物，总收率为54．9％。结论 本工艺反应条件平和，成本较低，收率较高。     

巴洛沙星的合成

目的合成巴洛沙星(Balofloxacin),并进行工艺优化。方法以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4二氢喹啉-3-羧酸乙酯为起始原料,经保护、缩合、水解等反应制得抗菌药巴洛沙星。结果合成目标化合物,总收率为54.9%。结论本工艺反应条件平和,成本较低,收率较高。     

3-甲胺基哌啶合成工艺

在(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[3-(甲胺基)哌啶-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸二水合物(即巴洛沙星)的合成过程中,关键中间体3-甲胺基哌啶的收率问题决定着合成巴洛沙星的成本。关键中间体3-甲胺基哌啶可以以3-溴吡啶为原料,用甲胺取代,再经催化氢化等反应合成得到,收率约为48%。     

氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星

巴洛沙星是由日本中外制药株式会社研制并与韩国Choongwae公司共同开发的的第四代喹诺酮类抗菌药，2002年9月在韩国首次获准上市，巴洛沙星通过抑制敏感菌DNA螺旋酶的活性抑制敏感菌DNA合成，从而导致敏感菌死亡。该药具有抗菌谱广、毒性低等特点，尤其对耐氟喹诺酮类药物的菌株有较强的抗菌作用。其毒性低是最显著的特征，因而受到广泛关注。     

3-甲胺基哌啶二醋酸盐的合成工艺改进

目的:合成3-甲胺基哌啶二醋酸盐.方法:以3-氨基吡啶为起始原料,经3步反应制得3-甲胺基哌啶二醋酸盐.结果:目标化合物经'H-NMR和MS确证,总收率为41.4%.结论:本方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,提高了收率,适合工业化生产.     

克林沙星的2,4,5-三氟苯甲酸路线合成

由环丙沙星中间体７－氯－１－环丙基－６－氟－１,４－二氢－４－氧代－３－喹啉羧酸为原料,经与３－乙酰胺基吡烷缩合,氯化,水解去乙酰基得克林沙星,总收率２１．３％。     

巴洛沙星生物黏附片的处方筛选研究

<正>巴洛沙星(balofloxain,BFLO)是由韩国Choongwae Phar-ma公司生产的新氟喹诺酮类抗菌药[1]。对革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌具广谱抗菌活性,尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。由于BFLO在其母核的8位引入了一甲氧基,使其不仅增加了对革兰阳性菌的抗菌活性,而且避免或减少了光过敏、光毒性及     

3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成

3-甲胺基哌啶（1）是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星（balofloxacin）的重要中间体，文献以γ-丁内酯为原料，经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1，步骤长，总收率低（仅11．5％）。文献用3-氨基吡啶（2）经甲酰化、氢化铝锂还原制得3-甲胺基吡啶（4）；或用2和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原得到4，4再经Pd／C还原，     

莫西沙星的合成

以吡啶-2,3-二羧酸为原料,依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后,与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去螯合得到莫西沙星.总收率43.3%.     

帕珠沙星的合成研究

以左氟沙星中间体（S）-9，10-二氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并恶嗪-6-羧酸乙酯为原料，经与氰乙酸乙酯缩合、脱羧、环合、水解及Hoffman降解制得帕珠沙星，总收率43%。     

7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用

为寻找新的更加优秀的喹诺酮类抗菌药，设计合成了21个7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物，并测定其体内外抗菌活性。化合物结构经¹H NMR和HRMS得到确证，并用单晶X-衍射分析确定其双键构型。化合物14a和14m表现出优秀的广谱抗菌活性，它们对所实验的12株革兰氏阳性菌的活性，总体上明显优于3个对照药，特别是对包括MRSA和MRSE在内的金葡菌和表葡菌的活性是吉米沙星和巴罗沙星的4～16倍、左氧氟沙星的8～64倍。它们对金葡菌的MIC值分别是0.25～1 mg·L^-1和0.125～1 mg·L^-1，对表葡菌的MIC值分别是0.5～4 mg·L^-1和1～8 mg·L^-1，对小鼠系统感染的体内保护作用与吉米沙星、莫西沙星基本相当(P>0.05)。     

普卢利沙星的合成

目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺.方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星.结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%.     

7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性

目的：根据喹诺酮类抗菌药和抗菌防腐剂２ － 巯基吡啶－ Ｎ－ 氧化物的抗菌作用原理设计、合成化合物７ － （ 吡啶－ Ｎ－ 氧－ ２ － 巯基） － １ － （２ － 氟乙基） － ６ ,８ － 二氟－ １ ,４ － 二氢－ ４ － 氧喹啉－ ３ － 羧酸,对其抗菌活性进行了研究。方法：合成此化合物,并研究其体外抗菌活性。结果：该化合物的体外抗菌活性优于国外近期上市的喹诺酮类抗菌药———氟罗沙星。结论：此类化合物有进一步研究的价值,为进一步研究喹诺酮类抗菌药提供了一个方向。