注射用氨酪酸的制备与质量控制

目的研究注射用氨酪酸的处方与制备工艺，并建立其含量测定方法。方法对注射用氨酪酸灭菌粉末的赋形剂进行筛选，并研究其制备工艺，以柱前衍生化高效液相色谱法测定其含量，用薄层色谱法检测其他氨基酸。并考察注射用灭菌粉末的稳定性。结果注射用氨酪酸的最佳赋形剂为甘氨酸。柱前衍生化高效液相色谱法测定氨酪酸含量灵敏、准确，薄层色谱法检测其他氨基酸可行，注射用氨酪酸制剂稳定性良好。结论该处方和工艺简单可行。制剂质量稳定．     

注射用藻酸双酯钠的制备与质量控制

目的 制备注射用藻酸双酯钠并对其进行质量控制. 方法 以藻酸双酯钠和甘露醇为处方原料,根据注射用灭菌粉末制备方法制备注射用藻酸双酯钠,采用滴定法对其进行质量控制. 结果 注射用藻酸双酯钠各项标准检测符合《中华人民共和国药典》对注射剂的基本要求. 结论 该拟订处方合理,工艺合理,制剂稳定性好.     

注射用硫酸头孢匹罗的制备

目的:研究并确定注射用硫酸头孢匹罗的处方及无菌粉末分装工艺。方法:采用溶析结晶法,制备出合适松密度的无菌碳酸钠结晶,对无菌粉末进行物理化学性质测定,制定合理的处方及制备工艺。结果:确定了注射用硫酸头孢匹罗处方为主药硫酸头孢匹罗1 190 g,无水碳酸钠242 g。结论:该处方设计合理,可实现工业化大生产。     

葛根素干混悬剂的制备及其含量测定研究

目的:研制葛根素干混悬剂,并建立紫外分光光度法对其含量进行测定。方法:以葛根素为主药,Avicel CL611、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠为辅料,通过正交试验设计,优化工艺处方制备葛根素干混悬剂;并采用紫外分光光度法测定该制剂中葛根素的含量。结果:制备处方合理,工艺可靠。制剂中葛根素的含量测定的线性范围为0.00303~0.0101mg/ml,平均加样回收率为99.60%,平均RSD为2.38%。结论:优化后的制备工艺稳定可控,重复性好。含量测定方法简便准确,专属性强,可用于葛根素干混悬剂的质量控制。     

注射用地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉末的处方与工艺研究及质量评价

目的:研究注射用地塞米松(DXM)固体脂质纳米粒(SLN)冻干粉末的处方及工艺并评价其质量。方法:优选支架剂处方,确定冻干工艺制备冻干制剂;采用高效液相色谱法测定其中DXM的含量,并对其质量进行研究。结果:以3%甘露醇作为支架剂,DXM-SLN的粒径为340nm,Zeta电位为—25·2mV,包封率为92·10%,载药量为7·10%,于2~8℃环境下可保存3个月。结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法准确、可靠。     

速释型葛根素固体分散体工艺处方的优化

目的:获得速释型葛根素固体分散体的最优工艺处方.方法:采用溶剂-熔融法制备速释型固体分散体,以体外溶出度为指标,考察不同基质与配比对葛根素溶解特性与溶出速度的影响,从而确定葛根素固体分散体的最优制备处方.结果:当葛根素固体分散体的处方为:葛根素:PEC6000:pluronicF- 68=1:4:1时,葛根素的累积溶出...     

注射用亚叶酸钙处方工艺研究

目的研制开发注射用亚叶酸钙,确定其合理的处方及工艺条件。方法选择适宜赋型剂,对处方进行筛选,并通过影响因素试验考察其稳定性。结果本品在光照、高温、高湿条件下,5d和10d的样品与0d比较,其外观色泽、溶液澄清度、水分、有关物质及主药含量等各项指标均无明显变化。结论注射用亚叶酸钙处方和工艺合理可行,质量稳定。     

乙酰谷酰胺冻干粉针处方及工艺研究

目的确定乙酰谷酰胺冻干粉针合理的处方及制备工艺。方法选用适宜赋型剂,对处方进行筛选,并通过影响因素实验考察乙酰谷酰胺的稳定性。结果本品在光照及高温条件下,5d及10d的样品与0d的样品比较,酸度、有关物质及含量均无明显变化。结论乙酰谷酰胺冻干粉针处方和工艺可行,质量稳定。     

注射用雷莫司琼的制备

目的:探讨注射用雷莫司琼的处方组成、测定方法与制备工艺。方法:以甘露醇、山梨醇、右旋糖酐为填充剂,制备了注射用雷莫司琼;采用HPLC测定注射用雷莫司琼的含量及有关物质。结果:最佳处方为甘露醇100 g,雷莫司琼0．3 mg;3批样品的含量分别为100．5％,101．2％,99．6％,有关物质的含量分别为 0．17％,0．17％,0．18％,符合新药申报要求。结论:处方及工艺经中试放大制备的注射用粉针性质稳定;质量可控。     

癸氟奋乃静注射液稳定性试验研究

目的研究癸氟奋乃静注射液的制备工艺及配制处方。方法采用加速破坏试验法考察不同工艺条件下癸氟奋乃静注射液的稳定性。结果与结论选用过氧化值小于5的大豆油作为制备注射用大豆油的原料,控制配制前注射用大豆油的过氧化值小于15,加入维生素E作抗氧剂的工艺处方条件,所制备的癸氟奋乃静注射液质量稳定。     

注射用双黄连对人巨细胞病毒感染致肝损伤模型小鼠的保护作用研究

目的:研究注射用双黄连对人巨细胞病毒(HCMV)感染致肝损伤模型小鼠的保护作用。方法:随机将小鼠分为正常对照组、感染模型组、更昔洛韦组和注射用双黄连(高、中、低剂量)组,除正常对照组外,其余各组均接种HCMV5d建立肝损伤模型,分别给予不同药物;10d后各组取眼眶血测定ALT、AST酶活性;颈椎脱臼处死小鼠,取肝脏评价其坏死程度并进行病理学观察。结果:正常对照组ALT、AST活性正常,肝脏未见异常改变;与正常对照组比较,感染模型组血清ALT、AST活性显著升高,肝脏的病理损伤明显;与感染模型组比较,注射用双黄连高、中剂量组肝脏ALT、AST活性显著降低,病理损伤明显减轻,而低剂量组血清ALT、AST活性与感染模型组比较无显著性差异;与感染模型组比较,更昔洛韦组ALT、AST活性显著降低;注射用双黄连高、中剂量组ALT、AST活性与更昔洛韦组比较无显著性差异。结论:注射用双黄连对HCMV感染致肝损伤模型小鼠具有保护作用。     

制剂辅料对注射用葛根素溶血的影响

目的：探讨制剂辅料对注射用葛根素体外溶血的影响,为临床安全用药提供依据。方法采用改良体外试管法评价注射用葛根素及其制剂辅料对家兔红细胞的溶血作用。结果注射用葛根素可引起家兔红细胞溶血,甘露醇和碳酸氢钠混合液也可以引起家兔红细胞溶血。结论葛根素以及甘露醇和碳酸氢钠之间交互作用可能是引起注射用葛根素溶血的主要原因。     

葛根素葡萄糖注射液与4种药物配伍的稳定性考察

目的：考察葛根素注射液与临床常用的4种药物(能量合剂粉剂、地塞米松磷酸钠注射液、肌苷注射液、维生素C注射液)配伍的稳定性。方法：应用高效液相色谱法测定葛根素含量变化。结果：配伍后，4h内外观、pH值、不溶性微粒、葛根素含量几乎不变。结论：葛根素注射液可与能量合剂、地塞米松磷酸钠注射液、肌苷注射液、维生素C注射液配伍。     

动态浊度法定量检测葛根素注射液中细菌内毒素

目的 :探讨以细菌内毒素检查法取代热原检查法检测葛根素注射液的可行性。方法 :采用定量检测细菌内毒素的动态浊度法 ,用EDS-99细菌内毒素测定仪对葛根素注射液进行抑制增强试验。结果 :标准曲线的回归方程为LogT=2 7957—0 2422LogC ,r=—0 9973 ;葛根素注射液60倍及以上倍数释释对鲎试剂反应无干扰作用。结论 :本方法干扰因素小 ,检测结果准确 ,可作为日常检测使用。     

葛根素粉针剂与发热关系的临床研究

目的：研究葛根素粉针剂引起药物热的发生率，探索葛根素与发热的关系。方法：以使用葛根素粉针剂的患者为试验组，以同期应用丹参注射液、曲克芦丁注射液或盐酸丁咯地尔注射液的患者为对照组，进行前瞻性研究，观察发热发生率。结果：试验组不明原因发热发生率为9．4％，对照组为10．6％，相对危险度（RR）为0．886（P〉0．05），差异无统计学意义。结论：葛根素导致药物热的发生率不比对照组高。     

我院2005年住院患者抗真菌注射剂利用分析

目的:评价抗真菌注射剂在我院住院患者中的应用现状,为临床合理用药提供参考。方法:随机抽取我院2005年使用氟康唑注射液、大扶康注射液、斯皮仁诺注射液、注射用两性霉素B灭菌粉末及注射用安浮特克灭菌粉末的142位病例进行回顾性分析。结果:感染部位以呼吸系统感染居多,白色念珠菌为主要致病菌;真菌感染与原发疾病、广谱抗菌药的广泛应用有关;注射用抗真菌药应用基本合理,安浮特克粉针存在用量偏小的问题。结论:合理应用抗菌药物是预防和减少院内真菌感染的关键。     

Spray-Coating for Biopharmaceutical Powder Formulations: Beyond the Conventional Scale and Its Application

PURPOSE: Fluid-bed spray-coating process is widely used to prepare non-protein pharmaceutical solid dosage forms using macro-size seed particles (200-1000 microm) at kilogram batch sizes. In this study we developed a small-scale fluid-bed spray-coating process (20 g) to produce micro-sized vaccine powder formulations (40-60 microm) for epidermal powder immunization (EPI) METHODS: A bench-top spray coater was used to spray two vaccines, diphtheria toxoid (dT) and alum-adsorbed hepatitis-B surface antigen (Alum-HBsAg), onto crystalline lactose particles of 40-60 microm in diameter. Particle properties such as particle size, surface morphology, and degree of particle agglomeration were determined. Protein stability was analyzed by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis. The immunogenicity of the vaccine was evaluated in vivo by needle injection and epidermal powder immunization (EPI) of mice or guinea pigs. RESULTS: Coating feasibility was demonstrated for both vaccine formulations containing different excipients. However, the nature of the vaccine antigen appeared to affect coating feasibility in terms of particle agglomeration considerably. Delivery of spray-coated dT and alum-HBsAg through EPI to mice and guinea pigs, respectively, generated significant antibody responses, at a level comparable to liquid formulation delivered subcutaneously through needle/syringe injection. CONCLUSIONS: The new spray-coating process represents an important technical advance and may provide a useful tool for developing high-valued biopharmaceutical powder formulations for novel applications. The strong in vivo performance of the coated dT and alum-HBsAg powders by EPI further demonstrated that spray-coating is a viable dry powder formulation process and the skin's epidermal layer presents an efficient vaccine delivery route.     

注射用葛根素脂质体的制备及其包封率测定

目的：制备注射用葛根素脂质体并测定其包封率。方法：采用薄膜分散-冷冻干燥法制备葛根素脂质体;加入甘露醇作为冻干保护剂;用正交试验优选处方;用透析法分离游离药物;高效液相色谱法测定含量。结果：制得的脂质体平均粒径为296nm,Zeta电位为-37．5mV,包封率（72．4±1．6）％（n=3）。在选定的色谱条件下,葛根素与辅料能完全分离。在3．2～72．0μg·ml。范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=0．9996。结论：薄膜分散-冷冻干燥法适用于制备注射用葛根素脂质体;透析-高效液相色谱法操作简便、准确、重复性好,可用于测定注射用葛根素脂质体的含量和包封率。     

复方六月雪颗粒提取工艺研究

目的 :优选复方六月雪颗粒提取工艺的最佳条件。方法 :先对处方中的药材用乙醇渗漉提取 ,药渣再用水煎煮提取。以齐墩果酸、总黄酮含量为评价指标 ,用正交设计法对两步提取工艺条件进行考察。结果 :以80 %的乙醇为渗漉溶媒 ,溶媒用量为药材量的8倍 ,浸渍时间24h作为乙醇渗漉提取的最佳工艺条件 ;以加水量为药材量的12倍 ,每次煎煮1 5h ,共煎煮3次作为水煎煮提取的最佳工艺条件。结论 :优选出的最佳工艺条件经验证其结果稳定 ,指标性成分含量高 ,可以用于投入生产。