非诺贝特-羟丙基-β-环糊精固体分散体的制备及体外表征

目的制备水难溶性药物非诺贝特(Fenofibrate,FNB)的固体分散体并进行体外表征。方法以羟丙-β-环糊精(HP-β-CD)为载体材料,制备FNB的固体分散体,测定药物的包合率并进行物相鉴定及其体外溶出度考察。结果 FNB与HP-β-CD确已形成了固体分散体,且药物主要以无定型形式存在。固体分散体中FNB的体外溶出速率较原药显著提高。结论 HP-β-CD可用作FNB固体分散体制备的良好载体材料。     

黄芩苷-β-CD包合物胶囊的制备和体外溶出度测定

目的：研究黄芩苷-β-CD包合物的制备方法及其胶囊体外溶出度的测定。方法：用正交试验优选黄芩苷够-CD包合物的最佳制备条件,采用饱和水溶液法制备包合物;并分别将黄芩苷-β-CD包合物和黄芩苷与β-CD物理混合物制成胶囊,以蒸馏水为溶出介质,采用桨法测定体外溶出度,比较黄芩苷-β-CD包含物胶囊与黄芩苷和β-CD物理混物胶囊的溶出速度和溶出量。结果：黄芩苷与-β-CD的最佳包合条件为：黄芩苷与β-CD的比例为1：2．5,包合时间为1．5h,包合温度为65℃;黄芩苷-β-CD包合物胶囊的体外累积溶出度大于黄芩苷与-β-CD物理混合物胶囊。结论：黄芩苷-β-CD包合物制备工艺简单易行．包合物胶囊水溶性好,体外溶出快。     

固体分散技术及包合技术对莫诺苯腙溶出度的影响

目的:考察固体分散技术及包合技术对莫诺苯腙溶出度的影响.方法:采用共沉淀法制备莫诺苯腙β-环糊精包合物,用旋转蒸发法制备莫诺苯腙PVP固体分散体,通过IR、UV、DSC法研究固体分散体及包合物的性质,测定了固体分散体及包合物的溶出速率,并考察两者的稳定性.结果:溶出速率的大小依次为固体分散体＞包合物＞原料药.UV、IR、DSC的结果表明形成了固体分散体及包合物.包合物具有良好的稳定性.结论:固体分散及包合技术能显著提高莫诺苯腙的溶出度,同时包合物能提高药物的稳定性.     

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的优选洛伐他汀-β-环糊精（β—CD）包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法对洛伐他汀与β-CD摩尔比（A）、温度（B）、搅拌时间（C）、速度（D）四因素进行优化,得出洛伐他汀-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果根据包合物收率和药物利用率,得出洛伐他汀-β-环糊精最佳包合条件为：洛伐他汀：β-环糊精为1：3,包合温度为50℃,包合时间为3h,搅拌速度为300r·min^-1。结论该包合工艺可提高洛伐他汀的溶出速率,工艺简便易行。     

熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度。方法采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果。结果采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4 h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度。结论溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度。     

水飞蓟素增溶方法的比较研究

目的：优选增加水飞蓟素溶解度和溶出速度的最佳方法的条件。方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）,聚乙二醇6000（PEG-6000）,PEG-6000与Tween-80混合载体。制备固体分散体;以β-CD,HP-β-CD制包合物,测定溶解度及体外溶出速度,结果：水中溶解度PVP固体分散体大于包合物,载体比例越大,药物溶出愈快。比例相同时,PVP固体分散体溶出最快。结论：PVPK30作为水飞蓟素固体分散体的载体。载药量大。增溶效果显著。     

桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的制备及体外溶出实验

目的：应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法：采用溶剂-熔融法制备桂利嗪-聚乙二醇（PEG6000）固体分散体，并进行体外溶出度研究。结果：桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的水中溶解度和体外溶出度高于原药，且载体加入量越大，溶出越快；比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论：本实验所制备的桂利嗪-聚乙二醇固体分散体能加速体外溶出和增大溶解度。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的：利用固体分散技术提高难溶性药物姜黄索的体外溶出速率。方法：选择聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖两种载体，分别采用溶剂法和溶剂分散法制备姜黄素固体分散体；通过差热分析对固体分散体进行鉴定，并考察姜黄素及其物理混合物和固体分散体的溶出特性。结果：差热分析图谱表明姜黄素-聚乙烯吡咯烷酮（1：3）固体分散体中药物以非晶型存在，而姜黄素-壳聚糖（1：1）固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明两种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率。结论：以聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖为载体制备姜黄素固体分散体均能有效地提高姜黄素的溶出速率。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究

目的：制备诺氟沙星（NFX）-磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法：采用冷冻干燥法制备NFX—SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法（DSC）对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果：NFX与SBE—β—CD已形成包合物;经包合后,NFX的溶解度、溶出速率显著增加;包合物的药动学参数t1/2,tmax与原药比较,无显著性差异（P〉0．05）,而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药（P〈0．05）。结论：NFX制成SBE-β-CD包合物后,其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。     

降酶灵胶囊中五味子总木脂素增溶方法的比较研究

目的验证不同工艺制备的降酶灵胶囊中五味子总木脂素的溶解度和溶出速度。方法以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 为载体制备固体分散体; 以β -环糊精 (β- CD) 包合技术制备包合物, 以人工胃液为溶出介质, 紫外分光光度法测定不同制备工艺下成品的溶解度和体外溶出度。结果固体分散体的五味子总木脂素溶解度最大,与原工艺相比溶出度显著增加 (P<0. 01)。结论固体分散体有速释作用, 可考虑用固体分散技术改进降酶灵胶囊的制备工艺。     

热熔挤出技术制备吡罗昔康固体分散体

目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物吡罗昔康固体分散体,来提高其溶出速率。方法以共聚维酮(PVP-VA64)为亲水性载体材料,聚乙二醇6000为增塑剂,采用热熔挤出技术制备吡罗昔康固体分散体。通过比较差示扫描量热图谱和累积溶出曲线,来表征和评价所制备的固体分散体。结果所制备的固体分散体溶出速率较物理混合物均显著提高。结论热熔挤出技术适用于制备吡罗昔康固体分散体,药物是以无定型分散在载体中,溶出度得到显著提高。     

尼群地平β-环糊精包合物的研制

目的：研究尼群地平β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法：采用饱和水溶液法，通过正交试验设计，以包合物的收率、药物的包封率及溶出度为考察指标，综合评分后确定最佳制备工艺。结果：最佳制备工艺为尼群地平：β-环糊精(摩尔比，1：1)，包合时间为30min，包合温度为70℃；尼群地平经β-环糊精包合后，45min溶出度为原料药的5．4倍，证明有包合物形成。结论：采用最佳制备工艺制成的包合物收率高，溶出快，有助于提高其体内的生物利用度，为尼群地平加工制成各种剂型开辟了良好的前景。     

荆芥挥发油β-环糊精包合技术的研究

目的研究β-环糊精包合荆芥中挥发油的最佳工艺，提高产品的质量。方法采用正交实验法，考察挥发油包封率、包合物得率2个指标；用紫外分光光度法测定挥发油的包封率；通过薄层色谱法验证包合物结果；采用热重分析法对包合物的性质和包合效果进行检测。结果优选出包合工艺为：挥发油：肛环糊精（β-CD）为1：8，采用饱和β-环糊精水溶液制备方法制备，包合温度50℃，包合时间3．5h。结论此工艺使液态变固体，减少挥发油的挥发，便于制剂并适合大生产。     

固体分散技术提高黄芩提取物溶出度的研究

目的：通过制备固体分散体，提高黄芩提取物的溶出度。方法：采用熔融法和溶剂法，制备聚乙二醇4000（PEG4000），聚乙二醇6000（PEG6000），聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）3种载体材料及不同比例条件下的固体分散体。通过比较原药材、固体分散体、机械混合物的溶出性能，从而确定制备的最佳方法和最佳比例。结果：不同载体不同比例的固体分散体均能提高药物的溶出度，且载体比例越大，药物的溶出越快，3种载体的增溶效果依次为PVPK30〉PEG4000〉PEG6000。结论：以PVP为载体，采用溶剂法所制备的药物/载体比例为1：6的固体分散体能显著提高黄芩提取物的溶出速率。     

美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精（MSZ-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法: 采用搅拌法制备MSZ-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定MSZ的含量。采用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化MSZ-HP-β-CD包合物的制备工艺。采用紫外、X射线衍射及溶解度法对包合物进行验证,并对其溶出度进行考察。结果: 采用搅拌法,在温度35℃、MSZ与HP-β-CD质量比为1∶4（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备MSZ HP-β-CD包合物。经验证平均包合率达96.28%,平均包合物得率达97.87%,其冻干粉经鉴别已形成包合物。与MSZ相比,MSZ包合物的溶出度显著提高,10 min时累积溶出度达到98%以上。结论:以最佳工艺条件制备的MSZ-HP-β-CD包合物重复性好,工艺稳定,能显著提高MSZ的溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

硝酸益康唑羟丙基-β-环糊精包合物研究

目的：制备硝酸益康唑的羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物性质进行研究。方法：采用冷冻干燥法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,并测定溶解度和溶出速率。通过测定抑菌圈直径、最小抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）并绘制杀菌曲线,研究体外抗白色念珠菌活性。结果：相溶解度曲线呈AL型,表明药物与环糊精形成1：1的包合物。包合物的溶解度比原药提高了50．7倍,包合物溶出速率显著加快。包合物的MIC、MBC均较原药稍有降低,杀菌曲线基本一致。结论：硝酸益康唑的羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高硝酸益康唑的溶解度和溶出度,使体外抗白色念珠菌的活性有所增强,但杀菌作用方式不变。     

黄皮酰胺β-环糊精包合物的研究

目的以β-环糊精(β-CD)对黄皮酰胺(Clausenamide,CLA)进行包合.方法采用饱和溶液法制备CLA-β-CD包合物,测定其包封率及载药量,差示热分析研究CAL-β-CD特征吸收峰,并考察其溶出度与原药粉的区别.结果 CLA-β-CD主、客分子比为2∶1,平均载药量为33.16%±0.11%,平均包合率为96.40%±0.11%,包合物10 min内药物已溶出82.7%,比原药物快3.9倍.结论 CLA-β-CD包合物可显著提高CLA的溶出速度.     

羟丙基-β-环糊精包合对穿心莲内酯的增溶作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对穿心莲内酯(AND)溶解度和溶出度的增强作用。方法以HP-β-CD为载体,分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备AND的HP-β-CD包合物,测定其溶出度和溶解度,并与AND原药、AND和HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。结果 AND与HP-β-CD形成了包合物,HP-β-CD可使AND溶解度增加55.4倍。结论HP-β-CD极大地增加了AND的溶解度和溶出度。