纳米药物和纳米载体系统

介绍纳米药物和纳米载体的研究进展,对生物降解聚合物长循环纳米粒和纳米粒胃肠道吸收的影响因素进行综述.     

聚合物纳米粒子作为药物载体的研究与应用

目的:介绍聚合物纳米粒子作为药物载体的研究与应用现状。方法:参阅国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果:聚合物纳米粒子可作为疏水药物、靶向药物和生物大分子药物的载体制备聚合物纳米粒的材料与方法具有多样性。结论:可生物降解的聚合物纳米粒载药系统具有可控释、靶向、保护生物大分子药物的活性等优势,是一个很有发展潜力的药物传递系统。     

长循环纳米粒与肿瘤的细胞靶向研究进展

可用作抗肿瘤药物研究中的载药纳米粒包括脂质体、聚合物胶束、脂复合物及一些聚合物。为保证纳米粒的成功靶向,需要延长其在血液中的循环时间。长循环纳米粒可以达到这一效果,其最常用的修饰聚合物是聚乙二醇（PEG）。这一类聚合物可以将粒子表面隐藏起来,从而“躲过”,单核吞噬细胞系统（MPS）的吸收和血浆蛋白的调理,增加在血液中的循环时间,达到缓释的效果。与此同时,纳米粒在到达病理靶部位时,将采取一定方式裂解、释药或直接与肿瘤细胞结合并内化,达到控释效果。起到相应的治疗作用,本文就长循环纳米粒靶向肿瘤细胞这方面的相关研究做一综述。     

脂质聚合物杂化纳米粒的研究进展

目的：综述脂质聚合物杂化纳米粒的最新研究进展。方法：查阅近20年国内外有关脂质聚合物杂化纳米粒文献,对脂质聚合物杂化纳米粒的制备方法、主要影响因素及其应用现状进行总结。结果：核壳结构脂质聚合物杂化纳米粒兼具脂质体与聚合物纳米粒2种载体的优势,可一定程度改善脂质体和纳米粒存在的稳定性差、药物渗漏等不足。结论：脂质聚合物杂化纳米粒是一种性能优良,具有广阔发展前景的新型给药系统,但目前尚需对稳定性、在体药效及安全性等问题做深入研究。     

PLGA纳米粒抗肿瘤药物载体的研究进展

目的：阐述近年来PLGA 纳米粒作为抗肿瘤药物载体的研究进展。方法归纳国内外最新的文献报道,对PLGA纳米粒作为抗肿瘤药物载体在主动与被动靶向方面的应用研究进展进行综述。结果由于纳米材料可以增强抗肿瘤药物的靶向作用,而PLGA是经FDA认证的具有生物降解性及生物相容性的功能高分子有机聚合物,已经被广泛地应用于抗肿瘤药物的载体研究。结论 PLGA纳米粒作为抗肿瘤药物载体具有广阔的应用前景。     

不同PEG含量对mPEG-PLGA-mPEG纳米粒血浆蛋白吸附和体外细胞摄取的影响

目的考察不同PEG含量对mPEG-PLGA-mPEG(PELGE)纳米粒血浆蛋白吸附和巨噬细胞吞噬的影响。方法利用SDS-PAGE电泳技术,分析不同纳米粒的血浆蛋白吸附;以小鼠巨噬细胞RAW 264.7为模型,采用化学发光法分析不同纳米粒的吞噬情况。结果与结论PEG含量为5%~10%时,纳米粒吸附最少的血浆蛋白,而且被巨噬细胞吞噬也最少。由此,可设计出适合于静脉注射的、可生物降解的、长循环的药物载体。     

纳米粒制剂研究进展

该文主要介绍了纳米粒制剂所应具备的要求、特点及影响因素,概述了壳聚糖纳米粒、磁性纳米粒、长循环纳米粒等的研究进展,还介绍了纳米粒在肿瘤诊治、制备智能化药物和中药开发中的应用等,以资纳米粒制剂的进一步研究与开发。     

壳聚糖纳米粒制备技术研究进展

目的：介绍壳聚糖的应用及其作为新型药物载体材料制备纳米粒的技术研究进展，为深入研究提供参考。方法：在广泛查阅文献的基础上，通过归纳和分类完成资料整理。结果：壳聚糖研究历史悠久，用于纳米粒制备的工艺方法较多，尤其用其包载基因、多肽及某些抗肿瘤药具有独到优势。结论：壳聚糖作为可生物降解的纳米粒载体材料具有重要的科研和应用价值。     

载药纳米粒的研究进展

综述了聚合物、固体脂质及长循环3种纳米粒的载体材料、制备方法的研究进展。     

聚合物纳米粒和胶束的主动靶向研究进展

聚合物纳米粒作为药物载体具有稳定性好、载药量高的优点，通过修饰能主动靶向于特定的器官、组织和细胞。本文介绍了聚合物纳米粒实现主动靶向的途径，包括用特定的表面活性剂、糖类、叶酸、转铁蛋白、多肽等配体修饰。聚合物纳米粒作为主动靶向制剂的载体具有广阔的开发和应用前景。     

长循环纳米粒

本文从影响纳米粒体内过程的因素入手,着重讨论纳米粒的特性对纳米粒体内循环时间的影响,综述了长循环纳米粒的制备及体内、体外评价方法。长循环纳米粒是医药学领域一个新的研究热点,对其进行深入研究将推动载体给药系统的进一步发展,具有重要的科学和应用价值。     

聚乳酸纳粒给药系统研究进展

目的：综述国内外PLA纳米粒的近期研究进展。方法：检索分析文献资料，对PLA纳米粒的制备方法、表面修饰对纳米粒性质的影响、纳米粒中药物释放的影响因素、体内研究及应用情况进行概述。结果：PLA纳米粒可作为注射、口服、直肠给药、鼻腔给药的载体，延长药物半衰期，提高药物生物利用度，改变药物体内分布，减少药物不良反应。结论：PLA纳米粒给疾病的临床治疗提供了更多的手段和可能，PLA纳米粒的研究和应用具有广阔的前景。     

大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究

目的：研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选。方法：以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒；以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标，通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺。结果：按优化处方与制各工艺条件，制得纳米粒球形圆整、分散良好，算术平均粒径为113．4nm，粒径分布范围为11．7—146．8nm，载药量为18．57％，包封率为92．87％。结论：经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的最佳制备工艺。     

我国纳米技术在药学领域中应用现状

研究表明，纳米技术可应用于多学科，纳米材料的制备有多种方法，并应用于不同的学科。纳米粒载体材料可分为生物降解型和非生物降解型，载药纳米粒可以改变膜运转机制，增加药物对生物膜的通透性，有利于药物透皮吸收与细胞内药效发挥。纳米技术在我国药学领域中应用较为广泛，我国科学家不仅利用纳米技术研制出新一代的药物，而且实现了产业化。有些纳米药物已用于临床。     

葛根素纳米粒在小鼠体内的药动学

目的：制备葛根素纳米粒并对其理化性质进行考察；比较葛根素纳米粒与葛根素混悬液在小鼠体内的生物利用度。方法：通过伪三元相图确定处方，通过研究葛根素纳米粒的黏度、折光率、粒径等进行质量评价；将小鼠随机分成不同的时间组，灌胃葛根素纳米粒和混悬液以及葛根素注射液，高效液相法测定不同时间小鼠血浆中药物浓度，通过3P97程序计算药动学参数。结果：纳米粒载药量为70g·L，粒径（82．3±19．1）nm；药动学参数表明葛根素纳米粒体内吸收较快，达峰时间推后，持续时间长，绝对生物利用度为50．64％。结论：本方法制备葛根素纳米粒，粒径分布均匀，稳定性好，载药量大。葛根素生物利用度较高，解决了葛根素口服利用度低的问题。     

甲氨蝶呤叶酸受体-磁双重靶向纳米粒的制备及评价

目的：以甲氨蝶呤为药物模型，制备用于肿瘤靶向治疗的叶酸受体-磁双重靶向纳米药物。方法：未采用 预成型的磁性纳米粒，一步合成磁性纳米粒核二氧化硅壳超顺磁性的纳米粒，并借助透射、扫描电镜观察微球形态，用 硅烷偶联剂进行表面修饰，在表面化学偶联上叶酸，修饰甲氨蝶呤后利用紫外可见分光光度计测量载药量及包封率。结 果：磁性纳米粒在电镜下呈现核壳样球型微粒，平均粒径为20 nm，纳米粒载药量为26.71%，包封率为64.76%。结论： 叶酸受体-磁双重载药纳米粒为肿瘤的靶向治疗提供了一种可能的新剂型，有较好的临床应用前景。     

甲氨蝶呤叶酸受体-磁双重靶向纳米粒的制备及评价

目的：以甲氨蝶呤为药物模型，制备用于肿瘤靶向治疗的叶酸受体-磁双重靶向纳米药物。方法：未采用 预成型的磁性纳米粒，一步合成磁性纳米粒核二氧化硅壳超顺磁性的纳米粒，并借助透射、扫描电镜观察微球形态，用 硅烷偶联剂进行表面修饰，在表面化学偶联上叶酸，修饰甲氨蝶呤后利用紫外可见分光光度计测量载药量及包封率。结 果：磁性纳米粒在电镜下呈现核壳样球型微粒，平均粒径为20 nm，纳米粒载药量为26.71%，包封率为64.76%。结论： 叶酸受体-磁双重载药纳米粒为肿瘤的靶向治疗提供了一种可能的新剂型，有较好的临床应用前景。     

纳米粒技术在转运药物通过血脑屏障中的应用

纳米粒（nanoparticles）是一类粒径为1－1000nm的固体胶粒，现已被用作传递药物的载体。利用纳米粒将药物转运通过血脑屏障可能会提供更具有显著优势的脑内给药方法。纳米粒载体技术的主要优势在于纳米粒能克服血脑屏障限制治疗药物通过的特性，此外，这类给药系统还能延缓药物在脑内的释放，降低外周毒性。本文评价了以往的脑内给药方法，讲座了纳米粒通过血脑屏障的转运机制，描述了纳米粒的主要制备方法和特性。此外，对与药物转运通过血脑屏障有关的影响纳米粒制备的因素（聚合物和表面活性剂的类型、纳米粒的粒径和药物分子）也作了详细阐述。目前，评价纳米粒脑内给药的报道主要是针对麻醉药和化疗药。本文对这类报道中转运的机制和效果作了叙述。同时讨论了突破网状内皮系统的吞噬作用等生理因素对药物转运进入大脑的限制的方法。     

甲氨蝶呤叶酸受体-磁双重靶向纳米粒的制备及评价

目的：以甲氨蝶呤为药物模型，制备用于肿瘤靶向治疗的叶酸受体-磁双重靶向纳米药物。方法：未采用 预成型的磁性纳米粒，一步合成磁性纳米粒核二氧化硅壳超顺磁性的纳米粒，并借助透射、扫描电镜观察微球形态，用 硅烷偶联剂进行表面修饰，在表面化学偶联上叶酸，修饰甲氨蝶呤后利用紫外可见分光光度计测量载药量及包封率。结 果：磁性纳米粒在电镜下呈现核壳样球型微粒，平均粒径为20 nm，纳米粒载药量为26.71%，包封率为64.76%。结论： 叶酸受体-磁双重载药纳米粒为肿瘤的靶向治疗提供了一种可能的新剂型，有较好的临床应用前景。     

纳米医药传递系统

纳米医药包括单分子水平上的医学诊断、监测或治疗。这个新的领域非常有潜力，所以美国国立卫生研究院已经开始建立一个纳米医药发展中心，希望将这种技术用于治疗癌症、修复受损的细胞器、精确给药等。波士顿西北大学的Amiji等已经成功研究了一种以聚合物为载体的纳米粒，这种纳米粒约150纳米，可以包封疏水性药物，能够将癌症治疗药物靶向裸鼠背部生长的人肿瘤细胞上。他们还成功地开发了一种以明胶为材料的纳米粒，用于安全递送DNA的载体。