β-肾上腺素能受体阻断药

<正> β-肾上腺素能受体阻断药(Beta-adrenergic receptor blocking drugs)简称β-受体阻断药,是近年应用于临床的一类新药.它不仅对加深理解机体许多功能的生理性调节机理具有很大的价值;而且从最初作为一种治疗心绞痛药物,很快发展为应用于其他一些临床方面,是近年来最有成效、最富启示,在治疗上最令人鼓舞的药物进展之一.     

β—受体阻断药

自从β受体阻断药问世以来,虽只有二十来年的历史,但其发展非常迅速,应用范围不断扩大,药物品种也越来越多,已成为一类非常受重视的药物。     

β—受体阻断药的抗高血压作用机理(综述)

β-受体阻断药(β-肾上腺素能受体阻断药)在治疗高血压病中的应用日益广泛,不仅疗效肯定和副作用较少,而且尚有其他重要用途。在抗高血压药物中,迄今常用的肾上腺素能神经元阻断药如利血平、胍乙啶等,由于阻断神经递质(去甲肾上腺素)的合成、貯存或释放等过程而产生降压作用,相当于化学性交感神经切除术,选择性较低,故副作用较多。β-受体阻断药作用β-受体,选择性较高,故副作用较少,且无直立     

关于β-肾上腺素受体阻断药的受体动力学分析

本文结合研究中草药葛根有效成分葛根素的 f—肾上腺素受体阻断作用实践,以筛选β—受体阻断剂经典方法为例,介绍了量—效曲线的制备;据受体占领学说理论,推导了受体动力学的基本方程;并从数学药理学的范围阐述了受体动力学参数 pD_2和 pA_2的求算及受体动力学的分析。     

TMEP对肾上腺素受体的阻断作用

采用离体和在体标本研究新化合物TMEP即(1-(萘满酮-5-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺基]-2-丙醇盐酸盐)对肾上腺素受体的阻断作用.结果发现,TMEP可使激动剂的量效曲线平行右移,最大反应不降低.阻断α1受体的PA2为7.46±0.20(n=8);阻断β1受体的PA2值为7.11±0.27(n=8).可呈剂量依赖性地使异丙肾上腺素诱发家兔心率加快的量效曲线右移,同时降低血压.证明TMEP是一竞争性α1和β1肾上腺素受体的阻断剂.     

葛根素对肾性高血压β-受体阻断作用的研究

葛根素 puerarin(pur)20mg/kg iv 能降低或完全阻断实验性肾血管高血压犬,对特异性β—受体激动剂——异丙肾上腺素 isoprenaline(Iso)2ug/kgiv 降压效应。以葛根素 iv 前后 Iso 对血压的影响,做显著性检验 P 值小于0.05。实验表明:葛根素对病理状态下的动物与实验药理学等研究结果一致,也具有显著的β—肾上腺素受体阻断作用。     

淫羊藿总黄酮对肾上腺素β_1受体的特异性阻断作用

为探讨淫羊藿总黄酮（ＴＦＥ）对肾上腺素受体的作用，本实验用离体兔心房肌、主动脉及豚鼠气管观察了ＴＦＥ对肾上腺素全体的作用，结果ＴＦＥ（０．１３ｇ／Ｌ）抑制心房肌肌力和频率，并使异丙肾上腺素（ＩＳＯ）对心房肌正性频率作用的量效曲线平行右移，但无钙拮抗作用及Ｍ受体激动效应，且不影响ＩＳＯ对豚鼠气管条的负性肌力作用及去甲肾上腺囊（ＮＥ）对兔主动脉条的收缩作用。提示ＴＦＥ选择性阻断肾上腺素β_１受体。     

葛根素对豚鼠心房肌_(β1)—肾上腺素能受体阻断作用的研究

80年报导葛根浸膏具有广泛而显著的β—肾上腺素能受体阻断作用之后,我们对中药葛(Pueraria Pseudo—hirsuta)根所含成分之一葛根素(Puerarin)进行了研究。本文主要探讨葛根素对异丙基肾上腺素激动心房肌β_1—受体的影响。结果证明葛     

阿托品类生物碱对α型肾上腺素受体的阻断作用

实验用离体兔主动脉条和回肠进行。实验证明阿托品可使去甲肾上腺素(NA)的量效曲线平行右移。在所用阿托品的浓度下,并不明显降低NA的最大收缩反应。常用的阿托品类药物多有类似的抗去甲肾上腺素作用,其强度顺序为:阿托品,山莨菪碱、东莨菪碱;而樟柳碱基本上无抗NA作用。剂量比率试验证明,阿托品是一个作用机制与酚妥拉明相似的NA拮抗剂。交叉保护试验证明,阿托品能对苯苄胺的阻断提供明显的保护作用。在离体兔回肠的实验中证明,阿托品对α受体的抑制性效应也有选择性对抗作用。根据上述结果可以认为,阿托品类生物碱的抗肾上腺素作用很可能是竞争性的对α受体的阻断。并认为此阻断作用可能与此类药物在感染性休克和某些疾病时的治疗作用有关。     

β——受体阻断药与临床应用

这一类药物是60年代初发展起来的一种治疗心血管疾病的药物。其应用范围正日益扩大,国内临床也已开始应用。循环性儿茶酚胺的浓度与节律障碍有密切关系,而当心肌梗塞以后,儿茶酚胺的浓度是很高的,因之,用β——受体阻断药进行治疗是对症的。因为这类药可以抑制过量的儿茶酚胺的分泌,从而达到治疗目的。     

β1肾上腺素能受体反义寡核苷酸对高血压大鼠主动脉的保护作用

目的比较以阳离子脂质体载体（DOTAP/cholesterol）介导的β1肾上腺素能受体反义寡核苷酸（β1-ASODN）与卡维地洛（Carvedilol）对核因子κB（NF-κB）、单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）在自发性高血压大鼠（SHR）大血管中表达的影响,探讨其对血管的保护机制。方法18只雄性12周龄SHR随机分为反义（ASODN）组（n=6,尾静脉注射β1-ASODN1.0mg/kg每2周一次,共4次）;反向（INODN）组（n=6,尾静脉注射β1-INODN1.0mg/kg,每2周一次,共4次）,Carvedilol组（n=6,30mg/（kg.d）,灌喂8周）。用免疫组化测各组主动脉NF-κB、MCP-1的表达,ELISA法测血清MCP-1含量。结果8周后,INODN组与ASODN组和Carvedilol组比较,血压均有明显差异（P〈0.01）,NF-κB、MCP-1表达和血清MCP-1含量增加（P〈0.01）。ASODN组与Carvedilol组之间血压无明显差异（P〉0.05）,主动脉组织中NF-κB、MCP-1表达和血清MCP-1含量两组之间无明显差异（P〉0.05）。结论β1-ASODN具有持久的降压作用,并具有降压外对高血压大鼠主动脉的保护作用。     

β受体阻断药治疗心力衰竭的现代概念

慢性充血性心力衰竭 (ｃｏｎｇｅｓｔｉｖｅｈｅａｒｔｆａｉｌｕｒｅ,ＣＨＦ)一直被列为β受体阻断药的禁忌证 ,这是由于 :①认为交感神经兴奋是心力衰竭后机体的重要代偿机制之一 ,不应加以干预。②β受体阻断药对心肌具有负性肌力作用 ,应用后可能使心力衰竭恶化。自 2 0世纪 70年代末血管紧张素转化酶抑制剂 (ａｎ ｇｉｏｔｅｓｉｎ ｃｏｖｅｒｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒ,ＡＣＥＩ)用于治疗心力衰竭以来 ,认识到心力衰竭时肾素 血管紧张素 醛固酮系统 (ｒｅｎｉｎ ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎｓｙｓｔｅｍ ,ＲＡＳ)激活作为代…     

β受体阻断药治疗心力衰竭的现代理念

充血性心力衰竭(congestive heart failure，CHF)是一个严重的社会健康问题，发病率增长较快，总发病率为0．5％-2％，在部分国家老年人中达10％。β受体阻滞剂问世早期作为抗心律失常药，长期以来对CHF治疗列为禁忌，认为：(1)交感神经兴奋是心力衰竭后机体的重要代偿机制之一，不应加以干预；(2)B受体阻断药对心肌具有负     

β受体阻断药治疗青光眼的研究概况

青光眼是世界第二大致盲眼病。据统计^[1]，2000年全世界共有6680万青光眼患者，其中670万患者因此而双目失明；我国大约有500～600万青光眼患者，致盲人数也有50万左右。目前治疗青光眼的药物主要是降眼压药，分五类：β受体阻断药、α受体激动药、碳酸酐酶抑制药、前列腺素类药物、拟胆碱能药。其中β受体阻断药又是临床治疗青光眼的一线用药。笔者主要介绍β受体阻断药治疗青光眼的研究进展。     

β—肾上腺素能受体阻滞剂对急性心肌梗塞的影响

心肌梗塞的严重程度主要取决于梗塞心肌氧供求之间的临界平衡。梗塞灶的大小不一,可以很小也可以达占左心室的40%或更大。梗塞灶的大小主要由已狭窄或堵塞的冠脉供应范围以及侧枝循环是否充分等因素所     

β肾上腺素受体阻断剂TMEP的降压作用

观察了化合物 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3- [2 - (2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 (TMEP)对麻醉家兔、大鼠及清醒肾性高血压大鼠的降压作用 ,以探讨其作为抗高血压药物的有效性和应用前景。结果发现 ,给予 TMEP可使麻醉动物的平均动脉压呈剂量依赖性下降 ,持续时间与剂量相关。i.g给予 3种剂量 (0 .8、1.6和 3.2 mg/ kg) TMEP1h后使清醒肾性高血压大鼠的收缩压和舒张压显著下降 ,且对舒张压的作用强于收缩压 ,各剂量组与给药前比较有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,血压降低后心率无显著变化 (P>0 .0 5 )。结果显示 ,TMEP是一口服吸收好 ,起效快、降压强度高的药物     

葛根素对离体兔心房β_1—受体的阻断作用

葛根素(Puerarin)是中药葛(Pueraria Pseudohirsuto)根的成份之一。文献报道葛根浸羔有β—受体阻断作用之后,又对葛根素的β—受体阻断作用进行了研究。本文为探索葛根素对不同动物心房肌β—受体作用的差异,以频率变化为指标对离体家兔心房肌β_1~-—受体的阻断作用做了进一步的观察,实验结果证明:葛根素10~(-7)×16_-~(-6)M 对兔心房β_1~-受体效应与豚鼠心房一样具有竞争性拮抗作用。