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1.
由邻羟基苯乙酮合成3-二甲氨基-1-(2-羟基苯基)-1-丙烯酮,在与乙酸酐反应得3-乙酰苯并吡喃-4-酮。经元素分析,'HNMR,MS等证实其分子结构。 相似文献
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探讨3-取代氨基乙基-4-甲基-7-羟基香豆素衍生物合成的简便方法。方法 间苯二酚和2-(β-二乙氨基惭基乙酰乙酸乙酯经Pechmann反应得3-(β-二乙氨基)乙基-4-甲基-7-羟基香豆素,再经Williamson反应,生成7-羟基香豆素的衍生物。 相似文献
3.
头孢哌酮合成工艺的改进 总被引:7,自引:0,他引:7
以7-ACA为起始原料,经与1-甲基四氮唑-5-硫醇缩合,再与D-(-)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪酰胺)-2-(4-羟基-苯基)-醋酸缩合得头孢哌酮。方法A和方法B的总收率分别为38.2%和34.2%。 相似文献
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抗心律失常药物的研究Ⅰ.2-乙基-3-[4-(2-羟基-3-胺丙氧基)-苯甲酰]吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌,彭司勋,华维一。中国药物化学杂志,1994,4(3):157~161以吲哚嗪类化合物Butoprizine为先导物,结合β-受体阻断... 相似文献
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由邻羟基苯乙酮合成3-二甲氨基-1-(2-羟基苯基)-1-丙烯酮,在与乙酸酐反应得3-乙酰苯并吡喃-4-酮,经元素分析,HNMR,MS等证实其分子结构。 相似文献
6.
实验证实3H-1,2二氢-1-吡咯里嗪酮(A)及5-(4-氯苯甲酰基)3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮(B)具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上,设计合成了A的12个Mannich碱衍生物C(1-12)及B的缩氨脲D1和肟D2,这14个化合物均未见文献报道。药理实验证明,这些化合物大多具有抗炎镇痛活性,其中化合物C1、C2、C3、C9活性最为显著。 相似文献
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3-碘-苯并吡喃-4-酮(Ⅰ)与2-硫代-6-氧代嘌呤发生Michael加成反应,合成了2-(2-羟基苯甲酰)-5-氧代嘌呤并[1,2-b]噻唑。化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱予以证实。 相似文献
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报道通过延伸方法解决季戊四醇(1)及三羟甲基氨甲烷(2)末端羟基立体位阻的方法。(1)和(2)末端羟基经氰乙基化、醇解和还原等步骤制得标题化合物四(ω-羟丙氧甲基)甲烷(3)及三(ω-羟丙氧甲基)氨甲烷(4),并合成9个衍生物,以摸索(3)和(4)的酰化、醚化及氯化等反应条件。所合成的化合物(3~13)及(15)均未见文献报道,其结构经IR、1H-NMR和元素分析确证。标题化合物可作为小分子多功能桥试剂,以增大载体的载药量。 相似文献
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三甲双酮是评价肝微粒体药物代谢酶功能的一个重要指标。它主要由苯巴比妥类诱导的肝微粒体细胞色素P450亚型代谢。本研究用N-甲氧基,β-(对-苯酚基甲烷)吡咯烷酮(NMPMP)作为细胞色素P450诱导剂,测定犬肝微粒体P450总量及P450亚型2B,3A的含量;同时用肝微粒体重组系统测定P450单加氧酶活力,并用免疫抑制试验确定细胞色素P450亚型,2B和3A对三甲双酮代谢的影响。结果表明:经N-MPMP诱导的犬P450,P4502B和P4503A含量都增加;苄甲苯异丙胺N-脱甲基和4-硝基甲醚0-脱甲基活力增高;在重组系统,针对犬P4502B的多克隆抗体可部分抑制三甲双酮和平甲苯异丙胺N-脱甲基活动。本研究结果提示,就三甲双酮N-脱甲基活力这一点上,大鼠和犬间差别不大;与三甲双酮代谢有关的P450亚型是P4502B。 相似文献
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目的对均一耙齿菌Irpex lacteus糖蛋白Ⅰ1-2-1进行化学研究.方法利用化学方法和光谱方法分析其结构特征.结果Ⅰ1-2-1的相对分子质量为40 000,由Ara、Xyl、Man、Gal、Glu组成,甲基化分析表明Ⅰ1-2-1的主链主要以1→2,1→6 linked Manp为主.结论Ⅰ1-2-1为结构复杂的糖蛋白,为首次从耙齿菌中获得. 相似文献
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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性 总被引:2,自引:1,他引:1
叶光明 孙青 姜云云 黄晓瑾 赵庆杰 胡宏岗 吴秋业 YE Guang-ming SUN Qing-yan JIANG Yun-yun HUANG Xiao-jin ZHAO Qing-jie HU Hong-gang WU Qiu-ye 《第二军医大学学报》2005,26(10):1161-1164
目的:研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法:设计合成了11个三唑醇类新化合物;选择8种真菌(白色念珠菌,新生隐球菌,热带念珠菌,近平滑念珠菌,红色毛癣菌,羊毛状小孢子菌,紧密着色真菌及薰烟曲霉菌)为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有7个化合物对白念珠菌的MIC80值≤0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当.结论:脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响. 相似文献
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Duringthepasttwodecades ,theincidenceofsys temicfungalinfectionhasbecomeveryprominentinpa tientsundergoingchemotherapyforcancer,organtranspla ntsandpatientswithAIDS[1,2 ] .Theover useofantifungalagentsinrecentyearshasresultedinthedevelopmentofdrugresistance[3 ] .Thesignificantclinicalimplicationofresistancehasledtoheightenedinterestinthestudyofnovelantifungalagentswithmorepotentactivity ,lesstox icityandbroaderspectrum .MATERIALSANDMETHODS Instrumentandagent Meltingpointsweredete… 相似文献
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目的 寻找广谱、高效、低毒的新-代三唑类抗真菌药物。方法设计合成了11个三唑醇类新化合物,进行体外抑菌活性测试。结果合成的目标化合物对4种不同真菌均有-定的抑制活性,有4个化合物对白色念珠菌和新型隐球菌的活性强于氟康唑;1个化合物对薰烟曲霉菌的活性强于氟康唑;2个化合物对红色毛癣菌的活性优于氟康唑。结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。 相似文献
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周泽启 《中国比较医学杂志》2015,25(6):42-45
目的 P-选凝素糖蛋白配体1(P-selectin glycoprotein ligand 1, PSGL-1)主要特异性表达在白细胞上, 我们的研究PSGL-1缺失在小鼠体内脾脏、骨髓中MDSCs的变化。方法 利用我们实验室现有的PSGL-1-/-小鼠进行试验, 经过鉴定后, PSGL-1-/-后代小鼠;利用流式细胞术检测C57和PSGL-1-/-小鼠脾脏、骨髓中Gr-1和CD11b阳性细胞的变化。结果 与对照组C57小鼠相比, PSGL-1-/-基因工程小鼠MDSCs在脾脏、骨髓中显著上调(P<0.001), 结论 PSGL-1的缺失导致小鼠脾脏、骨髓中MDSCs升高。 相似文献
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目的:研究具有正丁基和取代苄基侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计并合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇化合物,其结构都经过 1H NMR、IR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:体外抑菌测试结果表明,所有化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株均有一定程度的抑制活性,对深部真菌的抑制活性明显优于浅部真菌。其中化合物6a、6d 和 6j 对石膏样小孢子菌的抑制活性(MIC80 0.015 6 μg/ml)是氟康唑的16倍;化合物6m和6n对白念珠菌的抑制活性(MIC80 0.003 9 μg/ml)是氟康唑的128倍,比其他对照药活性都高。结论:引入正丁基和取代苄基侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。 相似文献
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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性.方法:设计台成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上.结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低. 相似文献
20.
目的研究具有正丁基和三氮唑侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了16个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其结构都经过1HNMR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果初步的体外抗真菌测试结果表明,所合成的化合物都有一定的抗真菌活性,其中化合物7b、7d、7 e和7 i对除薰烟曲霉菌外7种菌株的抑菌活性优于对照药氟康唑,与伊曲康唑相当。结论引入正丁基和三氮唑侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。 相似文献