透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮的影响

目的考察透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮吸收的影响。方法建立皮肤渗透液中次乌头碱含量测定的HPLC方法。利用大鼠腹部皮肤和Franz垂直扩散池进行体外透皮扩散试验,比较不同浓度的氮酮和桉叶油对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮速率的影响。结果不加透皮促进剂的散结止痛巴布膏中次乌头碱的透皮速率为0．65mg·cm^-2·h^-1;2％氮酮与10％丙二醇组成的复合透皮促进剂使次乌头碱透皮速率增加9．87倍;2％桉叶油增加次乌头碱透皮速率12．23倍。结论散结止痛巴布膏的透皮促进剂可采用2％桉叶油或2％氮酮与10％丙二醇合用。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

复方骆驼蓬子水凝胶贴剂透皮吸收促进剂的筛选

摘 要 目的：筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂中透皮吸收促进剂的种类。方法: 以小鼠离体皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同透皮促进剂对水凝胶贴剂中有效成分骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱体外透皮吸收的影响。结果: 不同透皮吸收促进剂对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均有促渗作用,其中二元相透皮吸收促进剂的促渗作用比单一促进剂强。结论:丙二醇和氮酮可作为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的透皮吸收促进剂。     

低分子肝素钠凝胶透皮吸收研究

目的 :考察不同浓度的透皮吸收促进剂对低分子肝素钠透皮吸收的影响。方法 :采用大鼠离体皮肤和自制体外释放透皮装置试验。结果 :5 %的N 甲基 2 吡咯烷酮作为透皮吸收促进剂是适当的。结论 :该品中低分子肝素的透皮为零级动力学过程     

4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响

目的:研究油酸、1,3-丙二醇、月桂氮酮、丙三醇4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响。方法:在一定量的盐酸苯海拉明溶液中分别加入4种不同浓度的透皮吸收促进剂,采用改良Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,测定不同浓度下不同透皮吸收促进剂的24h累积透过量(Q)。结果:以Q为指标,促透作用油酸>1,3-丙二醇>月桂氮酮>丙三醇,且前三者分别以0.5%、0.5%、0.2%为最佳促透浓度,丙三醇未见有明显的促透作用。结论:4种透皮吸收促进剂在一定浓度下均可增强盐酸苯海拉明局部给药制剂的透皮吸收作用。     

不同透皮吸收促进剂对左旋肉碱透皮特性的影响

目的:选择适宜的透皮吸收促进剂增加左旋肉碱的透皮百分率。方法:使用改良Franz体外释药装置,用RP-HPLC法检测接收液中左旋肉碱的浓度,计算药物的透皮累积释放量,采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数,考察不同用量的丙二醇、尿素、氮酮对左旋肉碱的促透作用。结果:左旋肉碱的溶液在体外透皮释放试验中有透皮吸收。不同种类及不同用量的吸收促进剂对左旋肉碱的促透作用不同,且随着透皮时间的延长,促透量显著增加。3种透皮吸收促进剂中尿素和丙二醇的促透作用较好,氮酮的促透作用稍差。结论:透皮吸收促进剂能够增加左旋肉碱的透皮百分率,其中2.5%的丙二醇促透作用最强。     

透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮释放的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室,用紫外分光光度法测定６种处方的吲哚美辛乳膏１０ｈ后离体鼠上透皮吸收药量。结果：吲哚美辛透皮累积释药量与时间呈线性关系,释放过程符合零级动力学过程,与不含透皮吸收促进剂的乳膏比较,添加１０％尿素为促进剂时,释药速率无显著提高。而添加１％,２％,３％月桂氮Ｚｈｕｏ酮为促进剂时,释药速率显著提高,当乳膏中同时添加２％月桂氮Ｚｈ     

马钱子总碱涂膜剂透皮吸收研究

以V-C扩散池和HPLC检测法,研究马钱子总碱涂膜剂透皮吸收,以及氮酮对马钱子中士的宁和马钱子碱透皮吸收的影响。结果表明:马钱子中士的宁、马钱子碱能较快经皮吸收进接收液,氮酮能明显增加马钱子中士的宁透过率。     

透皮速率测定中影响透皮吸收的因素

透皮吸收是被动吸收过程,体外与体内透皮吸收速度取决于载体药物浓度、皮肤厚度、药物的“辛醇:水”之间分配常数大小、透皮吸收的温度和载体等诸因素。然而要想获得体外与体内透皮吸收一致的线性关系,其中最重要的就是制备渗透扩散用皮肤,其次是渗透接受液、渗透促进剂的选择与使用。皮肤厚度对体外透皮吸收的影响皮肤角质层是一个天然屏障,药物必须通过它,再经其下深度为200μm真皮组织被毛细血管吸收,才能产生全身作用。完整人皮、鼠皮。猪皮厚度一般为2～3mm。真     

不同透皮促进剂及基质对黄体酮透皮作用的影响

目的：观察促进剂及基质对黄体酮凝胶本外透皮作用的影响。方法：采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同种类和浓度的促进剂及不同基质的黄体酮凝胶的体外接受液的含量,进而计算其积累透皮量和稳态透皮速率。结果：３种基质中以Ｃａｒｂｏｐｏｌ＋ＰＶＰ作为基质的渗透作用为好,几种促进剂的促进作用大小顺序为：丙二醇（ＰＧ）＋月桂氮Ｚｈｏｕ酮（Ａｚｏｎｅ）〉月桂氮Ｚｈｏｕ酮〉丙     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

白藜芦醇三甲醚乳胶体外经皮渗透研究

目的制备白藜芦醇三甲醚(BTM)乳胶,考察载药量、促渗剂及其组合对BTM经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性。方法以卡波姆940为凝胶基质制备BTM乳胶,选用改良Franz扩散池,以离体乳猪腹部皮肤为屏障进行体外经皮渗透实验,用HPLC-UV法测定各时间点接收室中药物浓度,计算经皮渗透动力学参数。结果载药量由1%增加到2%时,BTM 24 h单位面积渗透量增加1倍,2%与4%乳胶渗透量没有统计学差异(P>0.1)。促渗剂均可显著促进BTM透皮吸收,其透皮速率为:2%香叶醇>2%肉豆蔻酸异丙酯>2%油酸>2%氮酮>2%橙花叔醇>无促渗剂;香叶醇的浓度大小对BTM的透皮吸收无明显影响(P>0.05);与单用2%香叶醇相比,促渗剂联用(2%香叶醇+2%丙二醇、2%香叶醇+2%肉豆蔻酸异丙酯)未显示出显著协同促渗作用(P>0.05),而2%香叶醇+2%异丙醇则显示弱拮抗促渗作用(P<0.05)。结论常用促渗剂均能不同程度促进BTM经皮渗透,载药量为2%、促渗剂为2%香叶醇时,BTM体外透皮可达最大吸收。但BTM体外透皮吸收具有饱和性,该结果为BTM经皮给药研究提供了基础。     

渗透促进剂对荜茇提取物中胡椒碱体外经皮吸收的影响

目的研究荜茇提取物中的主要成分胡椒碱的透皮吸收特性,确定最佳促进剂及质量浓度。方法采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为渗透屏障,用HPLC法测定样品中胡椒碱的质量浓度。以稳态流量(Js)、增渗比(ER)及滞后时间(tlag)为指标考察渗透促进剂对荜茇提取物中胡椒碱体外经皮吸收的影响。结果当用质量分数为10%的N-甲基-2-吡咯烷酮时,胡椒碱的稳态渗透速率最高。结论N-甲基-2-吡咯烷酮为荜茇提取物中胡椒碱经皮给药有效的渗透促进剂。     

薄荷醇及其二组分系统对5-氟脲嘧啶经皮渗透和贮库效应的影响

目的：探讨薄荷醇及其二组分系统对氟脲嘧啶(5—Fu)经皮渗透和贮库效应的影响。方法：在离体透皮吸收装置上，测定不同时间5—FU的透过量，计算累积透过量、渗透系数和增渗倍数，并考察其贮库效应。结果：不同浓度薄荷醇对5—FU经皮渗透均有明显的促进作用，其增渗倍数分别为1．25、1.45和1．37倍。其中含2％浓度的薄荷醇组作用最强；含2％和4％薄荷醇的组有显的贮库效应。几种促透剂单独应用或与薄荷醇联合应用时，5—FU的经皮渗透均有显或极显的增加。结论：薄荷醇及其二组分系统能显增强5—FU经皮渗透，加强其贮库效应。     

Effect of polyunsaturated fatty acids and some conventional penetration enhancers on transdermal delivery of atenolol

The aim of our present study was to evaluate the in vitro percutaneous absorption of atenolol, a well-known antihypertensive, from a series of formulations containing various penetration enhancers. Particularly the promoting effect of EPA and DHA, two polyunsaturated fatty acids (PUFAs), has been studied, and drug permeation data have been compared with those obtained with the other formulations containing "classic" penetration enhancers such as transcutol, d-limonene, and PG. Not all the penetration enhancers tested were effective in increasing atenolol percutaneous flux and the best permeation profile for atenolol was obtained with the formulation containing transcutol (B) and PUFA (E). To explain the enhancer mechanism, the atenolol diffusion and partitioning coefficients from the different formulations were calculated. The results indicated that PUFAs increased the apparent diffusion coefficient of the drugs but did not affect their apparent stratum corneum (SC)/vehicle partition coefficient (K(m)). At this same time transcutol exerted its enhancer effect increasing significantly the apparent SC/vehicle partition coefficient (K(m)) and in a minor amount the apparent diffusion coefficient of skin permeation process (D(m)). The potential application of formulations B and E in atenolol percutaneous absorption was determined from the calculation of the steady-state plasma concentrations (C(ss)). These values resulted within the drug therapeutic range and suggest that atenolol transdermal delivery could be feasible.     

Azathioprine transport through rat skin and its immunosuppressive effect

The objective of this research was to study the in vitro and in vivo percutaneous absorption of azathioprine with and without the effect of penetration enhancers. In vitro permeation of azathioprine was studied using a Franz diffusion cell and rat skin. Both azathioprine and 6-mercaptopurine were detected in the receiver solution with a reversed phase HPLC system. The steady state flux of azathioprine, permeability coefficient, and lag time were reported. Penetration enhancers such as dimethylsulfoxide (DMSO), dimethylformamide (DMF), and urea were added to the donor compartment to increase the skin permeation of azathioprine. The flux of azathioprine was increased by 20.7%, and 22.4% using dimethylsulfoxide, and dimethylformamide respectively. The in vivo permeation was determined by measurement of antibody titers by the slide latex agglutination test. The in vivo permeation study showed that the titers of antibody induced in the rats were not affected by topical application of azathioprine solution. The results show that azathioprine has low flux to exert a systemic effect with and without penetration enhancers. However these results may support the use of topical azathioprine for the treatment of some dermatological disorders with minimum side effects.     

丙二醇-肉豆蔻酸异丙酯系统中促透剂对来曲唑经皮透过性的影响

目的考察在丙二醇(propylene glycol,PG)-肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统(简称PI系统)中经皮促透剂对来曲唑经皮透过性的影响。方法采用水平双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为透过屏障进行体外透过实验。结果在不含经皮促透剂时,来曲唑的累积透过量随体系中PG浓度的增加而增大。在PI系统[m(PG)∶m(IPM)=20∶100]中,N-甲基-2-吡咯烷酮、月桂氮卓酮、乳酸对来曲唑的透过具有显著的促进作用,司盘-80和二乙二醇单乙基醚具有轻微抑制作用,而油酸和吐温-80则有显著的抑制作用。结论在PI系统中经皮促透剂对来曲唑的经皮透过性具有不同的促透作用,为开发来曲唑的透皮给药贴剂提供参考数据。