纳洛酮在临床救治中的应用

纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（Naloxone，NLX）为羟－（2）－氢吗啡酮的衍生物，是吗啡结构的取代物，药用品为盐酸盐，临床常用于麻醉性镇痛药过量和中毒的治疗。近年来应用于非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等急性病症，取得了较好的疗效。1975年发现阿片爱体后，又相继在中枢神经系统和其它组织中发现有内源性阿片样物质（β─内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类）存在。这些物质对全身的生理功能起调节作用。纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡或β－内啡肽大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡祥物质的作用。本文综述了该药对非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等疾病的疗效［1、2］。     

纳洛酮的药理作用和临床应用

纳洛酮(NX)为羟二啡酮的衍生物，是20世纪60年代合成的阿片受体拮抗剂。与阿片受体亲合力大于吗啡、脑啡肽。能竞争性抑制或取代吗啡样物质与受体结合从而解除吗啡样物质的不利作用。NX脂溶性高并能迅速分布全身，易通过血脑屏障，其速度是吗啡的12倍。给药后脑内浓度比血药浓度高4～6倍；其半衰期为45～100分钟。常重复给药以维持有效浓度，主要代谢是在肝脏与葡萄糖醛酸结合，然后随尿排出。内源性吗啡样物质主要有内啡肽、强啡肽、脑啡肽，特别是β-内啡肽在调节神经精神内分泌学习、记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用，产生广泛的病理生理效应。NX除只有阻滞吗啡样物质作用外．还有非吗啡样物作用。     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

纳洛酮在临床急救中应用的新进展

<正>纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在上世纪60年代初在国外人工合成,1963年应用于临床。早期应用于阿片类麻醉药过量及中毒的救治。近年来对其药理作用的深入研究,发现纳洛酮的临床作用越来越广泛。纳洛酮的化学结构和吗啡及内啡肽极为相似,其亲和力大于吗啡和内啡肽,通过血脑屏障的速度是吗啡的16倍,通过竞争结合阿片受体,迅速逆转阿片类药及拮抗阿片样物质对中枢抑制和呼吸循环抑     

纳洛酮在临床中的应用

纳洛酮(Naloxone)又名烯丙羟吗啡酮,是吗啡样物质的特异拮抗剂.内源性吗啡样物质主要有三组:β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类,存在于脑组织、垂体及下丘脑中,它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等均起着神经递质和调节作用.吗啡样物质可与体内吗啡受体结合,吗啡受体不仅存在于中枢神经内,也存在于心、肺、肾、小肠等器官内,故可产生广泛的生理、病理效应.纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其疗效.自1971年引入临床医学应用以来,已有广泛的用途,且效果比较理想.本文对纳洛酮在临床中的应用作一综述.     

纳洛酮的临床应用

自 1973年中枢神经系统发现吗啡受体以来 ,β—内啡肽类物质及其吗啡受体拮抗剂纳洛酮倍受重视。纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是阿片受体拮抗剂 ,静脉给药后 1— 3分钟产生效果 ,并迅速通过血脑屏障 ,脑内浓度比血浆浓度高 4 6倍 ,透过血脑屏障的速度为吗啡的 12倍。纳洛酮能有效地拮抗内源性吗啡样物质所介导的各种反应 ,但不抑制呼吸 ,广泛用于儿科急救 ,新生儿缺氧缺血性脑病 ,镇静催眠药中毒 ,吗啡类药物中毒 ,酒精中毒 ,有机磷农药中毒引起的急性呼吸衰竭。1 新生儿窒息北京医科大学第一医院儿科报告 :窒息新生儿血浆 β—内啡肽 (…     

盐酸纳洛酮注射液

<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7～10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1～3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。     

纳洛酮在休克中的应用

纳洛酮(Naloxone),化学名为烯丙羟吗啡酮,即1-N-烯丙羟-去甲二氢吗啡酮,商品名Narcan,为特异性阿片受体拮抗剂,近年来,临床与实验证实纳洛酮具有良好的抗休克效果,且安全性高、副作用小,引起了医学界的关注。一、临床药理 1972年Collier等提出动物脑中有能与阿片受体结合的内源性吗啡样物质(OLS),其中最强有力的是β-内啡肽。机体应激时,下丘脑释放因子促使垂体前叶释放AC-TH和β-内啡肽增加,曾有报告休克时,血中内啡肽浓度可升高5—6倍。1978年Holaday首次报告垂体分泌的内啡肽可致低血压休克,β-内啡肽抑制前列腺素和儿茶酚     

纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮(naloxone)又名烯丙羟吗啡酮,是吗啡样物质的特异拮抗剂。内源性吗啡样物质主要有三组:β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类,存在于脑组织、垂体及下丘脑中,它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等均起着神经递质作用。吗啡样物质可与体内的吗啡受体结合,吗啡受体不仅存在于中枢神经内,也存在于心、肺、肾、小肠等器官     

盐酸纳洛酮的临床应用

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochliride,NLX)为羟二氢吗啡酮的衍生物。国外于1960年人工合成,1963年应用于临床,国内于1983年人工合成,对麻醉性镇痛药中毒有特异性拮抗作用。是特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性的阻止并取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物中毒症状,对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来随着临床药理研究的深入,该药已广泛应用于临床各科,并取得理想的疗效。     

盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用

盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多．现概括如下。     

纳洛酮临床应用新进展

纳洛酮(ｎａｌｏｘｏｎｅ)是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,而阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用,对昏迷、休克、脑梗死,吗啡类药物中毒、急性酒精中毒,地西泮中毒等有较好的疗效[1,2]。现对纳洛酮临床应用的新进展作一综述。1　眩晕纳洛酮的治疗作用除拮抗增高的β内啡肽外,还有抗凝血、降血粘度作用,使病变部位血流量增加,减少脑啡肽的产生而达到治疗作用[3]。李安云,阎法明[4]报道64例眩晕症,其中梅尼埃病39例,肺原性心脏病11例,其底动脉供血不足9例,脑血栓形成5…     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮是阿片受体拮抗剂,能阻断或逆转外源性、内源性阿片样物质的毒性作用,自1963年起用于吗啡类及麻醉镇痛药中毒的治疗。20世纪70年代末以来,国内外对内源性阿片样物质在体内特别是在危重病情况下的病理生理作用及阿片受体对抗剂纳洛酮的药理作用和临床应用进行了深入的研究,纳洛酮在多种疾病的治疗特别是各种危重病的抢救中的临床应用日益广泛。1 纳洛酮的临床应用1.1 心肺脑复苏 美国急救医学会,中华医学会急救医学分会都将纳洛酮列入心肺脑复苏方案中。 在常规复苏的同时,加用纳洛酮可提高复苏成功率。据报道纳洛酮1.2mg～2.0mg,20分钟1次或2mg30分钟1次静注,直至成功,均获良好效果。     

纳络酮治疗急性乙醇中毒32例疗效观察

急性乙醇中毒(Acute alcohel intoxication,AAI)产生中毒症状主要是由乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺结合成内源性吗啡衍生物,特别是β-内啡肽(β-EP),直接作用于脑内阿片受体而引起。纳络酮(Naloxone,NX)是阿片样物质特异性拮抗剂。我科于1996年11月～1998年9月应用NX治     

纳洛酮在儿科临床应用进展

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ ,ＮＸ)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Ｆｏｌｄｅｓ在临床观察到了ＮＸ对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1　药理作用及用法ＮＸ又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在Ｎ 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。ＮＸ为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (ＯＬＳ)所介导的各种效应。目前认为ＯＬＳ包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…     

盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用

盐酸纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ,ＮＸ）为羟二氢吗啡酮衍生物,系阿片受体特异拮抗剂。在早期主要用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的基础研究 ,在此基础上 ,临床工作者逐步认识到ＮＸ除拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外 ,还广泛用于治疗非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥类、苯二氮类等急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷 ,急性酒精中毒 ,各种类型的休克 ,突发性耳聋、眩晕、耳鸣,急性缺血性脑血管病,呼吸窘迫综合征等 ,均取得较为满意的效果。从而显示出该药作为阿片样物质拮抗剂的广泛治疗作用。…     

035 纳洛酮除能对抗吗啡作用外还有什么新用途?

<正> 纳浴酮(naloxone, Narcan)是吗啡酮的N-丙烯衍生物,也是纯粹的吗啡拮抗剂。国外早已用之于临床,我国已能生产。在人体中枢神经系统和一些主要脏器广泛存在强力的内源性吗啡样物质,称之谓β-内啡肽;当机体处于应激情况下可大量释放,对生命活动起着平衡作用。纳洛酮无吗啡受体的激动剂作用,不抑制呼吸,却可对抗内源性吗     

β-内啡肽:可能参与中枢α-受体激动而产生的抗高血压效应

吗啡及某些内源性阿片样物质降低血压、减慢心率的作用部分是因激活延髓阿片受体,减低交感张力而产生。激活同脑区内α-肾上腺素能受体的抗高血压药氯压定(Clonidine)具有同吗啡作用相似的作用(如降低血压、减慢心率、镇痛等)。氯压定停药产生的症状与阿片戒断症状相似,阻滞氯压定与中枢α-受体交互作用的药物育亨宾、哌氧环烷亦能引起类似阿片戒断的症状,而氯压定可逆转阿片成瘾者的戒断症状。这些相似性说明,中枢阿片受体与α-受体系统之间存在着某种交互作用。作者等最近报道,纳洛酮抑制氯压定和α-甲基多巴对自发性高血压大鼠的降压作用,但不能拮抗