氧化苦参碱的代谢

本文报告氧化苦参碱在动物体内的吸收、分布、排泄和转化的动态情况。静脉注射氧化苦参碱后,大鼠血浆中的药物浓度呈双相指数下降,符合开放式二室模型(T 1/2(a)=5.0min,T 1/2(β)=27.0 min)。氧化苦参碱经不同途径给药,药物在体内的转化有较大的差异。肌肉注射氧化苦参碱后,药物在大鼠组织中的分布以氧化苦参碱为主,尿中排出大量原形药,24小时内排出氧化苦参碱占排出总量的85.3%,说明肌肉注射后药物在体内转化较少。口服后,氧化苦参碱在大鼠或小鼠胃肠道中逐渐转化成苦参碱被吸收,药物在大鼠组织中的分布,苦参碱的含量比氧化苦参碱高,尿排泄也以苦参碱为主,24小时内占排出总量的80.1%,人口服氧化苦参碱后,屎排泄苦参碱比氧化苦参碱高。实验证明,苦参碱可能是平喘作用的有效形式。     

葛根有效成分的代谢研究——Ⅱ.14C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除

本文采用纸片液体闪烁计数法研究了¹⁴C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除。大鼠口服¹⁴C-黄豆甙元30分钟,血液即可测出放射性,6～8小时达高峰,以后缓慢下降。口服给药吸收不完全,由实验推论约有64.6%放射性可被吸收。静脉注射后,血放射性消失曲线分为快、慢两个时相,其生物半衰期分别为13分钟和42分钟。放射性在肾、肝含量最高,血浆、肺、心次之,肌肉、脾、睾丸、脑较低。静脉注射后,¹⁴C主要自尿排出(24小时可排出剂量的71.2%),自粪排出17.4%。口服后24小时可自尿排出34.3%,自粪排出33.1%。胆汁也是一条重要排泄途径,静脉注射后24小时可自胆汁排出剂量的47.4%;口服后相应时间内排出39.1%。本文所得结果与前文应用化学方法所得结果进行比较,表明自消化道、尿、胆汁所回收的放射性主要是黄豆甙元的代谢产物,说明该药在体内的代谢很旺盛。     

~3H-乙炔雌二醇环戊醚的吸收、分布和排泄

给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明~3H-EECPE的吸收较慢。猴服~3H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。~3H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。~3H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。~3H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。     

葛根有效成分的代谢研究——Ⅱ.~(14)C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除

本文采用纸片液体闪烁计数法研究了~(14)C-黄豆甙元在大鼠体内的吸收、分布和消除。大鼠口服~(14)C-黄豆甙元30分钟,血液即可测出放射性,6～8小时达高峰,以后缓慢下降。口服给药吸收不完全,由实验推论约有64.6％放射性可被吸收。静脉注射后,血放射性消失曲线分为快、慢两个时相,其生物半衰期分别为13分钟和42分钟。放射性在肾、肝含量最高,血浆、肺、心次之,肌肉、脾、睾丸、脑较低。静脉注射后,~(14)C主要自尿排出(24小时可排出剂量的71.2％),自粪排出17.4％。口服后24小时可自尿排出34.3％,自粪排出33.1％。胆汁也是一条重要排泄途径,静脉注射后24小时可自胆汁排出剂量的47.4％;口服后相应时间内排出39.1％。 本文所得结果与前文应用化学方法所得结果进行比较,表明自消化道、尿、胆汁所回收的放射性主要是黄豆甙元的代谢产物,说明该药在体内的代谢很旺盛。     

氚标记盐酸川丁特罗的合成和大鼠口服后排泄动力学（英文）

目的探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率。胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后,72 h内胆汁累积放射性排出率。HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成。结果化学法合成获得5 m L[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化学纯度>96%,放化纯>97%。粪尿排泄实验的结果表明,经口给药后,SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快,168 h经尿粪累积排出率达84.74%,其中尿回收56.63%,粪回收28.10%。胆汁排泄实验显示,给药后3 d,经胆汁放射性累积排出率为29.3%。放射性组成分析结果显示,单只SD大鼠给药后72 h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61%,其中原型占4.71%,产物占42.62%。72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14%,其中原型占9.51%,产物占18.63%。结论大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全,主要经尿液以代谢物形式排泄。     

雷公藤甲素在大鼠体内过程的研究

雷公藤甲素具有抗肿瘤、抗炎和免疫抑制作用,能迅速由胃肠道吸收,但并不完全。本实验研究了该药口服和静注给药途径的分布和排泄,结果表明:口服和静注后,药物在体内的分布和消除速率大体相似,均以肝中浓度为最高,依次为脾、肺、肾、肠、心和脑,体内消除较缓慢。血浆蛋白结合率为64.7%。24d内,口服后尿粪总排泄量为给药量的67.5% ,其中粪占52.4%;静注后为61.9%,粪占25%。24h内胆汁排泄为6.73%。提取尿、粪和胆汁经TLC、放射性测定及放射自显影分析,表明以原药排泄为主和部分代谢物。     

抗溃疡药奥美拉唑(Omeprazole)

用妊娠羊研究显示,奥美拉唑易通过胎盘、胎羊的药物浓度为母羊的50%。狗、大鼠、小鼠口服单剂量〔~(14)C〕-奥美拉唑,72小时尿中放射活性的排泄量分别为38、43和55%,其余大多从粪中排出,尿中未见有药物原形。代谢产物有10种以上,胆道为代谢物的主要排泄途径。 5例健康受试者口服60mg〔~(14)C〕-奥美拉唑,96小时内从尿排泄总量的83%,开始2小时内排泄达47%,尿中可见6种代谢物,未检出药物原形。二种主要代谢物的代谢途径为吡啶环甲基的羟化与继而氧化成相应的羧酸。饭后给药其吸收延迟,但不影响吸收     

~3H-米酵菌酸在大鼠体内的吸收、分布与排泄

用氚标记物研究了米酵菌酸在大鼠体内的吸收、分布与排出。结果表明,~3H-米酵菌酸经大鼠胃肠道吸收很快,灌胃后15min血浆及主要组织的放射比活性已达高峰,以肝脏为最高。24h内从尿粪排泄的放射性总量为灌胃剂量的70％。胆汁也是一条重要排泄途径,24小时内放射性总排泄量为34％。代谢物从胆汁排泄进入肠道后重新吸入肝,形成肠肝循环,使肝脏反复受到损害。     

猪胸腺激素在小白鼠和家兔体内的分布和代谢

作者用同位素~(125)碘标记猪胸腺素并观察其在小白鼠、兔体内的分布与代谢。动物肌肉注射胸腺素很快进入血液中,小鼠在1小时即达最高值,以后逐步降低,12小时的浓度为最高含量的50%,第3日残留量小于5%。家兔的代谢较小鼠慢,血液中浓度的最高值出现在1～2小时左右,但降至最高值的50%需3天,降至5%以下约需14天。检查粪尿中放射性排出量,小鼠需1天即排出总放射量的52%,至14天由粪尿排出约70%。检查各脏器,一般第1小时放射性强度最高,72小时除肝脏外已全排出,肾脏在第2小时放射性强度最高,72小时仍有相当量残留。     

3H-乙炔雌二醇环戊醚的吸收、分布和排泄

给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明³H-EECPE的吸收较慢。猴服³H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。³H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。³H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。³H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。     

环境污染地区居民尿氟排泄规律的探讨

氟进入机体后主要由尿排出,未接触过氟的人,进入体内的氟3小时内可排出20%,24小时内排出约50%。另有报导以 F~(18)作观察,摄入后8小时内有80—90%被吸收,并迅速自尿排出。所以,尿氟含量的高低可作为氟吸收程度的一客观指标。近年来,对收集何时尿样更为合适,意见不一。为了探讨这个问题,并了解污染地区居民尿氟排泄的规律,特进行此项工作。     

氧乐果在大鼠体内的分布及排泄

~3H-氧乐果静脉给予大鼠后,放射性核素比活度在肾脏最高,肝脏和甲状腺次之,脂肪最低;在甲状腺内生物半减期最长(为 110.88小时);在各组织和器官中存留高峰时间均在给药后1小时;能较迅速进入脑、睾丸、卵巢及胎鼠体内;可经尿、粪及乳汁排泄,以尿为主要排泄途径。给药后24、48、72及96小时,尿中排泄率分别为30.95、2.79、1.40及0.62％,粪分别为9.29、0.80、0.33及0.03％。192 小时内尿和粪共累积排出 47.94％。     

高三尖杉酯碱在大鼠及小鼠的代谢

本文报告³H-高三尖杉酯碱在正常大鼠、小鼠和荷瘤小鼠体内的吸收、分布和排泄。给大鼠静注后,t_1/2(α)和(β)分别为2.1和53.7分钟。静注后15分钟,以骨髓、肾和肝的放射性最高。荷瘤小鼠体内的放射性分布情况与正常大鼠的趋势相仿。静注后24小时,自大鼠尿排泄剂量的42.2%,在粪中排出6.3%,其中原形药放射性占剂量的15.9%。静注后48小时,自胆汁排泄剂量的57.7%,其中原形药放射性占剂量的20.2%。该碱经肌注也可被迅速吸收入血。     

〔~3H〕-异丁基哌嗪力复霉素在大白鼠体内的吸收、分布和排泄

用氚标记异丁基哌嗪力复霉素研究了其在大鼠体内的吸收、分布和排泄。根据血浆中放射性物质浓度的下降和尿中放射性物质排泄速率,分别计算得半衰期为31小时和25小时。实验表明,该药在肠胃道吸收缓慢,最高血浆放射性物质浓度在给药后8小时出现。该药广泛分布于体内各组织,除脑外,组织浓度均高于血浆浓度。药物排泄主要通过胆汁由粪排泄,给药后6天内,尿中排泄的放射性物质占给药量的10％以下。     

~(14)C-棉酚在四种动物体内吸收、分布和排泄的比较研究

本文比较研究了~(14)C-棉酚在小鼠、大鼠、犬和猴体内的吸收、分布和排泄过程。小鼠和大鼠于单次口服~(14)C-棉酚后6～9小时,血内放射性达高峰,生物半衰期分别为31和16.5小时。口服~(14)C-棉酚48小时后,以胃肠道内容物及肝、肾内放射性最高。睾丸内放射性大鼠比小鼠要高。进入体内~(14)C-棉酚,放射性排出主要通过粪便,少部分从尿排出。以犬和猴(各1只)进行比较研究,也获得类似结果。它们睾丸内放射性均比大鼠低。与其它三种动物比较,犬心脏内放射性最高,猴体内放射性从粪便中排出最快。本文结果提示棉酚对不同动物的抗生育作用与毒性作用之间的差异,可能与它在相应脏器内的分布、蓄积及排泄速度的不同有关。     

3H-天麻素在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄

大鼠口服³H-天麻素后,胃肠道放射性消失很快,8h仅剩给药后即刻放射性的1.1%。口服后5min血中放射性已有较高水平,50min左右达高峰。静注或口服后,组织放射性均以肾最高。肝、肺、子宫其次。脑中放射性较低,但变化不同于其他组织,2h达高峰。天麻素血浆蛋白结合率为4.3%,其甙元(对羟基苯甲醇)为69.3%。天麻素在体内主要代谢物是甙元。口服后放射性主要从尿排泄。口服后24h内从尿、粪和胆汁排出的总放射性分别为剂量的66.1,0.63和3.06%.     

杜鹃素的体内代谢

本文报告一项从生物样品中测定杜鹃素含量的简便、灵敏的分光光度法,并利用这个方法进行了一些杜鹃素体内代谢的研究。大鼠口服杜鹃素后约有30%的药物随粪排出,其余的药物在6～12小时内被吸收。口服后,药物在胃内有少量破坏。口服杜鹃素200mg/kg后1小时,能从肝脏测得少量药物,脂肪、脑、血液仅含痕迹量。静脉注射后药物在各组织中的分布以肺最高,然后脑、肝、肾、脾、心、脂肪等依次递降,血液最少。口服后5天尿中排出的未变药物仅占剂量的1.6%,大部分药物在体内被迅速转化,肝脏是转化杜鹃素的主要器官。从给药大鼠尿中分离到结晶杜鹃素及另外4个代谢产物,其中之一可能是杜鹃素的葡萄糖醛酸结合物。     

14C-棉酚在四种动物体内吸收、分布和排泄的比较研究

本文比较研究了¹⁴C-棉酚在小鼠、大鼠、犬和猴体内的吸收、分布和排泄过程。小鼠和大鼠于单次口服¹⁴C-棉酚后6～9小时,血内放射性达高峰,生物半衰期分别为31和16.5小时。口服¹⁴C-棉酚48小时后,以胃肠道内容物及肝、肾内放射性最高。睾丸内放射性大鼠比小鼠要高。进入体内¹⁴C-棉酚,放射性排出主要通过粪便,少部分从尿排出。以犬和猴(各1只)进行比较研究,也获得类似结果。它们睾丸内放射性均比大鼠低。与其它三种动物比较,犬心脏内放射性最高,猴体内放射性从粪便中排出最快。本文结果提示棉酚对不同动物的抗生育作用与毒性作用之间的差异,可能与它在相应脏器内的分布、蓄积及排泄速度的不同有关。     

常山碱乙在大白鼠体内的吸收、分布和排泄

本文报告用甲基橙法并结合反流分布法,测定常山碱乙在大鼠体内的吸收、分布和排泄。这些结果表示常山碱乙口服后在胃肠道消失很快,1小时已消失40%,但4小时仍有30%存在。服药后大鼠都出现精神抑制和致泻症状。一鼠在给常山碱乙7.5毫克后不到4小时已死亡。可见常山碱乙在胃肠道能很好地吸收。常山碱乙静脉注射后很快离开血液,其分布以腎最高,心、肝、肌肉、脂肪及脾次之。但血中水平很低,给药后1小时平均每毫升血只含2微克。常山碱乙进入体内后,只16%左右以原形由尿排出体外,粪中只有极少量,而胆汁中几乎没有。     

雷公藤内酯酮在大鼠体内过程的研究

雷公藤内酯酮具有抗肿瘤、抗炎和免疫抑制作用。本实验研究了该药在大鼠体内的吸收、分布和排泄，结果表明该药能较快由胃肠道吸收。口服和静注后，全身分布迅速广泛，与组织亲和力强，均以肝中浓度为最高，依次为肺、脾、肾、心、脂肪、胃、血和脑。21d内，口服和静注尿粪总排泄量分别为给药量的83．8％和89．1％，并主要从尿中排泄。尿、粪提取物经TLC分析，基本表明以原药排泄为主。