附子-甘草药对配伍前后汤液相态对比

目的： 对比分析附子-甘草配伍前后汤液的相态变化。 方法： 运用电导率仪、散射光浊度仪、旋转黏度计、表面/界面张力测定仪,在20,40,60 ℃时分别测定附子-甘草配伍前后汤液的理化参数（电导率、盐度、浊度、黏度、表面张力）;采用激光衍射法测定汤液的粒径和粒径分布,对比分析附子-甘草配伍前后汤液的相态变化。 结果： 附子-甘草配伍前后汤液相态的理化参数均有变化。附子-甘草合煎液汤液的电导率、盐度低于其他汤液,而合煎液中粒子粒径大于其他汤液。 结论： 为深入研究附子-甘草配伍前后汤液中增效减毒的物质基础及汤液相态变化提供实验基础。     

基于HPLC-LTQ-Orbitraps-MSn分析比较酸枣仁-五味子药对单煎液和合煎液化学成分

目的 对酸枣仁-五味子药对单煎液、合煎液（2∶1）化学成分进行分析,探究该药对配伍合煎后化学成分的变化。方法 采用高效液相色谱-线性离子阱串联静电场轨道阱质谱法（HPLC-LTQ-Orbitraps-MSⁿ）,在电喷雾离子源（ESI）的正、负离子模式下,采用傅里叶变换高分辨全扫方式（TF,Full scan,Resolution 30 000）数据依赖性（data-dependent acquisistion ）ddMS² 和 ddMS³方法分别对酸枣仁-五味子药对单煎液、合煎液（2∶1）采集数据。根据保留时间、高分辨质谱精确相对分子质量和多级碎片信息进行分析。结果 对酸枣仁单煎液中共50个色谱信号进行化学成分鉴定,指认出10个（黄酮类6个、生物碱类2个、皂苷类2个）近10年报道过指纹图谱分析或含量测定的化合物;对五味子单煎液中共32个色谱信号进行化学成分鉴定,指认出10个（均为木脂素类）近10年报道过指纹图谱分析或含量测定的成分;对酸枣仁-五味子药对（2∶1）合煎液中共50个色谱信号进行化学成分鉴定,指认出19个（黄酮类5个、生物碱类1个、皂苷类1个、木脂素类12个）近10年报道过指纹图谱分析或含量测定的成分,这些成分在各自单煎液中均已被指认。合煎液中未检出酸枣仁单煎液中检出的酸枣仁皂苷B,但检测到1个五味子单煎液中缺少的离子峰,系来自五味子药材的木脂素类同分异构体。结论 通过HPLC-LTQ-Orbitraps-MSⁿ,初步发现酸枣仁-五味子药对（2∶1）配伍前后化学成分的变化,为进一步研究两者的配伍作用机制提供参考。     

基于化学组分动态变化的附子配伍甘草煎煮条件研究

目的:研究与甘草配伍前后,附子化学组分在煎煮过程中的动态变化规律,以确定附子配伍甘草的最佳煎煮条件。方法:测定不同时间附子单煎液和附子-甘草合煎液中乌头总碱及3种双酯型生物碱的含量,确定最佳煎煮条件;考察最佳煎煮工艺所得汤液的大鼠心脏毒性。结果:附子-甘草配伍的最佳煎煮条件为大火煮沸后小火微沸保持30 min;在煎煮0～90 min时,附子-甘草配伍前后的乌头总碱及3种双酯型生物碱的含量呈现不同的变化趋势,30 min时达两者综合的峰值;煎煮30 min的单附煎液和附子-甘草合煎液均表现出一定的大鼠毒性,但合煎液心脏毒性较小。结论:优选的配伍煎煮工艺可为中药复方及临床应用中附子的"减毒存性"提供参考。     

附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组分对比研究

目的 研究附子-甘草配伍前后汤液中沉积物的化学组成,以揭示附子-甘草配伍作用机制.方法 采用高效液相-飞行时间质谱(HPLC-TOF-MS)对比分析附子-甘草合煎前后沉积物中6种酯型生物碱的量,借助傅里叶变换红外光谱(FTIR)及二阶光谱比较附子-甘草合煎前后沉积物的结构变化.结果 附子配伍甘草合煎过程中,附子中大量酯型生物碱被甘草成分复合而发生沉积,沉积物产生的机制初步确定为生物碱中叔胺N与甘草羧酸C=O发生缔合.结论 初步探析了附子-甘草合煎前后汤液中沉积物化学组分变化,有助于揭示附子-甘草配伍过程中化学组分变化及配伍作用机制.     

基于化学组分动态变化的附子配伍甘草最佳煎煮条件的研究

摘要：目的：通过研究配伍甘草前后附子化学组分在煎煮过程的动态变化规律,以确定附子配伍甘草的最佳煎煮条件。方法：测定不同时间附子单煎液和附子-甘草合煎液中总碱和三种双酯型生物碱含量以确定最佳煎煮条件,继而考察最佳煎煮工艺所得汤液的大鼠心脏毒性。结果：在0-90min煎煮过程,附甘配伍前后其乌头总碱和三种双酯型生物碱出现不同的变化趋势,30min达两者综合的峰值;煎煮30min的单附煎液和附甘合煎液均表现出一定的大鼠毒性,而附甘合煎液心脏毒性较小。结论：附子-甘草配伍“减毒存性”的最佳煎煮条件为大火煮沸后小火微沸保持30min。     

乌头汤不同配伍对单酯型乌头生物碱含量的影响

目的: 考察乌头汤不同配伍对制川乌中3种单酯型乌头生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)含量的影响。 方法: 采用HPLC考察乌头汤不同配伍中3种单酯型乌头生物碱含量的变化。 结果: 与制川乌单煎相比,配伍黑豆、防风的乌头汤与原乌头汤中单酯型乌头生物碱含量由1 338.86 μg分别降至349.26,402.18 μg,制川乌配伍防风则降低至680.01 μg,制川乌配伍黑豆则降至667.59 μg。 结论: 乌头汤配伍防风、黑豆能很大程度地降低制川乌中3种单酯型乌头碱含量,为揭示制川乌减毒配伍机制提供指导。     

半夏和白蔹分别与生川乌合煎过程中淀粉类成分对生川乌生物碱类成分溶出的影响

目的 分析淀粉类成分在煎煮过程中对生川乌中小分子乌头类生物碱溶出的影响,初步探讨淀粉对生物碱成分的作用机制。方法 将不同来源的淀粉类成分与生川乌药材合煎,运用RRLC-Q-TOF-MS技术分析淀粉对合煎液中乌头类生物碱溶出的影响;运用HPLC-UV技术分析淀粉与生物碱单体合煎后,溶液中生物碱类成分的量;采用方差分析和偏最小二乘判别法进行差异分析。结果 与淀粉合煎后,生川乌中双酯型、单酯型和醇胺型生物碱溶出率均明显降低,其中单酯型和醇胺型生物碱在生川乌与白蔹淀粉、半夏淀粉、市售淀粉、白蔹以及半夏药材5组配伍后其降低更为显著;而生川乌中双酯型生物碱量在与除去淀粉的半夏和除去淀粉的白蔹配伍时出现明显的上升趋势。生物碱类成分直接与淀粉类成分合煎时,合煎液中生物碱量明显低于生物碱单独煎煮。结论 淀粉类成分能够在煎煮液中抑制生川乌中生物碱类成分的溶出,对于游离生物碱,淀粉类成分能够与其发生一定形式的结合,影响生物碱在水溶液中的量。     

四逆汤中甘草与其他药味配伍药效成分变化规律研究

研究四逆汤中甘草与其他药味配伍后药效成分甘草苷、甘草酸、甘草素、异甘草素含量的变化。以甘草单煎液、甘草附子合煎液、甘草干姜合煎液、四逆汤为供试品,采用HPLC测定甘草中4种药效成分的含量变化。结果显示甘草配伍不同药味之后4种药效成分含量均降低,且4种药效成分的含量均为甘草单煎液 > 甘草干姜合煎液 > 甘草附子合煎液 > 四逆汤。其中甘草苷质量浓度分别为11.18,9.89,9.67,9.17 mg·g^-1;甘草酸质量浓度分别为20.76,15.58,11.30,8.52 mg·g^-1;甘草素质量浓度分别为0.66,0.57,0.45,0.24 mg·g^-1;异甘草素质量浓度分别为0.14,0.07,0.03,0.01 mg·g^-1。因此,甘草配伍干姜后甘草中药效成分含量明显降低,为甘草可缓干姜之烈性提供了科学依据;甘草配伍附子后甘草中药效成分含量大幅度降低,为甘草解附子之毒的物质基础研究提供了科学支撑;甘草与附子、干姜共同配伍后甘草中药效成分含量进一步降低,说明四逆汤方中3味药相互依存相互牵制以共奏药效,体现了四逆汤药味之间相畏/相杀、相须/相使配伍的科学内涵。     

附子配伍甘草后对附子生物碱类成分大鼠在体肠吸收特性的影响

目的:研究附子-甘草配伍前后附子中6种生物碱类成分的大鼠在体肠吸收特征。方法:采用大鼠在体肠灌注模型,以紫外分光光度法测定酚红质量浓度,利用LC-MS测定灌注液中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱的质量浓度,分别研究附子单煎液、附子-甘草合煎液、附子-甘草合并液3种配伍方式对上述6种生物碱类成分肠吸收的影响。结果:与附子单煎液相比,苯甲酰乌头原碱在附子-甘草合煎液、附子-甘草合并液中的吸收速率常数(Ka)和单位时间吸收率(A)呈下降趋势;苯甲酰新乌头原碱在附子-甘草合煎液、附子单煎液中的Ka和A相比附子-甘草合并液有所减少;附子-甘草合煎液中次乌头碱的Ka和A相比附子单煎液呈下降趋势,附子-甘草合并液中次乌头碱的Ka和A相比附子单煎液均呈升高趋势,附子-甘草合煎液中苯甲酰次乌头原碱、乌头碱和新乌头碱的吸收相比附子单煎液中均有所降低。结论:附子配伍甘草后6种乌头碱类成分在大鼠十二指肠中的吸收均有一定程度的降低,为阐释"附子得甘草而后缓"的配伍理论提供了实验依据。     

附子甘草配伍对乌头碱、甘草酸、甘草苷的动态影响

 目的建立水煎液中甘草苷、甘草酸、乌头碱的HPLC定量测定方法。研究附子与甘草配伍前后产生的化学成分的动态变化现象,探讨附子甘草配伍增效减毒的物质基础。方法用高效液相色谱法测定附子、甘草单煎及附子与甘草配伍合煎液中甘草苷、甘草酸、乌头碱的含量,分别观察在煎煮的0,5,10,20,30,45,60,75,90 min化学成分的动态变化情况。结果附子甘草配伍后乌头碱、甘草苷、甘草酸含量均比单煎时低。结论甘草苷、甘草酸、乌头碱等化学成分的变化是附子甘草配伍能增效减毒的重要物质基础。本实验从组分合和的角度,肯定了附子甘草组分配伍的合理性与科学性。     

联合体内外多维化学物质组和分子对接策略的炮附子抗炎药效物质基础研究

目的 挖掘炮附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata潜在的抗炎药效物质基础。方法 采用超高效液相色谱-质谱联用法（UPLC-MS）鉴别炮附子的体内外多维化学物质组;通过蛋白互作网络、拓扑学分析以及相关文献筛选疾病靶点并结合分子对接技术筛选与目标蛋白结合良好的化合物。结果 鉴定了炮附子中53个化学成分、37个入血成分;确定Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)、基质金属蛋白酶9(matrix metalloprotein 9,MMP9)受体、纤溶酶原（plasminogen,PLG）受体为关键靶蛋白,发现卡拉可林、宋果灵、海替生、易混翠雀花碱、黄草乌碱丁、绣线菊碱C、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、三小叶翠雀碱E、裸翠雀亭等21个化合物为炮附子潜在的抗炎药效物质。结论 所建立的方法充分考虑中药饮片化学成分的复杂性,从多个层次逐步推进,方便快捷地筛选出炮附子潜在的抗炎药效物质,可为中药药效物质筛选提供借鉴。     

基于专利视角的附子炮制减毒方法现状分析与评述

附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata作为常见的有毒中药,其炮制减毒工艺一直备受重视。随着科技进步,新型炮制减毒方法不断涌现。通过Incopat全球专利数据库,采用专利分析方法与SWOT分析方法,对附子及乌头的炮制减毒方法进行专利导航分析。结果表明,全球多个国家均有附子减毒相关专利申请,其中我国专利数量远超其他国家。技术构成分析结果表明,水煎、蒸制、炒制等传统减毒方法仍是主流,结构转化、发酵和微波等新方法是近年来附子减毒的重点研究方向,极具发展前景。但这些新方法的专利转化率较低,多数研究还停留在基础研究阶段,亟待完成产业化开发。因此,建议加大“政、产、学、研、用”间的协作力度,提升创新成果转化力,促进附子炮制减毒专利的转化与应用。     

基于药效物质基础的熟地黄质-效评价研究进展

通过综述熟地黄的化学成分、活性成分药理作用、炮制研究,阐释熟地黄的药效物质基础,从整体的角度探究不同炮制程度熟地黄的全面质-效评价,以期揭示熟地黄炮制的科学内涵,为熟地黄的质-效评价和炮制终点的确定提供新的思路。     

附子水溶性生物碱提取纯化工艺研究

目的研究附子水溶性生物碱的提取纯化工艺。方法采用UPLC-MS/MS技术,以14种生物碱(多根乌头碱、宋果灵、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱、次乌头碱)的总量为考察指标,采用单因素实验和正交试验方法筛选最佳提取工艺;以8种水溶性生物碱(乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、宋果灵、多根乌头碱)的量为考察指标,对5种大孔树脂吸附和解吸附性能进行考察,优选最佳纯化工艺。结果最佳提取纯化工艺为蒸附片加10倍量pH值3.5的酸水,煎煮3次(维持pH值约3.5),每次2 h,合并水煎液,用20%NaOH溶液调pH值10.0,加热回流水解2 h后,放冷,调pH值11.0,上大孔树脂HPD 300,上样量为生药2.5 g/mL树脂,6 BV水洗除杂,4 BV 80%乙醇洗脱,收集乙醇洗脱液,减压浓缩干燥,即得附子水溶性生物碱提取物。该提取物收率为1.69%,其中新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、多根乌头碱、宋果灵的总量高达约15%。结论优选得到的提取纯化工艺稳定可行,为附子水溶性生物碱的研究应用提供参考。     

基于SWOT分析道地附子产业发展现状及策略

明确道地附子产业发展现状及限制因素,对充分挖掘道地附子产业的发展潜力,促进道地附子产业结构调整和优化具有重要意义。通过实地调查与查阅文献,应用SWOT分析法,对道地附子产业发展过程中存在的优势、劣势、机遇及挑战因素进行分析,并针对加快道地附子产业发展提出相关对策建议。     

辅料砂仁、陈皮对熟地黄炮制前后化学成分的影响研究

目的分析不同砂仁陈皮制熟地黄炮制前后的化学成分含量变化,探讨辅料砂仁、陈皮在熟地黄加工过程中的炮制作用。方法采用HPLC法建立生地黄、砂仁陈皮制熟地黄及缺不同辅料熟地黄炮制品图谱,结合《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)、SPSS 21.0、SIMCA 14.1软件进行分析,并对7个非糖成分(梓醇、地黄苷D、5-羟甲基糠醛、益母草苷、毛蕊花糖苷、异类叶升麻苷、橙皮苷)和8个糖类成分(D-果糖、葡萄糖、蔗糖、蜜二糖、棉子糖、甘露三糖、水苏糖、毛蕊花糖)进行含量测定。结果生地黄、砂仁陈皮制熟地黄与缺不同辅料砂仁陈皮制熟地黄炮制品在成分空间上存在差异;含量测定结果表明,生地黄炮制后,单糖含量增加,寡糖、苷类含量总体呈减少趋势,生、熟地黄之间以及佐以砂仁、陈皮都使地黄成分含量存在差别,且砂仁陈皮制熟地黄中D-果糖、葡萄糖、甘露三糖含量相较于砂仁陈皮制熟地黄(缺砂仁、缺陈皮)分别增加了29.24%、57.14%、44.65%。结论辅料砂仁、陈皮的加入是其化学成分含量变化的重要因素,为阐述砂仁陈皮制熟地黄的炮制机制提供依据。     

配伍药物与pH值环境对大黄蒽醌类成分溶出变化的影响规律

目的 研究配伍药物与pH值环境对大黄药对中蒽醌类成分溶出变化的影响规律。方法 首先检测与大黄配伍的药物（醋甘遂、牡丹皮、黄芩、黄连、附子、枳实、厚朴）单煎液的pH值,然后在相同pH值的水溶液中加入大黄进行煎煮,采用UV-Vis法和HPLC法测定此pH值的水煎液中蒽醌类成分的量,与大黄药对共煎液中蒽醌类成分的量进行比较。结果 UV-Vis法检测结果显示,大黄与黄连配伍时,总蒽醌的溶出量最低,而大黄与黄芩配伍时总蒽醌的溶出量最高。用盐酸水溶液提取大黄,总蒽醌的溶出量随pH值升高而增加;HPLC法测定结果显示,在测定的7个药对中,黄连与大黄配伍时,蒽醌类成分溶出量最低,而附子与大黄配伍时,蒽醌类成分的溶出量最高。使用不同pH值的盐酸水溶液提取大黄时,蒽醌类成分的量在pH值为5.6时最高。结论 大黄在煎煮过程中,与其配伍的药物和pH值环境均会引起蒽醌类成分溶出量的变化,但是不同药物配伍后形成的pH值环境与用盐酸调整的pH值环境对蒽醌类成分产生的影响存在不一致性,pH值环境对其影响较大。     

基于指纹图谱结合化学计量学的吴茱萸-甘草配伍减毒化学成分研究

目的 研究吴茱萸与甘草配伍后发挥减毒作用的化学成分变化.方法 采用HPLC指纹图谱结合化学计量学的方法,研究甘草配伍对吴茱萸化学成分的影响,采用层次递进法进一步研究甘草中3种主要成分配伍对吴茱萸中化学成分的影响.结果 化学计量学结果表明,吴茱萸单煎液和吴茱萸-甘草药对各自聚为一类,配伍后吴茱萸中多数化学成分的含量显著降...