(R)-3-氯-1,2-丙二醇及镇咳药左羟丙哌嗪的合成

目的制备高光学纯度的（R）-3-氯-1，2-丙二醇，并以此为原料改进镇咳药左羟丙哌嗪的合成工艺。方法以自制手性Salen—CoⅢ催化剂水解外消旋环氧氯丙烷得高光学纯度的中间体（R）-3-氯-1，2-丙二醇，该中间体再与N-苯基哌嗪反应合成镇咳药左羟丙哌嗪。结果与结论以手性Salen-CoⅢ催化剂水解环氧氯丙烷得到的（R）-3-氯-1，2-丙二醇光学纯度为99％；以此为原料合成的左旋羟丙哌嗪光学纯度为99％以上，收率为56．3％。目标产物经核磁共振氢谱、质谱确证。     

5-氨基-8-甲氧基-喹诺酮类的合成及其体外抗菌作用

以1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为起始原料依次经过硝化、还原和水解三步反应制得5-氨基-1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，然后分别与2（R）-（-）／2（S）-（＋）或2（R，S）-甲基哌嗪缩合，得到3种目标化合物（5a、5b和5c）。测定它们对20株临床分离和标准革兰阴性菌和标准革兰阳性菌的最低抑菌浓度。结果表明，5a和5b的体外抗菌活性与外消旋体5c基本相当。     

R-(+)-2-氯丙酸的合成

以L-乳酸为起始原料，经乙酯化、氯代、水解得到R-（＋）-2-氯丙酸产品，总收率达52．6％。     

抗抑郁药DOV21947的微波促进合成

3，4-二氯苯乙腈在氨基钠作用下与（S）-（＋）-环氧氯丙烷（9）反应，再经水解和内酯化得到（1R，5S）-1-（3，4-二氯苯基）-3-氧杂二环[3．1．0]己烷-2-酮，加氨水在微波促进下转化为相应的内酰胺，经硼烷还原得（1足5s）-1-（3,4-二氯苯基）-3-氮杂二环[3．1．0]己烷，最后成盐得抗抑郁剂DOV21947，总收率为35％（以9计）。     

(S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺的合成研究

目的研究制备利奈唑胺重要起始原料(S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺的合成工艺。方法以S-环氧氯丙烷为起始原料,在4-甲基苯甲醛作用下开环,再经浓盐酸水解,乙酸酐酰化等反应制得(S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率达60%(以S-环氧氯丙烷计)。该工艺路线成本低廉,生产操作简单,适用于工业化生产。     

(S-2-乙氧基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯的合成

L-酪氨酸经O-苄基化和重氮化反应制得（S）-2-羟基-3-（4-苄氧苯基）丙酸，再进行O-乙基化及乙酯化得到（S）-2-乙氧基-3-（4-苄氧苯基）丙酸乙酯，续经催化氢化脱苄基得到手性中间体（S）-2-乙氧基-3-（4-羟基苯基）丙酸乙酯，总收率19％，ee值98．5％。     

(R,S)-2-氨基丙醇的制备

氯丙酮经乙酸基化、碱性水解、Raney Ni催化还原胺化得到（R，S）-2-氨基丙醇，总收率44％。     

(2S, 3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰胺的合成

目的 合成α-酮基酰胺肽类钙蛋白酶抑制剂的必需结构片段 (2S, 3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰胺（1）。 方法 以(S)-2-氨基-3-苯丙醇为起始原料,经过苄基保护、Parikh-Doering 氧化、氰化水解、酰胺化和脱保护共5步反应合成目标化合物。结果与讨论 目标化合物和中间体的结构均经1H-NMR和13C-NMR谱确证,该合成路线方法简捷,适于大量制备。     

2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z）-羟亚胺基乙酸的合成Synthesis of 2-（2-amino-4-thiazolyl）-2-（Z）-hydroxyiminoacetic acid

以乙酰乙酸甲酯为原料，经亚硝化，硫酰氯氯化，环合，水解，精制五步反应制备了2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z）-羟亚胺基乙酸，总收率38．8％。本品是合成头孢克肟、头孢他啶、头孢地尼等的重要中间体。     

3-[(甲基-1-萘甲基)氨基]-1,2-环氧丙烷的制备

由N-甲基-1-萘甲胺与环氧氯丙烷反应生成的1-氯-3-[（甲基-1-蔡甲基）氨基]-2-丙醇在碱性条件下环氧化制得标题化合物，总收率83％。