β—内酰胺类抗生素研究的进展

综述了近年来 β-内酰胺类抗生素研究的进展 ,全文分 7个部分 :1.头孢菌素类抗生素 ;2 .碳青霉烯类抗生素 ;3.青霉烯类抗生素 ;4.β-内酰胺酶抑制剂的复合剂 ;5 .β-内酰胺增强剂 ;6 .具有双重作用的β-内酰胺 ;7.具有抗细菌以外活性的β-内酰胺。     

β-内酰胺类抗生素研究的进展

综述了近年来β－内酰胺类抗生素的研究进展。全文包括7个主要部分，分别叙述了头孢菌素、碳青霉烯、青霉烯、β－内酰胺酶抑制剂、β－内酰胺增强剂，具有双重作用的β－内酰胺，以及具有其他生物活性的β－内酰胺研究的主要进展。     

碳青霉烯与青霉烯类抗生素研究开发的进展

自1929年发现青霉素至今,已半个多世纪,青霉素与头孢菌素等β-内酰胺类抗生素在医疗中发挥了重要作用。近二十余年来相继发现一些主核结构不同于传统的青霉烷与头孢烯的抗生素,如氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环β-内酰胺等类化合物,为非典型β-内酰胺类抗生素,其中碳青霉烯与青霉烯类的抗菌性能更具特色,优异品种不断涌现,已成为化疗药物中不可忽视的一支新生力量。 1 碳青霉烯类抗生素 1976年发现链霉素菌(strptomyces cattleya)产生的硫霉素(thienamycin),是第一个碳青霉烯,迅即发现多种链霉菌产生此类化合物。根据5,6位的立体化学,分为顺、     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

目的综述非经典β-内酰胺类抗生素中碳青霉烯类抗生素的药理活性研究进展以及市场前景。方法根据国内外有代表性的19篇文献,对相关内容进行分析、归纳、整理。结果碳青霉烯类抗生素与经典青霉烯的结构相比,除4位硫原子被碳代替外,还存在6位反式羟乙基侧链,此特殊结构,使得这类抗生素成为非典型超广谱的β-内酰胺抗生素,并对β-内酰胺酶有耐受和抑制作用,成为治疗重症感染的一线药物,广泛应用于临床。此类药物存在半衰期短、口服品种少等缺陷,有待进一步开发新品种。结论碳青霉烯类抗生素由于其结构的特殊性,因而相对于其他抗生素具有较强的抗菌性能,已成为目前有关抗生素研究和开发的重要领域,具有广阔的市场前景。     

碳青霉烯类抗生素

(一)概述碳青霉烯类抗生素属于非典型的β-内酰胺类抗生素,其母核的特征是将青霉素的1位硫原子被碳原子所取代,且噻唑环中2位和3位具有不饱和双键,从而组成碳青霉烯类(Carbapenems)。和典型β-内酰胺不同,其6位具有α位羟乙基侧链,典型β-内酰胺都具有β位胺基侧链,同时碳青霉烯在2位具有碱性烷基硫醚侧链。碳青霉烯具有耐酶性、广谱性和高效性等优点,是治疗严重感染、耐药性严重感染以及混合感染的选择药物。临床应用的碳青霉烯有以下4种。(见附表)(二)构效关系一、母核特征碳青霉烯类亚胺培南imipenem帕尼培南panipemem美洛培南meropenem…     

碳青霉烯类,青霉烯类和单环β—内酰胺类

当前,β-内酰胺抗生素仍是最有发展前途的,在科技和专利文献领域报道最多的一类抗菌物质。有目的地定向改变抗菌作用谱、提高对β-内酰胺酶的拮抗性。增加系统生物利用度、改善对组织和血液屏障的穿透性、减缓机体消除率和降低副作用是改进这些药物的主要而又必须的工作。在20世纪70年代后半期对传统的青霉素和头孢菌素在这些方面作了大量工作之外,对碳青霉烯类、青霉烯类和单酰胺菌素类的新β-内酰胺类抗生素进行了积极的研究。     

β-内酰胺类抗生素的不良反应分析

目的:统计、分析口服β-内酰胺类抗生素的不良反应.方法:对123例口服β-内酰胺类抗生素致不良反应的临床报道进行分析.结果:123例涉及7种β-内酰胺类药物,出现频率最多的头孢氨苄,其次为阿莫西林;主要表现为过敏性休克,其次为药疹.结论:应重视口服β-内酰胺类抗生素的不良反应,及时发现或避免不良反应的发生.     

青霉烯及其代表药物法罗培南的研究进展

青霉烯是一类非典型的β-内酰胺类抗生素。与其它的β-内酰胺类抗生素包括碳青霉烯类相比,其结构明显不同。因其具有广谱的抗菌活性,对β-内酰胺酶的高度稳定性,对青霉素结合蛋白的高亲和力等主要特点,而受到广泛关注。其代表药物法罗培南是第一个开发上市的青霉烯类抗生素,对需氧及厌氧性革兰阳性菌、革兰阴性菌均显示出广谱的抗菌活性,是一类新的抗感染药物。对青霉烯类抗生素的结构特点、作用机制、体内外研究等进行综述。     

β—内酰胺抗生素概述

(一)基本概念β-内酰胺是指氨基在内酰胺环中的β位碳原子上。(二)分类β类抗生素主要有五类:青霉素类(penicillins,代表性品种为阿莫西林;头孢菌素类cephalosporins,代表性品种为头孢唑林;碳青霉烯类(carbapen-ems,代表性品种为美罗培南;青霉烯类penems,代表性品种为法洛培南;单环β-内酰胺类(monobactams,代表性品种为氨曲南。(三)进展概况由于β-内酰胺类抗生素具有高效和不良反应较低的特点,所以β-内酰胺类抗生素已成为抗生素的开发中心,并在各种细菌感染的治疗中占据了重要地位。因此β-内酰胺类抗生素在临床上应用的类别和品种最多,…     

β-内酰胺类抗生素及其抗生素后效应

介绍了头孢菌素类、碳青霉烯类、青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺类增强剂等β-内酰胺类抗生素的抗菌作用、细菌耐药性,及其抗生素后效应（PAE）的特点、临床意义等新近研究进展,为在抗感染性疾病的治疗中借鉴PAE理论,改进传统的给药方案,合理应用β-内酰胺类抗生素提供了理论依据.     

非典型β-内酰胺类抗生素

青霉素类、头孢菌素类以外的其他 β 内酰胺类统称为非典型 β 内酰胺类抗生素。它包括碳青霉烯、青霉烯、单环菌素类抗生素等。1975年美国哈佛大学教授Woodward提出如把青霉素和头孢菌素的骨架进行组合的青霉烯 (pen em)一定会有很强的抗菌活力的假说。继而从链霉菌中筛选出 β 内酰胺酶抑制剂和 β 内酰胺类抗生素 ,它们既不是青霉素类 ,也不是头孢菌素类。其中有Beecham实验室发现的 β 内酰胺酶抑制剂克拉维酸 (Clavulanicacid)、Merck公司发现的高度活性的耐β 内酰胺酶抗生素硫霉素 (hienamycin)、Takeda公司从假单孢菌属的一个细菌…     

β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的因素分析

目的:分析苏州市某中医医院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂的临床使用的相关因素,为临床合理使用此类药物提供参考。方法:采用回顾性分析,统计2005年—2009年该院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的品种、规格、剂型、销售数量和总金额,对金额排序和用药频度(DDDs)进行相关分析。结果:β-内酰胺类抗生素占抗生素总金额的比例逐年增长,2008年达62.48%;β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的总消耗金额比例则先增后减,2008年起呈明显下降趋势;两者金额比值由0.42降至0.13。2005年—2009年β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的品种数在β-内酰胺类抗生素及其复合制剂金额进入该年度前10位的药物中分别有4,3,3,2,1种;在DDDs进入该年度前10位分别有3,2,2,1,1种。结论:该中医院β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素应用存在不合理现象,应加强抗生素的监管及用药前的药敏监测以减少抗生素不合理使用。     

抗MRSA有效的β-甲基碳青霉烯类衍生物研究进展

对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)日渐成为院内感染的重要病原菌,碳青霉烯类抗生素作为新的β-内酰胺类抗生素,具有很强的抗菌活性。而β-甲基类碳青霉烯由于对肾脱氢肽酶具有很好的稳定性,更是当前研究的热点。本文对近10年来报道的抗MRSA有效的β-甲基类碳青霉烯类化合物,以及代表药物的相关性质与研究进展进行综述。     

β-内酰胺类抗生素在临床应用中存在的问题

β-内酰胺类抗生素为目前临床最常用的一类抗菌药物，因其化学结构中都有β-内酰胺环，可抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成，它们具有相同的药理作用、临床应用及免疫学特性。主要有青霉素类、头孢菌素类、氧青霉烷类、氧头孢烯类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类等。     

碳青霉烯类抗生素国外研究动态

碳青霉烯类是新型β－内酰胺类抗生素,但其结构又不同于传统的β－内酰胺类抗生素,它的抗菌谱广,对G^ 菌和G^-菌、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性,且对β－内酰胺酶稳定。这类抗生素可以分为3个类型;（1）对肾脏酶－Ⅰ不稳定的碳青霉烯类抗生素。（2）对肾肽酶－Ⅰ稳定,但不能单独使用的碳青霉烯类抗生素。（3）对肾脏酶－1Ⅰ稳定并可单独使用的碳青霉烯类抗生素。     

β-内酰胺类抗生素不良反应158例分析

目的:探讨β-内酰胺类抗生素不良反应(ADR)的特点与合理应用.方法:对我院收集到的β-内酰胺类抗菌药物ADR病例报告进行分析.结果:158例β-内酰胺类抗生素ADR病例报告中涉及28种β-内酰胺类抗菌药物,主要为头孢曲松钠(37例),青霉素(20例)和头孢噻肟钠(12例).A型不良反应33例,B型不良反应125例,不良反应以过敏反应居多(115例).反应程度绝大多数为轻、中度反应,重度反应7例,无死亡病例报告.结论:应加强β-内酰胺类抗生素合理使用,避免和减少药物不良反应的发生.     

分析β-内酰胺类抗生素用药过程中存在的不良反应

目的 分析β-内酰胺类抗生素用药过程中存在的不良反应;方法 选择我院2014年1月至2015年1月收治的β-内酰胺类抗生素用药过程中存在不良反应的患者100例,对其临床资料进行回顾性分析;结果 儿童和老年人是 β-内酰胺类抗生素用药过程中发生不良反应的主要人群,原发疾病主要为呼吸系统疾病;头孢曲松是发生不良反应最多的β-内酰胺类抗生素;静脉给药最容易引起不良反应;全部患者在经过有效的针对性处理后,均治愈和好转,并没有患者死亡.结论 要想让β-内酰胺类抗生素用药过程中的不良反应发生率降低,就需要加强药物的合理应用.     

新型高效β－内酰胺类抗生素

新型高效β－内酰胺类抗生素王利彦（青海医学院药理教研室西宁８１００００）碳杂青霉烯（ｃａｒｂａｐｅｎｅｍ）类抗生素是７０年代后期发展起来的新型高效β－内酰胺类抗生素。在结构上与青霉素类的主要区别是青霉素主核噻唑环１位上的Ｓ被Ｃ取代，Ｃ２和Ｃ３间为不饱...     

比阿培南大鼠胃肠道吸收的初步研究

<正>比阿培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有广谱抗菌活性可抑制细菌细胞壁的合成,并能耐受多种β-内酰胺酶的水解,与主要的青霉素结合蛋白高度结合,对革兰阴性菌有良好的细胞穿透力,较少发生其他β-内酰胺类抗生素常见的细菌耐药性问题。临床主要用于治疗中、重度细菌感染。本品在各     

碳青霉烯类抗生素研究进展

碳青霉烯类抗生素为β-内酰胺类抗生素，有更广泛的抗菌性，为广谱抗生素，尤其高效抗绿脓杆菌的活性。通过结构改造，第二代碳青霉烯类显示出抗肾脱氢肽酶(DHP-1)活性，低神经毒性并可通过血脑屏障。