双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

 目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物。结果：经UV，IR，DSC及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β-环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。     

β-胡萝卜素包合物的制备

 目的：探讨制剂β-胡萝卜素包合物(β-C-IC)的工艺条件对包合物的影响。方法：以β-环糊精(β-CD)为载体,用饱和水溶液法和机械研磨法制备β-C-IC,考察抗氧剂对机械研磨法制备β-C-IC包裹率和收得率的影响,差示热分析研究β-C特征吸收峰,分光光度法测定β-C含量。结果：机械研磨法可提高β-C的包裹率和收得率,在机械研磨法中加入适量抗氧剂可进一步提高β-C的包裹率和收得率。结论：机械研磨法有希望成为新型药物载体工业化生产的有效途径。     

鱼腥草素β-环糊精包合物的研究

 目的:研究鱼腥草素β-环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化?方法:采用研磨法制备鱼腥草素β-环糊精包合物,含量测定方法是将鱼腥草素与铜(Ⅱ)于氨性介质中形成鳌合物,于(300±1)nm波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度,测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度,比较了二者X-射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性?结果:鱼腥草素β-环糊精包合物的主客分子比为1∶1,包合后,鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍,鱼腥草素及包合物的溶出速度参数T_50%分别为1.7,1.0min,Td分别为3.0,1.4min,二者紫外吸收光谱完全一致,包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论:鱼腥草素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强,并可掩盖其不良气味。     

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

 目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）对药物与β-环糊精（β-CD）包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5～3.0g·L^-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15％,而2. 5g·L^-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98％。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。     

大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的：制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性。方法：采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,最后测定了包合物的稳定常数。结果：在选定条件下制备的包合物中药物含量为6.76%,溶解度为13.68 mg·mL^-1,3种鉴定方法的结果证实形成了包合物。结论：大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的。     

双氯芬酸钠和β-环糊精在水溶液中的包合作用

 目的：探讨制备1∶1型及2∶1型的β-环糊精-双氯芬酸钠包合物可行性,了解对双氯芬酸钠溶解度的影响。方法：用液相法制备β-环糊精-双氯芬酸钠包合物,经过含量分析测定溶解度。结果：按不同反应物配比可以得到1∶1型和2∶1型包合物,其熔点分别为299－300.5℃和302～303℃。结论：与单药相比,1∶1型和2∶1型包合物的溶解度分别增大0.65倍和1倍。     

龙血竭-环糊精包合作用研究及其片剂的研制

目的：运用环糊精包合作用，提高龙血竭的溶解度，研制龙血竭片剂。方法：通过测定龙血竭与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精不同条件下的表观包合常数，筛选工艺并制备包合物，以差示热分析法对包合物进行鉴定，动物试验检验包合物活性。制备龙血竭包合片并测定溶出度。结果：表观包合常数显示龙血竭与各种环糊精均存在较强包合作用，制备成包合物后，龙血竭溶解度提高13.75～168.39倍，活性也显著提高。包合片溶出度达78.69％。结论：龙血竭包合物溶解度高，药理活性显著，用量少。龙血竭包合片溶出速率快、溶出度高。     

星点设计-效应面法优选穿心莲提取物-β-环糊精包合物制备工艺

目的： 采用星点设计-效应面法优化穿心莲提取物-β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺。 方法： 采用超声法制备穿心莲提取物-β-CD包合物,以包合率为评价指标,采用星点试验考察β-CD与穿心莲提取物的投料质量比、包合时间及包合温度对包合工艺的影响,对试验数据进行多元线性回归和二项式方程拟合,通过效应面法优选包合工艺条件并进行验证试验。 结果： 最佳包合工艺条件为β-CD与穿心莲提取物的投料质量比5.57：1,包合时间4.5 h,包合温度55 ℃;包合率预测值与理论值的偏差1.18%。 结论： 星点设计-效应面法适用于优化穿心莲提取物-β-CD包合物的制备工艺,建立的数学模型具有良好的预测性。     

肉桂提取物β-环糊精包合物经皮渗透性的研究

 目的考察以醇质体为载体的肉桂提取物β-环糊精包合物经皮给药的可行性以及醇浓度、促渗剂对药物渗透速率的影响。方法制备肉桂提取物β-环糊精后,采用注入法制备醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量。结果含醇20%,30%,40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(5.06±1.29),(8.08±3.76),(10.05±1.76)和(17.89±0.15)μg·h^-1·cm^-2,与包合物水溶液[(5.00±0.75)μg·h^-1·cm^-2]相比,其增渗倍数分别为1.01,1.62,2.01和3.58倍。加入促渗剂如二甲基亚砜、1,2-丙二醇增渗倍数分别为1.50,1.83倍,但也有渗透速率变小的。结论β-环糊精包合物联合醇质体能显著促进肉桂提取物经皮渗透,有望成为肉桂提取物新的经皮给药系统。     

β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用

 目的:综述β-环糊精衍生物β-CDD近年来在国外的研究进展和药剂学应用,以促进国内这方面的研究。方法:从β-CDD的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其最新研究。结果:β-CDD在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。结论:我国应大力研究、开发和应用β-CDD,以扩展优良的药用辅料。     

灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察

 目的制备灯盏花素包合物冻干粉针并初步考察其安全性。方法以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性。结果包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性。结论羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性。     

京尼平-β-环糊精包合物制备工艺研究

 目的研究京尼平-β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用研磨法,以包合物的含量和京尼平(genipin,GP)收率为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果最佳包合条件为:包合时间1 h、GP和β-环糊精的配比(摩尔比)1∶1、包合溶剂为水。经红外光谱法、紫外光谱法、电镜扫描法、X-射线衍射法和相溶解度法鉴定,确证形成京尼平-β-环糊精包合物。结论采用最优包合条件制备的包合物收率为76.27%,京尼平含量为16.5 mg·g^-1。制成包合物后提高了京尼平的稳定性,制备工艺简单,同时也为京尼平制备成各种剂型开辟良好的前景。     

缬草挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物。通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方。差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性。饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率。在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)%,挥发油的包合率(86.23±2.48)%,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性。     

软枣猕猴桃根化学成分的研究

 目的：分离鉴定软枣猕猴桃根化学成分。方法：用体积分数为95%的乙醇提取,上硅胶柱层析分离,IR,NMR和MS光谱方法确定结构。结果：分得4个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇,毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基1-12-烯-28-乌苏酸和胡萝卜苷。结论：毛花猕猴桃酸B,2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸和β-谷甾醇为首次从该植物中分离得到。     

斑蝥素β-环糊精包合物的研究

 目的制备斑蝥素β-环糊精包合物,以达到提高药物水溶性和减少黏膜刺激性的目的。方法采用饱和水溶液法制备包合物,采用显微镜、TLC和DSC对包合物进行验证。测定包合前后斑蝥素的水中溶解度。考察包合前后斑蝥素对大鼠胃黏膜的刺激性。结果制备了斑蝥素β-环糊精包合物。斑蝥素的溶解度较包合前提高了11.8倍。包合物未见黏膜刺激。结论斑蝥素制成包合物可以达到提高药物水溶性和减少药物黏膜刺激性的目的。     

油樟叶挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究及稳定性考察

研究油樟叶挥发油β-环糊精包合物的最佳制备工艺并考察其稳定性。采用饱和水溶法制备包合物,进行正交试验,以包合产率和包合率为筛选指标,优选包合工艺。使用红外分光光度法和薄层色谱法对包合效果进行评价,并考察包合物在强光、高温、高湿环境下的稳定性。最佳包合条件为1 mL油樟叶挥发油与8 g β-环糊精进行包合,包合时间3 h,包合物温度40℃,β-环糊精和水的体积比1:15。经红外分光光度法和薄层色谱法鉴定,形成了油樟叶挥发油β-环糊精包合物,并具有一定的抗光照性、热稳定性、湿稳定性。试验得出的最佳包合工艺操作简便,包合物稳定。     

羟丙基-β-环糊精包合对盐酸哌唑嗪的增溶作用研究

 目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对几乎不溶于水的药物盐酸哌唑嗪溶解度和溶出度的增强作用。方法分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备盐酸哌唑嗪的HP-β-CD包合物,测定其溶出度,并与盐酸哌唑嗪原药,以及盐酸哌唑嗪与HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。用差示扫描量热法,X-射线衍射和红外光谱对包合物进行物相鉴别。结果 HP-β-CD与盐酸哌唑嗪形成包合物并使其溶解度增加(226.4±3.0)％。结论 HP-β-CD能大幅度地提高盐酸哌唑嗪的溶解度和溶出度。     

白藜芦醇/ 羟丙基-β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

[目的] 制备并鉴定白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,考察白藜芦醇与羟丙基-β-环糊精之间的摩尔质量比,并进行体外释放研究.[方法] 采用冷冻干燥法制备白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,采用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)和X-Ray衍射分析(XRD)方法对包合物进行了结构鉴定.用高效液相色谱(HPLC)法测定包合物的载药量及其体外释放.[结果] 证实白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1:1,包合常数为1621M^-1,溶解度和溶出速率均有所增大.[结论] 白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率.     

蒲公英化学成分的研究

 目的：对蒲公英（Taraxacum mongolicum Hand．-Mazz．）的化学成分进行研究。方法：利用溶剂提取和硅胶柱层析进行分离，根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果：分离并鉴定5个化合物，分别为β-谷甾醇、咖啡酸、绿原酸、槲皮素和木犀草素-7-O-葡萄糖苷。结论：5个化合物均为首次从该种植物中分离得到，其中绿原酸为首次从蒲公英属植物中分得。     

紫杉醇包合物的制备与鉴定

 目的 制备紫杉醇羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物并对其进行鉴定。方法 运用相溶解度法进行增溶实验,采用溶液搅拌法制备紫杉醇HP-β-CD包合物,利用FT-IR、XRD和DSC对包合物进行鉴定。结果 紫杉醇与HP-β-CD的相溶解度曲线呈现典型的A_P型,包合物鉴定结果显示,物理混合物图谱与包合物图谱有显著性差异。结论 HP-β-CD可以显著提高紫杉醇的溶解度及溶出速率,紫杉醇被HP-β-CD包合后呈现了新的物相特征,表明包合物已经形成。