丁香挥发油对磷酸川芎嗪贴剂的经皮促渗作用

目的:考察不同质量分数的丁香挥发油对磷酸川芎嗪贴剂的经皮促渗作用.方法:用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照,不含促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂为阴性对照,考察含3％,5％,7％,10％的丁香挥发油对模型药磷酸川芎嗪经小鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC测定磷酸川芎嗪的含量.结果:4种质量分数的丁香油对磷酸川芎嗪12h平均累积渗透量(Q12)分别为3.030,4.066,1.845,1.205 mg·cm-2;其12h时增渗倍数分别为1.54,2.06,0.96,0.62.与阴性对照组的Q12比较,5％丁香油与3％丁香油促渗作用显著.结论:3％,5％的丁香油能明显提高磷酸川芎嗪在贴剂中的渗透量,且促渗效果好.     

磷酸川芎嗪透皮贴剂制备及辛夷挥发油促渗作用考察

 目的 制备磷酸川芎嗪透皮贴剂,并考察辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪经皮渗透的影响。方法 选择Eudragit E100、丁二酸、邻苯二甲酸二乙酯3个因素,采用L₉(34)正交试验设计,以累积渗透量和初黏力为指标优选磷酸川芎嗪贴剂的基质配比;用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,比较3%、5%、7%辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪的促渗作用。结果 磷酸川芎嗪透皮贴剂的最佳制备工艺为A₂B₁C₃（Eudragit E100：丁二酸：邻苯二甲酸二乙酯=1.60∶0.05∶0.6）。在贴剂处方中加入辛夷挥发油促渗剂后,药物累积渗透量增加,3%、5%、7%辛夷组的12h累积平均渗透量分别是3 720.114、5 470.13、4115.408μg·cm-2·h-1,其增渗倍数分别为1.123、1.601、1.209。结论 优选出的基质配比可制备质量较佳的磷酸川芎嗪透皮贴剂,黏着力符合要求,5%辛夷挥油对磷酸川芎嗪透皮贴剂有明显促透皮作用。     

3种挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用考察

目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,3%辛夷油、5%干姜油、5%荜橙茄油、3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8h平均累积渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:9.1559、9.4603、9.1400、11.4722;增渗倍数分别为:1.08、1.12、1.03、1.36。结论:与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。     

荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响

目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果。结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮。结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透。     

磷酸川芎嗪微孔渗透泵游离膜扩散动力学研究及其处方优化

 目的 以磷酸川芎嗪为模型,拟合适用于微孔渗透泵控释片的经验公式,用于预测不同包衣膜处方下药物释放速度并优化磷酸川芎嗪微孔渗透泵控释片处方。方法 用游离膜扩散动力学方法,研究不同包衣液处方、游离膜厚度、溶液黏度与药物扩散速度的函数关系。用均匀设计优化磷酸川芎嗪微孔渗透泵处方。结果 以理论的经典公式为原型,以实验数据为根据拟合出适用于微孔渗透泵控释片的经验公式。用均匀设计软件处理磷酸川芎嗪微孔渗透泵释药数据,得到回归方程和优化处方,F检验显示回归方程显著有效,相关系数超过0.99。结论 拟合得到的经验公式能很好的预测药物的释放速度,能为进一步研究提供指导。最优处方药物释放均一性、重现性良好,符合零级释药规律,12 h药物释放90％以上。     

磷酸川芎嗪缓释滴丸的制备

目的:研究磷酸川芎嗪缓释滴丸的制备方法。方法:通过固体分散技术,以PEG-6000和PEG-400为滴丸基质制备滴丸丸心,以乙基纤维素(EC),丙烯酸树脂高渗(RL)和丙烯树脂低渗(RS),邻苯二甲酸二乙酯(DEP)为包衣材料,95%乙醇为包衣溶剂进行包衣,利用均匀设计优化处方,制得具有良好缓释效果的磷酸川芎嗪缓释滴丸。结果:以PEG-6000和PEG-400固体分散辅料可制得外观圆整、质地均匀的磷酸川芎嗪滴丸,包衣处方中以乙基纤维素5.5 g、丙烯酸树脂RL100和RS100 3.0 g(1∶1)、邻苯二甲酸二乙酯3.75 mL、95%乙醇150 mL、包衣增重3%能达到最佳释放效果。结论:所制备的磷酸川芎嗪缓释滴丸具有良好的释放效果,可用于应用推广。     

四元单纯形网格法优化磷酸川芎嗪微乳处方

目的:通过处方优化法确定磷酸川芎嗪微乳各项比例,以获得最高药物透皮速率.方法:绘制伪三元相图,在微乳区内,根据四元单纯形优化法进行处方设计,建立不同处方组成与体外透皮吸收速率之间响应方程,验证处方准确性.利用SOLVER工具求得优化处方及方程极大值,并对优化处方进行粒径和稳定性考察.结果:响应方程预测的指标值与实测值相近,所得的优化微乳透皮吸收速率为13.89μg/cm2·h,优化微乳平均粒径为12.5 nm,优化微乳在实验条件下6个月外观和药物含量均无明显变化.结论:所建立的响应方程能够较准确的对药物透皮速率进行预测,优化微乳药物透皮吸收速率显著增大,性质稳定,可作为经皮给药的新型载体.     

颈动脉注射磷酸川芎嗪治疗脑梗死

目的:观察颈动脉注射磷酸川芎嗪注射液治疗脑梗死的临床疗效。方法:经过临床筛选,将年龄在45～65岁的240例脑梗死患者随机分为治疗组(120例)及对照组(120例),治疗组为一般治疗方法+颈动脉注射,对照组为单纯一般治疗方法+静脉滴注磷酸川芎嗪。分别检测实验组和对照组治疗前后的综合疗效、神经功能缺损积分、梗死面积等。结果:颈动脉注射治疗组对于脑梗死的患者120例总有效率94.2%(113/120)。对照组120例,总有效率85.8%(103/120)。结论:颈动脉注射磷酸川芎嗪注射液能降低神经功能缺损积分,明显缩小梗死面积;病程越短,疗效越好;安全性指标治疗前后差异无显著性。     

高效液相色谱法测定磷酸川芎嗪纳米脂质体中磷酸川芎嗪的含量

目的建立HPLC法测定磷酸川芎嗪纳米脂质体中磷酸川芎嗪的含量。方法色谱柱为phenomenex Luna C18（2）100A（4．6mm×250mm，5μm）柱，phenomenex保护柱；流动相为甲醇-水（3：2）；流速1．0ml/min;检测波长295nm；拄温为室温。结果磷酸川芎嗪与辅料及溶剂峰分离良好，在0．408～40．8μg/ml浓度范围内线性关系良好（r=0．9999）。结论该方法简便易行，准确可靠，可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体的含量测定。     

参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用

目的探讨参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用。方法采用改良Franz扩散池法,考察丁香挥发油对大黄酸透皮特性的影响。以大黄酸释放度为评价指标,立式扩散池结合透析袋法研究参黄凝胶膏剂体外释放行为。结果 3%丁香挥发油促透效果强于3%氮酮、3%薄荷挥发油,累积渗透量(120. 11±8. 84)μg/cm2,增渗倍数2. 93。体外释放行为与Weibull模型拟合度最高(r=0. 999 8)。结论丁香挥发油能显著增加参黄凝胶膏剂中大黄酸的透皮吸收。     

干姜、辛夷、荜橙茄挥发油对罗通定经皮促渗作用

目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,其中5%荜橙茄油、5%干姜油、2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的8 h平均累计渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:6.0758、6.1148、6.5487;4 h的增渗倍数分别为:1.01、1.00、1.13。结论:2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果最好。     

石菖蒲、肉豆蔻、橘皮挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响

目的考察石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响。方法采用改良Franz扩散池法，以小鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定模型药物雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透量，并以氮酮为对照，考察不同浓度石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果。结果7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油与3％氮酮对雪上一枝蒿总碱的促渗效果最好，渗透系数分别为5．88、6．91、5．30、5．75；与无促渗剂组相比，促渗倍数分别为1．09、1．28、0．98、1，06倍。结论7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透，5％橘皮挥发油无明显促渗作用。     

草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透的影响

目的:考察草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透的影响。方法:应用改进的Franz扩散小池进行透皮吸收试验,以紫外分光光度法测定颅痛定含量。结果:50mg.ml-1颅痛定的平均透皮速率(mg.cm-2.h-1)为0.03320,50mg.ml-1颅痛定 3%草果挥发油为0.04529,50mg.ml-1颅痛定 3%氮酮为0.05981。结论:草果挥发油使颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定增加。     

莪术和三棱药对中挥发油提取的研究

通过正交设计实验,以挥发油提取含量为考察指标,探讨莪术和三棱药对中挥发油最佳提取工艺。结果表明,最佳提取工艺条件为:莪术、三棱粗粉,8倍加水量,提取6h;而且药对中挥发油的含量较莪术中的高。     

莪术和三棱药对中挥发油提取的研究

通过正交设计实验,以挥发油提取含量为考察指标,探讨莪术和三棱药对中挥发油最佳提取工艺.结果表明,最佳提取工艺条件为：莪术、三棱粗粉,8倍加水量,提取6h;而且药对中挥发油的含量较莪术中的高.     

草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用

目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.     

红花定量压制饮片压制前后的煎煮效率比较

目的：优选生发凝胶剂的制备工艺并建立其质量控制方法。方法：以凝胶剂的物理性状和外观变化为指标,通过单因素试验考察基质种类及用量、保湿剂用量;建立生发凝胶剂的TLC和含量测定等质控方法,采用HPLC测定补骨脂素、异补骨脂素含量,流动相乙腈-水（35：65）,检测波长246 nm。结果：最优处方为卡波姆-941用量0.2%,甘油用量4%;补骨脂素和异补骨脂素线性范围分别为0.109 6~0.328 8,0.103 2~0.309 6 μg,平均加样回收率分别为99.87%,100.94%,暂定本品每克含补骨脂素、异补骨脂素总质量≥0.4 mg。结论：该凝胶制备工艺简单可行,重复性较好;建立的质量控制方法简便可靠,可推广于生发凝胶的工业生产。